1. Cewhera bingehîn a HPMC
Hîpromelloz, navê wê yê Îngilîzî hîdroksîpropîl metîlselûloz e, bi nasnav HPMC. Formula wê ya molekulî C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 e, û giraniya wê ya molekulî nêzîkî 86,000 e. Ev berhem materyalek nîv-sentetîk e, ku beşek ji koma metîl û beşek ji polîhîdroksîpropîl etera selulozê ye. Ew dikare bi du rêbazan were çêkirin: yek ew e ku metîlselûloza pileya guncaw bi NaOH were dermankirin, û dûv re di bin germahî û zexta bilind de bi propîlen oksîdê re reaksiyon bike. Divê dema reaksiyonê were domandin da ku komên metîl û hîdroksîpropîl bi eterê ve girêbidin. Forma ... bi zengila anhîdroglûkozê ya selulozê ve girêdayî ye, û dikare bigihîje asta xwestî; ya din jî ew e ku fîbera pembû an jî pulpa daran bi soda kaustîk were dermankirin, û dûv re bi reaksiyona bi metana klorîzekirî û propîlen oksîdê re li pey hev were bidestxistin, û dûv re bêtir were rafinandin, were pelçiqandin, bibe toz an granulek zirav û yekreng. HPMC cureyekî seluloza nebatî ya xwezayî ye, û ew di heman demê de alîkarek dermansaziyê ya hêja ye, ku çavkaniyek wê ya berfireh heye. Niha, ew li hundur û derveyî welêt bi berfirehî tê bikar anîn, û ew yek ji alîkarên dermansaziyê ye ku rêjeya karanîna wê di nav dermanên devkî de herî zêde ye.
Rengê vê berhemê ji spî heta şîrî ye, bêjehrî û bêtahm e, û tozek granulî an fîbroz e, bi hêsanî diherike. Di bin ronahiyê û şilbûnê de nisbeten sabît e. Di ava sar de diwerime û çareseriyek koloîdî ya şîrî-spî bi pileyek diyarkirî ya vîskozîteyê çêdike. Diyardeya veguherîna navbera sol-jel de dikare ji ber guherîna germahiyê ya konsantrasyona diyarkirî ya çareseriyê çêbibe. Di alkola %70 an jî dimetîl ketonê de pir hêsan dihele, û di alkola bêav, kloroform an etoksîetanê de nahele.
Hîpromelloz dema ku pH di navbera 4.0 û 8.0 de be xwedî aramiyeke baş e, û ew dikare di navbera 3.0 û 11.0 de bi aramî bimîne. Piştî hilanîna 10 rojan di germahiya 20°C û şilbûna nisbî ya 80% de, koefîsyenta vegirtina şilbûnê ya HPMC 6.2% e.
Ji ber cudahiya naveroka her du cîgiran di avahiya hîpromellozê, metoksî û hîdroksîpropîl de, celebên cûrbecûr berheman derketine holê. Di rêjeyek taybetî de, celebên cûrbecûr berheman xwedî vîskozîtî û germahiya jelatbûna germî ya taybetî ne, ji ber vê yekê, xwedî taybetmendiyên cûda ne û dikarin ji bo armancên cûda werin bikar anîn. Farmakopeyên welatên cûda ji bo modelê taybetmendî û îfadeyên cûda hene: Farmakopeya Ewropî li ser pileyên cûda yên vîskozîtîyên cûda û pileyên cûda yên cîgirtina berheman li sûkê ye. Ew bi pileya û hejmarekê tê îfade kirin. Yekîneya pîvanê mPa•s e. Piştî zêdekirina 4 reqeman ji bo nîşandana naverok û celebê her cîgirekî hîpromellozê, mînakî, hîpromelloz 2208, du reqemên pêşîn rêjeya texmînî ya koma metoksî temsîl dikin, du reqemên dawîn hîdroksîpropîl temsîl dikin. Rêjeya texmînî ya rewşan.
2. Rêbaza helandina HPMC di avê de
2.1 Rêbaza ava germ
Ji ber ku hîpromelloz di ava germ de nahele, ew dikare di qonaxa destpêkê de bi rengek yekreng di ava germ de were belav kirin, û dûv re dema ku ew sar dibe, du rêbazên tîpîk wiha têne vegotin:
(1) Mîqdara pêwîst a ava germ têxin nav konteynerê û heta nêzîkî 70℃ germ bikin. Berhem hêdî hêdî bi tevdanê lê zêde bikin. Di destpêkê de, berhem li ser rûyê avê diherike, û dû re hêdî hêdî dibe şilek. Şilekê sar bikin.
(2) 1/3 an 2/3 ji mîqdara pêwîst a avê têxin nav konteynerê û heta 70°C germ bikin da ku berhem belav bibe û şileya ava germ amade bikin, û dûv re mîqdara mayî ya ava sar an ava qeşayî li şileya ava germ zêde bikin. Di şileyê de, piştî tevdanê tevlihevê sar bikin.
2.2 Rêbaza tevlihevkirina tozê
Parçeyên toz û pêkhateyên din ên toz ên bi mîqdarên wekhev an mezintir bi tevlihevkirina hişk bi tevahî belav dibin, û dûv re av lê zêde dibe da ku bihele. Di vê demê de, hîpromelloz dikare bêyî kombûnê bihele.
3. Awantajên HPMC
3.1 Helbûna di ava sar de
Di ava sar a di bin 40°C an jî di 70% etanolê de dihele. Di ava germ a li jor 60°C de bi bingehîn dihele, lê dikare bibe jelat.
3.2 Bêçalakiya kîmyewî
Hîpromeloz (HPMC) cureyekî eterê selulozê yê ne-îyonîk e. Çareseriya wê barkê îyonîk nîne û bi xwêyên metal an jî pêkhateyên organîk ên îyonîk re têkilîyê nade. Ji ber vê yekê, madeyên din ên alîkar di dema pêvajoya amadekirinê de bi wê re reaksiyonê nîşan nadin.
3.3 Îstîqrar
Ew li hember hem asîd û hem jî alkaliyê nisbeten sabît e, û dikare ji bo demek dirêj di navbera pH 3 û 1l de were hilanîn, û viskozîteya wê guherînek berbiçav nabîne. Çareseriya avî ya hîpromellozê (HPMC) bandorek dijî-qalibê heye û dikare di dema hilanîna demdirêj de aramiya viskozîteya baş biparêze. Madeyên alîkar ên dermanî yên ku HPMC bikar tînin, ji yên ku amûrên alîkar ên kevneşopî (wek dekstrîn, nîşasta, hwd.) bikar tînin, aramiya kalîteyê çêtir e.
3.4 Guherbarbûna vîskozîteyê
Derivatên vîskozîteya cûda yên HPMC dikarin di rêjeyên cûda de werin tevlihev kirin, û vîskozîteya wê dikare li gorî qaîdeyek diyarkirî biguhezîne, û têkiliyek xêzikî ya baş heye, ji ber vê yekê ew dikare li gorî hewcedariyan were hilbijartin.
3.5 Bêçalakiya metabolîk
HPMC di laş de nayê mijandin an jî metabolîzekirin, û kaloriyan peyda nake, ji ber vê yekê ew ji bo amadekariyên dermanan maddeyek ewledar e.
3.6 Ewlehî
Bi gelemperî tê bawerkirin ku HPMC madeyek ne-jehrîn û ne-acizker e. Doza navîn a kujer ji bo mişkan 5g/kg û doza navîn a kujer ji bo mişkan 5.2g/kg e. Doza rojane ji bo laşê mirovan bêzerar e.
4. Bikaranîna HPMC di amadekariyan de
4.1 Wekî materyalê pêçandina fîlmê û materyalê çêkirina fîlmê tê bikar anîn
Hîpromelloz (HPMC) wekî materyalê tabletê yê pêçayî bi fîlm tê bikar anîn. Li gorî tabletên pêçayî yên kevneşopî yên wekî tabletên bi şekir pêçayî, tabletên pêçayî di veşartina tama û xuyangê de avantajên berbiçav nînin, lê hişkbûn û şilbûna wan, vegirtina şilbûnê, hilweşîn, zêdebûna giraniya pêçayî û nîşaneyên din ên kalîteyê çêtir in. Asta viskozîteya nizm a vê hilberê wekî materyalê pêçayî yê fîlmê yê di avê de çareser dibe ji bo tablet û heban, û asta viskozîteya bilind wekî materyalê pêçayî yê fîlmê ji bo pergalên çareserkerê organîk tê bikar anîn. Têkeliya bikaranînê bi gelemperî 2.0%-20% e.
4.2 wekî pêveker û parçeker
Asta vîskozîteya nizm a vê berhemê dikare wekî madeyek girêdanê û hilweşandinê ji bo tablet, heb û granulan were bikar anîn, û asta vîskozîteya bilind tenê dikare wekî madeyek girêdanê were bikar anîn. Doz li gorî model û hewcedariyên cûda diguhere. Bi gelemperî, mîqdara madeya girêdanê ya ku ji bo tabletên granulasyona hişk tê bikar anîn %5 e, û mîqdara madeya girêdanê ya ku ji bo tabletên granulasyona şil tê bikar anîn %2 e.
4.3 Wekî ajanek rawestandinê
Maddeya daliqandinê madeyek jel a viskoz e ku xwedî hîdrofîlîtî ye. Bikaranîna maddeya daliqandinê di maddeya daliqandinê de dikare leza rûniştina perçeyan hêdî bike, û ew dikare bi rûyê perçeyan ve were girêdan da ku pêşî li polîmerîzekirin û kondensasyona perçeyan bigire nav girseyek. Madeyên daliqandinê di hilberîna daliqandinê de roleke girîng dilîzin. HPMC cureyek hêja ya madeyên daliqandinê ye. Çareseriya koloîdî ya ku tê de tê çareserkirin dikare tansiyona navbera şilek-hişk û enerjiya azad a li ser perçeyên hişk ên piçûk kêm bike, bi vî rengî aramiya pergala belavbûna heterojen zêde bike. Ev berhem amadekariyek şilek a daliqandinê ya viskozîteya bilind e ku wekî maddeya daliqandinê tê amadekirin. Bandora daliqandinê ya baş heye, ji nû ve belavkirina wê hêsan e, nezeliqok e, û perçeyên zirav ên flokulasyonkirî hene. Mîqdara asayî ji %0,5 heta %1,5 e.
4.4 Wekî astengker, ajanek berdana hêdî û kontrolkirî û ajanek çêkirina poran tê bikar anîn
Asta vîskozîteya bilind a vê berhemê ji bo amadekirina tabletên berdana domdar ên matrîksa jel a hîdrofîlîk, retarder û ajanên berdana kontrolkirî ji bo tabletên berdana domdar ên matrîksa materyalên tevlihev tê bikar anîn. Bandora wê ya derengxistina berdana dermanan heye. Rêjeya karanîna wê 10%~80% (W/W) ye. Asta vîskozîteya nizm wekî ajanek çêkirina poran ji bo formulasyonên berdana domdar an kontrolkirî tê bikar anîn. Doza destpêkê ya ku ji bo bandora dermankirinê ya vê celeb tabletê hewce ye dikare bi lez were gihîştin, û dûv re bandora berdana domdar an kontrolkirî tê sepandin, û rêjeya dermanê xwînê ya bi bandor di laş de tê parastin. Hîpromelloz dema ku bi avê re dikeve hîdrat dibe da ku qatek jel çêbike. Mekanîzma berdana derman ji tableta matrîksê bi giranî belavbûna qata jel û xişandina qata jel e.
4.5 Çîmentoya parastinê wekî qalindker û koloid tê bikaranîn
Dema ku ev berhem wekî qalindker tê bikaranîn, rêjeya wê ya asayî %0,45~%1,0 e. Ev berhem dikare aramiya çîmentoya hîdrofobîk jî zêde bike, koloîdek parastinê çêbike, pêşî li hevgirtin û kombûna perçeyan bigire, bi vî awayî pêşî li çêbûna sedîmentan digire. Rêjeya wê ya asayî %0,5~%1,5 e.
4.6 Wekî materyalê kapsulê tê bikar anîn
Bi gelemperî, materyalê qalikê kapsulê bi giranî jelatîn e. Pêvajoya hilberîna qalikê kapsulê Ming hêsan e, lê hin pirsgirêk û diyarde hene wekî parastina nebaş a dermanên hesas ên şilbûn û oksîjenê, kêmbûna helandina dermanan, û derengketina hilweşîna qalikê kapsulê di dema hilanînê de. Ji ber vê yekê, hîpromelloz wekî cîgirê materyalê kapsulê di amadekirina kapsulan de tê bikar anîn, ku qalibbûn û bandora karanîna kapsulê baştir dike, û li hundur û derveyî welat bi berfirehî tê pêşve xistin.
4.7 Wekî biyoadhezîv
Teknolojiya biyoadhezîv, sepandina madeyên alîkar bi polîmerên biyoadhezîv re, bi girêdana bi mûkoza biyolojîkî, domdarî û tengbûna têkiliya di navbera amadekariyê û mûkozê de zêde dike, da ku derman hêdî hêdî ji hêla mûkozê ve were berdan û were mijandin da ku bigihîje armanca dermankirinê. Ew niha bi berfirehî tê bikar anîn. Ew ji bo dermankirina nexweşiyên valahiya poz û mûkoza devkî tê bikar anîn. Teknolojiya biyoadhezîyona gastrointestinal celebek nû ya pergala radestkirina dermanan e ku di salên dawî de hatî pêşxistin. Ew ne tenê dema mayîna amadekariyên dermanan di rêça gastrointestinal de dirêj dike, lê di heman demê de performansa têkiliya derman bi membrana şaneyê ya cîhê mijandinê re çêtir dike û şilbûna membrana şaneyê diguhezîne. Hêza penetrasyona derman bo şaneyên epitelyal ên rûviya piçûk tê zêdekirin, bi vî rengî biyoyararbûna derman çêtir dibe.
4.8 Wekî jelek topîkal
Wekî amadekariyek pêvekirî ji bo çerm, jel xwedî rêzek avantajên wekî ewlehî, bedewî, paqijkirina hêsan, lêçûna kêm, pêvajoya amadekirinê ya hêsan, û lihevhatina baş bi dermanan re ye. Di salên dawî de, ew bala berfireh kişandiye ser xwe û bûye rêça pêşxistina amadekariyên derveyî yên çerm.
4.9 Wekî astengkerê barînê di pergala emulsîfîkasyonê de
Dema weşandinê: 16ê Kanûna Pêşîn a 2021an