1. HPMC-யின் அடிப்படை இயல்பு
ஹைப்ரோமெல்லோஸ், ஆங்கிலப் பெயர் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ், மாற்றுப்பெயர் HPMC. இதன் மூலக்கூறு வாய்ப்பாடு C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, மற்றும் மூலக்கூறு எடை சுமார் 86,000 ஆகும். இந்தத் தயாரிப்பு ஒரு பகுதி-செயற்கை மூலப்பொருள் ஆகும், இது செல்லுலோஸின் மெத்தில் தொகுதி மற்றும் பாலிஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் ஈதர் ஆகியவற்றின் ஒரு பகுதியைக் கொண்டுள்ளது. இதை இரண்டு முறைகளில் தயாரிக்கலாம்: ஒன்று, பொருத்தமான தரத்திலான மெத்தில் செல்லுலோஸை NaOH உடன் வினைபுரியச் செய்து, பின்னர் உயர் வெப்பநிலை மற்றும் உயர் அழுத்தத்தில் புரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் வினைபுரியச் செய்வது. மெத்தில் மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் தொகுதிகள் ஈதருடன் பிணைவதற்கு வினைபுரியும் நேரம் நீட்டிக்கப்பட வேண்டும். இதன் வடிவம் செல்லுலோஸின் அன்ஹைட்ரோகுளுக்கோஸ் வளையத்துடன் இணைக்கப்பட்டு, விரும்பிய அளவை அடைய முடியும்; மற்றொன்று, பருத்திப் பஞ்சு அல்லது மரக்கூழ் நாரைக் காஸ்டிக் சோடாவுடன் சேர்த்துப் பதப்படுத்தி, பின்னர் குளோரினேட்டட் மீத்தேன் மற்றும் புரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் தொடர்ச்சியாக வினைபுரியச் செய்து, மேலும் சுத்திகரித்து, தூளாக்கி, நுண்ணிய மற்றும் சீரான பொடியாக அல்லது சிறுமணிகளாக மாற்றுவதாகும். HPMC என்பது ஒரு வகை இயற்கை தாவர செல்லுலோஸ் ஆகும், மேலும் இது ஒரு சிறந்த மருந்து துணைப்பொருளாகவும் உள்ளது, இது பரந்த அளவில் கிடைக்கிறது. தற்போது, இது உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் வாய்வழி மருந்துகளில் அதிக பயன்பாட்டு விகிதத்தைக் கொண்ட மருந்து துணைப்பொருட்களில் இதுவும் ஒன்றாகும்.
இந்தத் தயாரிப்பின் நிறம் வெண்மை முதல் பால் வெண்மை வரை இருக்கும். இது நச்சுத்தன்மையற்றது மற்றும் சுவையற்றது. மேலும் இது துகள்கள் அல்லது நார்கள் போன்ற, எளிதில் பாயும் தன்மையுடைய ஒரு தூள் ஆகும். இது ஒளி மற்றும் ஈரப்பதத்தின் கீழ் ஒப்பீட்டளவில் நிலையானது. இது குளிர்ந்த நீரில் வீங்கி, ஒரு குறிப்பிட்ட அளவு பாகுத்தன்மையுடன் கூடிய பால் வெண்மை நிற கூழ்மக் கரைசலை உருவாக்குகிறது. ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவுள்ள கரைசலின் வெப்பநிலை மாற்றத்தால், கரைசல்-கூழ்ம இடைமாற்ற நிகழ்வு ஏற்படலாம். இது 70% ஆல்கஹால் அல்லது டைமெத்தில் கீட்டோனில் மிக எளிதாகக் கரையும், ஆனால் நீரற்ற ஆல்கஹால், குளோரோஃபார்ம் அல்லது எத்தாக்ஸிஈத்தேன் ஆகியவற்றில் கரையாது.
pH மதிப்பு 4.0 முதல் 8.0 வரை இருக்கும்போது ஹைபிரோமெல்லோஸ் நல்ல நிலைத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் இது 3.0 முதல் 11.0 வரை நிலையாக இருக்க முடியும். 20°C வெப்பநிலையிலும் 80% ஒப்பு ஈரப்பதத்திலும் 10 நாட்கள் சேமித்து வைத்த பிறகு, HPMC-யின் ஈரப்பதம் உறிஞ்சும் குணகம் 6.2% ஆகும்.
ஹைபிரோமெல்லோஸின் கட்டமைப்பில் உள்ள மெத்தாக்ஸி மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் ஆகிய இரண்டு பதிலீடுகளின் உள்ளடக்கத்தில் உள்ள வேறுபாட்டின் காரணமாக, பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் தோன்றியுள்ளன. ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவில், பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் குறிப்பிட்ட பாகுத்தன்மை மற்றும் வெப்ப ஜெல் உருவாக்கும் வெப்பநிலையைக் கொண்டுள்ளன, எனவே, அவை வெவ்வேறு பண்புகளைக் கொண்டுள்ளன மற்றும் வெவ்வேறு நோக்கங்களுக்காகப் பயன்படுத்தப்படலாம். பல்வேறு நாடுகளின் மருந்தியல் நூல்கள் மாதிரிக்கு வெவ்வேறு விவரக்குறிப்புகளையும் வெளிப்பாடுகளையும் கொண்டுள்ளன: ஐரோப்பிய மருந்தியல் நூல், சந்தையில் உள்ள தயாரிப்புகளின் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மைகள் மற்றும் வெவ்வேறு பதிலீட்டு அளவுகளின் பல்வேறு தரங்களை அடிப்படையாகக் கொண்டது. இது தரம் மற்றும் ஒரு எண்ணைக் கொண்டு வெளிப்படுத்தப்படுகிறது. இதன் அலகு mPa•s ஆகும். ஹைபிரோமெல்லோஸின் ஒவ்வொரு பதிலீட்டின் உள்ளடக்கம் மற்றும் வகையைக் குறிக்க 4 இலக்கங்களைச் சேர்த்த பிறகு, எடுத்துக்காட்டாக, ஹைபிரோமெல்லோஸ் 2208, முதல் இரண்டு இலக்கங்கள் மெத்தாக்ஸி குழுவின் தோராயமான சதவீதத்தையும், கடைசி இரண்டு இலக்கங்கள் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் தோராயமான சதவீதத்தையும் குறிக்கின்றன.
2. HPMC-ஐ நீரில் கரைக்கும் முறை
2.1 வெந்நீர் முறை
ஹைபிரோமெல்லோஸ் சூடான நீரில் கரையாததால், ஆரம்ப நிலையில் அதை சூடான நீரில் சீராகக் கலக்கலாம், பின்னர் அது குளிர்விக்கப்படும்போது, இரண்டு பொதுவான முறைகள் பின்வருமாறு விவரிக்கப்பட்டுள்ளன:
(1) தேவையான அளவு சூடான நீரை பாத்திரத்தில் ஊற்றி சுமார் 70℃ வரை சூடாக்கவும். மெதுவாகக் கலக்கியவாறு படிப்படியாகப் பொருளைச் சேர்க்கவும். ஆரம்பத்தில், பொருள் நீரின் மேற்பரப்பில் மிதக்கும், பின்னர் படிப்படியாக ஒரு கூழ்மமாக மாறும். கூழ்மத்தைக் குளிர்விக்கவும்.
(2) தேவையான அளவு தண்ணீரில் 1/3 அல்லது 2/3 பங்கை கொள்கலனில் சேர்த்து, பொருளைக் கரைத்து ஒரு வெந்நீர் கூழ்மத்தைத் தயாரிக்க 70°C வரை சூடாக்கவும், பின்னர் மீதமுள்ள அளவு குளிர்ந்த நீர் அல்லது பனிக்கட்டி நீரை வெந்நீர் கூழ்மத்தில் சேர்க்கவும். கூழ்மத்தில், கலவையைக் கிளறிய பிறகு குளிர்விக்கவும்.
2.2 தூள் கலக்கும் முறை
சமமான அல்லது அதிக அளவிலான தூள் துகள்கள் மற்றும் பிற தூள் பொருட்கள், உலர் கலவையின் மூலம் முழுமையாகக் கலக்கப்படுகின்றன, பின்னர் கரைப்பதற்காக நீர் சேர்க்கப்படுகிறது. இந்த நேரத்தில், ஹைபிரோமெல்லோஸ் கட்டியாகாமல் கரைகிறது.
3. HPMC-யின் நன்மைகள்
3.1 குளிர்ந்த நீரில் கரையக்கூடிய தன்மை
இது 40°C-க்குக் குறைவான குளிர்ந்த நீரிலோ அல்லது 70% எத்தனாலிலோ கரையும். இது அடிப்படையில் 60°C-க்கு மேற்பட்ட வெந்நீரில் கரையாது, ஆனால் இதை கூழ்மமாக்க முடியும்.
3.2 வேதியியல் மந்தத்தன்மை
ஹைபிரோமெல்லோஸ் (HPMC) என்பது ஒரு வகையான அயனியற்ற செல்லுலோஸ் ஈதர் ஆகும். இதன் கரைசலில் அயனி மின்னூட்டம் இல்லை, மேலும் இது உலோக உப்புகள் அல்லது அயனி கரிமச் சேர்மங்களுடன் வினைபுரிவதில்லை. எனவே, தயாரிப்புச் செயல்முறையின் போது மற்ற துணைப் பொருட்கள் இதனுடன் வினைபுரிவதில்லை.
3.3 நிலைத்தன்மை
இது அமிலம் மற்றும் காரம் ஆகிய இரண்டிற்கும் ஒப்பீட்டளவில் நிலைத்தன்மை கொண்டது, மேலும் pH 3 முதல் 1 லிட்டர் வரை நீண்ட காலத்திற்கு சேமித்து வைக்கலாம், அதன் பாகுத்தன்மையில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றம் ஏற்படுவதில்லை. ஹைபிரோமெல்லோஸின் (HPMC) நீர்க்கரைசல் பூஞ்சை எதிர்ப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் நீண்ட கால சேமிப்பின் போது நல்ல பாகுத்தன்மை நிலைத்தன்மையைப் பராமரிக்கிறது. பாரம்பரிய துணைப்பொருட்களை (டெக்ஸ்ட்ரின், ஸ்டார்ச் போன்றவை) பயன்படுத்தும் மருந்து துணைப்பொருட்களை விட, HPMC-ஐப் பயன்படுத்தும் மருந்து துணைப்பொருட்கள் சிறந்த தர நிலைத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளன.
3.4 பாகுத்தன்மையின் சரிசெய்யும் தன்மை
HPMC-யின் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மை கொண்ட வழிப்பொருட்களைப் பல்வேறு விகிதங்களில் கலக்கலாம். அதன் பாகுத்தன்மை ஒரு குறிப்பிட்ட விதிப்படி மாறுவதோடு, ஒரு நல்ல நேரியல் தொடர்பையும் கொண்டுள்ளது. எனவே, தேவைகளுக்கு ஏற்ப இதைத் தேர்ந்தெடுக்கலாம்.
3.5 வளர்சிதை மாற்ற மந்தநிலை
HPMC உடலில் உறிஞ்சப்படுவதோ அல்லது வளர்சிதை மாற்றம் அடைவதோ இல்லை, மேலும் இது கலோரிகளையும் வழங்குவதில்லை, எனவே இது மருத்துவத் தயாரிப்புகளுக்கு ஒரு பாதுகாப்பான துணைப் பொருளாகும்.
3.6 பாதுகாப்பு
HPMC ஒரு நச்சுத்தன்மையற்ற மற்றும் எரிச்சலூட்டாத பொருள் என்று பொதுவாக நம்பப்படுகிறது. எலிகளுக்கான சராசரி மரண அளவு 5g/kg ஆகவும், பெருச்சிகளுக்கான சராசரி மரண அளவு 5.2g/kg ஆகவும் உள்ளது. இதன் தினசரி அளவு மனித உடலுக்குத் தீங்கற்றது.
4. தயாரிப்புகளில் HPMC-யின் பயன்பாடு
4.1 படலப் பூச்சுப் பொருளாகவும் படல உருவாக்கும் பொருளாகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது
ஹைபிரோமெல்லோஸ் (HPMC) படலப்பூச்சு மாத்திரைப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. சர்க்கரைப் பூச்சு மாத்திரைகள் போன்ற பாரம்பரிய பூச்சு மாத்திரைகளுடன் ஒப்பிடும்போது, இந்தப் பூச்சு மாத்திரைகள் சுவையையும் தோற்றத்தையும் மறைப்பதில் குறிப்பிடத்தக்க நன்மைகளைக் கொண்டிருக்கவில்லை, ஆனால் அவற்றின் கடினத்தன்மை, நொறுங்கும் தன்மை, ஈரப்பதம் உறிஞ்சுதல், சிதைவு, பூச்சின் எடை அதிகரிப்பு மற்றும் பிற தரக் குறிகாட்டிகள் சிறப்பாக உள்ளன. இந்தத் தயாரிப்பின் குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட வகை, மாத்திரைகள் மற்றும் மருந்துப் பொட்டலங்களுக்கான நீரில் கரையக்கூடிய படலப்பூச்சுப் பொருளாகவும், அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட வகை, கரிமக் கரைப்பான் அமைப்புகளுக்கான படலப்பூச்சுப் பொருளாகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இதன் பயன்பாட்டுச் செறிவு பொதுவாக 2.0%-20% ஆகும்.
4.2 ஒரு பிணைப்பானாகவும் சிதைப்பானாகவும்
இந்தத் தயாரிப்பின் குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட வகையை, மாத்திரைகள், பில்கள் மற்றும் துகள்களுக்குப் பிணைப்பானாகவும் சிதைப்பானாகவும் பயன்படுத்தலாம்; அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட வகையைப் பிணைப்பானாக மட்டுமே பயன்படுத்த முடியும். மருந்தளவு வெவ்வேறு மாதிரிகள் மற்றும் தேவைகளுக்கு ஏற்ப மாறுபடும். பொதுவாக, உலர் துகள் மாத்திரைகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படும் பிணைப்பானின் அளவு 5% ஆகவும், ஈரத் துகள் மாத்திரைகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படும் பிணைப்பானின் அளவு 2% ஆகவும் உள்ளது.
4.3 ஒரு இடைநிறுத்தும் காரணியாக
தொங்கவிடும் காரணி என்பது நீர்நாட்டமுள்ள ஒரு பிசுபிசுப்பான கூழ்மப் பொருளாகும். தொங்கவிடும் காரணியில் இதன் பயன்பாடு, துகள்களின் வீழ்படிவு வேகத்தைக் குறைக்கும். மேலும், இது துகள்களின் மேற்பரப்பில் ஒட்டிக்கொண்டு, துகள்கள் பாலிமராகி ஒரு திரளாக மாறுவதைத் தடுக்கிறது. தொங்கல் கரைசல்களின் உற்பத்தியில் தொங்கவிடும் காரணிகள் முக்கியப் பங்கு வகிக்கின்றன. HPMC என்பது தொங்கவிடும் காரணிகளில் ஒரு சிறந்த வகையாகும். இதில் கரைக்கப்படும் கூழ்மக் கரைசல், திரவ-திட இடைமுகத்தின் இழுவிசையையும் சிறிய திடத் துகள்களின் மீதான கட்டற்ற ஆற்றலையும் குறைத்து, அதன்மூலம் பல்லினப் பரவல் அமைப்பின் நிலைத்தன்மையை மேம்படுத்துகிறது. இந்தத் தயாரிப்பு, ஒரு தொங்கவிடும் காரணியாகத் தயாரிக்கப்பட்ட அதிகப் பிசுபிசுப்புள்ள தொங்கல் திரவத் தயாரிப்பாகும். இது நல்ல தொங்கவிடும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது, எளிதில் மீண்டும் பரவக்கூடியது, ஒட்டாத தன்மை கொண்டது, மற்றும் நுண்ணிய திரண்ட துகள்களைக் கொண்டது. இதன் வழக்கமான அளவு 0.5% முதல் 1.5% வரை ஆகும்.
4.4 தடுப்பானாகவும், மெதுவாகவும் கட்டுப்படுத்தப்பட்டும் வெளியிடும் காரணியாகவும் மற்றும் துளைகளை உருவாக்கும் காரணியாகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.
இந்தத் தயாரிப்பின் அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட வகை, நீர் ஈர்க்கும் ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள், தாமதப்படுத்திகள் மற்றும் கலப்பு-பொருள் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளுக்கான கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு முகவர்களைத் தயாரிக்கப் பயன்படுகிறது. இது மருந்து வெளியீட்டைத் தாமதப்படுத்தும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இதன் பயன்பாட்டுச் செறிவு 10%~80% (W/W) ஆகும். குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட வகை, நீடித்த அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு மருந்துக் கலவைகளில் துளைகளை உருவாக்கும் முகவராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இந்த வகை மாத்திரையின் சிகிச்சை விளைவுக்குத் தேவையான ஆரம்ப மருந்தளவை விரைவாக அடைய முடியும், பின்னர் நீடித்த அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு விளைவு செலுத்தப்படுகிறது, மேலும் உடலில் பயனுள்ள இரத்த மருந்துச் செறிவு பராமரிக்கப்படுகிறது. ஹைபிரோமெல்லோஸ் தண்ணீருடன் சேரும்போது நீரேற்றம் அடைந்து ஒரு ஜெல் அடுக்கை உருவாக்குகிறது. மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரையிலிருந்து மருந்து வெளியாகும் செயல்முறை முக்கியமாக ஜெல் அடுக்கின் பரவல் மற்றும் ஜெல் அடுக்கின் அரிப்பு ஆகும்.
4.5 தடிப்பாக்கி மற்றும் கூழ்மமாகப் பயன்படுத்தப்படும் பாதுகாப்புப் பசை
இந்தத் தயாரிப்பு அடர்த்தியாக்கியாகப் பயன்படுத்தப்படும்போது, அதன் வழக்கமான செறிவு 0.45% முதல் 1.0% வரை இருக்கும். மேலும், இந்தத் தயாரிப்பு நீர் விலக்கும் பசையின் நிலைத்தன்மையை அதிகரித்து, ஒரு பாதுகாப்பு கூழ்மத்தை உருவாக்கி, துகள்கள் ஒன்றிணைவதையும் திரள்வதையும் தடுத்து, அதன் மூலம் படிவுகள் உருவாவதைத் தடுக்கிறது. இதன் வழக்கமான செறிவு 0.5% முதல் 1.5% வரை ஆகும்.
4.6 காப்ஸ்யூல் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது
வழக்கமாக, காப்ஸ்யூலின் உறைப் பொருள் முக்கியமாக ஜெலட்டின் ஆகும். காப்ஸ்யூல் உறையின் உற்பத்தி செயல்முறை எளிமையானது, ஆனால் ஈரப்பதம் மற்றும் ஆக்ஸிஜனுக்கு எளிதில் பாதிப்படையக்கூடிய மருந்துகளுக்குப் போதிய பாதுகாப்பு இல்லாதது, மருந்து கரைதல் குறைவது, மற்றும் சேமிப்பின் போது காப்ஸ்யூல் உறை சிதைவடைவதில் தாமதம் போன்ற சில சிக்கல்களும் நிகழ்வுகளும் உள்ளன. எனவே, காப்ஸ்யூல்கள் தயாரிப்பில் உறைப் பொருளுக்கு மாற்றாக ஹைபிரோமெல்லோஸ் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது காப்ஸ்யூலின் வார்ப்புத்தன்மையையும் பயன்பாட்டு விளைவையும் மேம்படுத்துவதோடு, உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாகப் பிரபலப்படுத்தப்பட்டுள்ளது.
4.7 ஒரு உயிரி ஒட்டுபொருளாக
உயிரிப் பிணைப்புத் தொழில்நுட்பம் என்பது, உயிரிப் பிணைப்பு பாலிமர்களுடன் துணைப் பொருட்களைப் பயன்படுத்தி, உயிரியல் சளிச்சவ்வில் ஒட்டிக்கொள்வதன் மூலம், மருந்துத் தயாரிப்புக்கும் சளிச்சவ்வுக்கும் இடையிலான தொடர்பின் தொடர்ச்சியையும் இறுக்கத்தையும் மேம்படுத்துவதாகும். இதனால், மருந்து மெதுவாக வெளியிடப்பட்டு சளிச்சவ்வால் உறிஞ்சப்பட்டு, சிகிச்சையின் நோக்கத்தை அடைகிறது. இது தற்போது மூக்குக்குழி மற்றும் வாய் சளிச்சவ்வு நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிக்க பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இரைப்பைக்குடல் உயிரிப் பிணைப்புத் தொழில்நுட்பம் என்பது சமீபத்திய ஆண்டுகளில் உருவாக்கப்பட்ட ஒரு புதிய வகை மருந்து விநியோக முறையாகும். இது இரைப்பைக்குடல் பாதையில் மருந்துத் தயாரிப்புகளின் தங்கும் நேரத்தை நீட்டிப்பது மட்டுமல்லாமல், உறிஞ்சப்படும் இடத்தின் செல் சவ்வுடன் மருந்தின் தொடர்பு செயல்திறனையும் மேம்படுத்துகிறது மற்றும் செல் சவ்வின் பாய்வுத்தன்மையை மாற்றுகிறது. சிறுகுடலின் எபிதீலியல் செல்களுக்குள் மருந்தின் ஊடுருவும் சக்தி மேம்படுத்தப்படுகிறது, இதன் மூலம் மருந்தின் உயிரி கிடைக்கும் தன்மை அதிகரிக்கிறது.
4.8 மேற்பூச்சு ஜெல் ஆக
சருமத்திற்கான ஒரு ஒட்டும் தன்மையுள்ள தயாரிப்பாக, ஜெல் பாதுகாப்பு, அழகு, எளிதில் சுத்தம் செய்தல், குறைந்த செலவு, எளிமையான தயாரிப்பு முறை மற்றும் மருந்துகளுடன் நல்ல இணக்கம் போன்ற பல நன்மைகளைக் கொண்டுள்ளது. சமீபத்திய ஆண்டுகளில், இது பரவலான கவனத்தைப் பெற்று, சருமத்திற்கான வெளிப்புறத் தயாரிப்புகளின் வளர்ச்சிப் போக்காக மாறியுள்ளது.
4.9 குழம்பாக்கும் அமைப்பில் வீழ்படிவு தடுப்பானாக
பதிவிட்ட நேரம்: டிசம்பர் 16, 2021