1. Ìwà ìpìlẹ̀ HPMC
Hypromellose, orúkọ Gẹ̀ẹ́sì hydroxypropyl methylcellulose, orúkọ ìnagijẹ HPMC. Fọ́múlá molikula rẹ̀ ni C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ìwọ̀n molikula náà sì tó nǹkan bí 86,000. Ọjà yìí jẹ́ ohun èlò oní-ẹ̀rọ-aláìsí-ẹ̀rọ, èyí tí ó jẹ́ ara ẹgbẹ́ methyl àti apá kan polyhydroxypropyl ether ti cellulose. A lè ṣe é nípasẹ̀ ọ̀nà méjì: ọ̀kan ni láti tọ́jú methyl cellulose tí ó yẹ pẹ̀lú NaOH, lẹ́yìn náà kí a ṣe é pẹ̀lú propylene oxide lábẹ́ iwọ̀n otútù gíga àti ìfúnpá gíga. A gbọ́dọ̀ mú àkókò ìṣesí náà dúró kí àwọn ẹgbẹ́ methyl àti hydroxypropyl lè so pọ̀ mọ́ ether. Ìrísí rẹ̀ ni a so mọ́ òrùka anhydroglucose ti cellulose, ó sì lè dé ìwọ̀n tí a fẹ́; èkejì ni láti tọ́jú owú tàbí okùn onígi pẹ̀lú soda caustic, lẹ́yìn náà kí a gba nípa ṣíṣe pẹ̀lú methane àti propylene oxide tí a ti chlorine oxide ṣe ní ìtẹ̀síwájú, lẹ́yìn náà, kí a tún un ṣe, kí a ṣe é ní ìwọ̀n tó dára àti ìrísí. HPMC jẹ́ oríṣiríṣi cellulose ewéko adayeba, ó sì tún jẹ́ ohun èlò ìtọ́jú oògùn tó dára, tó ní orísun tó gbòòrò. Lọ́wọ́lọ́wọ́, wọ́n ń lò ó nílé àti lókè òkun, ó sì jẹ́ ọ̀kan lára àwọn ohun èlò ìtọ́jú oògùn tó ní ìwọ̀n lílo tó ga jùlọ láàárín àwọn oògùn tí a fi ẹnu mu.
Àwọ̀ ọjà yìí jẹ́ funfun sí funfun bíi wàrà, kì í ṣe majele àti aláìládùn, ó sì jẹ́ lulú granular tàbí fibrous, tí ó rọrùn láti ṣàn. Ó dúró ṣinṣin nígbà tí ìmọ́lẹ̀ bá hàn sí i àti ọ̀rinrin. Ó máa ń wú nínú omi tútù láti ṣẹ̀dá omi colloidal funfun oníwúrà pẹ̀lú ìwọ̀n ìfọ́sí. Ìṣẹ̀lẹ̀ ìyípadà sol-gel lè ṣẹlẹ̀ nítorí ìyípadà ìwọ̀n otútù ti ìṣọ̀kan omi kan. Ó rọrùn láti yọ́ nínú 70% alcohol tàbí dimethyl ketone, kò sì ní yọ́ nínú anhydrous alcohol, chloroform tàbí ethoxyethane.
Hypromellose ní ìdúróṣinṣin tó dára nígbà tí pH bá wà láàrín 4.0 àti 8.0, ó sì lè wà láàrín 3.0 àti 11.0. Lẹ́yìn tí a bá ti tọ́jú rẹ̀ fún ọjọ́ mẹ́wàá ní iwọ̀n otútù 20°C àti ọriniinitutu tó jẹ́ 80%, iye ìfàmọ́ra ọrinrin ti HPMC jẹ́ 6.2%.
Nítorí ìyàtọ̀ nínú àkóónú àwọn ohun èlò méjì tó wà nínú ìṣètò hypromellose, methoxy àti hydroxypropyl, onírúurú irú ọjà ló ti farahàn. Nínú ìṣọ̀kan pàtó kan, onírúurú irú ọjà ní ìfọ́sí pàtó kan àti pé ìwọ̀n otútù gbígbóná, nítorí náà, ní àwọn ànímọ́ tó yàtọ̀ síra, a sì lè lò ó fún onírúurú ète. Àwọn ilé-iṣẹ́ oògùn ti onírúurú orílẹ̀-èdè ní àwọn ìlànà àti ìṣàfihàn tó yàtọ̀ síra fún àpẹẹrẹ náà: European Pharmacopoeia dá lórí onírúurú ìwọ̀n àwọn ohun èlò tó yàtọ̀ síra àti àwọn ìwọ̀n ìyípadà tó yàtọ̀ síra ti àwọn ọjà tó wà ní ọjà. A fi ìwọ̀n náà hàn nípasẹ̀ ìwọ̀n náà pẹ̀lú nọ́mbà kan. Ẹ̀yà náà jẹ́ mPa•s. Lẹ́yìn fífi àwọn nọ́mbà mẹ́rin kún un láti fi àkóónú àti irú ohun èlò kọ̀ọ̀kan tó wà nínú hypromellose hàn, fún àpẹẹrẹ, hypromellose 2208, àwọn nọ́mbà méjì àkọ́kọ́ dúró fún ìpíndọ́gba tó súnmọ́ ti ẹgbẹ́ methoxy, àwọn nọ́mbà méjì tó kẹ́yìn dúró fún ìpíndọ́gba tó súnmọ́ ti hydroxypropyl. Ìpíndọ́gba tó súnmọ́ ti àwọn ọ̀ràn náà.
2. Ọ̀nà tí a fi ń tú HPMC nínú omi
2.1 Ọ̀nà omi gbígbóná
Níwọ́n ìgbà tí hypromellose kò yọ́ nínú omi gbígbóná, a lè fọ́n a káàkiri nínú omi gbígbóná ní ìpele àkọ́kọ́, lẹ́yìn náà nígbà tí ó bá tutù, a ṣe àpèjúwe ọ̀nà méjì tí ó wọ́pọ̀ gẹ́gẹ́ bí èyí:
(1) Fi omi gbígbóná tí a nílò sínú àpótí náà kí o sì gbóná rẹ̀ sí ìwọ̀n 70℃. Fi ọjà náà kún un díẹ̀díẹ̀ lábẹ́ ìrọ̀pọ̀ díẹ̀díẹ̀. Ní ìbẹ̀rẹ̀, ọjà náà yóò máa léfòó lórí omi náà, lẹ́yìn náà yóò di slurry díẹ̀díẹ̀. Jẹ́ kí slurry náà tutù.
(2) Fi 1/3 tabi 2/3 ti omi ti a beere sinu apo naa ki o si gbona si 70°C lati tan ọja naa ka lati seto omi gbona, lẹhinna fi omi tutu tabi omi yinyin ti o ku kun omi gbona. Ninu apo naa, tutu adalu naa lẹhin ti o ba ti dapọ.
2.2 Ọ̀nà ìdàpọ̀ lulú
A máa ń tú àwọn èròjà ìyẹ̀fun àti àwọn èròjà ìyẹ̀fun mìíràn tí wọ́n dọ́gba tàbí tí wọ́n pọ̀ jù sí i ká nípa lílo ìdàpọ̀ gbígbẹ, lẹ́yìn náà a ó fi omi kún un láti yọ́. Ní àkókò yìí, a lè yọ́ hypromellose láìsí ìdàpọ̀.
3. Awọn anfani ti HPMC
3.1 Ìyọ́ omi tútù
Ó lè yọ́ nínú omi tútù tí kò ju 40°C tàbí 70% ethanol lọ. Kò lè yọ́ nínú omi gbígbóná tí ó ju 60°C lọ, ṣùgbọ́n a lè yọ́ ọ.
3.2 Àìlera kẹ́míkà
Hypromellose (HPMC) jẹ́ irú cellulose ether tí kìí ṣe ionic. Oògùn rẹ̀ kò ní agbára ionic, kò sì ní ìbáṣepọ̀ pẹ̀lú iyọ̀ irin tàbí àwọn èròjà ionic organic. Nítorí náà, àwọn èròjà mìíràn kò ní ìbáṣepọ̀ pẹ̀lú rẹ̀ nígbà tí a bá ń ṣe é.
3.3 Iduroṣinṣin
Ó dúró ṣinṣin díẹ̀ sí ásíìdì àti alkali, a sì lè tọ́jú rẹ̀ fún ìgbà pípẹ́ láàrín pH 3 sí 1l, kò sì sí ìyípadà kankan tó hàn gbangba. Oògùn omi ti hypromellose (HPMC) ní ipa ìdènà mold, ó sì lè mú ìdúróṣinṣin viscosity tó dára nígbà tí a bá ń tọ́jú rẹ̀ fún ìgbà pípẹ́. Àwọn èròjà oògùn tí wọ́n ń lo HPMC ní ìdúróṣinṣin tó dára ju àwọn tí wọ́n ń lo àwọn èròjà ìbílẹ̀ (bíi dextrin, sitashi, àti bẹ́ẹ̀ bẹ́ẹ̀ lọ).
3.4 Ṣíṣe àtúnṣe ìfọ́mọ́ra
A le da awọn itọsẹ viscosity oriṣiriṣi ti HPMC pọ ni awọn iwọn oriṣiriṣi, ati pe viscosity rẹ le yipada gẹgẹbi ofin kan, ati pe o ni ibatan laini ti o dara, nitorinaa a le yan ni ibamu si awọn ibeere.
3.5 Agbára ìṣiṣẹ́ ara
A kò fa HPMC sínú ara tàbí kí ó jẹ́ kí ó jẹ́ kí ara ṣiṣẹ́ dáadáa, kò sì ní agbára púpọ̀, nítorí náà ó jẹ́ ohun èlò ìtọ́jú tó dájú fún àwọn oògùn.
3.6 Ààbò
A gbagbọ́ pe HPMC kii ṣe ohun ti ko ni majele ati pe ko ni ibinu. Iwọn lilo apaniyan laarin awọn eku jẹ 5g/kg, ati iwọn lilo apaniyan agbedemeji fun awọn eku jẹ 5.2g/kg. Iwọn lilo ojoojumọ ko ni ipalara fun ara eniyan.
4. Lilo HPMC ninu awọn igbaradi
4.1 Lò ó gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìbòrí fíìmù àti ohun èlò ìṣẹ̀dá fíìmù
A lo Hypromellose (HPMC) gẹ́gẹ́ bí ohun èlò tábìlì tí a fi fíìmù bo. Ní ìfiwéra pẹ̀lú àwọn tábìlì ìbílẹ̀ bíi tábìlì tí a fi sùgà bo, àwọn tábìlì tí a fi bò kò ní àǹfààní kankan ní fífi ìtọ́wò àti ìrísí bojú, ṣùgbọ́n líle àti ìfọ́ wọn, fífa ọrinrin, píparẹ́, ìwúwo ìbòrí àti àwọn àmì dídára mìíràn sàn ju bẹ́ẹ̀ lọ. A lo ìwọ̀n ìfọ́ díẹ̀ ti ọjà yìí gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìbòrí fíìmù tí ó lè yọ́ omi fún àwọn tábìlì àti àwọn tábìlì, a sì lo ìwọ̀n ìfọ́ gíga gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìbòrí fíìmù fún àwọn ètò ìfọ́ organic. Ìwọ̀n lílò sábà máa ń jẹ́ 2.0%-20%.
4.2 gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìsopọ̀ àti ìfọ́pa
A le lo ipele viscosity kekere ti ọja yii gẹgẹbi ohun elo ati fifọ fun awọn tabulẹti, awọn tabulẹti, ati awọn granules, ati ipele viscosity giga nikan ni a le lo gẹgẹbi ohun elo asopọ. Iwọn lilo yatọ pẹlu awọn awoṣe ati awọn ibeere oriṣiriṣi. Ni gbogbogbo, iye ohun elo asopọ ti a lo fun awọn tabulẹti granulation gbigbẹ jẹ 5%, ati iye ohun elo asopọ ti a lo fun awọn tabulẹti granulation tutu jẹ 2%.
4.3 Gẹ́gẹ́ bí aṣojú ìdádúró
Ohun tí ó ń fa ìdènà jẹ́ ohun tí ó ní ìdènà omi pẹ̀lú omi. Lílo ohun tí ó ń fa ìdènà omi nínú ohun tí ó ń fa ìdènà omi lè dín iyàrá ìdènà omi àwọn èròjà kù, a sì lè so ó mọ́ ojú àwọn èròjà náà láti dènà kí àwọn èròjà náà má baà di polymer àti kí wọ́n di ibi tí ó pọ̀. Àwọn ohun tí ó ń fa ìdènà omi kó ipa pàtàkì nínú ṣíṣe àwọn èròjà náà. HPMC jẹ́ oríṣiríṣi ohun tí ó ń fa ìdènà omi tó dára. Oògùn colloidal tí ó tú sínú rẹ̀ lè dín ìdààmú ti ìfọwọ́sowọ́pọ̀ omi àti agbára ọ̀fẹ́ lórí àwọn èròjà kékeré tí ó lágbára kù, nípa bẹ́ẹ̀ ó ń mú kí ìdúróṣinṣin ti ètò ìtújáde onírúurú pọ̀ sí i. Ọjà yìí jẹ́ ohun èlò omi tí ó ń fa ìdènà omi gíga tí a pèsè gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìdènà omi. Ó ní ipa ìdènà omi tó dára, ó rọrùn láti tún yọ́, kò ní lẹ̀ mọ́, àti àwọn èròjà tí ó ní ìrísí. Iye tí ó sábà máa ń jẹ́ 0.5% sí 1.5%.
4.4 Lò ó gẹ́gẹ́ bí ohun ìdènà, ohun ìtújáde tí ó lọ́ra tí a sì ṣàkóso àti ohun ìṣẹ̀dá ihò
A lo ipele giga ti ọja yii lati pese awọn tabulẹti jeli matrix hydrophilic, awọn retarders ati awọn aṣoju idasilẹ iṣakoso fun awọn tabulẹti matrix ti o ni ibamu pẹlu awọn ohun elo adalu. O ni ipa ti idaduro itusilẹ oogun. Iwọn lilo rẹ jẹ 10% ~ 80% (W / W). Ipele viscosity kekere ni a lo bi oluranlowo ti n ṣe agbekalẹ iho fun awọn agbekalẹ itusilẹ ti o duro tabi ti a ṣakoso. Iwọn akọkọ ti a nilo fun ipa itọju ti iru tabulẹti yii le de ọdọ ni kiakia, lẹhinna ipa itusilẹ ti o duro tabi ti a ṣakoso ni a lo, ati pe ifọkansi oogun ti o munadoko wa ni itọju ninu ara. Hypromellose hydrates lati ṣẹda fẹlẹfẹlẹ jeli nigbati o ba pade pẹlu omi. Ilana ti itusilẹ oogun lati inu tabulẹti matrix jẹ pataki itankale ti fẹlẹfẹlẹ jeli ati iparun ti fẹlẹfẹlẹ jeli.
4.5 Lẹ́ẹ̀mù ààbò tí a lò gẹ́gẹ́ bí ohun tí ó nípọn àti colloid
Tí a bá lo ọjà yìí gẹ́gẹ́ bí ohun tó ń mú kí nǹkan le koko, ìwọ̀n tó sábà máa ń jẹ́ 0.45% ~ 1.0%. Ọjà yìí tún lè mú kí gọ́ọ̀mù hydrophobic náà dúró ṣinṣin, kí ó ṣẹ̀dá colloid tó ń dáàbò bo ara rẹ̀, kí ó dènà ìdàpọ̀ àti ìdàpọ̀ èròjà, èyí sì lè dí ìṣẹ̀dá àwọn èédú lọ́wọ́. Ìwọ̀n tó sábà máa ń jẹ́ 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Lò ó gẹ́gẹ́ bí ohun èlò kápsùlù
Lọ́pọ̀ ìgbà, ohun èlò ìkarahun kápsùlù náà jẹ́ gelatin pàtàkì. Ìlànà ìṣẹ̀dá ìkarahun kápsùlù Ming rọrùn, ṣùgbọ́n àwọn ìṣòro àti ìṣẹ̀lẹ̀ kan wà bí ààbò tí kò dára fún ọrinrin àti àwọn oògùn tí ó ní í ṣe pẹ̀lú atẹ́gùn, ìdínkù ìtúpalẹ̀ oògùn, àti ìdádúró ìtúpalẹ̀ ìkarahun kápsùlù nígbà ìfipamọ́. Nítorí náà, a ń lo hypromellose gẹ́gẹ́ bí àrọ́pò ohun èlò kápsùlù nígbà tí a bá ń ṣe àwọn kápsùlù, èyí tí ó ń mú kí ó rọrùn láti yọ́ àti agbára lílò ti kápsùlù náà sunwọ̀n sí i, a sì ti ń gbé e lárugẹ nílé àti lókè òkun.
4.7 Gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìfaradà
Ìmọ̀ ẹ̀rọ ìfàmọ́ra, lílo àwọn èròjà afikún pẹ̀lú àwọn polymers bioadhesive, nípa lílo mọ́ mucosa biological, mú kí ìfarakanra àti ìfarakanra láàárín ìṣètò àti mucosa náà pọ̀ sí i, kí oògùn náà lè máa tú jáde díẹ̀díẹ̀ kí mucosa náà sì máa fà á láti ṣe àṣeyọrí ète ìtọ́jú náà. A ń lò ó dáadáa nísinsìnyí. A ń lò ó láti tọ́jú àwọn àrùn ti ihò imú àti mucosa ẹnu. Ìmọ̀ ẹ̀rọ ìfàmọ́ra inú ìfun jẹ́ irú ètò ìfiránṣẹ́ oògùn tuntun tí a ṣe ní àwọn ọdún àìpẹ́ yìí. Kì í ṣe pé ó ń mú àkókò gbígbé àwọn oògùn nínú ìfun gùn nìkan ni, ṣùgbọ́n ó tún ń mú kí iṣẹ́ ìfarakanra oògùn náà pọ̀ sí i pẹ̀lú awọ ara sẹ́ẹ̀lì ti ibi tí a ti ń gbà á, ó sì ń yí omi ara sẹ́ẹ̀lì padà. Agbára wíwọlé oògùn náà sí àwọn sẹ́ẹ̀lì epithelial ti ìfun kékeré ni a mú pọ̀ sí i, nípa bẹ́ẹ̀ ó ń mú kí bioavailability oògùn náà sunwọ̀n sí i.
4.8 Gẹ́gẹ́ bí jeli ìta ara
Gẹ́gẹ́ bí ohun èlò ìpara fún awọ ara, jeli ní ọ̀pọ̀lọpọ̀ àǹfààní bíi ààbò, ẹwà, ìwẹ̀nùmọ́ tó rọrùn, owó pọ́ọ́kú, ìlànà ìpèsè tó rọrùn, àti ìbáramu tó dára pẹ̀lú àwọn oògùn. Ní àwọn ọdún àìpẹ́ yìí, ó ti gba àfiyèsí púpọ̀, ó sì ti di ìdàgbàsókè àwọn ohun èlò ìtọ́jú awọ ara.
4.9 Gẹ́gẹ́ bí olùdínà òjò nínú ètò ìfọ́mọ́ra
Àkókò ìfìwéránṣẹ́: Oṣù Kejìlá-16-2021