1. O le natura autū o le HPMC
Hypromellose, igoa Peretania hydroxypropyl methylcellulose, e ta'ua fo'i o le HPMC. O lona fua fa'atatau molecular o le C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ma o le mamafa molecular e tusa ma le 86,000. O lenei oloa o se mea e le fa'apipi'iina, o se vaega o le methyl group ma se vaega o le polyhydroxypropyl ether o le cellulose. E mafai ona gaosia i ni auala se lua: o le tasi o le togafitia o le methyl cellulose o le vasega talafeagai i le NaOH, ona fa'afetaui lea ma le propylene oxide i lalo o le vevela maualuga ma le mamafa maualuga. E tatau ona fa'atumauina le taimi o le fa'agasologa ina ia mafai ai e le methyl ma le hydroxypropyl groups ona pipii ma le ether. O le foliga o le fa'apipi'iina lea i le mama anhydroglucose o le cellulose, ma e mafai ona o'o atu i le tikeri mana'omia; o le isi o le togafitia lea o le cotton linter po'o le wood pulp fiber i le caustic soda, ona maua lea e ala i le fa'afetaui ma le chlorinated methane ma le propylene oxide i le fa'asolosolo, ona toe fa'aleleia lea, palu, faia i se pauta po'o se granule lelei ma tutusa. O le HPMC o se ituaiga o cellulose mai la'au masani, ma o se mea fa'aopoopo lelei tele fo'i mo vaila'au, e tele sona punaoa. I le taimi nei, e fa'aaogaina lautele i totonu ma fafo atu o le atunu'u, ma o se tasi o mea fa'aopoopo mo vaila'au e sili ona maualuga le fa'aaogaina i vaila'au e tu'uina atu.
O le lanu o lenei oloa e paʻepaʻe i le paʻepaʻe susu, e le oona ma leai se tofo, ma o se pauta granular poʻo se fibrous, e faigofie ona tafe. E fai si mautu i lalo o le malamalama ma le susū. E faʻafefeteina i le vai malulu e fausia ai se vailaʻau colloidal paʻepaʻe susu ma se tikeri o le mafiafia. E mafai ona tupu le sol-gel interconversion ona o le suiga o le vevela o se vailaʻau faʻapitoa. E faigofie lava ona faʻataʻapeʻapeina i le 70% alcohol poʻo le dimethyl ketone, ma e le faʻataʻapeʻapeina i le anhydrous alcohol, chloroform poʻo le ethoxyethane.
E lelei le mautu o le Hypromellose pe a i le va o le 4.0 ma le 8.0 le pH, ma e mafai ona tumau i le va o le 3.0 ma le 11.0. A maeʻa ona teuina mo le 10 aso i le vevela o le 20°C ma le susū e 80%, o le fua faʻatatau o le mitiia o le susu o le HPMC e 6.2%.
Ona o le eseesega o mea o loʻo i totonu o mea e lua o loʻo suia i le fausaga o le hypromellose, methoxy ma le hydroxypropyl, ua aliali mai ai ituaiga eseese o oloa. I se faʻaputuga faʻapitoa, o ituaiga eseese o oloa e iai le viscosity faʻapitoa ma le vevela o le Thermal gelation, o lea la, e eseese meatotino ma e mafai ona faʻaaogaina mo faʻamoemoega eseese. O pharmacopoeias o atunuʻu eseese e iai faʻamatalaga eseese ma faʻaupuga mo le faʻataʻitaʻiga: O le European Pharmacopoeia e faʻavae i luga o vasega eseese o viscosities eseese ma tikeri eseese o le suia o oloa i luga o le maketi. E faʻaalia e le vasega faʻaopoopo i ai se numera. O le iunite o le mPa•s. A maeʻa ona faʻaopoopoina le 4 numera e faʻaalia ai le anotusi ma le ituaiga o mea taʻitasi o le hypromellose, mo se faʻataʻitaʻiga, hypromellose 2208, o numera muamua e lua o loʻo faʻatusalia ai le pasene faʻatatau o le vaega methoxy, o numera mulimuli e lua o loʻo faʻatusalia ai le hydroxypropyl Pasene faʻatatau o mataupu.
2. O le auala e fa'ata'ape'apeina ai le HPMC i le vai
2.1 Metotia vai vevela
Talu ai e lē liu suavai le hypromellose i le vai vevela, e mafai ona fa'asalalauina tutusa i le vai vevela i le taimi muamua, ona a uma lea ona fa'amālūlūina, e lua auala masani e fa'amatalaina e pei ona taua i lalo:
(1) Tuu le tele o le vai vevela e manaʻomia i totonu o le fagu ma faʻavevela i le pe ā ma le 70℃. Faʻaopopo malie le oloa aʻo faʻagaeʻetia malie. I le amataga, e opeopea le oloa i luga o le vai, ona faasolosolo malie lea ona fausia se paluga. Faʻamālūlū le paluga.
(2) Fa'aopopo le 1/3 po'o le 2/3 o le aofa'i o le vai e mana'omia i totonu o le koneteina ma fa'avevela i le 70°C e fa'asalalau ai le oloa e saunia ai se paluga vai vevela, ona fa'aopopo lea o le aofa'i o le vai malulu po'o le vai aisa o totoe i le paluga vai vevela. I totonu o le paluga, fa'amālūlū le paluga pe a uma ona fa'afefiloi.
2.2 Metotia o le paluina o le pauta
O fasi pauta ma isi mea fa'apala e tutusa pe tele atu le aofa'i e fa'asalalauina atoa e ala i le palu mago, ona fa'aopoopo lea o le vai e fa'a'asu ai. I le taimi nei, e mafai ona fa'a'asu le hypromellose e aunoa ma le fa'aputuina.
3. Fa'amanuiaga o le HPMC
3.1 Fa'asolo i le vai malulu
E mafai ona solo i le vai malulu i lalo ifo o le 40°C po'o le 70% ethanol. E lē mafai ona solo i le vai vevela i luga atu o le 60°C, ae e mafai ona fa'afefiloi i le gel.
3.2 Le gaoioi fa'akemikolo
O le Hypromellose (HPMC) o se ituaiga o le cellulose ether e le o ionic. O lona vailaʻau e leai se ionic charge ma e le fegalegaleai ma masima uʻamea poʻo ni ionic organic compounds. O le mea lea, o isi mea e faʻaopoopo i ai e le tali atu i ai i le taimi o le sauniuniga.
3.3 Mausali
E fai si mautu i le 'āsi ma le alkali, ma e mafai ona teuina mo se taimi umi i le va o le pH 3 i le 1l, ma e leai se suiga manino o lona mafiafia. O le vaifofo o le hypromellose (HPMC) e iai sona aafiaga e tete'e ai i le popole ma e mafai ona faatumauina le mautu lelei o le mafiafia i le taimi o le teuina mo se taimi umi. O mea fa'aopoopo fa'afoma'i e fa'aogaina le HPMC e sili atu le mautu nai lo mea e fa'aogaina mea fa'aopoopo masani (e pei o le dextrin, starch, ma isi mea fa'apena).
3.4 Fetuuna'iga o le mafiafia
E mafai ona fefiloi ni vaega eseese o le viscosity o le HPMC i ni vaega eseese, ma e mafai ona suia lona viscosity e tusa ai ma se tulafono patino, ma e iai se sootaga lelei, o lea e mafai ai ona filifilia e tusa ai ma manaʻoga.
3.5 Le malosi o le metabolism
E lē mitiia pe fa'afefiloi le HPMC i le tino, ma e le maua ai ni kalori, o lea e saogalemu ai mo sauniuniga fa'afoma'i.
3.6 Puipuiga
E masani ona talitonuina o le HPMC o se mea e le oona ma e le fa'aita. O le fua faatatau o le oti mo isumu e 5g/kg, ma le fua faatatau o le oti mo isumu e 5.2g/kg. O le fua faatatau i aso taitasi e le afaina i le tino o le tagata.
4. Fa'aaogāina o le HPMC i sauniuniga
4.1 Fa'aaogaina o se mea e ufiufi ai ata tifaga ma mea e fausia ai ata tifaga
E fa'aaogaina le Hypromellose (HPMC) o se mea e ufiufi ai le laupapa i se ata tifaga. Pe a fa'atusatusa i laupapa masani e ufiufi i le suka, e leai ni fa'amanuiaga manino o laupapa e ufiufi i le ufiufiina o le tofo ma le foliga vaaia, ae o lo latou ma'a'a ma le faigofie ona pala, mitiia o le susu, malepelepe, fa'ateleina o le mamafa o le ufiufi ma isi fa'ailoga lelei e sili atu. O le tulaga maualalo o le viscosity o lenei oloa e fa'aaogaina o se mea e ufiufi ai le ata tifaga e solo i le vai mo laupapa ma fualaau, ma o le tulaga maualuga o le viscosity e fa'aaogaina o se mea e ufiufi ai le ata tifaga mo faiga fa'aola fa'alenatura. O le fa'aogaina o le fa'aputuga e masani lava 2.0%-20%.
4.2 o se mea e fusifusia ma fa'ata'ape'apeina
O le tulaga maualalo o le viscosity o lenei oloa e mafai ona faʻaaogaina o se mea e faʻapipiʻi ai ma faʻataʻapeʻape ai papamaa, fualaau, ma granules, ae o le tulaga maualuga o le viscosity e naʻo le faʻaaogaina o se mea e faʻapipiʻi ai. E eseese le fua e faʻatatau i faʻataʻitaʻiga ma manaʻoga eseese. I se tulaga lautele, o le aofaʻi o le mea e faʻapipiʻi ai e faʻaaogaina mo papamaa mago e 5%, ma le aofaʻi o le mea e faʻapipiʻi ai e faʻaaogaina mo papamaa susu e 2%.
4.3 I le avea ai ma se mea e fa'a'au'au ai
O le mea e fa'a'a'a ai le vai o se mea e pei o se gel e ma'a'a ma e faigofie ona fefiloi. O le fa'aaogaina o le mea e fa'a'a'a ai le vai i le mea e fa'a'a'a ai le vai e mafai ona fa'agesegese ai le saoasaoa o le fa'aputuina o vaega, ma e mafai ona fa'apipi'i i luga o vaega e puipuia ai vaega mai le polymerizing ma le fa'aputuina i se mea tele. O mea e fa'a'a'a ai le vai e taua tele i le gaosiga o mea e fa'a'a'a ai le vai. O le HPMC o se ituaiga sili ona lelei o mea e fa'a'a'a ai le vai. O le vaila'au colloidal ua fa'a'a'a i totonu e mafai ona fa'aitiitia ai le fe'ave'aia'i o le va o le vai ma le mea mautu ma le malosi saoloto i luga o vaega mautu laiti, ma fa'aleleia atili ai le mautu o le faiga fa'asalalau eseese. O lenei oloa o se vaila'au fa'a'a'a'a e maualuga le viscosity ua saunia e fai ma mea e fa'a'a'a ai le vai. E iai sona aafiaga lelei i le fa'a'a'a, faigofie ona toe fa'asalalauina, e le pipii, ma e manifinifi vaega e fa'a'a'a'a. O le aofa'i masani e 0.5% i le 1.5%.
4.4 Fa'aaogaina o se mea e poloka ai, fa'asa'oloto malie ma fa'atonutonuina ma se mea e fa'atupu ai pu
O le maualuga o le viscosity grade o lenei oloa e faʻaaogaina e saunia ai papa hydrophilic gel matrix sustained-release, retarders ma controlled-release agents mo papa mixed-material matrix sustained-release. E iai lona aafiaga e faʻatuai ai le faʻasaʻolotoina o vailaʻau. O lona malosi faʻaaogaina e 10% ~ 80% (W /W). O le viscosity grade maualalo e faʻaaogaina e fai ma sui e fausia ai pu mo faʻatulagaga faʻasaʻoloto faʻaauau pe faʻatonutonuina. O le fua muamua e manaʻomia mo le aafiaga faʻamalolo o lenei ituaiga papa e mafai ona vave ausia, ona faʻatinoina lea o le aafiaga faʻasaʻoloto faʻaauau pe faʻatonutonuina, ma faʻatumauina le malosi aoga o vailaʻau i le toto i totonu o le tino. E faʻasusu le Hypromellose e fausia ai se vaega gel pe a feiloaʻi ma le vai. O le faiga o le faʻasaʻolotoina o vailaʻau mai le matrix tablet o le sosolo tele lea o le vaega gel ma le soloia o le vaega gel.
4.5 Kelu puipui e fa'aaogaina e fai ma mea fa'amālosi ma mea fa'akolloidi
A fa'aaogaina lenei oloa e fai ma mea fa'amālosi, o le malosi masani e 0.45%~1.0%. E mafai fo'i e lenei oloa ona fa'ateleina le mautu o le kelu hydrophobic, fausia ai se colloid puipui, puipuia ai le so'ofa'atasi ma le fa'aputuga o vaega, ma taofia ai le fausiaina o otaota. O lona malosi masani e 0.5%~1.5%.
4.6 Fa'aaogaina o se mea e fai i totonu o le kapisi
E masani lava, o le mea e fai ai le atigi o le kapisi o le gelatin. O le faagasologa o le gaosiga o le atigi o le kapisi o Ming e faigofie, ae o loʻo i ai nisi o faʻafitauli ma mea e tutupu e pei o le le lelei o le puipuiga o vailaʻau e maaleale i le susu ma le okesene, faʻaitiitia le soloia o vailaʻau, ma le tuai ona malepe o le atigi o le kapisi i le taimi o le teuina. O le mea lea, e faʻaaogaina ai le hypromellose e sui ai le mea e fai ai le kapisi i le sauniaina o kapisi, lea e faʻaleleia atili ai le faigofie ona faʻapipiʻiina ma le aoga o le kapisi, ma ua faʻalauiloaina lautele i totonu ma fafo.
4.7 I le avea ai ma se mea e pipii ai meaola
O le tekinolosi fa'apipi'i fa'aolaola, o le fa'aogaina o mea fa'aopoopo ma polymers fa'apipi'i fa'aolaola, e ala i le pipii atu i le mucosa fa'aolaola, e fa'aleleia atili ai le fa'aauauina ma le mautu o le fesoota'iga i le va o le sauniuniga ma le mucosa, ina ia fa'asa'oloto malie le vaila'au ma mitiia e le mucosa e ausia ai le fa'amoemoega o togafitiga. Ua fa'aaogaina lautele i le taimi nei. E fa'aaogaina e togafitia ai fa'ama'i o le isu ma le mucosa o le gutu. O le tekinolosi fa'apipi'i fa'aolaola o le gastrointestinal o se ituaiga fou o le faiga e tu'uina atu ai vaila'au na atia'e i tausaga talu ai nei. E le gata ina fa'alauteleina ai le taimi e nofo ai sauniuniga o vaila'au i le gastrointestinal tract, ae fa'aleleia atili ai fo'i le fa'atinoga o le fesoota'iga o le vaila'au ma le membrane o le nofoaga e mitiia ai ma suia ai le sologa lelei o le membrane o le sela. O le malosi o le vaila'au e ulufale atu i sela epithelial o le tama'i manava e fa'aleleia atili ai, ma fa'aleleia atili ai le bioavailability o le vaila'au.
4.8 I le avea ai o se gel fa'apala
I le avea ai o se mea e pipii ai le paʻu, e tele ona lelei o le gel e pei o le saogalemu, matagofie, faigofie ona faʻamamā, taugofie, faigofie ona saunia, ma fetaui lelei ma vailaʻau. I tausaga talu ai nei, ua tele ina uaʻi atu i ai ma ua avea ma atinaʻe o sauniuniga mo fafo o le paʻu.
4.9 I le avea ai ma se mea e taofia ai le fa'aputuina o vai i totonu o le faiga emulsification
Taimi na lafoina ai: Tesema-16-2021