1. Natirèl debaz HPMC a
Ipromelòz, non angle idroksipropil metilselulòz, alyas HPMC. Fòmil molekilè li se C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, epi pwa molekilè a se anviwon 86,000. Pwodui sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki fè pati gwoup metil la ak poliidroksipropil etè seluloz la. Li ka fabrike pa de metòd: youn se trete metilselulòz ki gen yon bon kalite ak NaOH, epi answit reyaji avèk oksid propilèn anba tanperati ki wo ak presyon ki wo. Tan reyaksyon an dwe kenbe pou pèmèt gwoup metil ak idroksipropil yo lye ak etè a. Fòm sa a konekte ak bag anidwoglikoz seluloz la, epi li ka rive nan degre ki nesesè a; lòt la se trete linter koton oswa fib kaka bwa ak soda kostik, epi answit jwenn li lè li reyaji avèk metàn klorin ak oksid propilèn youn apre lòt, epi rafine plis, pulverize, fè li tounen yon poud oswa granules amann ak inifòm. HPMC se yon varyete seluloz plant natirèl, epi li se tou yon ekselan èksipyan famasetik, ki gen yon sous laj. Kounye a, li lajman itilize nan peyi a ak aletranje, epi li se youn nan èksipyan famasetik ki gen pi gwo pousantaj itilizasyon pami medikaman oral yo.
Koulè pwodui sa a se blan rive blan lèt, li pa toksik e li pa gen gou, epi li se yon poud granulaire oubyen fibrou, ki koule fasil. Li relativman estab anba ekspozisyon limyè ak imidite. Li gonfle nan dlo frèt pou fòme yon solisyon koloidal blan lèt ak yon sèten degre viskozite. Fenomèn entèkonvèsyon sol-jèl la ka rive akòz chanjman tanperati yon sèten konsantrasyon solisyon an. Li trè fasil pou fonn nan alkòl 70% oubyen dimetil ketòn, epi li pa pral fonn nan alkòl anid, klorofòm oubyen etoksietan.
Ipromelòz gen bon estabilite lè pH a ant 4.0 ak 8.0, epi li ka egziste yon fason estab ant 3.0 ak 11.0. Apre yo fin estoke l pandan 10 jou nan yon tanperati 20°C ak yon imidite relatif 80%, koyefisyan absòpsyon imidite HPMC a se 6.2%.
Akòz diferans nan kontni de sibstityan yo nan estrikti ipromelòz, metoksi ak idroksipropil, divès kalite pwodwi parèt. Nan yon konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi gen viskozite espesifik ak tanperati jelasyon tèmik, kidonk, yo gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou diferan rezon. Farmakope divès peyi yo gen diferan espesifikasyon ak ekspresyon pou modèl la: Farmakope Ewopeyen an baze sou divès klas diferan viskozite yo ak diferan degre sibstitisyon pwodwi yo sou mache a. Li eksprime pa klas la plis yon nimewo. Inite a se mPa•s. Apre ou fin ajoute 4 chif pou endike kontni ak kalite chak sibstityan ipromelòz, pa egzanp, ipromelòz 2208, de premye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif gwoup metoksi a, de dènye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif idroksipropil la.
2. Metòd pou fonn HPMC nan dlo
2.1 Metòd dlo cho
Piske ipromelòz pa fonn nan dlo cho, li ka dispèse inifòmman nan dlo cho nan premye etap la, epi lè li refwadi, de metòd tipik yo dekri jan sa a:
(1) Mete kantite dlo cho ki nesesè a nan veso a epi chofe l rive nan apeprè 70 ℃. Ajoute pwodwi a piti piti pandan w ap brase dousman. Okòmansman, pwodwi a ap flote sou sifas dlo a, epi piti piti li fòme yon sispansyon. Kite sispansyon an refwadi.
(2) Ajoute 1/3 oswa 2/3 nan kantite dlo ki nesesè a nan veso a epi chofe l a 70°C pou gaye pwodwi a pou prepare yon melanj dlo cho, epi ajoute rès kantite dlo frèt oswa dlo glas la nan melanj dlo cho a. Nan melanj lan, refwadi melanj lan apre ou fin brase l.
2.2 Metòd melanj poud
Patikil poud yo ak lòt engredyan an poud ki gen menm kantite oswa plis yo dispèse nèt lè yo melanje yo sèk, epi answit yo ajoute dlo pou fonn. Nan moman sa a, ipromelòz la ka fonn san yo pa fè aglomerasyon.
3. Avantaj HPMC yo
3.1 Solubilite nan dlo frèt
Li ka fonn nan dlo frèt anba 40°C oubyen 70% etanòl. Li fondamantalman ensolub nan dlo cho pi wo pase 60°C, men li ka jele.
3.2 Inètitid chimik
Ipromelloz (HPMC) se yon kalite etè seluloz ki pa iyonik. Solisyon li pa gen chaj iyonik epi li pa reyaji avèk sèl metalik oswa konpoze òganik iyonik. Se poutèt sa, lòt eksipyan yo pa reyaji avèk li pandan pwosesis preparasyon an.
3.3 Estabilite
Li relativman estab ni anvè asid ni anvè alkali, epi li ka estoke pou yon bon bout tan ant pH 3 ak 1l, epi viskozite li pa gen okenn chanjman aparan. Solisyon akeuz ipromelòz (HPMC) la gen yon efè anti-mwazi epi li ka kenbe yon bon estabilite viskozite pandan depo alontèm. Eksipyan famasetik ki itilize HPMC yo gen pi bon estabilite kalite pase sa yo ki itilize eksipyan tradisyonèl yo (tankou dekstrin, lanmidon, elatriye).
3.4 Ajisteman viskozite
Ou ka melanje diferan dérivés viskozite HPMC nan diferan pwopòsyon, epi viskozite li ka chanje selon yon sèten règ, epi li gen yon bon relasyon lineyè, kidonk li ka chwazi selon egzijans yo.
3.5 Inèsi metabolik
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay kalori, kidonk li se yon eksipyan ki an sekirite pou preparasyon medsinal.
3.6 Sekirite
Anjeneral, yo kwè ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik e ki pa irite moun. Dòz letal medyàn pou sourit se 5g/kg, epi dòz letal medyàn pou rat se 5.2g/kg. Dòz chak jou a pa danjere pou kò imen an.
4. Aplikasyon HPMC nan preparasyon yo
4.1 Itilize kòm materyèl kouch fim ak materyèl fòmasyon fim
Yo itilize ipromèlòz (HPMC) kòm materyèl pou grenn kouvri ak yon fim. Konpare ak grenn kouvri tradisyonèl yo tankou grenn kouvri ak sik, grenn kouvri yo pa gen okenn avantaj evidan nan maske gou ak aparans, men yo gen pi bon dite ak friabilite, absòpsyon imidite, dezentegrasyon, pran pwa kouch ak lòt endikatè kalite. Yo itilize pwodui sa a ki gen yon viskozite ki ba kòm yon materyèl kouch fim idrosolubl pou grenn ak grenn, epi yo itilize pwodui sa a ki gen yon viskozite ki wo kòm yon materyèl kouch fim pou sistèm sòlvan òganik. Konsantrasyon itilizasyon an anjeneral se 2.0%-20%.
4.2 kòm yon lyan ak dezentegratè
Pwodui sa a ki gen yon viskozite ki ba ka sèvi kòm yon lyan epi yon dezentegran pou tablèt, grenn, ak granules, epi pwodui ki gen yon viskozite ki wo a ka sèlman sèvi kòm yon lyan. Dòz la varye selon diferan modèl ak egzijans yo. Anjeneral, kantite lyan ki itilize pou tablèt granilasyon sèk se 5%, epi kantite lyan ki itilize pou tablèt granilasyon mouye se 2%.
4.3 Kòm yon ajan sispansyon
Ajan sispansyon an se yon sibstans jèl viskeuz ki idrofilik. Itilizasyon ajan sispansyon an nan ajan sispansyon an ka ralanti vitès sedimantasyon patikil yo, epi li ka tache ak sifas patikil yo pou anpeche patikil yo polimerize epi kondanse nan yon mas. Ajan sispansyon yo jwe yon wòl vital nan pwodiksyon sispansyon yo. HPMC se yon varyete ekselan nan ajan sispansyon. Solisyon koloidal ki fonn ladan l ka diminye tansyon koòdone likid-solid la ak enèji lib sou ti patikil solid yo, kidonk amelyore estabilite sistèm dispèsyon etewojèn nan. Pwodui sa a se yon preparasyon likid sispansyon ki gen gwo viskozite ki prepare kòm yon ajan sispansyon. Li gen bon efè sispansyon, fasil pou redispèse, ki pa kole, epi patikil flokile amann. Kantite abityèl la se 0.5% a 1.5%.
4.4 Itilize kòm yon blokè, ajan lage dousman ak kontwole ak ajan fòmasyon pò
Yo itilize pwodui sa a ki gen gwo viskozite pou prepare grenn idrofil matris jèl lage pwolonje, ajan retardan ak ajan lage kontwole pou grenn matris materyèl melanje lage pwolonje. Li gen efè reta liberasyon medikaman an. Konsantrasyon itilizasyon li se 10% ~ 80% (W /W). Yo itilize pwodui sa a ki gen ti viskozite kòm yon ajan fòmasyon pò pou fòmilasyon lage pwolonje oswa kontwole. Yo ka byen vit atenn dòz inisyal ki nesesè pou efè terapetik kalite grenn sa a, epi apre sa efè lage pwolonje oswa kontwole a egzèse, epi konsantrasyon efikas medikaman an nan san an kenbe nan kò a. Ipromelloz idrate pou fòme yon kouch jèl lè li rankontre dlo. Mekanis liberasyon medikaman an nan grenn matris la se sitou difizyon kouch jèl la ak ewozyon kouch jèl la.
4.5 Lakòl pwoteksyon yo itilize kòm epesè ak koloid
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesisan, konsantrasyon abityèl la se 0.45% ~ 1.0%. Pwodui sa a kapab ogmante tou estabilite lakòl idrofob la, fòme yon koloid pwoteksyon, anpeche koalesans ak aglomerasyon patikil yo, kidonk anpeche fòmasyon sediman. Konsantrasyon abityèl li se 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Itilize kòm materyèl kapsil
Anjeneral, materyèl koki kapsil la se sitou jelatin. Pwosesis pwodiksyon koki kapsil Ming lan senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou move pwoteksyon kont medikaman sansib a imidite ak oksijèn, disolisyon dwòg ki redwi, ak reta nan dezentegrasyon koki kapsil la pandan depo. Se poutèt sa, yo itilize ipromelòz kòm yon ranplasan pou materyèl kapsil la nan preparasyon kapsil yo, sa ki amelyore moulaj ak efè itilizasyon kapsil la, e li te lajman ankouraje nan peyi a ak aletranje.
4.7 Kòm yon bioadezif
Teknoloji bioadezif, aplikasyon eksipyan ak polimè bioadezif, lè yo kole sou mukoza byolojik la, amelyore kontinwite ak sere kontak ant preparasyon an ak mukoza a, pou medikaman an libere dousman epi mukoza a absòbe li pou atenn objektif tretman an. Li lajman itilize kounye a. Li itilize pou trete maladi nan kavite nan nen ak mukoza oral. Teknoloji bioadezif gastwoentestinal se yon nouvo kalite sistèm administrasyon medikaman ki devlope nan dènye ane yo. Non sèlman li pwolonje tan rezidans preparasyon medikaman yo nan aparèy dijestif la, men tou li amelyore pèfòmans kontak medikaman an ak manbràn selilè sit absòpsyon an epi li chanje fluidite manbràn selilè a. Pouvwa penetrasyon medikaman an nan selil epitelyal ti trip la ogmante, kidonk amelyore biodisponibilite medikaman an.
4.8 Kòm yon jèl topikal
Kòm yon preparasyon adezif pou po, jèl la gen yon seri avantaj tankou sekirite, bote, netwayaj fasil, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak medikaman. Nan dènye ane yo, li te resevwa anpil atansyon e li te vin tounen yon direksyon devlopman preparasyon ekstèn pou po.
4.9 Kòm yon inibitè presipitasyon nan sistèm emulsifikasyon an
Dat piblikasyon: 16 Desanm 2021