1. एचपीएमसी की मूल प्रकृति
हाइप्रोमेलोज़, जिसका अंग्रेज़ी नाम हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज़ है, जिसे एचपीएमसी भी कहा जाता है। इसका आणविक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 है और आणविक भार लगभग 86,000 है। यह उत्पाद एक अर्ध-सिंथेटिक पदार्थ है, जो सेलुलोज़ के मिथाइल समूह और पॉलीहाइड्रॉक्सीप्रोपाइल ईथर से मिलकर बनता है। इसका निर्माण दो विधियों से किया जा सकता है: एक विधि में उपयुक्त ग्रेड के मिथाइल सेलुलोज़ को NaOH के साथ उपचारित किया जाता है और फिर उच्च तापमान और उच्च दबाव में प्रोपाइलीन ऑक्साइड के साथ अभिक्रिया कराई जाती है। अभिक्रिया का समय इतना लंबा होना चाहिए कि मिथाइल और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल समूह ईथर के साथ बंध बना सकें। इस प्रकार, यह सेलुलोज़ के एनहाइड्रोग्लूकोज़ वलय से जुड़ जाता है और वांछित स्तर तक पहुँच जाता है। दूसरी विधि है कपास के रेशे या लकड़ी के गूदे को कास्टिक सोडा से उपचारित करना, फिर उसे क्लोरीनयुक्त मीथेन और प्रोपिलीन ऑक्साइड के साथ क्रमिक रूप से अभिक्रिया कराकर प्राप्त करना, और फिर उसे और परिष्कृत करके बारीक और एकसमान पाउडर या दाने में बदलना। एचपीएमसी एक प्रकार का प्राकृतिक पादप सेलुलोज है, और यह एक उत्कृष्ट औषधीय सहायक पदार्थ भी है, जिसका स्रोत व्यापक है। वर्तमान में, इसका उपयोग देश-विदेश में व्यापक रूप से किया जाता है, और यह मौखिक दवाओं में सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले औषधीय सहायक पदार्थों में से एक है।
इस उत्पाद का रंग सफेद से दूधिया सफेद होता है, यह विषैला और गंधहीन होता है, और यह दानेदार या रेशेदार, आसानी से बहने वाला पाउडर होता है। यह प्रकाश और नमी के संपर्क में अपेक्षाकृत स्थिर रहता है। ठंडे पानी में घुलने पर यह फूलकर एक निश्चित श्यानता वाला दूधिया सफेद कोलाइडल विलयन बनाता है। विलयन की एक निश्चित सांद्रता पर तापमान परिवर्तन के कारण सोल-जेल रूपांतरण की प्रक्रिया हो सकती है। यह 70% अल्कोहल या डाइमिथाइल कीटोन में आसानी से घुल जाता है, लेकिन निर्जल अल्कोहल, क्लोरोफॉर्म या एथोक्सीएथेन में नहीं घुलता है।
हाइप्रोमेलोज़ की स्थिरता pH 4.0 और 8.0 के बीच अच्छी होती है, और यह pH 3.0 और 11.0 के बीच स्थिर रूप से मौजूद रह सकता है। 20°C तापमान और 80% सापेक्ष आर्द्रता पर 10 दिनों तक भंडारण के बाद, HPMC का नमी अवशोषण गुणांक 6.2% होता है।
हाइप्रोमेलोज़ की संरचना में दो प्रतिस्थापकों, मेथोक्सी और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल, की मात्रा में अंतर के कारण, विभिन्न प्रकार के उत्पाद सामने आए हैं। एक विशिष्ट सांद्रता पर, विभिन्न प्रकार के उत्पादों की विशिष्ट श्यानता और ऊष्मीय जिलेटिन तापमान होता है, इसलिए उनके गुण भिन्न होते हैं और उनका उपयोग विभिन्न उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है। विभिन्न देशों की औषध संहिताओं में मॉडल के लिए अलग-अलग विनिर्देश और अभिव्यक्तियाँ हैं: यूरोपीय औषध संहिता बाजार में उपलब्ध उत्पादों की विभिन्न श्यानताओं और प्रतिस्थापन की विभिन्न डिग्री के आधार पर विभिन्न ग्रेडों पर आधारित है। इसे ग्रेड के साथ एक संख्या द्वारा व्यक्त किया जाता है। इकाई mPa•s है। हाइप्रोमेलोज़ के प्रत्येक प्रतिस्थापक की मात्रा और प्रकार को दर्शाने के लिए 4 अंक जोड़ने के बाद, उदाहरण के लिए, हाइप्रोमेलोज़ 2208 में, पहले दो अंक मेथोक्सी समूह के अनुमानित प्रतिशत को दर्शाते हैं, अंतिम दो अंक हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल के अनुमानित प्रतिशत को दर्शाते हैं।
2. एचपीएमसी को पानी में घोलने की विधि
2.1 गर्म पानी विधि
चूंकि हाइप्रोमेलोज़ गर्म पानी में नहीं घुलता है, इसलिए इसे प्रारंभिक चरण में गर्म पानी में समान रूप से फैलाया जा सकता है, और फिर जब इसे ठंडा किया जाता है, तो दो विशिष्ट विधियों का वर्णन इस प्रकार है:
(1) बर्तन में आवश्यक मात्रा में गर्म पानी डालें और उसे लगभग 70℃ तक गर्म करें। धीरे-धीरे हिलाते हुए उत्पाद डालें। शुरुआत में उत्पाद पानी की सतह पर तैरता है, और फिर धीरे-धीरे गाढ़ा घोल बन जाता है। घोल को ठंडा होने दें।
(2) आवश्यक मात्रा में पानी का 1/3 या 2/3 भाग बर्तन में डालें और उत्पाद को फैलाने के लिए इसे 70°C तक गर्म करें ताकि गर्म पानी का घोल तैयार हो जाए, और फिर शेष मात्रा में ठंडा पानी या बर्फ का पानी गर्म पानी के घोल में डालें। घोल में, हिलाने के बाद मिश्रण को ठंडा करें।
2.2 पाउडर मिश्रण विधि
पाउडर के कणों और समान या उससे अधिक मात्रा में अन्य पाउडरयुक्त सामग्रियों को शुष्क मिश्रण द्वारा पूरी तरह से फैलाया जाता है, और फिर घोलने के लिए पानी मिलाया जाता है। इस समय, हाइप्रोमेलोज़ बिना गुच्छे बने घुल जाता है।
3. एचपीएमसी के लाभ
3.1 ठंडे पानी में घुलनशीलता
यह 40°C से कम तापमान वाले ठंडे पानी या 70% इथेनॉल में घुलनशील है। यह मूल रूप से 60°C से अधिक तापमान वाले गर्म पानी में अघुलनशील है, लेकिन इसे जेल में परिवर्तित किया जा सकता है।
3.2 रासायनिक अक्रियता
हाइप्रोमेलोज़ (HPMC) एक प्रकार का गैर-आयनिक सेलुलोज ईथर है। इसके विलयन में कोई आयनिक आवेश नहीं होता और यह धातु लवणों या आयनिक कार्बनिक यौगिकों के साथ प्रतिक्रिया नहीं करता है। इसलिए, निर्माण प्रक्रिया के दौरान अन्य सहायक पदार्थ इसके साथ प्रतिक्रिया नहीं करते हैं।
3.3 स्थिरता
यह अम्ल और क्षार दोनों के प्रति अपेक्षाकृत स्थिर है, और इसे pH 3 से 1 लीटर के बीच लंबे समय तक संग्रहित किया जा सकता है, और इसकी श्यानता में कोई खास परिवर्तन नहीं होता है। हाइप्रोमेलोज़ (HPMC) के जलीय घोल में फफूंद रोधी गुण होते हैं और यह लंबे समय तक भंडारण के दौरान अच्छी श्यानता स्थिरता बनाए रखता है। HPMC का उपयोग करने वाले औषधीय सहायक पदार्थों की गुणवत्ता पारंपरिक सहायक पदार्थों (जैसे डेक्सट्रिन, स्टार्च आदि) की तुलना में बेहतर होती है।
3.4 श्यानता की समायोज्यता
एचपीएमसी के विभिन्न श्यानता वाले व्युत्पन्नों को अलग-अलग अनुपातों में मिलाया जा सकता है, और इसकी श्यानता एक निश्चित नियम के अनुसार बदल सकती है, और इसमें एक अच्छा रैखिक संबंध होता है, इसलिए इसे आवश्यकताओं के अनुसार चुना जा सकता है।
3.5 चयापचय जड़ता
एचपीएमसी शरीर में अवशोषित या चयापचय नहीं होता है, और कैलोरी प्रदान नहीं करता है, इसलिए यह औषधीय तैयारियों के लिए एक सुरक्षित सहायक पदार्थ है।
3.6 सुरक्षा
आम तौर पर यह माना जाता है कि एचपीएमसी एक गैर-विषाक्त और गैर-जलनशील पदार्थ है। चूहों के लिए इसकी औसत घातक खुराक 5 ग्राम/किलोग्राम है, और चूहों के लिए औसत घातक खुराक 5.2 ग्राम/किलोग्राम है। इसकी दैनिक खुराक मानव शरीर के लिए हानिरहित है।
4. तैयारियों में एचपीएमसी का अनुप्रयोग
4.1 फिल्म कोटिंग सामग्री और फिल्म निर्माण सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है
हाइप्रोमेलोज़ (HPMC) का उपयोग फिल्म-कोटेड टैबलेट सामग्री के रूप में किया जाता है। चीनी-कोटेड टैबलेट जैसी पारंपरिक कोटेड टैबलेट की तुलना में, कोटेड टैबलेट स्वाद और दिखावट को छुपाने में कोई खास लाभ नहीं देती हैं, लेकिन इनकी कठोरता, भंगुरता, नमी अवशोषण, विघटन, कोटिंग वजन में वृद्धि और अन्य गुणवत्ता संकेतक बेहतर होते हैं। इस उत्पाद की कम श्यानता वाली श्रेणी का उपयोग टैबलेट और गोलियों के लिए जल-घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है, और उच्च श्यानता वाली श्रेणी का उपयोग कार्बनिक विलायक प्रणालियों के लिए फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है। उपयोग सांद्रता आमतौर पर 2.0%-20% होती है।
4.2 एक बंधन कारक और विघटनकारी के रूप में
इस उत्पाद की कम श्यानता वाली श्रेणी का उपयोग गोलियों, गोलियों और दानों के लिए बंधनकारक और विघटनकारक के रूप में किया जा सकता है, जबकि उच्च श्यानता वाली श्रेणी का उपयोग केवल बंधनकारक के रूप में किया जा सकता है। खुराक विभिन्न मॉडलों और आवश्यकताओं के अनुसार भिन्न होती है। सामान्यतः, शुष्क दानेदार गोलियों के लिए उपयोग किए जाने वाले बंधनकारक की मात्रा 5% होती है, और गीली दानेदार गोलियों के लिए उपयोग किए जाने वाले बंधनकारक की मात्रा 2% होती है।
4.3 निलंबन कारक के रूप में
निलंबन कारक एक चिपचिपा जेल पदार्थ होता है जिसमें जल-आकर्षण गुण होते हैं। निलंबन कारक में इसका उपयोग कणों के अवसादन की गति को धीमा कर सकता है, और यह कणों की सतह से जुड़कर उन्हें बहुलकीकरण और संघनन से रोक सकता है। निलंबन कारक निलंबन के उत्पादन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। एचपीएमसी एक उत्कृष्ट प्रकार का निलंबन कारक है। इसमें घुला हुआ कोलाइडल विलयन द्रव-ठोस अंतःक्रिया के तनाव और छोटे ठोस कणों की मुक्त ऊर्जा को कम कर सकता है, जिससे विषम फैलाव प्रणाली की स्थिरता बढ़ जाती है। यह उत्पाद एक उच्च-श्यानता वाला निलंबन द्रव है जिसे निलंबन कारक के रूप में तैयार किया जाता है। इसमें अच्छा निलंबन प्रभाव होता है, यह आसानी से पुनःप्रकीर्णित हो जाता है, चिपचिपा नहीं होता है, और इसके कण महीन रूप से गुच्छेदार होते हैं। इसकी सामान्य मात्रा 0.5% से 1.5% होती है।
4.4 अवरोधक, धीमी और नियंत्रित रिलीज एजेंट और छिद्र-निर्माण एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है
इस उत्पाद की उच्च श्यानता श्रेणी का उपयोग हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज़ टैबलेट, रिटार्डर और मिश्रित सामग्री मैट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज़ टैबलेट के लिए नियंत्रित-रिलीज़ एजेंट तैयार करने में किया जाता है। यह दवा के रिलीज में देरी करता है। इसकी उपयोग सांद्रता 10%~80% (W/W) है। कम श्यानता श्रेणी का उपयोग सस्टेन्ड या नियंत्रित रिलीज फॉर्मूलेशन के लिए छिद्र-निर्माण एजेंट के रूप में किया जाता है। इस प्रकार की टैबलेट के चिकित्सीय प्रभाव के लिए आवश्यक प्रारंभिक खुराक जल्दी प्राप्त की जा सकती है, जिसके बाद सस्टेन्ड या नियंत्रित रिलीज प्रभाव शुरू होता है और शरीर में प्रभावी रक्त दवा सांद्रता बनी रहती है। हाइप्रोमेलोज़ पानी के संपर्क में आने पर हाइड्रेट होकर जेल परत बनाता है। मैट्रिक्स टैबलेट से दवा रिलीज की क्रियाविधि मुख्य रूप से जेल परत का प्रसार और जेल परत का क्षरण है।
4.5 संक्षारक और कोलाइड के रूप में प्रयुक्त सुरक्षात्मक गोंद
इस उत्पाद का उपयोग गाढ़ापन बढ़ाने वाले पदार्थ के रूप में किया जाता है, जिसकी सामान्य सांद्रता 0.45% से 1.0% होती है। यह उत्पाद जलरोधी गोंद की स्थिरता को भी बढ़ाता है, एक सुरक्षात्मक कोलाइड बनाता है, कणों के आपस में जुड़ने और गुच्छे बनने से रोकता है, जिससे अवक्षेप बनने की प्रक्रिया बाधित होती है। इसकी सामान्य सांद्रता 0.5% से 1.5% होती है।
4.6 कैप्सूल सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है
सामान्यतः, कैप्सूल के खोल की सामग्री मुख्य रूप से जिलेटिन होती है। मिंग कैप्सूल के खोल की उत्पादन प्रक्रिया सरल है, लेकिन इसमें कुछ समस्याएं और अपवाद हैं जैसे नमी और ऑक्सीजन के प्रति संवेदनशील दवाओं का अपर्याप्त संरक्षण, दवा के घुलने की धीमी गति और भंडारण के दौरान कैप्सूल के खोल के विघटन में देरी। इसलिए, कैप्सूल के निर्माण में हाइप्रोमेलोज़ का उपयोग कैप्सूल सामग्री के विकल्प के रूप में किया जाता है, जिससे कैप्सूल की ढलाई क्षमता और उपयोग प्रभाव में सुधार होता है, और इसे देश-विदेश में व्यापक रूप से बढ़ावा दिया जा रहा है।
4.7 जैवचिपकने वाले पदार्थ के रूप में
बायोएडहेसिव तकनीक, जिसमें बायोएडहेसिव पॉलिमर के साथ सहायक पदार्थों का उपयोग किया जाता है, जैविक श्लेष्मा से चिपक कर दवा और श्लेष्मा के बीच संपर्क की निरंतरता और मजबूती को बढ़ाती है, जिससे दवा धीरे-धीरे मुक्त होती है और श्लेष्मा द्वारा अवशोषित हो जाती है, जिससे उपचार का उद्देश्य प्राप्त होता है। इसका उपयोग अब व्यापक रूप से नाक गुहा और मुख श्लेष्मा के रोगों के उपचार में किया जाता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडहेसिव तकनीक हाल के वर्षों में विकसित एक नई प्रकार की दवा वितरण प्रणाली है। यह न केवल पाचन तंत्र में दवा के रहने के समय को बढ़ाती है, बल्कि अवशोषण स्थल की कोशिका झिल्ली के साथ दवा के संपर्क प्रदर्शन में भी सुधार करती है और कोशिका झिल्ली की तरलता को बदल देती है। छोटी आंत की उपकला कोशिकाओं में दवा की प्रवेश क्षमता बढ़ जाती है, जिससे दवा की जैवउपलब्धता में सुधार होता है।
4.8 एक सामयिक जेल के रूप में
त्वचा पर लगाने वाले एक चिपकने वाले पदार्थ के रूप में, जेल के कई फायदे हैं जैसे सुरक्षा, सुंदरता, आसानी से सफाई, कम लागत, सरल निर्माण प्रक्रिया और दवाओं के साथ अच्छी अनुकूलता। हाल के वर्षों में, इसने व्यापक ध्यान आकर्षित किया है और त्वचा पर लगाने वाले बाहरी पदार्थों के विकास की दिशा में एक महत्वपूर्ण स्थान प्राप्त कर लिया है।
4.9 पायसीकरण प्रणाली में अवक्षेपण अवरोधक के रूप में
पोस्ट करने का समय: 16 दिसंबर 2021