Hidroksipropil metilselulosa (HPMC)
Kategori: bahan pelapis; Bahan membran; Bahan polimer sing dikontrol kecepatan kanggo preparat pelepasan alon; Agen penstabil; Alat bantu suspensi, perekat tablet; Agen adhesi sing dikuatake.
1. Pambuka produk
PRODUK iki EMIL SELULOSA NON-IONIK, sing katon saka njaba minangka bubuk putih, ora ana ambune lan ora ana rasane, larut ing banyu lan pelarut organik polar, ngembang ing banyu adhem dadi larutan koloid sing bening utawa rada keruh. Larutan banyu iki nduweni aktivitas permukaan, transparansi sing dhuwur, lan kinerja sing stabil. HPMC nduweni sifat gel panas. Sawise dipanasake, larutan banyu produk kasebut mbentuk presipitasi gel, banjur larut sawise didinginkan. Suhu gel kanthi spesifikasi sing beda-beda beda. Kelarutan owah karo viskositas, viskositas zhao kurang, luwih gedhe kelarutane, spesifikasi sing beda-beda nduweni sawetara beda, HPMC sing larut ing banyu ora kena pengaruh nilai pH.
Suhu pembakaran spontan, kapadhetan longgar, kapadhetan sejati, lan suhu transisi kaca yaiku 360℃, 0,341g/cm3, 1,326g/cm3, lan 170 ~ 180℃. Sawise dipanasake, dadi coklat ing suhu 190 ~ 200°C lan kobong ing suhu 225 ~ 230°C.
HPMC meh ora larut ing kloroform, etanol (95%), lan dietil eter, lan larut ing campuran etanol lan metilen klorida, campuran metanol lan metilen klorida, lan campuran banyu lan etanol. Sawetara tingkat HPMC larut ing campuran aseton, metilen klorida, lan 2-propanol, uga ing pelarut organik liyane.
Tabel 1: Indikator teknis
proyek
Gauge,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Suhu gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositas mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Penurunan bobot garing %
5.0 utawa kurang
% sisa pembakaran
1.5 utawa kurang
pH
4.0-8.0
Logam abot
20 utawa kurang
arsenik
2.0 utawa kurang
2. Fitur produk
2.1 Hidroksipropil metilselulosa dilarutake ing banyu adhem kanggo mbentuk larutan koloid kentel. Anggere ditambahake ing banyu adhem lan diudhek sethithik, bisa dilarutake dadi larutan transparan. Kosok baline, iku ora larut ing banyu panas ing ndhuwur 60℃ lan mung bisa ngembang. Ing persiapan larutan banyu hidroksipropil metiselulosa, luwih becik nambahake sebagian hidroksipropil metiselulosa ing jumlah tartamtu banyu, aduk kanthi kuat, dipanasake nganti 80 ~ 90℃, banjur tambahake hidroksipropil metiselulosa sing isih ana, lan pungkasane gunakake banyu adhem kanggo nambah jumlah sing dibutuhake.
2.2 Hidroksipropil metilselulosa minangka eter selulosa non-ionik, larutane ora nggawa muatan ionik, ora berinteraksi karo uyah logam utawa senyawa organik ionik, supaya HPMC ora reaksi karo bahan mentah lan eksipien liyane ing proses produksi persiapan.
2.3 Hidroksipropil metilselulosa nduweni anti-sensitivitas sing kuwat, lan kanthi mundhake derajat substitusi ing struktur molekul, anti-sensitivitas uga saya tambah. Obat sing nggunakake HPMC minangka eksipien nduweni kualitas sing luwih stabil sajrone periode efektif tinimbang obat sing nggunakake eksipien tradisional liyane (pati, dekstrin, gula bubuk).
2.4 Hidroksipropil metilselulosa iku inert sacara metabolik. Minangka eksipien farmasi, ora dimetabolisme utawa diserep, mula ora nyedhiyakake panas ing obat-obatan lan panganan. Iki nduweni aplikasi unik kanggo nilai kalori sing endhek, obat-obatan tanpa uyah, non-alergi, lan panganan kanggo penderita diabetes.
2.5HPMC relatif stabil kanggo asam lan basa, nanging yen pH ngluwihi 2 ~ 11 lan kena pengaruh suhu sing luwih dhuwur utawa wektu panyimpenan sing luwih suwe, bakal nyuda tingkat kematangan.
2.6 Larutan banyu hidroksipropil metilselulosa bisa nyedhiyakake aktivitas permukaan, nuduhake nilai tegangan permukaan lan antarmuka sing moderat. Larutan iki nduweni emulsifikasi sing efektif ing sistem rong fase lan bisa digunakake minangka stabilisator lan koloid pelindung sing efektif.
2.7 Larutan banyu hidroksipropil metilselulosa nduweni sipat mbentuk film sing apik banget, lan minangka bahan pelapis sing apik kanggo tablet lan pil. Membran sing dibentuk ora ana warnane lan atos. Yen gliserol ditambahake, plastisitas bisa ditambah. Sawise perawatan permukaan, produk kasebut disebar ing banyu adhem, lan tingkat pembubaran bisa dikontrol kanthi ngganti lingkungan pH. Iki digunakake ing preparat pelepasan alon lan preparat salut enterik.
3. Aplikasi produk
3.1. Digunakake minangka perekat lan agen disintegrasi
HPMC digunakake kanggo ningkatake pembubaran obat lan tingkat aplikasi pelepasan, bisa langsung larut ing pelarut minangka perekat, viskositas rendah HPMC sing larut ing banyu kanggo mbentuk larutan koloid lengket gading transparan, tablet, pil, granul ing perekat lan agen disintegrasi, lan viskositas dhuwur kanggo lem, mung digunakake amarga jinis lan syarat sing beda, umume yaiku 2% ~ 5%.
Larutan banyu HPMC lan konsentrasi etanol tartamtu kanggo nggawe pengikat komposit; Tuladha: Larutan banyu HPMC 2% sing dicampur karo larutan etanol 55% digunakake kanggo pelet kapsul amoksisilin, saengga rata-rata pembubaran kapsul amoksisilin mundhak saka 38% dadi 90% tanpa HPMC.
HPMC bisa digawe saka perekat komposit kanthi konsentrasi bubur pati sing beda-beda sawise pembubaran; Pembubaran tablet salut enterik eritromisin mundhak saka 38,26% dadi 97,38% nalika 2% HPMC lan 8% pati digabungake.
2.2. Nggawe bahan pelapis film lan bahan pembentuk film
HPMC minangka bahan pelapis sing larut ing banyu nduweni ciri-ciri ing ngisor iki: viskositas larutan moderat; Proses pelapisane prasaja; Sifat mbentuk film sing apik; Bisa njaga bentuk potongan, nulis; Bisa tahan lembab; Bisa menehi warna, koreksi rasa. PRODUK iki DIGUNAKAKE MINANGKA LAPISAN FILM LARUT BANYU KANGGO TABLET LAN PIL KANTHI VISKOSITAS RENDAH, LAN KANGGO LAPISAN FILM NON-BASIS BANYU KANTHI VISKOSITAS TINGGI, JUMLAH PENGGUNAAN YAiku 2%-5%.
2.3, minangka agen pengental lan lem perlindungan koloid
HPMC sing digunakake minangka agen pengental yaiku 0,45% ~ 1,0%, bisa digunakake minangka tetes mata lan agen pengental luh buatan; Digunakake kanggo nambah stabilitas lem hidrofobik, nyegah koalesensi partikel, presipitasi, dosis biasane 0,5% ~ 1,5%.
2.4, minangka pamblokir, bahan pelepasan alon, agen pelepasan terkendali lan agen pori
Model viskositas dhuwur HPMC digunakake kanggo nyiyapake blocker lan agen pelepasan terkendali saka tablet pelepasan berkelanjutan kerangka bahan campuran lan tablet pelepasan berkelanjutan kerangka gel hidrofilik. Model viskositas rendah minangka agen pemicu pori kanggo tablet pelepasan berkelanjutan utawa pelepasan terkendali supaya dosis terapeutik awal tablet kasebut cepet dipikolehi, banjur pelepasan berkelanjutan utawa pelepasan terkendali kanggo njaga konsentrasi efektif ing getih.
2.5. Matriks gel lan supositoria
Supositoria hidrogel lan preparat perekat lambung bisa digawe kanthi nggunakake karakteristik pembentukan hidrogel sing umum digunakake dening HPMC ing banyu.
2.6 Bahan perekat biologis
Metronidazole dicampur karo HPMC lan polikarboksiletilen 934 ing mixer kanggo nggawe tablet pelepasan terkontrol bioadhesif sing ngemot 250 mg. Tes disolusi in vitro nuduhake yen preparat kasebut cepet ngembang ing banyu, lan pelepasan obat dikontrol dening difusi lan relaksasi rantai karbon. Implementasi kewan nuduhake yen sistem pelepasan obat anyar duwe sifat adhesi biologis sing signifikan kanggo mukosa sublingual sapi.
2.7, minangka bantuan suspensi
Viskositas produk iki sing DUWUR minangka alat bantu suspensi sing apik kanggo preparat cairan suspensi, dosis biasane yaiku 0,5% ~ 1,5%.
4. Conto aplikasi
4.1 Larutan pelapis film: HPMC 2kg, bedak 2kg, lenga jarak 1000ml, Twain-80 1000ml, propilen glikol 1000ml, etanol 95% 53000ml, banyu 47000ml, pigmen kanthi jumlah sing cocog. Ana rong cara kanggo nggawe.
4.1.1 Persiapan cairan sandhangan sing dilapisi pigmen sing larut: Tambahake jumlah HPMC sing wis ditemtokake menyang etanol 95%, rendhem sewengi, larutake vektor pigmen liyane ing banyu (saring yen perlu), gabungke rong larutan kasebut lan aduk rata nganti mbentuk larutan sing transparan. Campur 80% larutan (20% kanggo polesan) karo jumlah lenga jarak, Tween-80, lan propilen glikol sing wis ditemtokake.
4.1.2 Persiapan cairan pelapis pigmen sing ora larut (kayata oksida wesi) HPMC direndhem ing 95% etanol sewengi, lan banyu ditambahake kanggo nggawe larutan HPMC transparan 2%. 20% larutan iki dijupuk kanggo dipoles, lan larutan 80% sing isih ana lan oksida wesi disiapake kanthi cara nggiling cair, banjur jumlah resep komponen liyane ditambahake lan dicampur rata kanggo digunakake. Proses pelapisan cairan pelapis: tuang lembaran gandum menyang pot pelapis gula, sawise rotasi, udara panas dipanasake nganti 45℃, sampeyan bisa nyemprotake lapisan panganan, kontrol aliran ing 10 ~ 15ml/menit, sawise nyemprot, terus garingake nganggo udara panas sajrone 5 ~ 10 menit bisa metu saka pot, dilebokake ing pengering supaya garing luwih saka 8 jam.
Membran mata 4.2α-interferon 50μg α-interferon dilarutake ing 10ml asam klorida 0,01ml, dicampur karo 90ml etanol lan 0,5GHPMC, disaring, dilapisi ing batang kaca sing muter, disterilisasi ing suhu 60℃ lan dikeringake ing udhara. Produk iki digawe dadi bahan film.
4.3 Tablet Kotrimoksazol (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, pati (120 mesh) 8kg, larutan banyu HPMC 3% 18-20kg, magnesium stearat 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, cara nyiyapake yaiku nyampur SMZ lan TMP, banjur nambahake pati lan aduk nganti 5 menit. Kanthi larutan banyu HPMC 3% prefabrikasi, bahan alus, kanthi granulasi saringan 16 mesh, pangatusan, banjur kanthi saringan 14 mesh gandum utuh, tambahake campuran magnesium stearat, kanthi tablet cap bunder 12mm nganggo tembung (SMZco). Produk iki utamane digunakake minangka pengikat. Pelarutan tablet yaiku 96%/20menit.
4.4 Tablet piperat (0.25g) piperat 80 mesh 25kg, pati (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearat jumlah sing cocog. Cara produksine yaiku nyampur asam pipeoperat, pati, HPMC kanthi rata, karo bahan alus etanol 20%, granulasi saringan 16 mesh, garing, banjur saringan 14 mesh gandum utuh, ditambah vektor magnesium stearat, karo tablet stamping sabuk bunder 100mm (PPA0.25). Kanthi pati minangka agen disintegrasi, tingkat disolusi tablet iki ora kurang saka 80%/2 menit, sing luwih dhuwur tinimbang produk sing padha ing Jepang.
4.5 Luh buatan HPMC-4000, HPMC-4500 utawa HPMC-5000 0.3g, natrium klorida 0.45g, kalium klorida 0.37g, boraks 0.19g, larutan amonium klorbenzilammonium 10% 0.02ml, banyu ditambahake ing 100ml. Cara produksine yaiku HPMC sing dilebokake ing 15ml banyu, ing suhu 80 ~ 90℃, tambahake 35ml banyu, banjur isi komponen sing isih ana saka 40ml larutan banyu sing dicampur rata, tambahake banyu nganti kebak, banjur dicampur rata, diamkan sewengi, tuangake filtrasi alon-alon, filtrat menyang wadhah sing ditutup rapat, disterilisasi ing suhu 98 ~ 100℃ suwene 30 menit, yaiku, pH kisaran saka 8,4 ° C nganti 8,6 ° C. PRODUK IKI DIGUNAKAKE KANGGO KEKURANGAN ABEH, MINANGKA PENGGANTI ABEH SING APIK, NALIKA DIGUNAKAKE KANGGO mikroskop ruang ANTERIOR, bisa ditambah dosis produk iki kanthi pas, 0,7% ~ 1,5% cocog.
4.6 Tablet pelepasan terkendali Meththorphan uyah resin meththorphan 187.5mg, laktosa 40.0mg, PVP70.0mg, silika uap 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ selulosa mikrokristalin ftalat-102 lan magnesium stearat 2.5mg. Tablet iki disiapake kanthi cara normal. Produk iki digunakake minangka bahan pelepasan terkendali.
4.7 Kanggo tablet avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate lan 1000ml campuran banyu isopropil 15% (konsentrasi massa) eudragitL-100 (9:1) diaduk, dicampur, digranul, lan dikeringake ing suhu 35℃. Granul garing 575g lan 62.5g hidroksipropilselulosa E-50 dicampur kanthi rata, banjur 7.5g asam stearat lan 3.25g magnesium stearat ditambahake ing tablet kanggo entuk pelepasan tablet vanguard mycin ⅳ sing terus-terusan. Produk iki digunakake minangka bahan pelepasan alon.
4.8 Granul rilis berkelanjutan Nifedipin 1 bagean nifedipin, 3 bagean hidroksipropil metil selulosa lan 3 bagean etil selulosa dicampur karo pelarut campuran (etanol: metilen klorida = 1:1), lan 8 bagean pati jagung ditambahake kanggo ngasilake granul kanthi metode larut medium. Tingkat pelepasan obat granul ora kena pengaruh owah-owahan pH lingkungan lan luwih alon tinimbang granul sing kasedhiya sacara komersial. Sawise 12 jam administrasi oral, konsentrasi getih manungsa yaiku 12 mg/ml, lan ora ana bedane individu.
4.9 Kapsul Propranhaol hidroklorida rilis lestari Propranhaol hidroklorida 60kg, selulosa mikrokristalin 40kg, nambahake 50L banyu kanggo nggawe granul. HPMC1kg lan EC 9kg dicampur ing pelarut campuran (metilen klorida: metanol =1:1) 200L kanggo nggawe larutan pelapis, kanthi laju aliran 750ml/menit semprotan ing partikel bunder sing muter, partikel sing dilapisi liwat ukuran pori partikel kabeh sing disaring 1.4mm, banjur diisi menyang kapsul watu nganggo mesin pengisi kapsul biasa. Saben kapsul ngandhut 160mg partikel bunder propranolol hidroklorida.
4.10 Tablet rangka Naprolol HCL digawe kanthi nyampur naprolol HCL :HPMC: CMC-NA kanthi rasio 1:0.25:2.25. Tingkat pelepasan obat cedhak karo nol sajrone 12 jam.
Obat liyane uga bisa digawe saka bahan rangka campuran, kayata metoprolol: HPMC: CMC-NA miturut: 1:1.25:1.25; Allylprolol:HPMC miturut rasio 1:2.8:2.92. Tingkat pelepasan obat cedhak karo urutan nol sajrone 12 jam.
4.11 Tablet rangka saka bahan campuran turunan etilaminosin disiapake kanthi cara normal nggunakake campuran gel silika bubuk mikro: CMC-NA: HPMC 1:0.7:4.4. Obat kasebut bisa dirilis sajrone 12 jam in vitro lan in vivo, lan pola rilis linier duwe korelasi sing apik. Asil saka tes stabilitas sing dipercepat miturut peraturan FDA prédhiksi manawa umur panyimpenan produk iki nganti 2 taun.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 bagean), HPMC (4000 mPa·s) (3 bagean) lan HPC1 dilarutake ing 1000 bagean banyu, 60 bagean asetaminofen lan 6 bagean silika gel ditambahake, diaduk nganggo homogenizer, lan disemprotake garing. Produk iki ngandhut 80% obat utama.
4.13 Tablet rangka gel hidrofilik teofilin diitung miturut bobot total tablet, 18%-35% teofilin, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% laktosa, lan jumlah pelumas hidrofobik sing cocog biasane disiapake dadi tablet pelepasan terkontrol, sing bisa njaga konsentrasi getih efektif awak manungsa sajrone 12 jam sawise administrasi oral.
Wektu kiriman: 20-Sep-2022