Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)được sử dụng làm một trong những tá dược dược phẩm lớn nhất trong và ngoài nước. HPMC có thể được sử dụng làm chất tạo màng, chất kết dính, chất giải phóng kéo dài, chất huyền phù, chất nhũ hóa, chất phân hủy, v.v.
Tá dược là một phần quan trọng của chế phẩm dược phẩm, và vai trò của chúng là đảm bảo thuốc được vận chuyển có chọn lọc đến các mô theo một cách và quy trình nhất định, để thuốc được giải phóng trong cơ thể với tốc độ và thời gian nhất định. Do đó, việc lựa chọn tá dược phù hợp là một trong những yếu tố chính quyết định hiệu quả điều trị của chế phẩm dược phẩm.
1 Tính chất của HPMC
HPMC có nhiều đặc điểm mà các tá dược khác không có. Nó có khả năng hòa tan trong nước lạnh rất tốt. Chỉ cần cho vào nước lạnh và khuấy nhẹ, nó có thể hòa tan thành dung dịch trong suốt. Ngược lại, về cơ bản nó không hòa tan trong nước nóng trên 60E và chỉ có thể hòa tan. Là một ete cellulose không ion, dung dịch của nó không có điện tích ion và muối kim loại hoặc hợp chất hữu cơ ion, để đảm bảo rằng HPMC không phản ứng với các nguyên liệu thô khác trong quá trình sản xuất chế phẩm. Với khả năng chống nhạy cảm mạnh và với sự gia tăng cấu trúc phân tử của mức độ thay thế, khả năng chống nhạy cảm cũng được tăng cường, sử dụng HPMC làm thuốc bổ trợ, so với việc sử dụng các loại thuốc bổ trợ truyền thống khác (tinh bột, dextrin, bột đường), chất lượng của thời kỳ hiệu quả ổn định hơn. Nó có quán tính chuyển hóa. Là một vật liệu phụ trợ dược phẩm, nó không thể được chuyển hóa hoặc hấp thụ, vì vậy nó không cung cấp calo trong thuốc và thực phẩm. Nó có khả năng ứng dụng độc đáo cho thuốc và thực phẩm có giá trị nhiệt lượng thấp, không chứa muối và không gây dị ứng mà người bệnh tiểu đường cần. HPMC ổn định hơn với axit và kiềm, nhưng nếu vượt quá pH2~11 và chịu nhiệt độ cao hơn hoặc thời gian bảo quản dài hơn, độ nhớt sẽ giảm. Dung dịch nước cung cấp hoạt động bề mặt và thể hiện sức căng bề mặt và giá trị sức căng giao diện vừa phải. Nó có khả năng nhũ hóa hiệu quả trong hệ thống hai pha và có thể được sử dụng làm chất ổn định và keo bảo vệ hiệu quả. Dung dịch nước có đặc tính tạo màng tuyệt vời và là vật liệu phủ tốt cho viên nén và viên nang. Màng được tạo thành bởi nó không màu và dai. Độ dẻo của nó cũng có thể được tăng lên bằng cách thêm glycerol.
2.Ứng dụng HPMC trong sản xuất viên nén
2.1 Cải thiện khả năng hòa tan
Sử dụng dung dịch ethanol HPMC hoặc dung dịch nước làm chất làm ướt để tạo hạt, để cải thiện độ hòa tan của viên nén, hiệu quả là đáng chú ý, và độ cứng khi ép vào màng tốt hơn, bề ngoài mịn. Độ hòa tan của viên nén Renimodipine: độ hòa tan của chất kết dính là 17,34% và 28,84% khi chất kết dính là 40% ethanol, dung dịch polyvinylpyrrolidone 5% (40%) ethanol, dung dịch natri dodecyl sulfat 1% (40%) ethanol, 3% HPMC hòa tan vào bột tinh bột 10%, dung dịch HPMC 3%, dung dịch HPMC 5%, tương ứng là 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Tỷ lệ hòa tan của viên nén acid piperic: khi chất kết dính là ethanol 12%, dung dịch ethanol HPMC 1% (40%), dung dịch ethanol HPMC 2% (40%), dung dịch ethanol HPMC 3% (40%), tỷ lệ hòa tan lần lượt là 80,94%, 86,23%, 90,45%, 99,88%. Tỷ lệ hòa tan của viên nén Cimetidine: khi chất kết dính là hỗn dịch tinh bột 10% và dung dịch ethanol HPMC 3% (40%), tỷ lệ hòa tan lần lượt là 76,2% và 97,54%.
Từ các dữ liệu trên, có thể thấy rằng dung dịch etanol và dung dịch nước của HPMC có tác dụng cải thiện độ hòa tan của thuốc, chủ yếu là kết quả của hoạt động bề mặt và huyền phù của HPMC, làm giảm sức căng bề mặt giữa dung dịch và thuốc rắn, tăng độ ẩm, có lợi cho quá trình hòa tan của thuốc.
2.2 Cải thiện chất lượng lớp phủ
HPMC là vật liệu tạo màng, so với các vật liệu tạo màng khác (nhựa acrylic, polyethylene pyrrolidone), ưu điểm lớn nhất là khả năng hòa tan trong nước, không cần dung môi hữu cơ, vận hành an toàn, tiện lợi. VàHPMCcó nhiều thông số kỹ thuật về độ nhớt, lựa chọn phù hợp, chất lượng màng phủ, ngoại hình đẹp hơn các vật liệu khác. Viên nén ciprofloxacin hydrochloride là viên nén trơn màu trắng có chữ hai mặt. Những viên thuốc này để phủ màng mỏng rất khó, thông qua thử nghiệm, lựa chọn độ nhớt của chất dẻo hòa tan trong nước 50 mpa # s, có thể làm giảm ứng suất bên trong của màng mỏng, viên thuốc phủ không có cầu/mồ hôi 0, 0, 0, 0 / vỏ cam / dầu thấm, 0 / nứt, chẳng hạn như vấn đề chất lượng, tạo màng chất lỏng phủ, độ bám dính tốt, và mang lại cạnh chữ không bị rò rỉ, dễ đọc, Một mặt sáng, đẹp. So với chất lỏng phủ truyền thống, đơn thuốc này đơn giản và hợp lý, chi phí giảm đáng kể.
Thời gian đăng: 25-04-2024