மருந்து துணைப் பொருளாக ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பில் மெத்தில் செல்லுலோஸ்

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC)

வகை: பூச்சுப் பொருட்கள்; சவ்வுப் பொருள்; மெதுவாக வெளியாகும் தயாரிப்புகளுக்கான வேகக் கட்டுப்பாட்டு பாலிமர் பொருட்கள்; நிலைப்படுத்தும் காரணி; தொங்கல் துணைப்பொருள், மாத்திரை பசை; வலுவூட்டப்பட்ட ஒட்டுதல் காரணி.

1. தயாரிப்பு அறிமுகம்

இந்தத் தயாரிப்பு ஒரு அயனி அல்லாத செல்லுலோஸ் ஈதர் ஆகும். இது வெளிப்புறமாக ஒரு வெள்ளைத் தூளாகக் காணப்படும், மணமற்றது மற்றும் சுவையற்றது. இது நீரிலும் பெரும்பாலான முனைவுள்ள கரிமக் கரைப்பான்களிலும் கரையக்கூடியது. குளிர்ந்த நீரில் வீங்கி, தெளிவான அல்லது சற்றே கலங்கலான கூழ்மக் கரைசலாக மாறும். இதன் நீர்க்கரைசல் மேற்பரப்புச் செயல்பாடு, அதிக ஒளிபுகும் தன்மை மற்றும் நிலையான செயல்திறனைக் கொண்டுள்ளது. HPMC சூடான கூழ்மமாகும் பண்பைக் கொண்டுள்ளது. சூடுபடுத்திய பிறகு, இந்தத் தயாரிப்பின் நீர்க்கரைசல் கூழ்ம வீழ்படிவை உருவாக்குகிறது, பின்னர் குளிர்வித்த பிறகு கரைகிறது. வெவ்வேறு விவரக்குறிப்புகளின் கூழ்ம வெப்பநிலை வேறுபடுகிறது. பாகுத்தன்மையைப் பொறுத்து கரைதிறன் மாறுகிறது; பாகுத்தன்மை குறைவாக இருந்தால், கரைதிறன் அதிகமாக இருக்கும். வெவ்வேறு விவரக்குறிப்புகளின் HPMC பண்புகளில் சில வேறுபாடுகள் உள்ளன. நீரில் கரையும் HPMC-யின் pH மதிப்பு பாதிக்கப்படுவதில்லை.

தன்னிச்சையான எரிதல் வெப்பநிலை, தளர்வான அடர்த்தி, உண்மையான அடர்த்தி மற்றும் கண்ணாடி நிலைமாற்ற வெப்பநிலை ஆகியவை முறையே 360℃, 0.341கி/செ.மீ³, 1.326கி/செ.மீ³ மற்றும் 170 ~ 180℃ ஆக இருந்தன. சூடுபடுத்திய பிறகு, இது 190 ~ 200 ° C வெப்பநிலையில் பழுப்பு நிறமாக மாறி, 225 ~ 230 ° C வெப்பநிலையில் எரிகிறது.

HPMC, குளோரோஃபார்ம், எத்தனால் (95%), மற்றும் டைஎத்தில் ஈதர் ஆகியவற்றில் ஏறக்குறைய கரையாதது; மேலும் எத்தனால் மற்றும் மெத்திலீன் குளோரைடு கலவை, மெத்தனால் மற்றும் மெத்திலீன் குளோரைடு கலவை, மற்றும் நீர் மற்றும் எத்தனால் கலவை ஆகியவற்றில் கரைகிறது. HPMC-யின் சில அளவுகள், அசிட்டோன், மெத்திலீன் குளோரைடு, மற்றும் 2-புரோப்பனால் ஆகியவற்றின் கலவைகளிலும், அத்துடன் பிற கரிமக் கரைப்பான்களிலும் கரைகின்றன.

அட்டவணை 1: தொழில்நுட்பக் குறிகாட்டிகள்

திட்டம்

அளவி,

60 கிராம் (2910).

65ஜிடி(2906)

75ஜிடி(2208)

மெத்தாக்ஸி %

28.0-32.0

27.0-30.0

19.0-24.0

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபாக்ஸி %

7.0-12.0

4.0-7.5

4.0-12.0

ஜெல் வெப்பநிலை ℃

56-64.

62.0-68.0

70.0-90.0

பாகுத்தன்மை mpa s.

3,5,6,15,50,4000

50400 0

100400 0150 00100 000

உலர் எடை இழப்பு %

5.0 அல்லது அதற்கும் குறைவானது

எரியும் எச்சம் %

1.5 அல்லது அதற்கும் குறைவு

pH

4.0-8.0

கன உலோகம்

20 அல்லது அதற்கும் குறைவான

அர்செனிக்

2.0 அல்லது அதற்கும் குறைவானது

2. தயாரிப்பு அம்சங்கள்

2.1 ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் குளிர்ந்த நீரில் கரைந்து ஒரு பிசுபிசுப்பான கூழ்மக் கரைசலை உருவாக்குகிறது. இதை குளிர்ந்த நீரில் சேர்த்து லேசாகக் கலக்கினால், ஒரு ஒளிபுகும் கரைசலாகக் கரைந்துவிடும். இதற்கு மாறாக, இது 60℃-க்கு மேற்பட்ட சூடான நீரில் அடிப்படையில் கரையாது மற்றும் வீங்க மட்டுமே செய்யும். ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் நீர்க்கரைசலைத் தயாரிக்கும்போது, ​​ஒரு குறிப்பிட்ட அளவு நீரில் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸின் ஒரு பகுதியைச் சேர்த்து, தீவிரமாகக் கலக்கி, 80 ~ 90℃ வரை சூடாக்கி, பின்னர் மீதமுள்ள ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸைச் சேர்த்து, இறுதியாகத் தேவையான அளவிற்கு குளிர்ந்த நீரைப் பயன்படுத்துவது சிறந்தது.

2.2 ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் என்பது ஒரு அயனியற்ற செல்லுலோஸ் ஈதர் ஆகும். இதன் கரைசல் அயனி மின்னூட்டத்தைக் கொண்டிருக்காது, உலோக உப்புகள் அல்லது அயனி கரிமச் சேர்மங்களுடன் வினைபுரியாது. எனவே, தயாரிப்பு உற்பத்திச் செயல்பாட்டின் போது HPMC மற்ற மூலப்பொருட்கள் மற்றும் துணைப் பொருட்களுடன் வினைபுரியாது என்பது உறுதி செய்யப்படுகிறது.

2.3 ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் வலுவான ஒவ்வாமை எதிர்ப்புத் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் மூலக்கூறு அமைப்பில் பதிலீட்டு அளவு அதிகரிப்பதால், ஒவ்வாமை எதிர்ப்புத் தன்மையும் அதிகரிக்கிறது. மற்ற பாரம்பரிய துணைப் பொருட்களை (ஸ்டார்ச், டெக்ஸ்ட்ரின், பொடித்த சர்க்கரை) பயன்படுத்தும் மருந்துகளுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​HPMC-ஐ துணைப் பொருளாகப் பயன்படுத்தும் மருந்துகள், அவற்றின் செயல்திறன் காலத்திற்குள் அதிக நிலையான தரத்தைக் கொண்டுள்ளன.

2.4 ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் வளர்சிதை மாற்ற ரீதியாக மந்தமானது. ஒரு மருந்து துணைப் பொருளாக, இது வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுவதில்லை அல்லது உறிஞ்சப்படுவதில்லை, எனவே இது மருந்துகள் மற்றும் உணவுகளில் வெப்பத்தை அளிப்பதில்லை. குறைந்த கலோரி மதிப்புள்ள, உப்பு இல்லாத, ஒவ்வாமை ஏற்படுத்தாத மருந்துகள் மற்றும் நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கான உணவுகளில் இது தனித்துவமான பயன்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது.

2.5HPMC அமிலங்கள் மற்றும் காரங்களுக்கு ஒப்பீட்டளவில் நிலைத்தன்மை கொண்டது, ஆனால் pH மதிப்பு 2 முதல் 11 வரை தாண்டினாலோ, அல்லது அதிக வெப்பநிலை அல்லது நீண்ட கால சேமிப்பினால் பாதிக்கப்பட்டாலோ, அது பழுக்கும் தன்மையைக் குறைத்துவிடும்.

2.6 ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் நீர்க்கரைசலானது, மிதமான மேற்பரப்பு மற்றும் இடைமுக இழுவிசை மதிப்புகளைக் காட்டி, மேற்பரப்புச் செயல்பாட்டை வழங்குகிறது. இது இரு-கட்ட அமைப்பில் திறம்பட்ட குழம்பாக்கத்தைக் கொண்டிருப்பதோடு, ஒரு செயல்திறன்மிக்க நிலைப்படுத்தியாகவும் மற்றும் பாதுகாப்பு கூழ்மமாகவும் பயன்படுத்தப்படலாம்.

2.7 ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் நீர்க்கரைசலானது சிறந்த படலம் உருவாக்கும் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் இது மாத்திரைகள் மற்றும் மருந்துப் பொட்டலங்களுக்கு ஒரு நல்ல பூச்சுப் பொருளாகும். இதனால் உருவாகும் சவ்வு நிறமற்றதாகவும் கடினமானதாகவும் இருக்கும். கிளிசரால் சேர்க்கப்பட்டால், அதன் நெகிழ்வுத்தன்மையை அதிகரிக்க முடியும். மேற்பரப்பு சிகிச்சைக்குப் பிறகு, இந்தத் தயாரிப்பு குளிர்ந்த நீரில் சிதறடிக்கப்படுகிறது, மேலும் pH சூழலை மாற்றுவதன் மூலம் கரைதல் வீதத்தைக் கட்டுப்படுத்த முடியும். இது மெதுவாக வெளியாகும் தயாரிப்புகள் மற்றும் குடலில் கரையும் பூச்சுத் தயாரிப்புகளில் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

3. தயாரிப்பு பயன்பாடு

3.1. ஒட்டுப்பொருள் மற்றும் சிதைக்கும் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது

HPMC ஆனது மருந்து கரைதலை ஊக்குவிக்கவும், மருந்து வெளியீட்டின் அளவை அதிகரிக்கவும் பயன்படுகிறது. இதை நேரடியாகக் கரைப்பானில் பசையாகக் கரைக்கலாம். குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட HPMC நீரில் கரையும்போது, ​​ஒளிபுகும் தன்மை முதல் தந்த நிறம் வரையிலான பிசுபிசுப்பான கூழ்மக் கரைசல் உருவாகிறது. மாத்திரைகள், பில்கள் மற்றும் சிறுமணிகள் போன்றவற்றின் மீது இது பசையாகவும் சிதைக்கும் காரணியாகவும் செயல்படுகிறது. அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட HPMC, வெவ்வேறு வகைகள் மற்றும் தேவைகளைப் பொறுத்து மட்டுமே பயன்படுத்தப்படுகிறது; பொதுவாக இதன் அளவு 2% முதல் 5% வரை இருக்கும்.

HPMC நீர்க்கரைசலையும் ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவுள்ள எத்தனாலையும் கொண்டு ஒரு கூட்டுப் பிணைப்பியை உருவாக்குதல்; எடுத்துக்காட்டாக: அமோக்ஸிசிலின் காப்ஸ்யூல்களை உருண்டைகளாக்குவதற்காக, 2% HPMC நீர்க்கரைசலுடன் 55% எத்தனால் கரைசல் கலக்கப்பட்டுப் பயன்படுத்தப்பட்டது. இதன் மூலம், HPMC இல்லாமல் அமோக்ஸிசிலின் காப்ஸ்யூல்களின் சராசரி கரைதல் 38%-இலிருந்து 90%-ஆக அதிகரித்தது.

கரைத்த பிறகு, வெவ்வேறு செறிவுகளில் உள்ள ஸ்டார்ச் கூழைக் கொண்டு HPMC-ஐ ஒரு கூட்டுப் பசையாக உருவாக்கலாம்; 2% HPMC மற்றும் 8% ஸ்டார்ச் சேர்க்கப்பட்டபோது, ​​எரித்ரோமைசின் என்டெரிக்-பூச்சு மாத்திரைகளின் கரைதல் 38.26%-இலிருந்து 97.38%-ஆக அதிகரித்தது.

2.2. படலப் பூச்சுப் பொருள் மற்றும் படல உருவாக்கும் பொருளைத் தயாரிக்கவும்

நீரில் கரையக்கூடிய பூச்சுப் பொருளாகிய HPMC பின்வரும் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது: மிதமான கரைசல் பாகுத்தன்மை; பூசும் செயல்முறை எளிமையானது; நல்ல படலம் உருவாக்கும் பண்பு; பொருளின் வடிவத்தையும், எழுதும் தன்மையையும் தக்கவைக்கும்; ஈரப்பதத்தைத் தடுக்கும்; நிறமூட்டவும், சுவையைச் சரிசெய்யவும் முடியும். இந்தத் தயாரிப்பு, குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட மாத்திரைகள் மற்றும் மருந்துப் பொட்டலங்களுக்கான நீரில் கரையக்கூடிய படலப் பூச்சாகவும், அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட நீர்சாரா படலப் பூச்சுகளுக்கு 2%-5% வரையிலும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

2.3, தடிப்பாக்கும் காரணியாக மற்றும் கூழ்மப் பாதுகாப்புப் பசையாக

தடிப்பாக்கும் காரணியாகப் பயன்படுத்தப்படும் HPMC-இன் அளவு 0.45% முதல் 1.0% வரை ஆகும். இதனை கண் சொட்டு மருந்து மற்றும் செயற்கைக் கண்ணீரைத் தடிப்பாக்கும் காரணியாகப் பயன்படுத்தலாம்; நீர் விலக்கும் பசையின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும், துகள்கள் ஒன்றிணைவதையும் வீழ்படிவாவதையும் தடுக்கவும் இது பயன்படுகிறது. இதன் வழக்கமான அளவு 0.5% முதல் 1.5% வரை ஆகும்.

2.4, ஒரு தடுப்பானாக, மெதுவாக வெளியாகும் பொருளாக, கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு முகவராக மற்றும் துளை முகவராக

கலப்புப் பொருள் கட்டமைப்பு நீடித்த வெளியீட்டு மாத்திரைகள் மற்றும் நீர்ப்பற்றுள்ள ஜெல் கட்டமைப்பு நீடித்த வெளியீட்டு மாத்திரைகளின் தடுப்பான்கள் மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு முகவர்களைத் தயாரிக்க, HPMC உயர் பாகுத்தன்மை மாதிரி பயன்படுத்தப்படுகிறது. இந்த குறைந்த பாகுத்தன்மை மாதிரியானது, நீடித்த வெளியீட்டு அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு மாத்திரைகளுக்கு ஒரு துளை உருவாக்கும் முகவராகச் செயல்படுகிறது. இதன் மூலம், அத்தகைய மாத்திரைகளின் ஆரம்ப சிகிச்சை மருந்தளவை விரைவாகப் பெற முடிகிறது. அதனைத் தொடர்ந்து, இரத்தத்தில் பயனுள்ள செறிவுகளைப் பராமரிப்பதற்காக நீடித்த வெளியீடு அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீடு மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

2.5. ஜெல் மற்றும் சப்போசிட்டரி மேட்ரிக்ஸ்

நீரில் HPMC பொதுவாகப் பயன்படுத்தும் ஹைட்ரோஜெல் உருவாக்கும் பண்பைக் கொண்டு, ஹைட்ரோஜெல் சப்போசிட்டரிகள் மற்றும் இரைப்பை ஒட்டும் தயாரிப்புகளைத் தயாரிக்கலாம்.

2.6 உயிரியல் ஒட்டும் பொருட்கள்

250 மி.கி. கொண்ட உயிரி ஒட்டுத்தன்மை வாய்ந்த கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு மாத்திரைகளைத் தயாரிப்பதற்காக, மெட்ரோனிடசோல், HPMC மற்றும் பாலிகார்பாக்சிலெத்திலீன் 934 ஆகியவை ஒரு கலக்கியில் கலக்கப்பட்டன. இன் விட்ரோ கரைதல் சோதனையில், அத்தயாரிப்பு நீரில் வேகமாக வீங்கியதும், மருந்து வெளியீடானது பரவல் மற்றும் கார்பன் சங்கிலித் தளர்வு ஆகியவற்றால் கட்டுப்படுத்தப்பட்டதும் தெரியவந்தது. விலங்குச் சோதனையில், இந்தப் புதிய மருந்து வெளியீட்டு அமைப்பானது மாடுகளின் நாக்கடிச் சவ்வுடன் குறிப்பிடத்தக்க உயிரியல் ஒட்டுத்தன்மைப் பண்புகளைக் கொண்டிருந்தது என்பது தெரியவந்தது.

2.7, சஸ்பென்ஷன் உதவியாக

இந்தத் தயாரிப்பின் அதிக பாகுத்தன்மை, கூழ்மத் திரவத் தயாரிப்புகளுக்கு ஒரு சிறந்த கூழ்மமாக்கும் துணைப் பொருளாகும், இதன் வழக்கமான அளவு 0.5% முதல் 1.5% வரை ஆகும்.

4. பயன்பாட்டு எடுத்துக்காட்டுகள்

4.1 ஃபிலிம் கோட்டிங் கரைசல்: HPMC 2 கிலோ, டால்க் 2 கிலோ, ஆமணக்கு எண்ணெய் 1000 மிலி, ட்வைன்-80 1000 மிலி, புரோப்பிலீன் கிளைக்கால் 1000 மிலி, 95% எத்தனால் 53000 மிலி, தண்ணீர் 47000 மிலி, தேவையான அளவு நிறமி. இதைத் தயாரிக்க இரண்டு வழிகள் உள்ளன.

4.1.1 கரையக்கூடிய நிறமி பூசப்பட்ட துணிகளுக்கான திரவத்தைத் தயாரித்தல்: பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவு HPMC-ஐ 95% எத்தனாலில் சேர்த்து, இரவு முழுவதும் ஊற வைக்கவும். மற்றொரு நிறமி ஊக்கியை நீரில் கரைக்கவும் (தேவைப்பட்டால் வடிகட்டவும்). இரண்டு கரைசல்களையும் ஒன்றாகச் சேர்த்து, ஒரு ஒளிபுகும் கரைசல் உருவாகும் வரை சீராகக் கலக்கவும். இந்தக் கரைசலில் 80%-ஐ (பளபளப்பாக்குவதற்கு 20%) பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவு ஆமணக்கு எண்ணெய், ட்வீன்-80 மற்றும் புரோப்பிலீன் கிளைக்கால் ஆகியவற்றுடன் கலக்கவும்.

4.1.2 கரையாத நிறமி (இரும்பு ஆக்சைடு போன்றவை) பூச்சுத் திரவத்தைத் தயாரித்தல்: HPMC ஆனது 95% எத்தனாலில் இரவு முழுவதும் ஊறவைக்கப்பட்டது, பின்னர் தண்ணீர் சேர்க்கப்பட்டு 2% HPMC ஒளிபுகும் கரைசல் தயாரிக்கப்பட்டது. இந்தக் கரைசலில் இருந்து 20% மெருகூட்டுவதற்காக எடுக்கப்பட்டது, மீதமுள்ள 80% கரைசலும் இரும்பு ஆக்சைடும் திரவ அரைப்பு முறையில் தயாரிக்கப்பட்டன, பின்னர் பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவிலான மற்ற கூறுகள் சேர்க்கப்பட்டு பயன்பாட்டிற்காக சீராகக் கலக்கப்பட்டன. பூச்சுத் திரவத்தைப் பூசும் செயல்முறை: பூச்சுத் துகள்களை சர்க்கரைப் பூச்சுக் கலனில் ஊற்றவும், சுழற்றிய பிறகு, சூடான காற்றால் 45℃ வரை முன்கூட்டியே சூடாக்கவும், பின்னர் பூச்சுத் திரவத்தை தெளித்து ஊற்றலாம், பாய்வு விகிதத்தை 10 ~ 15ml/நிமிடத்தில் கட்டுப்படுத்தவும், தெளித்த பிறகு, 5 ~ 10 நிமிடங்கள் சூடான காற்றால் தொடர்ந்து உலர்த்தவும், பின்னர் கலனிலிருந்து வெளியே எடுத்து, 8 மணி நேரத்திற்கும் மேலாக உலர்த்துவதற்காக உலர்த்தியில் வைக்கவும்.

4.2 ஆல்ஃபா-இன்டர்ஃபெரான் கண் சவ்வு: 50μg ஆல்ஃபா-இன்டர்ஃபெரான், 10ml (0.01ml) ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலத்தில் கரைக்கப்பட்டு, 90ml எத்தனால் மற்றும் 0.5GHPMC உடன் கலக்கப்பட்டு, வடிகட்டப்பட்டு, சுழலும் கண்ணாடித் தடியில் பூசப்பட்டு, 60℃ வெப்பநிலையில் கிருமி நீக்கம் செய்யப்பட்டு, காற்றில் உலர்த்தப்பட்டது. இந்தத் தயாரிப்பு படலப் பொருளாகத் தயாரிக்கப்பட்டது.

4.3 கோட்ரிமோக்சசோல் மாத்திரைகள் (0.4கி±0.08கி) SMZ (80 மெஷ்) 40கி, ஸ்டார்ச் (120 மெஷ்) 8கி, 3%HPMC நீர்க்கரைசல் 18-20கி, மெக்னீசியம் ஸ்டியரேட் 0.3கி, TMP (80 மெஷ்) 8கி, தயாரிப்பு முறை: SMZ மற்றும் TMP-ஐக் கலந்து, பின்னர் ஸ்டார்ச்சைச் சேர்த்து 5 நிமிடங்கள் கலக்க வேண்டும். முன்னரே தயாரிக்கப்பட்ட 3%HPMC நீர்க்கரைசலுடன், மென்மையான மூலப்பொருளை 16 மெஷ் சல்லடை மூலம் துகள்களாக்கி, உலர்த்தி, பின்னர் 14 மெஷ் சல்லடை மூலம் முழு தானியமாக அரைத்து, மெக்னீசியம் ஸ்டியரேட்டைச் சேர்த்துக் கலந்து, 12 மிமீ வட்ட வடிவில் (SMZco) என்ற வார்த்தையுடன் முத்திரையிடப்பட்ட மாத்திரைகளாக உருவாக்க வேண்டும். இந்தத் தயாரிப்பு முக்கியமாக ஒரு பிணைப்பானாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. மாத்திரைகளின் கரைதல் 20 நிமிடங்களில் 96% ஆக இருந்தது.

4.4 பைப்பரேட் மாத்திரைகள் (0.25கி): பைப்பரேட் 80 மெஷ் 25கி, ஸ்டார்ச் (120 மெஷ்) 2.1கி, மெக்னீசியம் ஸ்டியரேட் தேவையான அளவு. இதன் உற்பத்தி முறை, பைப்பபெரிக் அமிலம், ஸ்டார்ச், HPMC ஆகியவற்றை 20% எத்தனால் கலந்த மென்மையான மூலப்பொருளுடன் சமமாகக் கலந்து, 16 மெஷ் சல்லடையில் துகள்களாக்கி, உலர்த்தி, பின்னர் 14 மெஷ் சல்லடையில் உள்ள முழு தானியத்துடன் மெக்னீசியம் ஸ்டியரேட்டைச் சேர்த்து, 100மிமீ வட்ட வடிவ பெல்ட் அச்சில் (PPA0.25) முத்திரையிட்டு மாத்திரைகளாக உருவாக்குவதாகும். ஸ்டார்ச்சை சிதைக்கும் காரணியாகக் கொண்டு, இந்த மாத்திரையின் கரைதல் விகிதம் 2 நிமிடங்களுக்கு 80% க்கும் குறையாது, இது ஜப்பானில் உள்ள இதே போன்ற தயாரிப்புகளை விட அதிகமாகும்.

4.5 செயற்கை கண்ணீர்: HPMC-4000, HPMC-4500 அல்லது HPMC-5000 0.3கி, சோடியம் குளோரைடு 0.45கி, பொட்டாசியம் குளோரைடு 0.37கி, போராக்ஸ் 0.19கி, 10% அம்மோனியம் குளோர்பென்சைல்அம்மோனியம் கரைசல் 0.02மிலி, மற்றும் 100மிலி-க்கு தண்ணீர் சேர்க்கப்பட்டது. இதன் தயாரிப்பு முறை: HPMC-ஐ 15ml தண்ணீரில் இட்டு, 80 ~ 90℃ வெப்பநிலையில் முழுமையாக நிரப்பி, அதனுடன் 35ml தண்ணீர் சேர்க்கவும். பின்னர், மீதமுள்ள கூறுகளைக் கொண்ட 40ml நீர்க்கரைசலை சீராகக் கலந்து, முழு அளவு தண்ணீர் சேர்த்து, பின்னர் சீராகக் கலக்க வேண்டும். இதை இரவு முழுவதும் ஊறவைத்து, மெதுவாக வடிகட்டி, வடிகட்டிய திரவத்தை ஒரு மூடிய கொள்கலனில் ஊற்றி, 98 ~ 100℃ வெப்பநிலையில் 30 நிமிடங்களுக்கு கிருமி நீக்கம் செய்ய வேண்டும். அதாவது, இதன் pH மதிப்பு 8.4 ° C முதல் 8.6 ° C வரை இருக்க வேண்டும். இந்தத் தயாரிப்பு கண்ணீர்க் குறைபாட்டிற்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, இது கண்ணீருக்கு ஒரு நல்ல மாற்றாகும். இதை முன் அறை நுண்ணோக்கிக்கு (Anterior chamber microscopy) பயன்படுத்தும்போது, ​​இந்தத் தயாரிப்பின் அளவை 0.7% ~ 1.5% வரை பொருத்தமான அளவில் அதிகரிக்கலாம்.

4.6 மெத்தோர்பான் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு மாத்திரைகள்: மெத்தோர்பான் ரெசின் உப்பு 187.5 மிகி, லாக்டோஸ் 40.0 மிகி, PVP 70.0 மிகி, நீராவி சிலிக்கா 10 மிகி, GHPMC-603 40.0 மிகி, நுண் படிக செல்லுலோஸ் தாலேட்-102 40.0 மிகி மற்றும் மெக்னீசியம் ஸ்டியரேட் 2.5 மிகி. இது சாதாரண முறையில் மாத்திரைகளாகத் தயாரிக்கப்படுகிறது. இந்தத் தயாரிப்பு கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

4.7 அவான்டோமைசின் ⅳ மாத்திரைகளுக்காக, 2149 கிராம் அவான்டோமைசின் ⅳ மோனோஹைட்ரேட் மற்றும் 15% (நிறை செறிவு) யூட்ராகிட் L-100 (9:1) கலந்த 1000 மில்லி ஐசோபுரோப்பைல் நீர் கலவை ஆகியவை கிளறி, கலந்து, சிறுமணிகளாக்கப்பட்டு, 35℃-ல் உலர்த்தப்பட்டன. உலர்த்தப்பட்ட 575 கிராம் சிறுமணிகளும் 62.5 கிராம் ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைலோசெல்லுலோஸ் E-50-ம் நன்கு கலக்கப்பட்டன. பின்னர், தொடர்ச்சியாக வெளியாகும் வான்கார்ட் மைசின் ⅳ மாத்திரைகளைப் பெறுவதற்காக, 7.5 கிராம் ஸ்டீரிக் அமிலமும் 3.25 கிராம் மெக்னீசியம் ஸ்டீரேட்டும் மாத்திரைகளுடன் சேர்க்கப்பட்டன. இந்தத் தயாரிப்பு மெதுவாக வெளியாகும் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

4.8 நிஃபெடிபைன் நீடித்த-வெளியீட்டுத் துகள்கள்: 1 பங்கு நிஃபெடிபைன், 3 பங்கு ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில் செல்லுலோஸ் மற்றும் 3 பங்கு எத்தில் செல்லுலோஸ் ஆகியவை கலப்புக் கரைப்பானுடன் (எத்தனால்: மெத்திலீன் குளோரைடு = 1:1) கலக்கப்பட்டு, நடுத்தர-கரையக்கூடிய முறையில் துகள்களை உற்பத்தி செய்ய 8 பங்கு சோள மாவு சேர்க்கப்பட்டது. இந்தத் துகள்களின் மருந்து வெளியீட்டு விகிதம், சுற்றுப்புற pH மாற்றத்தால் பாதிக்கப்படவில்லை மற்றும் வணிக ரீதியாகக் கிடைக்கும் துகள்களை விட மெதுவாக இருந்தது. வாய்வழியாக உட்கொண்ட 12 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு, மனித இரத்தச் செறிவு 12mg/ml ஆக இருந்தது, மேலும் தனிப்பட்ட வேறுபாடு எதுவும் காணப்படவில்லை.

4.9 புரோப்ரான்யால் ஹைட்ரோகுளோரைடு நீடித்த வெளியீட்டு காப்ஸ்யூல்: புரோப்ரான்யால் ஹைட்ரோகுளோரைடு 60 கிலோ, நுண்கிரிஸ்டல் செல்லுலோஸ் 40 கிலோ, 50 லிட்டர் தண்ணீர் சேர்த்து துகள்கள் தயாரிக்கப்படுகின்றன. HPMC 1 கிலோ மற்றும் EC 9 கிலோ ஆகியவை 200 லிட்டர் கலப்பு கரைப்பானில் (மெத்திலீன் குளோரைடு: மெத்தனால் = 1:1) கலந்து பூச்சுக் கரைசல் தயாரிக்கப்படுகிறது. உருளும் கோள வடிவத் துகள்கள் மீது நிமிடத்திற்கு 750 மில்லி என்ற பாய்வு விகிதத்தில் தெளிக்கப்பட்டு, பூசப்பட்ட துகள்கள் 1.4 மிமீ துளை அளவு கொண்ட சல்லடை வழியாக முழுவதுமாக வெளியேற்றப்பட்டு, பின்னர் சாதாரண காப்ஸ்யூல் நிரப்பும் இயந்திரம் மூலம் கல் காப்ஸ்யூலில் நிரப்பப்படுகின்றன. ஒவ்வொரு காப்ஸ்யூலிலும் 160 மி.கி புரோப்ரானோலால் ஹைட்ரோகுளோரைடு கோள வடிவத் துகள்கள் உள்ளன.

4.10 நாப்ரோலால் HCL : HPMC : CMC-NA ஆகியவற்றை 1:0.25:2.25 என்ற விகிதத்தில் கலந்து நாப்ரோலால் HCL ஸ்கெலிட்டன் மாத்திரைகள் தயாரிக்கப்பட்டன. 12 மணி நேரத்திற்குள் மருந்து வெளியாகும் வீதம் ஏறக்குறைய பூஜ்ஜிய அளவில் இருந்தது.

மற்ற மருந்துகளும் கலப்பு மூலக்கூறுப் பொருட்களால் தயாரிக்கப்படலாம், எடுத்துக்காட்டாக, மெட்டோப்ரோலோல்: HPMC: CMC-NA 1:1.25:1.25 என்ற விகிதத்திலும்; அல்லில்ப்ரோலோல்: HPMC 1:2.8:2.92 என்ற விகிதத்திலும். 12 மணி நேரத்திற்குள் மருந்து வெளியீட்டு விகிதம் பூஜ்ஜியத்திற்கு மிக அருகில் இருந்தது.

4.11 எத்திலமினோசின் வழிப்பொருட்களின் கலப்புப் பொருட்களால் ஆன அடிப்படை மாத்திரைகள், நுண்தூள் சிலிக்கா ஜெல்: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4 என்ற விகிதத்தைக் கொண்ட கலவையைப் பயன்படுத்தி சாதாரண முறையில் தயாரிக்கப்பட்டன. இந்த மருந்தானது ஆய்வகத்திலும் (in vitro) மற்றும் உடலிலும் (in vivo) 12 மணி நேரம் வரை வெளியிடப்படக்கூடியது, மேலும் அதன் நேரியல் வெளியீட்டு முறை ஒரு நல்ல தொடர்பைக் கொண்டிருந்தது. FDA விதிமுறைகளின்படி நடத்தப்பட்ட விரைவுபடுத்தப்பட்ட நிலைத்தன்மை சோதனையின் முடிவுகள், இந்தத் தயாரிப்பின் சேமிப்புக் காலம் 2 ஆண்டுகள் வரை இருக்கும் என்று கணிக்கின்றன.

4.12 HPMC (50mPa·s) (5 பாகங்கள்), HPMC (4000 mPa·s) (3 பாகங்கள்) மற்றும் HPC1 ஆகியவை 1000 பாகங்கள் தண்ணீரில் கரைக்கப்பட்டு, 60 பாகங்கள் அசெட்டமினோஃபென் மற்றும் 6 பாகங்கள் சிலிக்கா ஜெல் சேர்க்கப்பட்டு, ஒரு ஹோமோஜெனைசர் கொண்டு கலக்கப்பட்டு, தெளித்து உலர்த்தப்பட்டன. இந்தத் தயாரிப்பில் 80% முக்கிய மருந்து உள்ளது.

4.13 தியோஃபிலின் நீர்ப்பற்றுள்ள ஜெல் கட்டமைப்பு மாத்திரைகள், மொத்த மாத்திரை எடையின்படி கணக்கிடப்பட்டு, 18%-35% தியோஃபிலின், 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% லாக்டோஸ் மற்றும் பொருத்தமான அளவு நீர் விலக்கும் மசகுப் பொருள் ஆகியவற்றைக் கொண்டு பொதுவாகக் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு மாத்திரைகளாகத் தயாரிக்கப்பட்டன. இவை வாய்வழியாக உட்கொண்ட பிறகு 12 மணி நேரம் வரை மனித உடலின் செயல்திறன் மிக்க இரத்தச் செறிவைப் பராமரிக்கக் கூடியவை.