هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (HPMC)يُستخدم كأحد أكبر المواد المساعدة في الصناعات الدوائية محليًا ودوليًا. يمكن استخدام HPMC كعامل تشكيل أغشية، أو مادة لاصقة، أو مادة إطلاق متواصل، أو مادة تعليق، أو مستحلب، أو مادة تفكيك، وغيرها.
تُعدّ السواغات الصيدلانية جزءًا هامًا من المستحضرات الصيدلانية، ويتمثل دورها في ضمان نقل الأدوية بشكل انتقائي إلى الأنسجة بطريقة وإجراءات محددة، بحيث يتم إطلاقها في الجسم بسرعة ووقت محددين. لذلك، يُعدّ اختيار السواغات المناسبة أحد العوامل الرئيسية للتأثير العلاجي للمستحضرات الصيدلانية.
1 خصائص HPMC
يتميز HPMC بالعديد من الخصائص التي لا تتوفر في السواغات الأخرى. يتميز بذوبان ممتاز في الماء البارد. بمجرد إضافته إلى الماء البارد وتحريكه قليلاً، يذوب في محلول شفاف. على العكس، فهو غير قابل للذوبان في الماء الساخن بدرجة حرارة تزيد عن 60E، ويذوب فقط. هو إيثر سليلوز غير أيوني، ولا يحتوي محلوله على شحنة أيونية أو أملاح معدنية أو مركبات عضوية أيونية، مما يضمن عدم تفاعل HPMC مع المواد الخام الأخرى أثناء عملية التحضير. بفضل قدرته القوية على مقاومة الحساسية، ومع زيادة التركيب الجزيئي لدرجة الاستبدال، تزداد قدرته على مقاومة الحساسية. باستخدام HPMC كدواء مساعد، مقارنةً باستخدام المواد المساعدة التقليدية الأخرى (النشا، الدكسترين، مسحوق السكر) للأدوية، تكون جودة فترة فعاليته أكثر استقرارًا. يتميز بجمود أيضي. كونه مادة مساعدة صيدلانية، لا يمكن استقلابه أو امتصاصه، لذلك لا يوفر سعرات حرارية في الأدوية والأغذية. يتميز هذا المنتج بقابلية تطبيق فريدة في الأدوية والأغذية منخفضة السعرات الحرارية، والخالية من الملح وغير المسببة للحساسية، والتي يحتاجها مرضى السكري. يتميز HPMC بثباته العالي تجاه الأحماض والقلويات، ولكن عند تجاوزه الرقم الهيدروجيني (pH) من 2 إلى 11، وتعرضه لدرجة حرارة أعلى أو مدة تخزين أطول، تنخفض اللزوجة. يوفر المحلول المائي نشاطًا سطحيًا، ويتميز بقيم معتدلة من التوتر السطحي والتوتر البيني. يتميز بخاصية استحلاب فعالة في نظام ثنائي الطور، ويمكن استخدامه كمثبت فعال وغرواني واقي. يتميز المحلول المائي بخصائص ممتازة في تكوين الأغشية، وهو مادة طلاء جيدة للأقراص والحبوب. الأغشية التي يتكون منها عديمة اللون ومتينة. كما يمكن زيادة لدونته بإضافة الجلسرين.
2. تطبيق HPMC في إنتاج الأقراص
2.1 تحسين الذوبان
باستخدام محلول إيثانول HPMC أو محلول مائي كعامل ترطيب للتحبيب، لتحسين ذوبان الأقراص، كان التأثير ملحوظًا، وضغطها داخل الغشاء يُحسّن الصلابة والمظهر الأملس. ذوبانية أقراص رينيموديبين: بلغت ذوبانية المادة اللاصقة 17.34% و28.84% عند استخدام المادة اللاصقة المكونة من 40% إيثانول، و5% بولي فينيل بيروليدون (40%) محلول إيثانول، و1% كبريتات دوديسيل الصوديوم (40%) محلول إيثانول، و3% HPMC مذابة في لب نشا 10%، و3% HPMC، و5% HPMC، على التوالي. بلغت النسب 30.84%، و75.46%، و84.5%، و88%. معدل ذوبان أقراص حمض البيبيرين: عند استخدام المادة اللاصقة المكونة من ١٢٪ إيثانول، ١٪ محلول إيثانول من HPMC (٤٠٪)، ٢٪ محلول إيثانول من HPMC (٤٠٪)، ٣٪ محلول إيثانول من HPMC (٤٠٪)، تكون معدلات الذوبان ٨٠.٩٤٪، ٨٦.٢٣٪، ٩٠.٤٥٪، ٩٩.٨٨٪، على التوالي. معدل ذوبان أقراص السيميتيدين: عند استخدام المادة اللاصقة المكونة من ١٠٪ نشا ومحلول إيثانول من HPMC (٤٠٪) ٣٪، تكون معدلات الذوبان ٧٦.٢٪ و٩٧.٥٤٪، على التوالي.
من البيانات أعلاه، يمكن ملاحظة أن محلول الإيثانول والمحلول المائي لـ HPMC لهما تأثير في تحسين إذابة الأدوية، وهو ما يرجع بشكل أساسي إلى تعليق ونشاط سطح HPMC، مما يقلل من التوتر السطحي بين المحلول والأدوية الصلبة، ويزيد من الرطوبة، مما يساعد على إذابة الأدوية.
2.2 تحسين جودة الطلاء
HPMC كمادة لتشكيل الأغشية، بالمقارنة مع مواد تشكيل الأغشية الأخرى (راتنج الأكريليك، بولي إيثيلين بيروليدون)، فإن أهم ميزة لها هي قابليتها للذوبان في الماء، ولا تتطلب مذيبات عضوية، وتشغيلها آمن ومريح.HPMCيتميز بمواصفات لزوجة متنوعة، واختيار مناسب، وجودة عالية لفيلم الطلاء، ومظهر أفضل من المواد الأخرى. أقراص هيدروكلوريد سيبروفلوكساسين هي أقراص بيضاء سادة ذات حروف مطبوعة على الوجهين. يصعب استخدام هذه الأقراص لطلاء الأغشية الرقيقة، ومن خلال التجربة، يتم اختيار لزوجة 50 ميجا باسكال/ثانية من مُلدِّن قابل للذوبان في الماء، مما يُقلل من الإجهاد الداخلي للأغشية الرقيقة. أقراص الطلاء بدون جسر/عرق 0، 0، 0، 0 / قشر البرتقال/نفاذية الزيت، 0 / تشقق، مثل مشاكل الجودة، تُشكل طبقة سائل الطلاء التصاقًا جيدًا، وتُظهر حافة الكلمة بدون تسرب، واضحة، لامعة وجميلة من جانب واحد. بالمقارنة مع سائل الطلاء التقليدي، فإن هذه الوصفة بسيطة ومعقولة التكلفة، وتكلفة منخفضة بشكل كبير.
وقت النشر: ٢٥ أبريل ٢٠٢٤