ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）国内外で医薬品添加剤として最も多く使用されています。HPMCは、フィルム形成剤、接着剤、徐放剤、懸濁剤、乳化剤、崩壊剤などとして使用できます。
医薬品添加剤は医薬品製剤の重要な構成要素であり、その役割は、薬物が特定の方法と手順で組織に選択的に輸送され、体内で一定の速度と時間で放出されることを保証することです。したがって、適切な添加剤の選択は、医薬品製剤の治療効果を左右する重要な要素の一つです。
1 HPMCの特性
HPMCは他の賦形剤にはない多くの特性を持っています。冷水への溶解性に優れ、冷水に加えて軽く撹拌するだけで透明な溶液に溶解します。一方、60℃以上の熱水には基本的に不溶性で、溶けるだけです。非イオン性セルロースエーテルであり、その溶液はイオン電荷を帯びておらず、金属塩やイオン性有機化合物を含まないため、製剤製造工程で他の原料と反応しません。強い抗アレルギー作用を持ち、分子構造の置換度が増すにつれて抗アレルギー作用も向上します。HPMCを補助薬として使用すると、他の従来の補助薬（デンプン、デキストリン、砂糖粉末）を使用する場合と比較して、有効期間の品質がより安定します。代謝慣性があります。医薬品補助剤として、代謝や吸収がないため、医薬品や食品にカロリーを提供しません。低カロリー、無塩、非アレルギー性の医薬品や糖尿病患者向け食品など、独自の用途があります。HPMCは酸やアルカリに対して比較的安定していますが、pH2～11を超える場合、高温や長時間の保管にさらされると粘度が低下します。水溶液は表面活性作用を示し、適度な表面張力と界面張力を示します。二相系で効果的な乳化作用を示し、有効な安定剤や保護コロイドとして使用できます。水溶液は優れたフィルム形成能を有し、錠剤や丸剤のコーティング材として最適です。形成されたフィルムは無色で強靭です。グリセロールを添加することで可塑性を高めることもできます。
2.錠剤製造におけるHPMCの応用
2.1 溶解性の改善
HPMCエタノール溶液または水溶液を造粒時の湿潤剤として用いると、錠剤の溶解性が向上し、その効果は顕著で、打錠後のフィルム硬度が向上し、外観が滑らかになります。レニモジピン錠の溶解度：接着剤が40%エタノール、5%ポリビニルピロリドン（40%）エタノール溶液、1%ドデシル硫酸ナトリウム（40%）エタノール溶液、10%デンプンパルプに溶解した3%HPMC、3%HPMC溶液、5%HPMC溶液の場合、接着剤の溶解度はそれぞれ17.34%と28.84%でした。30.84%、75.46%、84.5%、88%でした。ピペリン酸錠の溶出率：粘着剤として12%エタノール、1%HPMC(40%)エタノール溶液、2%HPMC(40%)エタノール溶液、3%HPMC(40%)エタノール溶液を使用した場合、それぞれ80.94%、86.23%、90.45%、99.88%であった。シメチジン錠の溶出率：粘着剤として10%デンプンスラリー、3%HPMC(40%)エタノール溶液を使用した場合、それぞれ76.2%、97.54%であった。
上記のデータから、HPMCのエタノール溶液と水溶液には薬物の溶解を改善する効果があることがわかります。これは主にHPMCの懸濁および表面活性の結果であり、溶液と固体薬物との間の表面張力が低下し、薬物の溶解を促進する水分が増加します。
2.2 コーティングの品質向上
HPMCはフィルム形成材料として、他のフィルム形成材料（アクリル樹脂、ポリエチレンピロリドン）と比較して、水溶性であり、有機溶剤を必要とせず、操作が安全で便利であることが最大の利点です。HPMC多様な粘度規格があり、適切に選択することで、コーティング膜の品質、外観が他の材料よりも優れています。塩酸シプロフロキサシン錠は両面文字の白い無地の錠剤です。これらの錠剤は薄膜コーティングが難しく、実験を通じて、50mPa・sの粘度の水溶性可塑剤を選択し、薄膜の内部応力を軽減し、コーティング錠にブリッジ/汗0、0、0、0 /オレンジピール/浸透油、0 /クラックなどの品質問題がなく、コーティング液が膜を形成し、接着性が良好で、文字の端が漏れず、読みやすく、片面が明るく美しいです。従来のコーティング液と比較して、この処方は簡単で合理的であり、コストが大幅に削減されます。
投稿日時: 2024年4月25日