Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)Se utiliza como uno de los excipientes farmacéuticos más utilizados a nivel nacional e internacional. La HPMC puede emplearse como agente formador de película, adhesivo, agente de liberación sostenida, agente de suspensión, emulsionante, agente desintegrante, etc.
Los excipientes farmacéuticos son un componente importante de las preparaciones farmacéuticas, y su función es garantizar que los fármacos se transporten selectivamente a los tejidos de una manera y con un procedimiento determinados, de modo que se liberen en el organismo a una velocidad y tiempo determinados. Por lo tanto, la selección de excipientes adecuados es uno de los factores clave para el efecto terapéutico de las preparaciones farmacéuticas.
1 Propiedades de HPMC
El HPMC posee muchas características que otros excipientes no poseen. Presenta una excelente solubilidad en agua fría. Al añadirlo al agua fría y agitarlo ligeramente, se disuelve en una solución transparente. Por el contrario, es prácticamente insoluble en agua caliente por encima de 60 °C y solo se disuelve. Es un éter de celulosa no iónico; su solución no tiene carga iónica, ni sales metálicas ni compuestos orgánicos iónicos, lo que garantiza que el HPMC no reaccione con otras materias primas durante el proceso de producción. Gracias a su alta capacidad antisensible y al aumento de la estructura molecular y el grado de sustitución, el uso de HPMC como adyuvante también mejora la antisensibilidad. En comparación con otros adyuvantes tradicionales (almidón, dextrina, azúcar en polvo), su periodo de acción es más estable. Posee inercia metabólica. Como auxiliar farmacéutico, no se metaboliza ni absorbe, por lo que no aporta calorías a medicamentos ni alimentos. Tiene una aplicación única en medicamentos y alimentos de bajo valor calórico, sin sal y no alergénicos, necesarios para personas diabéticas. El HPMC es más estable a ácidos y álcalis, pero si supera un pH de 2 a 11 y se somete a temperaturas más altas o a un mayor tiempo de almacenamiento, la viscosidad se reduce. La solución acuosa proporciona actividad superficial y presenta valores moderados de tensión superficial e interfacial. Presenta una emulsificación eficaz en sistemas bifásicos y puede utilizarse como estabilizador y coloide protector. La solución acuosa posee excelentes propiedades filmógenas y es un buen material de recubrimiento para comprimidos y píldoras. La película que forma es incolora y tenaz. Su plasticidad también puede aumentarse añadiendo glicerol.
2. Aplicación de HPMC en la producción de tabletas
2.1 Mejorar la disolución
Utilizando una solución de etanol o una solución acuosa de HPMC como agente humectante para la granulación, se obtiene un efecto notable para mejorar la disolución de los comprimidos, y una vez prensados, la película presenta una mayor dureza y una apariencia más lisa. Solubilidad del comprimido de renimodipino: la solubilidad del adhesivo fue del 17,34 % y del 28,84 % cuando el adhesivo contenía 40 % de etanol, 5 % de polivinilpirrolidona (40 %) en solución de etanol, 1 % de dodecilsulfato de sodio (40 %), 3 % de HPMC disuelto en pulpa de almidón al 10 %, 3 % de HPMC y 5 % de HPMC, respectivamente. 30,84 %, 75,46 %, 84,5 % y 88 %. Tasa de disolución de comprimidos de ácido piperínico: con una solución de etanol al 12 %, una solución de etanol de HPMC (40 %) al 1 %, una solución de etanol de HPMC (40 %) al 2 % y una solución de etanol de HPMC (40 %) al 3 %, la tasa de disolución fue del 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % y 99,88 %, respectivamente. Tasa de disolución de comprimidos de cimetidina: con una solución de almidón al 10 % y una solución de etanol de HPMC (40 %) al 3 %, la tasa de disolución fue del 76,2 % y 97,54 %, respectivamente.
De los datos anteriores, se puede ver que la solución de etanol y la solución acuosa de HPMC tienen el efecto de mejorar la disolución de los fármacos, lo que es principalmente el resultado de la suspensión y la actividad superficial de HPMC, reduciendo la tensión superficial entre la solución y los fármacos sólidos, aumentando la humedad, lo que favorece la disolución de los fármacos.
2.2 Mejorar la calidad del recubrimiento
El HPMC como material formador de película, en comparación con otros materiales formadores de película (resina acrílica, polietileno pirrolidona), presenta la mayor ventaja de ser hidrosoluble, no requiere disolventes orgánicos y es seguro y práctico.HPMCTiene diversas especificaciones de viscosidad, una selección adecuada, una película de recubrimiento de calidad y una apariencia superior a la de otros materiales. Las tabletas de clorhidrato de ciprofloxacino son tabletas blancas lisas con letras en ambos lados. Estas tabletas para recubrimientos de película delgada son difíciles de aplicar. Mediante experimentos, se seleccionó una viscosidad de 50 MPa/s de plastificante soluble en agua, lo que reduce la tensión interna de la película delgada. La tableta de recubrimiento no presenta puentes ni transpiración (0, 0, 0, 0 / cáscara de naranja / aceite permeable, 0 / grietas, etc.), lo que puede causar problemas de calidad. El líquido de recubrimiento forma una película, tiene buena adhesión, bordes de palabras sin fugas, es legible, brillante por una cara y atractivo. En comparación con el líquido de recubrimiento tradicional, esta receta es simple y económica, y su costo es considerablemente menor.
Hora de publicación: 25 de abril de 2024