1. Хусусияти асосии HPMC
Гипромеллоза, номи англисии гидроксипропил метилселлюлоза, бо номи HPMC. Формулаи молекулавии он C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 буда, вазни молекулавии он тақрибан 86,000 аст. Ин маҳсулот маводи нимсинтетикӣ мебошад, ки қисми гурӯҳи метил ва қисми эфири полигидроксипропилии селлюлоза мебошад. Онро бо ду усул истеҳсол кардан мумкин аст: яке коркарди метилселлюлозаи дараҷаи мувофиқ бо NaOH ва сипас бо оксиди пропилен дар ҳарорати баланд ва фишори баланд реаксия кардан аст. Вақти реаксия бояд нигоҳ дошта шавад, то гурӯҳҳои метил ва гидроксипропил бо эфир пайваст шаванд. Шакли он ба ҳалқаи ангидридглюкозаи селлюлоза пайваст аст ва метавонад ба дараҷаи дилхоҳ бирасад; дигаре коркарди нахи пахта ё селлюлозаи чӯб бо содаи каустикӣ ва сипас бо реаксияи пайдарпай бо метани хлордор ва оксиди пропилен ба даст оварда мешавад ва сипас минбаъд тоза карда мешавад. Пора карда мешавад ва ба хокаи майда ва якхела табдил дода мешавад. HPMC як навъи селлюлозаи табиии растанӣ буда, инчунин як ёрирасони аълои дорусозӣ мебошад, ки манбаи васеъ дорад. Дар айни замон, он дар дохил ва хориҷи кишвар ба таври васеъ истифода мешавад ва яке аз ёрирасонҳои дорусозӣ бо баландтарин сатҳи истифода дар байни доруҳои даҳонӣ мебошад.
Ранги ин маҳсулот аз сафед то ширӣ сафед, безарар ва бемазза буда, хокаи донадор ё нахдор ва ба осонӣ ҷорист. Он дар зери таъсири рӯшноӣ ва намӣ нисбатан устувор аст. Он дар оби хунук варам карда, маҳлули коллоидии ширӣ-сафед бо дараҷаи муайяни часпакӣ ба вуҷуд меорад. Падидаи табдили байнисол-гел метавонад аз сабаби тағирёбии ҳарорати консентратсияи муайяни маҳлул ба амал ояд. Он дар 70% спирт ё диметилкетони обӣ хеле осон ҳал мешавад ва дар спирти беоб, хлороформ ё этоксиэтан ҳал намешавад.
Гипромеллоза ҳангоми рН аз 4.0 то 8.0 устувории хуб дорад ва он метавонад дар байни 3.0 то 11.0 устувор бошад. Пас аз нигоҳдорӣ барои 10 рӯз дар ҳарорати 20°C ва намии нисбии 80%, коэффитсиенти ҷабби намӣ дар HPMC 6.2% аст.
Аз сабаби фарқияти миқдори ду ивазкунанда дар сохтори гипромеллоза, метокси ва гидроксипропил, намудҳои гуногуни маҳсулот пайдо шудаанд. Дар консентратсияи мушаххас, намудҳои гуногуни маҳсулот часпакии мушаххас ва ҳарорати желатинии термикӣ доранд, аз ин рӯ, хосиятҳои гуногун доранд ва метавонанд барои мақсадҳои гуногун истифода шаванд. Фармакопеяҳои кишварҳои гуногун барои модел мушаххасот ва ифодаҳои гуногун доранд: Фармакопеяи Аврупо ба дараҷаҳои гуногуни часпакҳои гуногун ва дараҷаҳои гуногуни ивазкунии маҳсулот дар бозор асос ёфтааст. Он бо дараҷа ва рақам ифода карда мешавад. Воҳид mPa•s аст. Пас аз илова кардани 4 рақам барои нишон додани мундариҷа ва намуди ҳар як ивазкунандаи гипромеллоза, масалан, гипромеллоза 2208, ду рақами аввал фоизи тақрибии гурӯҳи метоксиро, ду рақами охир гидроксипропилро ифода мекунанд. Фоизи тақрибии ҳолатҳо.
2. Усули ҳал кардани HPMC дар об
2.1 Усули оби гарм
Азбаски гипромеллоза дар оби гарм ҳал намешавад, онро дар марҳилаи аввал дар оби гарм яксон пароканда кардан мумкин аст ва сипас ҳангоми хунук шудан, ду усули маъмулӣ чунин тавсиф карда мешаванд:
(1) Миқдори зарурии оби гармро ба зарф рехта, онро то тақрибан 70°C гарм кунед. Маҳсулотро бо омехтаи оҳиста-оҳиста илова кунед. Дар аввал, маҳсулот дар рӯи об шино мекунад ва сипас тадриҷан омехта ба вуҷуд меорад. Маҳлулро хунук кунед.
(2) 1/3 ё 2/3 миқдори зарурии обро ба зарф рехта, онро то 70°C гарм кунед, то маҳсулот барои тайёр кардани маҳлули оби гарм пароканда шавад ва сипас миқдори боқимондаи оби хунук ё оби яхро ба маҳлули оби гарм илова кунед. Дар маҳлули маҳлул, пас аз омехта кардан, омехтаро хунук кунед.
2.2 Усули омехта кардани хока
Зарраҳои хока ва дигар компонентҳои хокашакл бо миқдори баробар ё бештар тавассути омехтаи хушк пурра пароканда карда мешаванд ва сипас об барои ҳал шудан илова карда мешавад. Дар ин вақт, гипромеллозаро бе агломератсия ҳал кардан мумкин аст.
3. Бартариҳои HPMC
3.1 Ҳалшавандагии оби хунук
Он дар оби хунуки пасттар аз 40°C ё 70% этанол ҳал мешавад. Он асосан дар оби гарми болотар аз 60°C ҳал намешавад, аммо онро гел кардан мумкин аст.
3.2 Инерсияи кимиёвӣ
Гипромеллоза (HPMC) як навъ эфири селлюлозаи ғайриионӣ аст. Маҳлули он заряди ионӣ надорад ва бо намакҳои металлӣ ё пайвастагиҳои органикии ионӣ ҳамкорӣ намекунад. Аз ин рӯ, дигар моддаҳои ёрирасон ҳангоми тайёр кардан бо он ҳамкорӣ намекунанд.
3.3 Устуворӣ
Он нисбат ба кислота ва ишқор нисбатан устувор аст ва метавонад муддати тӯлонӣ дар байни рН аз 3 то 1 л нигоҳ дошта шавад ва часпакии он тағироти возеҳ надорад. Маҳлули обии гипромеллоза (HPMC) таъсири зидди қолаб дорад ва метавонад дар нигоҳдории дарозмуддат устувории хуби часпакиро нигоҳ дорад. Моддаҳои ёрирасони дорусозӣ, ки HPMC-ро истифода мебаранд, нисбат ба онҳое, ки аз ёрирасонҳои анъанавӣ (ба монанди декстрин, крахмал ва ғайра) истифода мебаранд, устувории сифаташон беҳтар аст.
3.4 Танзимшавандагии часпакӣ
Ҳосилаҳои гуногуни часпакии HPMC-ро бо таносубҳои гуногун омехта кардан мумкин аст ва часпакии он метавонад мувофиқи қоидаи муайян тағйир ёбад ва муносибати хуби хаттӣ дорад, аз ин рӯ онро мувофиқи талабот интихоб кардан мумкин аст.
3.5 Инерсияи мубодилаи моддаҳо
HPMC дар бадан ҷаббида ё мубодила намешавад ва калория намедиҳад, аз ин рӯ, он як ёрирасони бехатар барои доруҳо мебошад.
3.6 Амният
Умуман, чунин мешуморанд, ки HPMC маводи заҳролуд ва асабонӣ нест. Миқдори миёнаи марговар барои мушҳо 5 г/кг ва миқдори миёнаи марговар барои каламушҳо 5,2 г/кг аст. Миқдори ҳаррӯза барои бадани инсон безарар аст.
4. Истифодаи HPMC дар омодагӣ
4.1 Ҳамчун маводи пӯшонидани плёнка ва маводи ташаккулдиҳандаи плёнка истифода мешавад
Гипромеллоза (HPMC) ҳамчун маводи лавҳаҳои бо плёнка пӯшонидашуда истифода мешавад. Дар муқоиса бо лавҳаҳои анъанавии пӯшонидашуда, ба монанди лавҳаҳои бо шакар пӯшонидашуда, лавҳаҳои пӯшонидашуда дар пинҳон кардани таъм ва намуди зоҳирӣ ягон бартарии возеҳ надоранд, аммо сахтӣ ва нармии онҳо, ҷабби намӣ, парокандашавӣ, афзоиши вазни пӯшиш ва дигар нишондиҳандаҳои сифат беҳтаранд. Дараҷаи пасти часпакии ин маҳсулот ҳамчун маводи пӯшонидашудаи плёнкаи дар об ҳалшаванда барои лавҳаҳо ва ҳабҳо ва дараҷаи баланди часпак ҳамчун маводи пӯшонидашудаи плёнка барои системаҳои ҳалкунандаи органикӣ истифода мешавад. Консентратсияи истифода одатан 2.0%-20% аст.
4.2 ҳамчун пайвандкунанда ва парокандакунанда
Дараҷаи пасти часпакии ин маҳсулотро ҳамчун пайвандкунанда ва парокандакунанда барои лавҳаҳо, ҳабҳо ва гранулаҳо истифода бурдан мумкин аст ва дараҷаи баландсифатро танҳо ҳамчун пайвандкунанда истифода бурдан мумкин аст. Миқдор вобаста ба моделҳо ва талаботи гуногун фарқ мекунад. Умуман, миқдори пайвандкунандае, ки барои лавҳаҳои хушки гранулятсия истифода мешавад, 5% ва миқдори пайвандкунандае, ки барои лавҳаҳои тари гранулятсия истифода мешавад, 2% аст.
4.3 Ҳамчун агенти боздошташаванда
Агенти овезон як моддаи гелии часпак бо гидрофилӣ аст. Истифодаи агенти овезон дар агенти овезон метавонад суръати таҳшиншавии зарраҳоро суст кунад ва онро ба сатҳи зарраҳо часпонидан мумкин аст, то аз полимеризатсия ва конденсатсия шудани зарраҳо ба масса пешгирӣ кунад. Агентҳои овезон дар истеҳсоли суспензияҳо нақши муҳим доранд. HPMC як навъи аълои агентҳои овезон аст. Маҳлули коллоидии дар он ҳалшуда метавонад шиддати интерфейси моеъ-сахт ва энергияи озодро дар зарраҳои хурди сахт коҳиш диҳад ва бо ин васила устувории системаи дисперсияи гетерогениро афзоиш диҳад. Ин маҳсулот як омодагии моеъи овезон бо часпакии баланд мебошад, ки ҳамчун агенти овезон омода карда мешавад. Он таъсири хуби овезон, ба осонӣ аз нав парокандашаванда, часпакнашаванда ва зарраҳои майдаи флокуляцияшуда дорад. Миқдори маъмулӣ аз 0,5% то 1,5% аст.
4.4 Ҳамчун блокатор, агенти озодкунии суст ва назоратшаванда ва агенти сӯрохкунанда истифода мешавад
Синфи баланди часпакии ин маҳсулот барои тайёр кардани лавҳаҳои гидрофилии гелии матритсаи озодшаванда, боздорандагон ва агентҳои озодкунии назоратшаванда барои лавҳаҳои озодкунии устувори матритсаи маводи омехта истифода мешавад. Он таъсири ба таъхир андохтани озодшавии доруро дорад. Консентратсияи истифодаи он 10% ~ 80% (W /W) аст. Синфи пасти часпакӣ ҳамчун агенти сӯрохкунанда барои формулаҳои озодкунии устувор ё назоратшаванда истифода мешавад. Миқдори ибтидоии зарурӣ барои таъсири терапевтии ин намуди лавҳаҳоро метавон зуд ба даст овард ва сипас таъсири озодкунии устувор ё назоратшаванда амалӣ карда мешавад ва консентратсияи самараноки доруи хун дар бадан нигоҳ дошта мешавад. Гипромеллоза ҳангоми вохӯрӣ бо об гидрат мешавад, то қабати гелро ташкил диҳад. Механизми озодшавии дору аз лавҳаи матритса асосан паҳншавии қабати гел ва эрозияи қабати гел мебошад.
4.5 Ширеши муҳофизатӣ, ки ҳамчун ғафскунанда ва коллоид истифода мешавад
Вақте ки ин маҳсулот ҳамчун ғафскунанда истифода мешавад, консентратсияи муқаррарии он 0,45% ~ 1,0% аст. Ин маҳсулот инчунин метавонад устувории часпаки гидрофобиро афзоиш диҳад, коллоиди муҳофизатӣ ташкил диҳад, аз ҷамъшавӣ ва ҷамъшавии зарраҳо пешгирӣ кунад ва бо ин васила пайдоиши таҳшинҳоро боздорад. Консентратсияи муқаррарии он 0,5% ~ 1,5% аст.
4.6 Ҳамчун маводи капсула истифода мешавад
Одатан, маводи пӯсти капсулаи капсула асосан желатин аст. Раванди истеҳсоли пӯсти капсулаи Ming содда аст, аммо баъзе мушкилот ва падидаҳо, аз қабили ҳифзи сусти маводи намӣ ва ҳассос ба оксиген, коҳиши ҳалшавии дору ва таъхири парокандашавии пӯсти капсула ҳангоми нигоҳдорӣ мавҷуданд. Аз ин рӯ, гипромеллоза ҳамчун ивазкунандаи маводи капсула ҳангоми тайёр кардани капсулаҳо истифода мешавад, ки қобилияти қолаббандӣ ва таъсири истифодаи капсуларо беҳтар мекунад ва дар дохил ва хориҷи кишвар васеъ таблиғ шудааст.
4.7 Ҳамчун биологӣ часпак
Технологияи биоадгезивӣ, яъне истифодаи моддаҳои ёрирасон бо полимерҳои биоадгезивӣ, бо часпидан ба луобпардаи биологӣ, пайвастагӣ ва сахтии тамос байни дору ва луобпардаро беҳтар мекунад, то дору оҳиста ҷудо шавад ва аз ҷониби луобпарда ҷаббида шавад, то ҳадафи табобатро ба даст орад. Он ҳоло ба таври васеъ истифода мешавад. Он барои табобати бемориҳои ковокии бинӣ ва луобпардаи даҳон истифода мешавад. Технологияи биоадгезионии меъдаву рӯда як навъи нави системаи интиқоли дору мебошад, ки дар солҳои охир таҳия шудааст. Он на танҳо вақти будубоши доруҳоро дар рӯдаи меъдаву рӯда дароз мекунад, балки инчунин фаъолияти тамосии доруро бо мембранаи ҳуҷайравии макони ҷаббида беҳтар мекунад ва моеъии мембранаи ҳуҷайраро тағйир медиҳад. Қувваи воридшавии дору ба ҳуҷайраҳои эпителиалии рӯдаи борик афзоиш меёбад ва бо ин роҳ биодастрасии доруро беҳтар мекунад.
4.8 Ҳамчун гели маҳаллӣ
Ҳамчун як доруи часпак барои пӯст, гел як қатор бартариҳоро дорад, аз қабили бехатарӣ, зебоӣ, тозакунии осон, арзиши паст, раванди соддаи тайёркунӣ ва мутобиқати хуб бо доруҳо. Дар солҳои охир, он таваҷҷӯҳи зиёдро ба худ ҷалб карда, ба рушди доруҳои берунаи пӯст табдил ёфтааст.
4.9 Ҳамчун ингибитори боришот дар системаи эмульсия
Вақти нашр: 16 декабри соли 2021