히드록시프로필 메틸셀룰로오스(HPMC)HPMC는 국내외에서 가장 많이 사용되는 제약 부형제 중 하나입니다. HPMC는 필름 형성제, 접착제, 서방형제, 현탁제, 유화제, 붕해제 등으로 사용될 수 있습니다.
약학 부형제는 의약품의 중요한 구성 요소이며, 약물이 특정 방식과 과정을 통해 조직으로 선택적으로 운반되어 특정 속도와 시간에 체내에서 방출되도록 하는 역할을 합니다. 따라서 적합한 부형제의 선택은 의약품의 치료 효과를 결정하는 핵심 요소 중 하나입니다.
1 HPMC의 특성
HPMC는 다른 부형제에는 없는 많은 특성을 가지고 있습니다. 냉수에 대한 용해도가 우수하여 냉수에 넣고 살짝 저어주면 투명한 용액으로 용해됩니다. 반대로 60°C 이상의 뜨거운 물에는 기본적으로 불용성이며, 용해될 수 있습니다. 비이온성 셀룰로스 에테르로서 용액에 이온 전하가 없으며, 금속염이나 이온성 유기 화합물이 함유되어 있어 HPMC가 제제 생산 과정에서 다른 원료와 반응하지 않도록 합니다. 강력한 항감각성을 가지고 있으며, 치환도의 분자 구조 증가로 항감각성 또한 향상됩니다. HPMC를 보조제로 사용할 경우, 다른 전통적인 보조제(전분, 덱스트린, 설탕 분말)를 사용할 때보다 유효 기간이 더욱 안정적입니다. 또한 대사 관성을 가지고 있어 제약 보조제로서 대사되거나 흡수되지 않으므로 의약품 및 식품에 칼로리를 제공하지 않습니다. 저발열량, 무염, 비알레르기성 의약품 및 당뇨병 환자에게 필요한 식품에 대한 탁월한 적용성을 가지고 있습니다. HPMC는 산과 알칼리에 더 안정하지만, pH 2~11을 초과하거나 고온에 노출되거나 보관 시간이 길어지면 점도가 감소합니다. 수용액은 표면 활성을 제공하고 적당한 표면장력과 계면장력을 나타냅니다. 2상 시스템에서 효과적인 유화 작용을 하며, 효과적인 안정제 및 보호 콜로이드로 사용될 수 있습니다. 수용액은 우수한 필름 형성 특성을 가지고 있어 정제 및 환제의 코팅 재료로 적합합니다. 형성된 필름은 무색이며 질기고, 글리세롤을 첨가하면 가소성을 높일 수 있습니다.
2. 정제 생산에 HPMC의 적용
2.1 용해도 개선
HPMC 에탄올 용액 또는 수용액을 습윤제로 사용하여 과립화하면 정제의 용출을 개선하는 효과가 현저하며, 필름 압착 시 경도가 더 우수하고 외관이 매끈합니다. 레니모디핀 정제의 용해도: 점착제의 용해도는 에탄올 40%, 폴리비닐피롤리돈(40%) 에탄올 용액 5%, 도데실황산나트륨(40%) 에탄올 용액 1%, HPMC 3%를 10% 전분 펄프에 녹였을 때 각각 17.34%, 3%, 5% HPMC 용액으로 했을 때 각각 30.84%, 75.46%, 84.5%, 88%였습니다. 피페르산 정제의 용출률: 점착제가 에탄올 12%, HPMC(40%) 에탄올 용액 1%, HPMC(40%) 에탄올 용액 2%, HPMC(40%) 에탄올 용액 3%일 때 용출률은 각각 80.94%, 86.23%, 90.45%, 99.88%였다. 시메티딘 정제의 용출률: 점착제가 전분 슬러리 10%, HPMC(40%) 에탄올 용액 3%일 때 용출률은 각각 76.2%, 97.54%였다.
위의 데이터로부터, HPMC의 에탄올 용액과 수용액은 약물의 용해를 개선하는 효과가 있는 것으로 알 수 있습니다. 이는 주로 HPMC의 현탁액과 표면 활성으로 인한 것이며, 용액과 고체 약물 사이의 표면 장력을 낮추고 습도를 증가시켜 약물의 용해에 도움이 됩니다.
2.2 코팅 품질 향상
HPMC는 필름 형성 재료로서 다른 필름 형성 재료(아크릴 수지, 폴리에틸렌 피롤리돈)와 비교했을 때 가장 큰 장점은 수용성이며, 유기 용매가 필요 없고, 안전하고 조작이 편리하다는 것입니다.HPMC다양한 점도 규격, 적절한 선택, 코팅막 품질, 외관이 다른 소재보다 우수합니다. 시프로플록사신 염산염 정제는 양면 인쇄가 있는 백색 무정제입니다. 이 정제는 박막 코팅이 까다롭기 때문에 실험을 통해 50mpa#s의 점도를 가진 수용성 가소제를 선택하여 박막의 내부 응력을 줄일 수 있습니다. 코팅 정제는 다리/땀 0, 0, 0, 0/오렌지 껍질/투과성 오일, 0/균열 등의 품질 문제가 없고, 코팅액 필름 형성, 우수한 접착력, 글자 가장자리 누출 없이 읽기 쉽고, 단면이 밝고 아름답습니다. 기존 코팅액과 비교했을 때, 이 정제는 처방이 간단하고 합리적이며 비용도 크게 절감됩니다.
게시 시간: 2024년 4월 25일