1. די גרונטלעכע נאַטור פון HPMC
היפּראָמעלאָז, ענגלישער נאָמען הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז, אויך באַקאַנט ווי HPMC. איר מאָלעקולאַרער פֿאָרמולע איז C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, און די מאָלעקולאַרע וואָג איז אַרום 86,000. דאָס פּראָדוקט איז אַ האַלב-סינטעטיש מאַטעריאַל, וואָס איז טייל פֿון דער מעטיל גרופּע און טייל פֿון דעם פּאָליהידראָקסיפּראָפּיל עטער פֿון צעלולאָז. עס קען ווערן פאַבריצירט דורך צוויי מעטאָדן: איינס איז צו באַהאַנדלען די מעטיל צעלולאָז פֿון אַ פּאַסיקן גראַד מיט NaOH, און דערנאָך רעאַגירן מיט פּראָפּילען אָקסייד אונטער הויכער טעמפּעראַטור און הויכן דרוק. די רעאַקציע צייט מוז זיין אויסגעהאַלטן כּדי די מעטיל און הידראָקסיפּראָפּיל גרופּעס זאָלן זיך פֿאַרבינדן מיט עטער. די פֿאָרעם פֿון איז פֿאַרבונדן מיטן אַנהידראָגלוקאָז רינג פֿון צעלולאָז, און קען דערגרייכן דעם געוואונטשענעם גראַד; די אַנדערע איז צו באַהאַנדלען וואַטע לינטער אָדער האָלץ פּאַפּ פֿאַזער מיט קאָסטיק סאָדע, און דערנאָך באַקומען דורך רעאַגירן מיט כלאָרירטן מעטאַן און פּראָפּילען אָקסייד נאָכאַנאַנד, און דערנאָך ווייטער ראַפֿינירט, פּולוועריזירט, און מאַכט עס אין אַ פֿײַנעם און גלייכמעסיקן פּודער אָדער גראַניולן. HPMC איז אַ סאָרט נאַטירלעכע פלאַנצן צעלולאָזע, און עס איז אויך אַן אויסגעצייכנטער פאַרמאַסוטיקאַלער הילפסשטאָף, וואָס האט אַ ברייטע מקור. איצט ווערט עס וויידלי גענוצט אין שטוב און אין אויסלאַנד, און עס איז איינער פון די פאַרמאַסוטיקאַלער הילפסשטאָף מיטן העכסטן נוצן קורס צווישן מויל מעדיקאַמענטן.
די קאָליר פֿון דעם פּראָדוקט איז ווײַס ביז מילכיק ווײַס, נישט-טאַקסיש און אָן טעם, און עס איז אַ גראַנולאַר אָדער פֿײַבעריק, גרינג-פֿליסנדיק פּודער. עס איז רעלאַטיוו סטאַביל אונטער ליכט-אויסשטעל און פֿײַכטקייט. עס שוועלט אין קאַלט וואַסער צו פֿאָרמירן אַ מילכיק ווײַסע קאָלאָידאַלע לייזונג מיט אַ געוויסן גראַד פֿון וויסקאָסיטעט. די סאָל-געל אינטערקאָנווערסיע דערשיינונג קען פּאַסירן צוליב דער טעמפּעראַטור ענדערונג פֿון אַ געוויסער קאָנצענטראַציע פֿון לייזונג. עס איז זייער גרינג צו צעלאָזן אין 70% אַלקאָהאָל אָדער דימעטהיל קעטאָן, און וועט נישט צעלאָזן אין אַנהידראָוס אַלקאָהאָל, כלאָראָפֿאָרם אָדער עטאָקסיעטהאַן.
היפּראָמעלאָז האט גוטע פעסטקייט ווען דער pH איז צווישן 4.0 און 8.0, און עס קען עקזיסטירן סטאַביל צווישן 3.0 און 11.0. נאָך סטאָרינג פֿאַר 10 טעג ביי אַ טעמפּעראַטור פון 20°C און אַ רעלאַטיוו הומידיטי פון 80%, איז דער נעץ אַבזאָרפּשאַן קאָואַפישאַנט פון HPMC 6.2%.
צוליב דעם אונטערשייד אין דעם אינהאלט פון די צוויי סובסטיטוענטן אין דער סטרוקטור פון היפּראָמעלאָז, מעטאָקסי און הידראָקסיפּראָפּיל, זענען ארויסגעקומען פארשידענע טיפן פּראָדוקטן. אין א ספעציפישע קאָנצענטראַציע, האבן פארשידענע טיפן פּראָדוקטן א ספעציפישע וויסקאָסיטעט און טערמישע געלאַציע טעמפּעראַטור, דעריבער, האט עס פארשידענע אייגנשאַפטן און קען גענוצט ווערן פאר פארשידענע צוועקן. די פאַרמאַקאָפּעיעס פון פארשידענע לענדער האבן פארשידענע ספּעציפיקאַציעס און אויסדרוקן פארן מאָדעל: די אייראפעישע פאַרמאַקאָפּעיע איז באַזירט אויף די פארשידענע גראַדן פון די פארשידענע וויסקאָסיטעטן און פארשידענע גראַדן פון סובסטיטוציע פון די פּראָדוקטן אויפן מאַרק. עס ווערט אויסגעדריקט דורך דער גראַד פּלוס א נומער. די איינהייט איז mPa•s. נאכדעם וואס מען לייגט צו 4 ציפערן צו ווייזן דעם אינהאלט און טיפ פון יעדן סובסטיטוענט פון היפּראָמעלאָז, למשל, היפּראָמעלאָז 2208, רעפּרעזענטירן די ערשטע צוויי ציפערן דעם אומגעפערן פּראָצענט פון מעטאָקסי גרופּע, די לעצטע צוויי ציפערן רעפּרעזענטירן הידראָקסיפּראָפּיל. אומגעפערער פּראָצענט פון פעלער.
2. די מעטאָדע פון אויפלעזן HPMC אין וואַסער
2.1 הייס וואַסער מעטאָד
זינט היפּראָמעלאָז צעלאָזט זיך נישט אין הייס וואַסער, קען עס זיך גלייך צעשפּרייטן אין הייס וואַסער אין דער ערשטער בינע, און דערנאָך ווען עס ווערט אָפּגעקילט, ווערן צוויי טיפּישע מעטאָדן באַשריבן ווי פאלגנד:
(1) לייגט אריין די נויטיגע מאס הייס וואסער אין דעם קאנטעינער און הייצט עס אויף ביז בערך 70°C. לייגט ביסלעכווייז אריין דאס פראדוקט אונטער לאנגזאמען מישונג. אין אנהייב שווימט דאס פראדוקט אויף דער וואסער-אייבערפלאך, און דערנאך פארמירט עס ביסלעכווייז א קליינע מאס. לאזט די מאס אפקילן.
(2) לייגט צו 1/3 אדער 2/3 פון דער פארלאנגטער מאס וואסער אין דעם קאנטעינער און הייצט עס אויף ביז 70°C כדי צו צעשפרייטן דאס פראדוקט און צוגרייטן א הייסע וואסער שלייַם, און דערנאך לייגט צו די איבעריגע מאס קאלט וואסער אדער אייז וואסער צו דער הייסער וואסער שלייַם. אין דער שלייַם, קילט די געמיש אפ נאכן מישן.
2.2 פּודער מיש מעטאָדע
די פּודער פּאַרטיקלען און אַנדערע פּודעריקע ינגרידיאַנץ פון גלייכער אָדער גרעסערע מאָס ווערן גאָר צעשפּרייט דורך טרוקן מישן, און דערנאָך ווערט וואַסער צוגעגעבן צו צעלאָזן. אין דעם מאָמענט קען די היפּראָמעלאָז צעלאָזט ווערן אָן אַגלאָמעראַציע.
3. מעלות פון HPMC
3.1 קאַלט וואַסער סאַליאַבילאַטי
עס איז צעלאָזלעך אין קאַלט וואַסער אונטער 40°C אָדער 70% עטאַנאָל. עס איז באַזיקלי נישט צעלאָזלעך אין הייס וואַסער העכער 60°C, אָבער עס קען ווערן געלירט.
3.2 כעמישע אינערטקייט
היפּראָמעלאָז (HPMC) איז אַ סאָרט נישט-יאָנישע צעלולאָזע עטער. איר לייזונג האט נישט קיין יאָנישע לאָדונג און אינטעראַקטירט נישט מיט מעטאַל זאַלץ אָדער יאָנישע אָרגאַנישע קאַמפּאַונדז. דעריבער, רעאַגירן נישט אַנדערע הילפסשטאָפן דערמיט בעת דעם צוגרייטונג פּראָצעס.
3.3 סטאַביליטעט
עס איז רעלאטיוו סטאביל צו ביידע זויער און אלקאלי, און קען ווערן געהאלטן פאר א לאנגע צייט צווישן pH 3 ביז 1 ליטער, און זיין וויסקאזיטעט האט נישט קיין קלארע ענדערונג. די וואסעריגע לייזונג פון היפראָמעלאָז (HPMC) האט אן אנטי-שימל ווירקונג און קען אויפהאלטן גוטע וויסקאזיטעט סטאביליטעט בעת לאנג-טערמין סטאָרידזש. די פארמאצעוטישע הילפסשטאפן וואס ניצן HPMC האבן בעסערע קוואַליטעט סטאביליטעט ווי די וואס ניצן טראדיציאנעלע הילפסשטאפן (ווי דעקסטרין, שטאַרקע, אאז"וו).
3.4 אַדזשאַסטאַביליטי פון וויסקאָסיטי
פארשידענע וויסקאָסיטי דעריוואַטיוון פון HPMC קענען געמישט ווערן אין פארשידענע פּראָפּאָרציעס, און זייער וויסקאָסיטי קען זיך ענדערן לויט אַ געוויסער כלל, און האט אַ גוטע לינעאַרע באַציִונג, אַזוי עס קען אויסגעקליבן ווערן לויט די באדערפענישן.
3.5 מעטאַבאַלישע אינערציע
HPMC ווערט נישט אַבזאָרבירט אָדער מעטאַבאָליזירט אין דעם גוף, און גיט נישט קיין קאַלאָריעס, אַזוי עס איז אַ זיכערער הילפסשטאָף פֿאַר מעדיצינישע פּרעפּעריישאַנז.
3.6 זיכערהייט
מען גלויבט בכלל אז HPMC איז א נישט-טאקסיש און נישט-יראַטירנדיק מאַטעריאַל. די דורכשניטלעכע טויטלעכע דאָזע פֿאַר מײַז איז 5 ג/קג, און די דורכשניטלעכע טויטלעכע דאָזע פֿאַר ראַץ איז 5.2 ג/קג. די טעגלעכע דאָזע איז נישט ומשעדלעך פֿאַרן מענטשלעכן קערפּער.
4. אַפּליקאַציע פון HPMC אין פּרעפּעריישאַנז
4.1 געניצט ווי פילם קאָוטינג מאַטעריאַל און פילם פאָרמינג מאַטעריאַל
היפּראָמעלאָז (HPMC) ווערט גענוצט ווי אַ פֿילם־באדעקטער טאַבלעט מאַטעריאַל. אין פֿאַרגלייך מיט טראַדיציאָנעלע באדעקטע טאַבלעטן ווי צוקער־באדעקטע טאַבלעטן, האָבן די באדעקטע טאַבלעטן קיין קלאָרע מעלות אין באַדעקן דעם טעם און אויסזען, אָבער זייער כאַרטקייט און צעבראָכנקייט, נעץ־אַבסאָרפּציע, צעפֿאַל, באַדעקונג־וואָג־געווינס און אַנדערע קוואַליטעט־אינדיקאַטאָרן זענען בעסער. די נידעריק־וויסקאָזיטעט־גראַד פֿון דעם פּראָדוקט ווערט גענוצט ווי אַ וואַסער־לייזלעכער פֿילם־באַדעקונג־מאַטעריאַל פֿאַר טאַבלעטן און פּילן, און די הויך־וויסקאָזיטעט־גראַד ווערט גענוצט ווי אַ פֿילם־באַדעקונג־מאַטעריאַל פֿאַר אָרגאַנישע סאָלווענט־סיסטעמען. די קאָנצענטראַציע איז געוויינטלעך 2.0%-20%.
4.2 ווי אַ בינדער און דיסינטעגראַנט
די נידעריק-וויסקאָזיטי גראַד פון דעם פּראָדוקט קען געניצט ווערן ווי אַ בינדער און דיסינטעגראַנט פֿאַר טאַבלעטן, פּילן און גראַניולן, און די הויך-וויסקאָזיטי גראַד קען נאָר געניצט ווערן ווי אַ בינדער. די דאָזע ווערייִרט מיט פאַרשידענע מאָדעלן און באדערפענישן. בכלל, די סומע פון בינדער געניצט פֿאַר טרוקן גראַניאַליישאַן טאַבלעטן איז 5%, און די סומע פון בינדער געניצט פֿאַר נאַס גראַניאַליישאַן טאַבלעטן איז 2%.
4.3 אַלס אַ סאַספּענשאַן אַגענט
סוספּענדינג אגענט איז אַ וויסקאָז געל סובסטאַנץ מיט הידראָפיליסיטי. די נוצן פון סוספּענדינג אגענט אין סוספּענדינג אגענט קען פאַרלאַנגזאַמען די סעדימענטאַציע גיכקייט פון פּאַרטיקאַלז, און עס קען זיין אַטאַטשט צו דער ייבערפלאַך פון פּאַרטיקאַלז צו פאַרמייַדן די פּאַרטיקאַלז פון פּאָלימערייזינג און קאַנדענסינג אין אַ מאַסע. סוספּענדינג אגענטן שפּילן אַ וויכטיק ראָלע אין דער פּראָדוקציע פון סוספּענשאַנז. HPMC איז אַן אויסגעצייכנטע פאַרשיידנקייַט פון סוספּענדינג אגענטן. די קאָלאָידאַל לייזונג צעלאָזט אין עס קענען רעדוצירן די שפּאַנונג פון די פליסיק-פאַסט צובינד און די פריי ענערגיע אויף די קליינע פאַסט פּאַרטיקאַלז, דערמיט פֿאַרבעסערן די פעסטקייַט פון די העטעראָגענע דיספּערסיאָן סיסטעם. דאָס פּראָדוקט איז אַ הויך-וויסקאָסיטי סוספּענשאַן פליסיק צוגרייטונג צוגעגרייט ווי אַ סוספּענשאַן אגענט. עס האט אַ גוט סוספּענשאַן ווירקונג, גרינג צו רידיספּערזשאַן, ניט-קלעפּיק, און פייַן פלאָקקולאַטעד פּאַרטיקאַלז. די געוויינטלעך סומע איז 0.5% צו 1.5%.
4.4 גענוצט ווי אַ בלאַקער, לאַנגזאַם און קאָנטראָלירט מעלדונג אַגענט און פּאָרע-פאָרמינג אַגענט
די הויך-וויסקאָסיטי גראַד פון דעם פּראָדוקט ווערט גענוצט צו צוגרייטן הידראָפילישע געל מאַטריץ סאַסטיינד-מעלדונג טאַבלעטן, רעטאַרדערס און קאָנטראָלירטע-מעלדונג אגענטן פֿאַר געמישט-מאַטעריאַל מאַטריץ סאַסטיינד-מעלדונג טאַבלעטן. עס האט די ווירקונג פון פאַרהאַלטן די מעדיצין מעלדונג. זיין נוצן קאָנצענטראַציע איז 10%~80% (W /W). די נידעריקע וויסקאָסיטי גראַד ווערט גענוצט ווי אַ פּאָרע-פאָרמינג אַגענט פֿאַר סאַסטיינד אָדער קאָנטראָלירטע מעלדונג פאָרמולאַציעס. די ערשט דאָזע וואָס איז דארף פֿאַר די טעראַפּעווטישע ווירקונג פון דעם טיפּ טאַבלעט קען געשווינד דערגרייכט ווערן, און דערנאָך ווערט די סאַסטיינד אָדער קאָנטראָלירטע מעלדונג ווירקונג אויסגעאיבט, און די עפעקטיווע בלוט מעדיצין קאָנצענטראַציע ווערט מיינטיינד אין דעם גוף. היפּראָמעלאָז כיידרירט צו פאָרעם אַ געל שיכט ווען עס טרעפט זיך מיט וואַסער. דער מעקאַניזאַם פון מעדיצין מעלדונג פון די מאַטריץ טאַבלעט איז דער הויפּט די דיפוזיע פון די געל שיכט און די עראָוזיע פון די געל שיכט.
4.5 פּראַטעקטיוו קליי געניצט ווי אַ פֿאַרדיקער און קאָללאָיד
ווען מען ניצט דעם פּראָדוקט ווי אַ פֿאַרדיקער, איז די געוויינטלעכע קאָנצענטראַציע 0.45%~1.0%. דאָס פּראָדוקט קען אויך פֿאַרגרעסערן די סטאַביליטעט פֿון דעם הידראָפֿאָבישן קליי, שאַפֿן אַ פּראַטעקטיוון קאָללאָיד, פֿאַרהיטן פּאַרטיקל קאָאַלעסענס און אַגלאָמעראַציע, און דערמיט פֿאַרהיטן די פֿאָרמירונג פֿון סעדימענטן. זײַן געוויינטלעכע קאָנצענטראַציע איז 0.5%~1.5%.
4.6 געניצט ווי קאַפּסל מאַטעריאַל
געוויינטלעך, דער קאַפּסל שאָל מאַטעריאַל פון דער קאַפּסל איז דער הויפּט דזשעלאַטין. דער פּראָדוקציע פּראָצעס פון מינג קאַפּסל שאָל איז פּשוט, אָבער עס זענען עטלעכע פּראָבלעמען און דערשיינונגען ווי שלעכט שוץ פון נעץ און זויערשטאָף סענסיטיוו דרוגס, רידוסט מעדיצין דיסאַלושאַן, און פאַרהאַלטן פון דיסינטאַגריישאַן פון די קאַפּסל שאָל בעשאַס סטאָרידזש. דעריבער, היפּראָמעלאָוס איז געניצט ווי אַ פאַרטרעטער פֿאַר די קאַפּסל מאַטעריאַל אין דער צוגרייטונג פון קאַפּסאַלז, וואָס ימפּרוווז די פורעםאַביליטי און נוצן ווירקונג פון די קאַפּסל, און איז געווען וויידלי פּראָמאָטעד אין שטוב און אויסלאנד.
4.7 אַלס אַ ביאָאַדהעסיוו
ביאָאַדהעזיוו טעכנאָלאָגיע, די אַפּליקאַציע פון עקסיפּיאַנץ מיט ביאָאַדהעזיוו פּאָלימערן, דורך אַדכירינג צו די ביאָלאָגיש מוקאָוס, פֿאַרבעסערן די קאַנטיניואַטי און ענגקייט פון די קאָנטאַקט צווישן די צוגרייטונג און די מוקאָוס, אַזוי אַז די מעדיצין איז פּאַמעלעך באַפרייט און אַבזאָרבירט דורך די מוקאָוס צו דערגרייכן די ציל פון באַהאַנדלונג. עס איז וויידלי געניצט איצט עס איז געניצט צו מייַכל חולאתן פון די נאָז קאַוואַטי און מויל מוקאָוס. גאַסטראָינטעסטאַנאַל ביאָאַדהעזשאַן טעכנאָלאָגיע איז אַ נייַ טיפּ פון מעדיצין עקספּרעס סיסטעם דעוועלאָפּעד אין די לעצטע יאָרן. עס ניט בלויז פּראַלאָנגז די וווינאָרט צייט פון מעדיצין פּרעפּעריישאַנז אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל טראַקט, אָבער אויך ימפּרוווז די קאָנטאַקט פאָרשטעלונג פון די מעדיצין מיט די צעל מעמבראַנע פון די אַבזאָרפּשאַן פּלאַץ און טשאַנידזשיז די פליסיקייט פון די צעל מעמבראַנע. די דורכדרינגלעך מאַכט פון די מעדיצין צו די עפּיטעליאַל סעלז פון די קליין קישקע איז ענכאַנסט, דערמיט ימפּרוווינג די ביאָאַוויילאַביליטי פון די מעדיצין.
4.8 ווי אַ טאָפּיקאַל געל
אלס א קליי-פארבערייטונג פאר הויט, האט געל א סעריע מעלות ווי זיכערהייט, שיינקייט, גרינגע רייניקונג, נידריגע קאסטן, פשוטער צוגרייטונגס-פראצעס, און גוטע קאמפאטיבילעטי מיט מעדיקאמענטן. אין די לעצטע יארן האט עס באקומען ברייטע אויפמערקזאמקייט און איז געווארן די אנטוויקלונג פון הויט-עקסטערנע פארבערייטונגען אין ריכטונג.
4.9 אלס א פּרעסיפּיטאַציע אינהיביטאָר אין דער עמולסיפיקאַציע סיסטעם
פּאָסט צייט: 16 דעצעמבער 2021