Idrossipropilmetilcellulosa (HPMC)È utilizzato come uno dei principali eccipienti farmaceutici in patria e all'estero. L'HPMC può essere utilizzato come agente filmogeno, adesivo, agente a rilascio prolungato, agente di sospensione, emulsionante, agente disintegrante, ecc.
Gli eccipienti farmaceutici svolgono un ruolo importante nelle preparazioni farmaceutiche e il loro ruolo è garantire che i farmaci vengano trasportati selettivamente ai tessuti in un modo e con una procedura specifici, in modo che vengano rilasciati nell'organismo a una velocità e in un tempo specifici. Pertanto, la selezione di eccipienti idonei è uno dei fattori chiave per l'effetto terapeutico delle preparazioni farmaceutiche.
1 Proprietà dell'HPMC
L'HPMC possiede molte caratteristiche che altri eccipienti non possiedono. Ha un'eccellente solubilità in acqua fredda. Aggiungendolo in acqua fredda e agitandolo leggermente, può dissolversi in una soluzione trasparente. Al contrario, è praticamente insolubile in acqua calda a temperatura superiore a 60°E e può solo dissolversi. È un etere di cellulosa non ionico, la sua soluzione non presenta carica ionica, né sali metallici o composti organici ionici, garantendo così che l'HPMC non reagisca con altre materie prime durante il processo di produzione. Grazie alla sua forte antisensibilità e all'aumento del grado di sostituzione della struttura molecolare, anche l'antisensibilità è migliorata. Utilizzando l'HPMC come adiuvante farmaceutico, rispetto ad altri adiuvanti tradizionali (amido, destrina, zucchero in polvere), la qualità del periodo di efficacia è più stabile. Ha inerzia metabolica. Come materiale ausiliario farmaceutico, non può essere metabolizzato o assorbito, quindi non fornisce calorie in farmaci e alimenti. Ha un'applicabilità unica per farmaci e alimenti a basso potere calorico, senza sale e non allergenici, necessari per i diabetici. L'HPMC è più stabile agli acidi e agli alcali, ma se supera un pH di 2~11 e viene sottoposto a temperature più elevate o a tempi di conservazione più lunghi, la viscosità si ridurrà. La soluzione acquosa fornisce attività superficiale e presenta valori moderati di tensione superficiale e tensione interfacciale. Presenta un'efficace emulsionabilità in sistemi bifasici e può essere utilizzata come efficace stabilizzante e colloide protettivo. La soluzione acquosa ha eccellenti proprietà filmogene ed è un buon materiale di rivestimento per compresse e pillole. Il film che forma è incolore e tenace. La sua plasticità può essere aumentata aggiungendo glicerolo.
2. Applicazione dell'HPMC nella produzione di compresse
2.1 Migliorare la dissoluzione
Utilizzando una soluzione di etanolo HPMC o una soluzione acquosa come agente bagnante per la granulazione, per migliorare la dissoluzione delle compresse, l'effetto è notevole e la pellicola pressata migliora la durezza e l'aspetto liscio. Solubilità della compressa di Renimodipina: la solubilità dell'adesivo era del 17,34% e del 28,84% quando l'adesivo era composto da etanolo al 40%, soluzione di polivinilpirrolidone (40%) al 5%, soluzione di etanolo all'1% di dodecil solfato di sodio (40%), HPMC al 3% disciolto in polpa di amido al 10%, soluzione di HPMC al 3%, soluzione di HPMC al 5%, rispettivamente. 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Velocità di dissoluzione delle compresse di acido piperico: quando l'adesivo è composto da etanolo al 12%, soluzione di etanolo al 1% di HPMC (40%), soluzione di etanolo al 2% di HPMC (40%), soluzione di etanolo al 3% di HPMC (40%), la velocità di dissoluzione è rispettivamente dell'80,94%, 86,23%, 90,45% e 99,88%. Velocità di dissoluzione delle compresse di cimetidina: quando l'adesivo è composto da impasto di amido al 10% e soluzione di etanolo al 3% di HPMC (40%), la velocità di dissoluzione è rispettivamente del 76,2% e del 97,54%.
Dai dati sopra riportati, si può osservare che la soluzione di etanolo e la soluzione acquosa di HPMC hanno l'effetto di migliorare la dissoluzione dei farmaci, che è principalmente il risultato della sospensione e dell'attività superficiale dell'HPMC, riducendo la tensione superficiale tra la soluzione e i farmaci solidi, aumentando l'umidità, che favorisce la dissoluzione dei farmaci.
2.2 Migliorare la qualità del rivestimento
L'HPMC come materiale filmogeno, rispetto ad altri materiali filmogeni (resina acrilica, polietilene pirrolidone), ha il vantaggio principale di essere idrosolubile, non necessita di solventi organici, è sicuro e conveniente.HPMCPresenta una varietà di specifiche di viscosità, una selezione appropriata, una qualità del film di rivestimento e un aspetto migliore rispetto ad altri materiali. Le compresse di ciprofloxacina cloridrato sono compresse bianche lisce con scritte bifacciali. Queste compresse per il rivestimento a film sottile sono difficili da usare. Attraverso la sperimentazione, si seleziona la viscosità di 50 mpa # s di plastificante idrosolubile, che può ridurre lo stress interno del film sottile, il rivestimento della compressa senza ponti/sudore 0, 0, 0, 0 / buccia d'arancia / permeabilità all'olio, 0 / crepe, come problemi di qualità, il liquido di rivestimento forma un film, ha una buona adesione e mantiene il bordo della parola senza perdite, leggibile, unilaterale brillante, bello. Rispetto al tradizionale liquido di rivestimento, questa prescrizione è semplice e ragionevole e il costo è notevolmente ridotto.
Data di pubblicazione: 25 aprile 2024