Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
Sokajy: fitaovana fanosotra; Akora fonony; Akora pôlimera voafehy ny hafainganam-pandeha ho an'ny fanomanana mamoaka miadana; Mpanamboatra; Fanampiana amin'ny fampiatoana, lakaoly takelaka; Mpanamboatra raikitra nohamafisina.
1. Fampidirana vokatra
Ity vokatra ity dia etera selulozy tsy iônika, hita ety ivelany toy ny vovoka fotsy, tsy misy fofona ary tsy misy tsirony, mety levona anaty rano sy ny ankamaroan'ny solvent organika polar, mibontsina ao anaty rano mangatsiaka ho vahaolana koloidal mazava na somary mikorontana. Ny vahaolana anaty rano dia manana hetsika ety ambonin'ny tany, mangarahara avo lenta ary fahombiazana maharitra. Ny HPMC dia manana ny toetran'ny gel mafana. Rehefa avy nafanaina, ny vahaolana anaty rano dia mamorona gel mirotsaka, ary avy eo dia levona rehefa avy mangatsiaka. Samy hafa ny mari-pana amin'ny gel amin'ny famaritana samihafa. Miovaova ny mety levona miaraka amin'ny viscosity, ambany ny viscosity zhao, arakaraka ny maha-lehibe ny mety levona, ny famaritana samihafa ny toetran'ny HPMC dia misy fahasamihafana, ny HPMC levona anaty rano dia tsy misy fiantraikany amin'ny sandan'ny pH.
Ny mari-pana nirehitra tampoka, ny hakitroky ny fisokafana, ny hakitroky marina ary ny mari-pana tetezamita fitaratra dia 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ary 170 ~ 180℃. Rehefa avy nafanaina dia mivadika volontany amin'ny 190 ~ 200°C ary may amin'ny 225 ~ 230°C.
Saika tsy mety levona anaty chloroform, ethanol (95%), ary diethyl ether ny HPMC, ary levona anaty fangaroan'ny ethanol sy methylene chloride, fangaroan'ny methanol sy methylene chloride, ary fangaroan'ny rano sy ethanol. Ny HPMC sasany dia mety levona anaty fangaroan'ny acetone, methylene chloride, ary 2-propanol, ary koa amin'ny solvents organika hafa.
Tabilao 1: Tondro ara-teknika
TETIKASA
Fandrefesana,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksia %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Hafanana gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskozité mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Fihenan-danja maina %
5.0 na latsaka
Fatiantoka may %
1.5 na latsaka
pH
4.0-8.0
Metaly mavesatra
20 na latsaka
arsenika
2.0 na latsaka
2. Toetran'ny vokatra
2.1 Levona ao anaty rano mangatsiaka ny Hydroxypropyl methylcellulose mba hamorona vahaolana koloidal matevina. Raha mbola ampiana amin'ny rano mangatsiaka izy ary afangaro kely, dia azo levona ho vahaolana mangarahara. Mifanohitra amin'izany kosa, tsy mety levona amin'ny rano mafana mihoatra ny 60℃ izy ary mety hivonto fotsiny. Amin'ny fanomanana vahaolana rano hydroxypropyl methicellulose, tsara kokoa ny manampy ampahany amin'ny hydroxypropyl methicellulose amin'ny rano iray, afangaro mafy, hafanaina hatramin'ny 80 ~ 90℃, ary avy eo ampio ny hydroxypropyl methicellulose sisa, ary farany ampiasao rano mangatsiaka mba hanampiana ny fatra ilaina.
2.2 Ny Hydroxypropyl methylcellulose dia etera selulosa tsy ionic, ny vahaolana dia tsy mitondra fiampangana ionic, tsy mifandray amin'ny sira metaly na akora organika ionic, mba hahazoana antoka fa ny HPMC dia tsy mihetsika amin'ny akora manta sy excipients hafa mandritra ny fanomanana ny famokarana.
2.3 Manana fanoherana ny fahatsapana mahery vaika ny Hydroxypropyl methylcellulose, ary miaraka amin'ny fitomboan'ny ambaratongan'ny fanoloana ny firafitry ny molekiola, dia mitombo ihany koa ny fanoherana ny fahatsapana. Ny fanafody mampiasa HPMC ho toy ny akora fanampiny dia manana kalitao maharitra kokoa ao anatin'ny fe-potoana mahomby noho ny fanafody mampiasa akora fanampiny nentim-paharazana hafa (starch, dextrin, siramamy vovoka).
2.4 Tsy mihetsika ara-metabolisma ny Hydroxypropyl methylcellulose. Amin'ny maha-enti-fanafody azy, dia tsy azo avadika ho metabolisma na voatsindrona izy, ka tsy manome hafanana amin'ny fanafody sy sakafo. Manana fampiharana miavaka amin'ny fanafody ambany kaloria, tsy misy sira, tsy mahatonga allergie ary sakafo ho an'ny diabeta izy.
Ny 2.5HPMC dia somary mahatohitra asidra sy fototra, fa raha mihoatra ny 2 ~ 11 ny pH ary voakasiky ny mari-pana ambony kokoa na ny fotoana fitahirizana lava kokoa, dia hampihena ny fahamasahan'ny voankazo izany.
2.6 Ny vahaolana hydroxypropyl methylcellulose anaty rano dia afaka manome hetsika ety ambonin'ny tany, mampiseho sanda antonony amin'ny fihenjanana ety ambonin'ny tany sy ny interfacial. Manana emulsification mahomby amin'ny rafitra roa-dingana izy io ary azo ampiasaina ho toy ny stabilizer sy colloid miaro mahomby.
2.7 Ny vahaolana hydroxypropyl methylcellulose anaty rano dia manana toetra tsara amin'ny famoronana sarimihetsika, ary fitaovana tsara ho an'ny takelaka sy pilina. Tsy misy loko sy mafy ny fonon'ny fonony. Raha ampiana glycerol, dia azo ampitomboina ny fahafahany mivelatra. Aorian'ny fitsaboana ny ety ambonin'ny tany, dia aparitaka ao anaty rano mangatsiaka ny vokatra, ary azo fehezina amin'ny alàlan'ny fanovana ny tontolo pH ny tahan'ny fahapotehana. Ampiasaina amin'ny fanomanana miadana sy ny fanomanana voarakotra enteric izy io.
3. Fampiharana ny vokatra
3.1. Ampiasaina ho toy ny lakaoly sy akora mpandrava
HPMC dia ampiasaina hampiroboroboana ny fandravana ny zava-mahadomelina sy ny ambaratongan'ny famoahana azy, azo levona mivantana amin'ny solvent toy ny lakaoly, ny viscosity ambany amin'ny HPMC dia levona amin'ny rano mba hamorona vahaolana colloid miraikitra mangarahara toy ny ivoara, takelaka, pilina, granules amin'ny lakaoly sy ny mpandrava, ary ny viscosity avo lenta ho an'ny lakaoly, ampiasaina araka ny karazana sy ny fepetra takiana samihafa, ny ankapobeny dia 2% ~ 5%.
Vahaolana HPMC misy rano sy fifantohana etanôla sasany mba hanaovana zavatra mampiray; Ohatra: Vahaolana HPMC misy rano 2% afangaro amin'ny vahaolana etanôla 55% no nampiasaina tamin'ny fanapoahana kapsily amoxicillin, ka nitombo avy amin'ny 38% ka hatramin'ny 90% ny salan'isan'ny fandravana kapsily amoxicillin raha tsy misy HPMC.
Azo atao amin'ny lakaoly mifangaro miaraka amin'ny fifantohana samihafa amin'ny slurry starch ny HPMC rehefa avy levona; Nitombo avy amin'ny 38.26% ka hatramin'ny 97.38% ny levona amin'ny takelaka voarakotra enteric erythromycin rehefa natambatra ny 2% HPMC sy 8% starch.
2.2. Manaova fitaovana fanosorana sarimihetsika sy fitaovana fanamboarana sarimihetsika
Ny HPMC, izay akora mety levona anaty rano, dia manana ireto toetra manaraka ireto: viskoziten'ny vahaolana antonony; Tsotra ny fizotran'ny fandrakofana; Manana toetra tsara amin'ny famoronana sarimihetsika; Afaka mitazona ny endriky ny sombin-javatra, manoratra; Tsy mety mando; Afaka mandoko, manitsy tsiro. Ity vokatra ity dia ampiasaina ho fandrakofana sarimihetsika mety levona anaty rano ho an'ny takelaka sy pilina manana viskozite ambany, ary ho an'ny fandrakofana sarimihetsika tsy miorina amin'ny rano manana viskozite avo, ny habetsaky ny fampiasana dia 2%-5%.
2.3, ho toy ny akora mampitombo ny hateviny sy lakaoly fiarovana koloida
Ny HPMC ampiasaina ho toy ny thickening agent dia 0.45% ~ 1.0%, azo ampiasaina ho toy ny ranomaso sy artifisialy thickening agent; Ampiasaina hampitomboana ny fahamarinan'ny lakaoly hydrophobic, hisorohana ny coalescence poti sy ny rotsak'orana, ny fatra mahazatra dia 0.5% ~ 1.5%.
2.4, ho toy ny sakana, akora famoahana miadana, akora famoahana voafehy ary akora mason-koditra
Ny modely HPMC avo lenta dia ampiasaina hanomanana ireo sakana sy ireo akora famoahana voafehy amin'ny takelaka skeleton sustained release mifangaro sy ny takelaka skeleton gel hydrophilic sustained release. Ny modely ambany viscosity dia akora mampirisika ny mason-koditra ho an'ny takelaka famoahana maharitra na famoahana voafehy mba hahazoana haingana ny fatra fitsaboana voalohany amin'ny takelaka toy izany, arahin'ny famoahana maharitra na famoahana voafehy mba hihazonana ny fifantohana mahomby ao amin'ny ra.
2.5. Matrisin'ny gel sy suppository
Azo omanina amin'ny alalan'ny fampiasana ny toetran'ny fiforonan'ny hydrogel izay matetika ampiasain'ny HPMC ao anaty rano ny suppositories hydrogel sy ny fiomanana amin'ny lakaoly gastric.
2.6 Akora miraikitra biolojika
Nafangaro tamin'ny HPMC sy polycarboxylethylene 934 tao anaty "mixer" ny Metronidazole mba hanaovana takelaka bioadhesive voafehy misy 250mg. Ny fitsapana fandravana in vitro dia naneho fa nivonto haingana tao anaty rano ny fanomanana, ary ny famoahana fanafody dia fehezin'ny diffusion sy ny fialan-tsasatra amin'ny rojo karbônina. Ny fampiasana biby dia naneho fa ny rafitra famoahana fanafody vaovao dia nanana toetra biolojika manan-danja amin'ny mucosa sublingual an'ny omby.
2.7, ho fanampiana amin'ny fampiatoana
Ny hateviny AMBONY amin'ity vokatra ity dia fanampiana tsara amin'ny fanomanana ranoka fampiatoana, ny fatrany mahazatra dia 0.5% ~ 1.5%.
4. Ohatra amin'ny fampiharana
4.1 Vahaolana ho an'ny fandrakofana sarimihetsika: HPMC 2kg, talc 2kg, menaka castor 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, etanôla 95% 53000ml, rano 47000ml, loko araka ny fatrany. Misy fomba roa hanaovana azy.
4.1.1 Fiomanana amin'ny ranon-javatra mety levona ho an'ny akanjo voarakotra loko: Ampio ny fatra voatondro amin'ny HPMC ao anaty etanôla 95%, alona mandritra ny alina, levona ao anaty rano ny loko hafa (asiana sivana raha ilaina), afangaro ireo vahaolana roa ireo ary afangaro tsara mba hahazoana vahaolana mangarahara. Afangaro amin'ny menaka kastora, Tween-80, ary propylene glycol ny 80% amin'ny vahaolana (20% ho an'ny fanosotra) araka ny voatondro.
4.1.2 Ny fanomanana ny ranoka fanosotra HPMC tsy mety levona (toy ny oksida vy) dia nalona tao anaty etanôla 95% nandritra ny alina, ary nampiana rano mba hahazoana vahaolana mangarahara 2% HPMC. Nesorina ny 20% tamin'io vahaolana io mba hodiovina, ary ny vahaolana 80% sisa sy ny oksida vy dia nomanina tamin'ny fomba fikosoham-bary, ary avy eo dia nampiana ny fatra voatondro amin'ny singa hafa ary nafangaro mitovy tsara mba hampiasaina. Ny dingana fanosorana ny ranoka fanosorana: araraka ao anaty vilany fanosorana siramamy ny takelaka voamaina, aorian'ny fihodinana, dia hafanaina mialoha hatramin'ny 45℃ ny rivotra mafana, azonao atao ny mamafy ny fanosorana, mifehy ny fikorianan'ny rano amin'ny 10 ~ 15ml/min, aorian'ny famafazana, tohizo ny maina amin'ny rivotra mafana mandritra ny 5 ~ 10min, azonao esorina ao anaty vilany, apetraka ao anaty fanamainana mba ho maina mandritra ny 8 ora mahery.
4.2α-interferon Ny α-interferon 50μg dia natsonika tao anaty asidra hydrochloric 10ml0.01ml, nafangaro tamin'ny etanôla 90ml sy 0.5GHPMC, nosivana, norakofana tamin'ny tsorakazo fitaratra mihodina, nodiovina tamin'ny 60℃ ary nohamainina tamin'ny rivotra. Ity vokatra ity dia namboarina ho fitaovana sarimihetsika.
4.3 Takelaka Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, starch (120 mesh) 8kg, vahaolana HPMC 3% 18-20kg, stearate magnesium 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, ny fomba fanomanana dia ny afangaro ny SMZ sy TMP, ary avy eo dia ampio ny starch ary afangaro mandritra ny 5 minitra. Miaraka amin'ny vahaolana HPMC 3% efa vita mialoha, fitaovana malefaka, miaraka amin'ny sivana 16 mesh, maina, ary avy eo amin'ny sivana 14 mesh manontolo, ampio ny fangaro stearate magnesium, miaraka amin'ny takelaka boribory 12mm miaraka amin'ny word (SMZco). Ity vokatra ity dia ampiasaina indrindra ho toy ny zavatra mampiray. Ny fahapotehan'ny takelaka dia 96%/20min.
4.4 Takelaka piperate (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, starch (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearate amin'ny fatra sahaza azy. Ny fomba famokarana azy dia ny afangaro mitovy tsara ny asidra pipeoperic, starch, HPMC, miaraka amin'ny akora malefaka ethanol 20%, granulate sivana 16 mesh, maina, ary avy eo sivana 14 mesh manontolo, miampy vector magnesium stearate, miaraka amin'ny takelaka fametaka fehikibo boribory 100mm (PPA0.25). Miaraka amin'ny starch ho toy ny akora mpandrava, ny tahan'ny fandravana ity takelaka ity dia tsy latsaky ny 80%/2min, izay ambony kokoa noho ny vokatra mitovy amin'izany any Japon.
4.5 Ranomaso artifisialy HPMC-4000, HPMC-4500 na HPMC-5000 0.3g, klôriôida sôdiôma 0.45g, klôriôida potasioma 0.37g, borax 0.19g, vahaolana ammonium chlorbenzylammonium 10% 0.02ml, rano ampiana amin'ny 100ml. Ny fomba famokarana azy dia HPMC apetraka ao anaty rano 15ml, amin'ny 80 ~ 90℃ rano feno, ampio rano 35ml, ary avy eo ampio ny singa sisa tavela amin'ny vahaolana rano 40ml afangaro mitovy tsara, ampio rano hatramin'ny fatra feno, avy eo afangaro mitovy tsara, avela mandritra ny alina, araraka moramora ny sivana, atsofohy ao anaty fitoeran-javatra voaisy tombo-kase ny sivana, diovina amin'ny 98 ~ 100℃ mandritra ny 30min, izany hoe, ny pH dia eo anelanelan'ny 8.4°C sy 8.6°C. Ity vokatra ity dia ampiasaina amin'ny tsy fahampian'ny ranomaso, dia solon'ny ranomaso tsara, rehefa ampiasaina amin'ny mikroskopia efitrano aloha, dia azo ampitomboina araka ny tokony ho izy ny fatran'ity vokatra ity, 0.7% ~ 1.5% no mety.
4.6 Takelaka famoahana voafehy Meththorphan sira resin meththorphan 187.5mg, lactose 40.0mg, PVP70.0mg, silica etona 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ cellulose mikrokristalinina phthalate-102 ary stearate magnesium 2.5mg. Omanina amin'ny fomba mahazatra ho takelaka izy io. Ampiasaina ho akora famoahana voafehy ity vokatra ity.
4.7 Ho an'ny takelaka avantomycin ⅳ, dia nafangaro, nafangaro, nopotehina ary nohamainina tamin'ny 35℃ ny fangaro avantomycin ⅳ monohydrate 2149g sy ny rano isopropyl 1000ml misy 15% (fifantohana faobe) eudragitL-100 (9:1). Nafangaro tsara ny granules maina 575g sy 62.5g hydroxypropylocellulose E-50, ary avy eo dia nampiana asidra stearika 7.5g sy stearate magnesium 3.25g tao amin'ireo takelaka mba hahazoana fivoahana mitohy amin'ny takelaka vanguard mycin ⅳ. Ampiasaina ho fitaovana fivoahana miadana ity vokatra ity.
4.8 Vovoka Nifedipine maharitra famoahana Nifedipine ampahany 1, ampahany 3 hydroxypropyl methyl cellulose ary ampahany 3 ethyl cellulose no nafangaro tamin'ny solvent mifangaro (ethanol: methylene chloride = 1:1), ary nampiana starch katsaka ampahany 8 mba hahazoana vovoka amin'ny alàlan'ny fomba mety levona anaty antonony. Tsy nisy fiantraikany tamin'ny fiovan'ny pH tontolo iainana ny tahan'ny famoahana fanafody an'ireo vovoka ary miadana kokoa noho ny an'ny vovoka azo vidiana eny an-tsena. Rehefa afaka 12 ora fihinanana, dia 12mg/ml ny fifantohan'ny ran'olombelona, ary tsy nisy fahasamihafana teo amin'ny tsirairay.
4.9 Kapsola Propranhaol hydrochloride famoahana maharitra Propranhaol hydrochloride 60kg, cellulose mikrokristalinina 40kg, ary nampiana rano 50L mba hanaovana granules. Ny HPMC1kg sy EC 9kg dia nafangaro tao anaty solvent mifangaro (methylene chloride: methanol =1:1) 200L mba hanaovana vahaolana coating, miaraka amin'ny tahan'ny fikorianan'ny 750ml/min amin'ny famafazana amin'ny poti-bola boribory mihodina, ny poti-bola voarakotra amin'ny haben'ny mason-koditra 1.4mm amin'ny poti-bola manontolo, ary avy eo dia nofenoina tao anaty kapsula vato tamin'ny milina famenoana kapsula mahazatra. Ny kapsula tsirairay dia misy poti-bola boribory propranolol hydrochloride 160mg.
4.10 Nomanina tamin'ny alalan'ny fampifangaroana ny naprolol HCL :HPMC: CMC-NA tamin'ny tahan'ny 1:0.25:2.25 ny takelaka taolana Naprolol HCL. Akaiky ny aotra ny tahan'ny famoahana ny fanafody tao anatin'ny 12 ora.
Azo atao ihany koa ny manamboatra fanafody hafa amin'ny akora taolana mifangaro, toy ny metoprolol: HPMC: CMC-NA araka ny tahan'ny: 1:1.25:1.25; Allylprolol:HPMC araka ny tahan'ny 1:2.8:2.92. Saika ho aotra ny tahan'ny famoahana fanafody tao anatin'ny 12 ora.
4.11 Takelaka taolana vita amin'ny akora mifangaro avy amin'ny ethylaminosine derivatives no nomanina tamin'ny fomba mahazatra tamin'ny fampiasana fangaroan'ny micro powder silica gel: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Azo avoaka mandritra ny 12 ora ny fanafody na in vitro na in vivo, ary ny lamina famoahana linear dia nanana fifandraisana tsara. Ny valin'ny fitsapana fahamarinan-toerana haingana araka ny fitsipiky ny FDA dia maminavina fa ny androm-piainan'ity vokatra ity dia hatramin'ny 2 taona.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 ampahany), HPMC (4000 mPa·s) (3 ampahany) ary HPC1 dia natsonika tao anaty rano 1000 ampahany, nampiana acetaminophen 60 ampahany sy silica gel 6 ampahany, nafangaro tamin'ny homogenizer, ary nohamainina tamin'ny famafazana. Ity vokatra ity dia misy 80% amin'ny fanafody fototra.
4.13 Ireo takelaka skeleton gel hydrophilic theophylline dia nokajiana araka ny lanjan'ny takelaka manontolo, 18%-35% theophylline, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% lactose, ary fatra sahaza ny menaka hydrophobic dia nomanina ho takelaka famoahana voafehy, izay afaka mitazona ny fifantohan'ny vatan'olombelona amin'ny rà mandritra ny 12 ora aorian'ny fihinanana.
Fotoana fandefasana: 20-Sep-2022