1. Bun-nàdar HPMC
Hypromellose, ainm Beurla hydroxypropyl methylcellulose, ris an canar cuideachd HPMC. Is e am foirmle moileciuil aige C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, agus tha an cuideam moileciuil timcheall air 86,000. Tha an toradh seo na stuth leth-shintéiseach, a tha nam pàirt den bhuidheann methyl agus pàirt den polyhydroxypropyl ether de cheallalòs. Faodar a dhèanamh le dà dhòigh: is e aon dhiubh a bhith a’ làimhseachadh methyl cellulose den ìre iomchaidh le NaOH, agus an uairsin ag ath-bhualadh le propylene oxide fo theodhachd àrd agus cuideam àrd. Feumar an ùine ath-bhualadh a chumail suas gus leigeil leis na buidhnean methyl agus hydroxypropyl ceangal ris an ether. Tha an cruth ceangailte ri fàinne anhydroglucose de cheallalòs, agus faodaidh e an ìre a tha thu ag iarraidh a ruighinn; is e am fear eile a bhith a’ làimhseachadh lint cotan no snàithleach pronn fiodha le sòda caustic, agus an uairsin ga fhaighinn le bhith ag ath-bhualadh le meatàn clòrinichte agus propylene oxide às deidh a chèile, agus an uairsin ga ghrinneachadh tuilleadh, ga phronnadh, ga dhèanamh na phùdar no gràinneag mìn agus aonfhoirmeil. 'S e seòrsa de cheallalòs planntrais nàdarra a th' ann an HPMC, agus tha e cuideachd na excipient cungaidh-leigheis sàr-mhath, aig a bheil stòr farsaing. An-dràsta, tha e air a chleachdadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis, agus tha e mar aon de na excipients cungaidh-leigheis leis an ìre cleachdaidh as àirde am measg dhrogaichean beòil.
Tha dath an toraidh seo geal gu geal bainneach, neo-phuinnseanta agus gun bhlas, agus tha e na phùdar gràinneach no snàithleach, furasta a shruthadh. Tha e an ìre mhath seasmhach fo sholas agus taiseachd. Bidh e a’ sèideadh ann an uisge fuar gus fuasgladh colloidal geal bainneach a chruthachadh le ìre àraid de shlaodachd. Faodaidh an iongantas eadar-thionndaidh sol-gel tachairt air sgàth atharrachadh teòthachd dùmhlachd sònraichte den fhuasgladh. Tha e glè fhurasta a sgaoileadh ann an 70% deoch làidir no dimethyl ketone, agus cha sgaoil e ann an deoch làidir gun uisge, cloroform no ethoxyethane.
Tha deagh sheasmhachd aig Hypromellose nuair a tha am pH eadar 4.0 agus 8.0, agus faodaidh e a bhith ann gu seasmhach eadar 3.0 agus 11.0. Às dèidh stòradh airson 10 latha aig teòthachd 20 ° C agus taiseachd coimeasach de 80%, tha co-èifeachd gabhail taiseachd HPMC aig 6.2%.
Air sgàth an eadar-dhealachaidh ann an susbaint an dà neach-ionaid ann an structar hypromellose, methoxy agus hydroxypropyl, tha diofar sheòrsaichean de thoraidhean air nochdadh. Ann an dùmhlachd sònraichte, tha slaodachd sònraichte agus teòthachd gelation teirmeach sònraichte aig diofar sheòrsaichean de thoraidhean, agus mar sin, tha feartan eadar-dhealaichte aca agus faodar an cleachdadh airson diofar adhbharan. Tha sònrachaidhean agus abairtean eadar-dhealaichte aig pharmacopoeias diofar dhùthchannan airson a’ mhodail: Tha Pharmacopoeia na h-Eòrpa stèidhichte air na diofar ìrean de na diofar slaodachd agus diofar ìrean de dh’ ionadachadh nan toraidhean air a’ mhargaidh. Tha e air a chuir an cèill leis a’ ghràd agus àireamh. Is e an aonad mPa•s. Às deidh 4 àireamhan a chur ris gus susbaint agus seòrsa gach neach-ionaid de hypromellose a chomharrachadh, mar eisimpleir, hypromellose 2208, tha a’ chiad dà fhigear a’ riochdachadh a’ cheudad tuairmseach de bhuidheann methoxy, tha an dà fhigear mu dheireadh a’ riochdachadh hydroxypropyl Ceudad tuairmseach de chùisean.
2. An dòigh air HPMC a sgaoileadh ann an uisge
2.1 Modh uisge teth
Leis nach eil hypromellose a’ sgaoileadh ann an uisge teth, faodar a sgaoileadh gu cothromach ann an uisge teth aig an ìre thùsail, agus an uairsin nuair a thèid a fhuarachadh, tha dà dhòigh àbhaisteach air an toirt seachad mar a leanas:
(1) Cuir an ìre riatanach de dh’uisge teth anns a’ chontair agus teas e gu timcheall air 70℃. Cuir an toradh ris mean air mhean fo mheasgachadh slaodach. Aig an toiseach, bidh an toradh a’ fleòdradh air uachdar an uisge, agus an uairsin mean air mhean bidh e a’ cruthachadh slurry. Fuarachadh sìos an slurry.
(2) Cuir 1/3 no 2/3 den uisge a tha a dhìth a-steach don t-soitheach agus teas e gu 70°C gus an toradh a sgaoileadh gus slud uisge teth ullachadh, agus an uairsin cuir an còrr de dh’uisge fuar no uisge deighe ris an t-slud uisge teth. Anns an t-slud, fuaraich am measgachadh às deidh dha a bhith air a mheasgachadh.
2.2 Modh measgachadh pùdar
Tha na gràineanan pùdar agus grìtheidean pùdarrach eile den aon mheud no nas motha air an sgaoileadh gu tur le measgachadh tioram, agus an uairsin thèid uisge a chur ris gus a sgaoileadh. Aig an àm seo, faodar an hypromellose a sgaoileadh gun chruinneachadh.
3. Buannachdan HPMC
3.1 So-leaghadh ann an uisge fuar
Tha e so-sgaoilte ann an uisge fuar fo 40°C no 70% ethanol. Tha e cha mhòr do-sgaoilte ann an uisge teth os cionn 60°C, ach faodar a ghleidheadh.
3.2 Neo-ghnìomhachd cheimigeach
'S e seòrsa de èitear ceallalòs neo-ionach a th' ann an hypromellose (HPMC). Chan eil cosgais ianach aig an fhuasgladh aige agus chan eil e ag eadar-obrachadh le salainn meatailt no todhar organach ianach. Mar sin, chan eil stuthan-cuideachaidh eile ag ath-fhreagairt leis rè a' phròiseas ullachaidh.
3.3 Seasmhachd
Tha e an ìre mhath seasmhach an aghaidh searbhag agus alcalan, agus faodar a stòradh airson ùine mhòr eadar pH 3 agus 1l, agus chan eil atharrachadh follaiseach air a shlaodachd. Tha buaidh an-aghaidh molltair aig fuasgladh uisgeach hypromellose (HPMC) agus faodaidh e deagh sheasmhachd slaodachd a chumail suas rè stòradh fad-ùine. Tha seasmhachd càileachd nas fheàrr aig na stuthan-cuideachaidh cungaidh-leigheis a bhios a’ cleachdadh HPMC na an fheadhainn a bhios a’ cleachdadh stuthan-cuideachaidh traidiseanta (leithid dextrin, stalc, msaa.).
3.4 Atharrachadh slaodachd
Faodar diofar thoradh slaodachd HPMC a mheasgachadh ann an diofar chuibhreannan, agus faodaidh an slaodachd aige atharrachadh a rèir riaghailt sònraichte, agus tha deagh dhàimh loidhneach aige, agus mar sin faodar a thaghadh a rèir nan riatanasan.
3.5 Neo-sheasmhachd metabolach
Chan eil HPMC air a ghabhail a-steach no air a mheatabolachadh sa bhodhaig, agus chan eil e a’ toirt seachad calaraidhean, agus mar sin tha e na ghrìtheid sàbhailte airson ullachaidhean cungaidh-leigheis.
3.6 Tèarainteachd
Thathas a’ creidsinn sa chumantas nach eil HPMC puinnseanta agus nach eil ag adhbhrachadh irioslachd. Is e 5g/kg an dòs marbhtach meadhanach airson luchagan, agus is e 5.2g/kg an dòs marbhtach meadhanach airson radain. Tha an dòs làitheil gun chron don bhodhaig.
4. Cleachdadh HPMC ann an ullachaidhean
4.1 Air a chleachdadh mar stuth còmhdach film agus stuth cruthachadh film
Tha Hypromellose (HPMC) air a chleachdadh mar stuth airson clàran còmhdaichte le film. An coimeas ri clàran còmhdaichte traidiseanta leithid clàran còmhdaichte le siùcair, chan eil buannachdan follaiseach aig na clàran còmhdaichte ann a bhith a’ falach a’ bhlas agus an coltas, ach tha an cruas agus an so-ruigsinneachd, gabhail a-steach taiseachd, crìonadh, àrdachadh cuideam còmhdaich agus comharran càileachd eile nas fheàrr. Tha ìre slaodachd ìosal an toraidh seo air a chleachdadh mar stuth còmhdaich film soluble ann an uisge airson clàran agus pills, agus tha an ìre slaodachd àrd air a chleachdadh mar stuth còmhdaich film airson siostaman fuasglaiche organach. Mar as trice tha an dùmhlachd cleachdaidh 2.0% -20%.
4.2 mar cheanglaiche agus mar stuth-sgaoilidh
Faodar ìre slaodachd ìosal an toraidh seo a chleachdadh mar cheanglaiche agus mar stuth-sgaoilidh airson tablaidean, pills, agus gràinneagan, agus chan urrainnear an ìre slaodachd àrd a chleachdadh ach mar cheanglaiche. Bidh an dòs ag atharrachadh a rèir diofar mhodalan agus riatanasan. San fharsaingeachd, is e 5% an ìre de cheanglaiche a thathas a’ cleachdadh airson tablaidean gràinneachaidh tioram, agus is e 2% an ìre de cheanglaiche a thathas a’ cleachdadh airson tablaidean gràinneachaidh fliuch.
4.3 Mar àidseant crochaidh
Is e stuth gel slaodach le hydrophilicity a th’ ann an àidseant crochaidh. Faodaidh cleachdadh àidseant crochaidh ann an àidseant crochaidh astar drèanaidh mìrean a lughdachadh, agus faodar a cheangal ri uachdar nam mìrean gus casg a chuir air na mìrean bho bhith a’ poilimearachadh agus a’ dùmhlachadh gu bhith na mhais. Tha pàirt riatanach aig àidseantan crochaidh ann an cinneasachadh crochaidhean. Tha HPMC na mheasgachadh sàr-mhath de àidseantan crochaidh. Faodaidh an fhuasgladh colloidal a thèid a sgaoileadh ann teannachadh eadar-aghaidh leaghan-solid agus an lùth shaor air na mìrean beaga cruaidh a lughdachadh, agus mar sin seasmhachd an t-siostam sgaoilidh eadar-dhealaichte a neartachadh. Tha an toradh seo na ullachadh leaghaidh crochaidh àrd-slaodachd air ullachadh mar àidseant crochaidh. Tha deagh bhuaidh crochaidh aige, furasta ath-sgaoileadh, neo-steigeach, agus gràineanan flocculated mìn. Is e an ìre àbhaisteach 0.5% gu 1.5%.
4.4 Air a chleachdadh mar bhacadh, àidseant leigeil ma sgaoil slaodach is fo smachd agus àidseant cruthachadh-phoirean
Tha ìre slaodachd àrd an toraidh seo air a chleachdadh gus clàran leigeil ma sgaoil le maitrís gel hydrophilic ullachadh, luchd-bacadh agus riochdairean leigeil ma sgaoil le smachd airson clàran leigeil ma sgaoil le maitrís stuthan measgaichte. Tha buaidh aige leigeil ma sgaoil dhrogaichean. Tha an dùmhlachd cleachdaidh aige 10% ~ 80% (W /W). Tha an ìre slaodachd ìosal air a chleachdadh mar àidseant a bhios a’ cruthachadh phòran airson foirmlean leigeil ma sgaoil le smachd no fo smachd. Faodar an dòs tùsail a tha a dhìth airson buaidh leigheasach an t-seòrsa clàr seo a ruighinn gu sgiobalta, agus an uairsin thèid a’ bhuaidh leigeil ma sgaoil le smachd no fo smachd a chuir an gnìomh, agus tha an dùmhlachd dhrogaichean èifeachdach san fhuil air a chumail suas sa bhodhaig. Bidh hypromellose a’ hydradachadh gus sreath gel a chruthachadh nuair a choinnicheas e ri uisge. Is e sgaoileadh an t-sreath gel agus bleith an t-sreath gel am prìomh dhòigh air drogaichean a leigeil ma sgaoil bhon chlàr maitrís.
4.5 Gliù dìona air a chleachdadh mar thiughadair agus colloid
Nuair a thèid an toradh seo a chleachdadh mar thiughadair, is e 0.45% ~ 1.0% an dùmhlachd àbhaisteach. Faodaidh an toradh seo cuideachd seasmhachd a’ ghliù hydrophobic a mheudachadh, colloid dìona a chruthachadh, casg a chuir air co-aonadh agus cruinneachadh mìrean, agus mar sin casg a chuir air cruthachadh grùidean. Is e 0.5% ~ 1.5% an dùmhlachd àbhaisteach aige.
4.6 Air a chleachdadh mar stuth capsal
Mar as trice, is e gelatin a’ mhòr-chuid de stuth slige capsal a’ chapsail. Tha am pròiseas cinneasachaidh airson slige capsal Ming sìmplidh, ach tha cuid de dhuilgheadasan agus iongantasan ann leithid droch dhìon bho dhrogaichean a tha mothachail air taiseachd agus ocsaidean, lùghdachadh ann an sgaoileadh dhrogaichean, agus dàil ann an sgaoileadh slige a’ chapsail rè stòradh. Mar sin, thathas a’ cleachdadh hypromellose mar àite an stuth capsal ann an ullachadh capsalan, a leasaicheas comas molltair agus buaidh cleachdaidh a’ chapsail, agus chaidh a bhrosnachadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis.
4.7 Mar stuth-bith-ghreamachaidh
Teicneòlas bith-adhesive, cur stuthan-cuideachaidh an sàs le poileimeirean bith-adhesive, le bhith a’ cumail ris a’ mhucosa bhitheòlasach, a’ neartachadh leantainneachd agus teannachd a’ cheangail eadar an ullachadh agus a’ mhucosa, gus am bi an droga air a leigeil ma sgaoil mean air mhean agus air a ghabhail a-steach leis a’ mhucosa gus adhbhar an làimhseachaidh a choileanadh. Tha e air a chleachdadh gu farsaing a-nis. Tha e air a chleachdadh airson galairean an t-sròin agus a’ mhucosa beòil a làimhseachadh. Tha teicneòlas bith-adhesion gastrointestinal na sheòrsa ùr de shiostam lìbhrigidh dhrogaichean a chaidh a leasachadh anns na bliadhnachan mu dheireadh. Chan e a-mhàin gu bheil e a’ leudachadh ùine còmhnaidh ullachaidhean dhrogaichean anns an t-slighe gastrointestinal, ach cuideachd a’ leasachadh coileanadh conaltraidh an druga le membran cealla an làraich gabhail a-steach agus ag atharrachadh leachtachd membran cealla. Tha cumhachd treòrachaidh an druga gu ceallan epithelial a’ bhroinn bhig air a mheudachadh, agus mar sin a’ leasachadh bith-ruigsinneachd an druga.
4.8 Mar gel topicail
Mar ullachadh greamachaidh airson craiceann, tha sreath de bhuannachdan aig gel leithid sàbhailteachd, bòidhchead, glanadh furasta, cosgais ìseal, pròiseas ullachaidh sìmplidh, agus deagh cho-chòrdalachd le drogaichean. Anns na bliadhnachan mu dheireadh, tha e air aire mhòr fhaighinn agus tha e air a bhith na stiùireadh airson leasachadh ullachaidhean craiceann a-muigh.
4.9 Mar bhacadh sileadh anns an t-siostam emulsification
Àm puist: 16 Dùbhlachd 2021