Υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη ως φαρμακευτικό έκδοχο

Υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC)

Κατηγορία: υλικά επικάλυψης· Υλικό μεμβράνης· Πολυμερή υλικά ελεγχόμενης ταχύτητας για παρασκευάσματα βραδείας αποδέσμευσης· Σταθεροποιητής· Βοηθητικό εναιώρησης, κόλλα δισκίων· Ενισχυμένος παράγοντας πρόσφυσης.

1. Εισαγωγή προϊόντος

Αυτό το ΠΡΟΪΟΝ ΕΙΝΑΙ ΕΝΑΣ ΜΗ ΙΟΝΙΚΟΣ ΑΙΘΕΡΑΣ ΚΥΤΤΑΡΙΝΗΣ, που παρατηρείται εξωτερικά ως λευκή σκόνη, άοσμη και άγευστη, διαλυτή στο νερό και στους περισσότερους πολικούς οργανικούς διαλύτες, διογκώνεται σε κρύο νερό σε διαυγές ή ελαφρώς θολό κολλοειδές διάλυμα. Το υδατικό διάλυμα έχει επιφανειακή δραστικότητα, υψηλή διαφάνεια και σταθερή απόδοση. Η HPMC έχει την ιδιότητα της θερμής γέλης. Μετά τη θέρμανση, το υδατικό διάλυμα του προϊόντος σχηματίζει καθίζηση γέλης και στη συνέχεια διαλύεται μετά την ψύξη. Η θερμοκρασία της γέλης διαφέρει σε διαφορετικές προδιαγραφές. Η διαλυτότητα αλλάζει με το ιξώδες, το ιξώδες χαμηλότερο, όσο μεγαλύτερη είναι η διαλυτότητα, οι διαφορετικές προδιαγραφές των ιδιοτήτων της HPMC έχουν κάποιες διαφορές. Η HPMC που διαλύεται στο νερό δεν επηρεάζεται από την τιμή του pH.

Η θερμοκρασία αυθόρμητης καύσης, η χαλαρή πυκνότητα, η πραγματική πυκνότητα και η θερμοκρασία υαλώδους μετάπτωσης ήταν 360℃, 0,341g/cm3, 1,326g/cm3 και 170 ~ 180℃, αντίστοιχα. Μετά τη θέρμανση, γίνεται καφέ στους 190 ~ 200 °C και καίγεται στους 225 ~ 230 °C.

Η HPMC είναι σχεδόν αδιάλυτη σε χλωροφόρμιο, αιθανόλη (95%) και διαιθυλαιθέρα και διαλύεται σε μείγμα αιθανόλης και μεθυλενοχλωριδίου, μείγμα μεθανόλης και μεθυλενοχλωριδίου και μείγμα νερού και αιθανόλης. Ορισμένα επίπεδα HPMC είναι διαλυτά σε μείγματα ακετόνης, μεθυλενοχλωριδίου και 2-προπανόλης, καθώς και σε άλλους οργανικούς διαλύτες.

Πίνακας 1: Τεχνικοί δείκτες

σχέδιο

Μετρητής,

60 γρ. (2910).

65GD(2906)

75GD(2208)

Μεθοξυ %

28,0-32,0

27,0-30,0

19.0-24.0

Υδροξυπροποξυ %

7.0-12.0

4,0-7,5

4.0-12.0

Θερμοκρασία πηκτής ℃

56-64.

62,0-68,0

70,0-90,0

Ιξώδες mpa/s.

3,5,6,15,50,4000

50400 0

100400 0150 00100 000

Απώλεια βάρους σε ξηρή κατάσταση %

5,0 ή λιγότερο

% υπολειμμάτων καύσης

1,5 ή λιγότερο

pH

4.0-8.0

Χέβι μέταλ

20 ή λιγότερο

αρσενικό

2.0 ή λιγότερο

2. Χαρακτηριστικά προϊόντος

2.1 Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη διαλύεται σε κρύο νερό για να σχηματίσει ένα ιξώδες κολλοειδές διάλυμα. Εφόσον προστεθεί σε κρύο νερό και ανακατευτεί ελαφρά, μπορεί να διαλυθεί σε ένα διαφανές διάλυμα. Αντίθετα, είναι ουσιαστικά αδιάλυτη σε ζεστό νερό άνω των 60℃ και μπορεί μόνο να διογκωθεί. Κατά την παρασκευή υδατικού διαλύματος υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης, είναι καλύτερο να προσθέσετε μέρος της υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης σε μια ορισμένη ποσότητα νερού, να ανακατέψετε έντονα, να θερμανθείτε στους 80 ~ 90℃, στη συνέχεια να προσθέσετε την υπόλοιπη υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη και τέλος να χρησιμοποιήσετε κρύο νερό για να συμπληρώσετε την απαιτούμενη ποσότητα.

2.2 Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη είναι ένας μη ιονικός αιθέρας κυτταρίνης, το διάλυμα του δεν φέρει ιοντικό φορτίο, δεν αλληλεπιδρά με μεταλλικά άλατα ή ιοντικές οργανικές ενώσεις, έτσι ώστε να διασφαλίζεται ότι η HPMC δεν αντιδρά με άλλες πρώτες ύλες και έκδοχα κατά τη διαδικασία παραγωγής παρασκευάσματος.

2.3 Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη έχει ισχυρή αντι-ευαισθησία και με την αύξηση του βαθμού υποκατάστασης στη μοριακή δομή, η αντι-ευαισθησία ενισχύεται επίσης. Τα φάρμακα που χρησιμοποιούν HPMC ως έκδοχα έχουν πιο σταθερή ποιότητα εντός της περιόδου δράσης τους από τα φάρμακα που χρησιμοποιούν άλλα παραδοσιακά έκδοχα (άμυλο, δεξτρίνη, ζάχαρη άχνη).

2.4 Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη είναι μεταβολικά αδρανής. Ως φαρμακευτικό έκδοχο, δεν μεταβολίζεται ούτε απορροφάται, επομένως δεν παρέχει θερμότητα σε φάρμακα και τρόφιμα. Έχει μοναδική εφαρμογή σε φάρμακα χαμηλής θερμιδικής αξίας, χωρίς αλάτι, μη αλλεργιογόνα και τρόφιμα για διαβητικούς.

Το 2.5HPMC είναι σχετικά σταθερό σε οξέα και βάσεις, αλλά εάν το pH υπερβεί το 2 ~ 11 και επηρεαστεί από υψηλότερη θερμοκρασία ή μεγαλύτερο χρόνο αποθήκευσης, θα μειώσει τον βαθμό ωρίμανσης.

2.6 Το υδατικό διάλυμα υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης μπορεί να παρέχει επιφανειακή δραστικότητα, εμφανίζοντας μέτριες τιμές επιφανειακής και διεπιφανειακής τάσης. Έχει αποτελεσματική γαλακτωματοποίηση στο διφασικό σύστημα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αποτελεσματικός σταθεροποιητής και προστατευτικό κολλοειδές.

2.7 Το υδατικό διάλυμα υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης έχει εξαιρετικές ιδιότητες σχηματισμού φιλμ και αποτελεί καλό υλικό επικάλυψης για δισκία και χάπια. Η μεμβράνη που σχηματίζεται από αυτό είναι άχρωμη και σκληρή. Εάν προστεθεί γλυκερόλη, η πλαστικότητά της μπορεί να αυξηθεί. Μετά την επιφανειακή επεξεργασία, το προϊόν διασπείρεται σε κρύο νερό και ο ρυθμός διάλυσης μπορεί να ελεγχθεί αλλάζοντας το pH του περιβάλλοντος. Χρησιμοποιείται σε παρασκευάσματα βραδείας αποδέσμευσης και σε παρασκευάσματα με εντερική επικάλυψη.

3. Εφαρμογή προϊόντος

3.1. Χρησιμοποιείται ως συγκολλητικό και αποσυνθετικό μέσο

Το HPMC χρησιμοποιείται για την προώθηση της διάλυσης του φαρμάκου και του βαθμού απελευθέρωσης, μπορεί να διαλυθεί απευθείας σε διαλύτη ως κόλλα, το χαμηλό ιξώδες του HPMC που διαλύεται σε νερό για να σχηματίσει διαφανές έως ελεφαντόδοντο κολλώδες κολλοειδές διάλυμα, δισκία, χάπια, κόκκους στην κόλλα και τον παράγοντα αποσύνθεσης, και το υψηλό ιξώδες για κόλλα, χρησιμοποιείται μόνο λόγω του διαφορετικού τύπου και των διαφορετικών απαιτήσεων, το γενικό είναι 2% ~ 5%.

Υδατικό διάλυμα HPMC και μια ορισμένη συγκέντρωση αιθανόλης για την παρασκευή σύνθετου συνδετικού υλικού. Παράδειγμα: Υδατικό διάλυμα 2% HPMC αναμεμειγμένο με διάλυμα αιθανόλης 55% χρησιμοποιήθηκε για τη σφαιροποίηση καψουλών αμοξικιλλίνης, έτσι ώστε η μέση διάλυση των καψουλών αμοξικιλλίνης αυξήθηκε από 38% σε 90% χωρίς HPMC.

Το HPMC μπορεί να κατασκευαστεί από σύνθετη κόλλα με διαφορετική συγκέντρωση πολτού αμύλου μετά τη διάλυση. Η διάλυση των δισκίων ερυθρομυκίνης με εντερική επικάλυψη αυξήθηκε από 38,26% σε 97,38% όταν συνδυάστηκαν 2% HPMC και 8% άμυλο.

2.2. Κατασκευάστε υλικό επικάλυψης μεμβράνης και υλικό σχηματισμού μεμβράνης

Η HPMC ως υδατοδιαλυτό υλικό επικάλυψης έχει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά: μέτριο ιξώδες διαλύματος· Η διαδικασία επικάλυψης είναι απλή· Καλή ιδιότητα σχηματισμού φιλμ· Μπορεί να διατηρήσει το σχήμα του κομματιού, γράφοντας· Μπορεί να είναι ανθεκτική στην υγρασία· Μπορεί να χρωματίσει, να διορθώσει τη γεύση. Αυτό το ΠΡΟΪΟΝ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΩΣ ΥΔΑΤΟΔΙΑΛΥΤΗ ΕΠΙΚΑΛΥΨΗ ΦΙΛΜ ΓΙΑ ΔΙΣΚΙΑ ΚΑΙ ΧΑΠΙΑ ΧΑΜΗΛΟΥ ΙΞΩΔΟΥΣ, ΚΑΙ ΓΙΑ ΕΠΙΚΑΛΥΨΗ ΦΙΛΜ ΜΕ ΒΑΣΗ ΤΟ ΝΕΡΟ ΜΕ ΥΨΗΛΟ ΙΞΩΔΕΣ, Η ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΧΡΗΣΗΣ ΕΙΝΑΙ 2%-5%.

2.3, ως πυκνωτικό μέσο και κολλοειδής κόλλα προστασίας

Το HPMC που χρησιμοποιείται ως πυκνωτικό μέσο είναι 0,45% ~ 1,0%, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως οφθαλμικές σταγόνες και τεχνητό πυκνωτικό μέσο δακρύων. Χρησιμοποιείται για την αύξηση της σταθερότητας της υδρόφοβης κόλλας, την πρόληψη της συγχώνευσης σωματιδίων, την καθίζηση, η συνήθης δόση είναι 0,5% ~ 1,5%.

2.4, ως αναστολέας, υλικό βραδείας αποδέσμευσης, παράγοντας ελεγχόμενης αποδέσμευσης και παράγοντας πόρων

Το μοντέλο υψηλού ιξώδους HPMC χρησιμοποιείται για την παρασκευή των αναστολέων και των παραγόντων ελεγχόμενης απελευθέρωσης δισκίων παρατεταμένης απελευθέρωσης με σκελετό μικτού υλικού και δισκίων παρατεταμένης απελευθέρωσης με σκελετό υδρόφιλης γέλης. Το μοντέλο χαμηλού ιξώδους είναι ένας παράγοντας διέγερσης πόρων για δισκία παρατεταμένης ή ελεγχόμενης απελευθέρωσης, έτσι ώστε η αρχική θεραπευτική δόση τέτοιων δισκίων να λαμβάνεται ταχέως, ακολουθούμενη από παρατεταμένη ή ελεγχόμενη απελευθέρωση για τη διατήρηση αποτελεσματικών συγκεντρώσεων στο αίμα.

2.5. Μήτρα γέλης και υπόθετων

Τα υπόθετα υδρογέλης και τα γαστρικά συγκολλητικά παρασκευάσματα μπορούν να παρασκευαστούν χρησιμοποιώντας το χαρακτηριστικό του σχηματισμού υδρογέλης που χρησιμοποιείται συνήθως από την HPMC σε νερό.

2.6 Βιολογικά συγκολλητικά υλικά

Η μετρονιδαζόλη αναμίχθηκε με HPMC και πολυκαρβοξυλαιθυλένιο 934 σε αναμικτήρα για την παρασκευή βιοσυγκολλητικών δισκίων ελεγχόμενης αποδέσμευσης που περιείχαν 250 mg. Η δοκιμή διάλυσης in vitro έδειξε ότι το παρασκεύασμα διογκώθηκε ταχέως στο νερό και η αποδέσμευση του φαρμάκου ελέγχθηκε με διάχυση και χαλάρωση της αλυσίδας άνθρακα. Η εφαρμογή σε ζώα έδειξε ότι το νέο σύστημα αποδέσμευσης φαρμάκου είχε σημαντικές βιολογικές ιδιότητες προσκόλλησης στον υπογλώσσιο βλεννογόνο των βοοειδών.

2.7, ως ενίσχυση αναστολής

Το ΥΨΗΛΟ ιξώδες αυτού του προϊόντος είναι ένα καλό βοήθημα εναιώρησης για παρασκευάσματα υγρών εναιωρημάτων, η συνήθης δοσολογία του είναι 0,5% ~ 1,5%.

4. Παραδείγματα εφαρμογής

4.1 Διάλυμα επικάλυψης μεμβράνης: HPMC 2kg, τάλκης 2kg, καστορέλαιο 1000ml, Twain-80 1000ml, προπυλενογλυκόλη 1000ml, αιθανόλη 95% 53000ml, νερό 47000ml, κατάλληλη ποσότητα χρωστικής. Υπάρχουν δύο τρόποι παρασκευής του.

4.1.1 Παρασκευή διαλυτού υγρού ρούχων με επικάλυψη χρωστικής: Προσθέστε την προβλεπόμενη ποσότητα HPMC σε αιθανόλη 95%, μουλιάστε την όλη τη νύχτα, διαλύστε έναν άλλο φορέα χρωστικής σε νερό (φιλτράρετε εάν είναι απαραίτητο), συνδυάστε τα δύο διαλύματα και ανακατέψτε ομοιόμορφα μέχρι να σχηματιστεί ένα διαφανές διάλυμα. Αναμίξτε το 80% του διαλύματος (20% για γυάλισμα) με την προβλεπόμενη ποσότητα καστορέλαιου, Tween-80 και προπυλενογλυκόλης.

4.1.2 Παρασκευή υγρού επικάλυψης αδιάλυτης χρωστικής (όπως οξείδιο του σιδήρου) Η HPMC εμποτίστηκε σε αιθανόλη 95% όλη τη νύχτα και προστέθηκε νερό για να δημιουργηθεί διαφανές διάλυμα 2% HPMC. Το 20% αυτού του διαλύματος αφαιρέθηκε για στίλβωση και το υπόλοιπο διάλυμα 80% και το οξείδιο του σιδήρου παρασκευάστηκαν με τη μέθοδο υγρής άλεσης και στη συνέχεια προστέθηκε η συνταγογραφούμενη ποσότητα των άλλων συστατικών και αναμίχθηκαν ομοιόμορφα για χρήση. Η διαδικασία επικάλυψης του υγρού επικάλυψης: Ρίξτε το φύλλο κόκκων στο δοχείο επικάλυψης ζάχαρης, μετά την περιστροφή, ο θερμός αέρας προθερμαίνεται στους 45℃, μπορείτε να ψεκάσετε την τροφοδοσία της επικάλυψης, ελέγχοντας τη ροή σε 10 ~ 15ml/min, μετά τον ψεκασμό, συνεχίστε να στεγνώνετε με θερμό αέρα για 5 ~ 10min, μπορείτε να το βγάλετε από το δοχείο και να το βάλετε στο στεγνωτήριο για να στεγνώσει για περισσότερο από 8 ώρες.

4.2α-ιντερφερόνη οφθαλμική μεμβράνη 50μg α-ιντερφερόνης διαλύθηκαν σε 10ml0.01ml υδροχλωρικό οξύ, αναμίχθηκαν με 90ml αιθανόλης και 0.5GHPMC, διηθήθηκαν, επικαλύφθηκαν σε περιστρεφόμενη γυάλινη ράβδο, αποστειρώθηκαν στους 60℃ και ξηράνθηκαν στον αέρα. Αυτό το προϊόν μετατρέπεται σε υλικό φιλμ.

4.3 Δισκία κοτριμοξαζόλης (0,4g±0,08g) SMZ (80 mesh) 40kg, άμυλο (120 mesh) 8kg, υδατικό διάλυμα 3%HPMC 18-20kg, στεατικό μαγνήσιο 0,3kg, TMP (80 mesh) 8kg, η μέθοδος παρασκευής είναι η ανάμειξη SMZ και TMP, και στη συνέχεια η προσθήκη αμύλου και η ανάμειξη για 5 λεπτά. Με προκατασκευασμένο υδατικό διάλυμα 3%HPMC, μαλακό υλικό, με κοκκοποίηση κοσκινού 16 mesh, ξήρανση, και στη συνέχεια με κόσκινο ολικής αλέσεως 14 mesh, προσθήκη μείγματος στεατικού μαγνησίου, με στρογγυλά δισκία 12mm με σφράγιση (SMZco). Αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται κυρίως ως συνδετικό υλικό. Η διάλυση των δισκίων ήταν 96%/20 λεπτά.

4.4 Δισκία πιπεράτης (0,25 g) πιπεράτης 80 mesh 25 kg, άμυλο (120 mesh) 2,1 kg, κατάλληλη ποσότητα στεατικού μαγνησίου. Η μέθοδος παραγωγής του είναι η ομοιόμορφη ανάμειξη πιπερικού οξέος, αμύλου, HPMC με μαλακό υλικό αιθανόλης 20%, κόκκους κοσκινού 16 mesh, ξηρό και στη συνέχεια ολικής αλέσεως κοσκινού 14 mesh, συν στεατικό μαγνήσιο φορέα, με δισκία σφράγισης κυκλικής ταινίας 100 mm (PPA0,25). Με άμυλο ως παράγοντα αποσύνθεσης, ο ρυθμός διάλυσης αυτού του δισκίου δεν είναι μικρότερος από 80%/2 λεπτά, υψηλότερος από παρόμοια προϊόντα στην Ιαπωνία.

4.5 Τεχνητά δάκρυα HPMC-4000, HPMC-4500 ή HPMC-5000 0,3g, χλωριούχο νάτριο 0,45g, χλωριούχο κάλιο 0,37g, βόρακας 0,19g, διάλυμα 10% χλωροβενζυλαμμωνίου αμμωνίου 0,02ml, νερό προστιθέμενο σε 100ml. Η μέθοδος παραγωγής του είναι HPMC τοποθετημένο σε 15 ml νερό, στους 80 ~ 90℃ γεμάτο νερό, προσθέστε 35 ml νερό και στη συνέχεια ανακατέψτε ομοιόμορφα τα υπόλοιπα συστατικά σε 40 ml υδατικού διαλύματος, προσθέστε νερό μέχρι την πλήρη ποσότητα, ανακατέψτε ομοιόμορφα, αφήστε το όλη τη νύχτα, ρίξτε απαλά το φιλτράρισμα, διηθήστε στο σφραγισμένο δοχείο, αποστειρώστε στους 98 ~ 100℃ για 30 λεπτά, δηλαδή, το pH κυμαίνεται από 8,4 ° C έως 8,6 ° C. Αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται για την έλλειψη σχισίματος, είναι ένα καλό υποκατάστατο για το σχίσιμο, όταν χρησιμοποιείται για μικροσκοπία πρόσθιου θαλάμου, μπορεί να αυξηθεί κατάλληλα η δόση αυτού του προϊόντος, 0,7% ~ 1,5% είναι κατάλληλη.

4.6 Δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης μεθορφάνης άλας ρητίνης μεθορφάνης 187,5 mg, λακτόζη 40,0 mg, PVP70,0 mg, ατμός πυριτίου 10 mg, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 mg ~ φθαλική μικροκρυσταλλική κυτταρίνη-102 και στεατικό μαγνήσιο 2,5 mg. Παρασκευάζεται ως δισκία με τη συνήθη μέθοδο. Αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται ως υλικό ελεγχόμενης αποδέσμευσης.

4.7 Για τα δισκία αβαντομυκίνης ⅳ, 2149 g μονοένυδρης αβαντομυκίνης ⅳ και 1000 ml μείγματος ισοπροπυλικού νερού 15% (συγκέντρωση μάζας) eudragitL-100 (9:1) αναδεύτηκαν, αναμίχθηκαν, κοκκοποιήθηκαν και ξηράνθηκαν στους 35℃. Τα αποξηραμένα κοκκία 575 g και 62,5 g υδροξυπροπυλοκυτταρίνης E-50 αναμίχθηκαν καλά και στη συνέχεια προστέθηκαν στα δισκία 7,5 g στεατικό οξύ και 3,25 g στεατικό μαγνήσιο για να επιτευχθεί συνεχής απελευθέρωση των δισκίων vanguard mycin ⅳ. Αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται ως υλικό βραδείας απελευθέρωσης.

4.8 Κόκκοι νιφεδιπίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης 1 μέρος νιφεδιπίνης, 3 μέρη υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης και 3 μέρη αιθυλοκυτταρίνης αναμίχθηκαν με μικτό διαλύτη (αιθανόλη: μεθυλενοχλωρίδιο = 1:1) και προστέθηκαν 8 μέρη αμύλου καλαμποκιού για την παραγωγή κόκκων με μέθοδο μέτριας διαλυτότητας. Ο ρυθμός αποδέσμευσης του φαρμάκου από τους κόκκους δεν επηρεάστηκε από την αλλαγή του pH του περιβάλλοντος και ήταν βραδύτερος από αυτόν των εμπορικά διαθέσιμων κόκκων. Μετά από 12 ώρες χορήγησης από το στόμα, η συγκέντρωση στο ανθρώπινο αίμα ήταν 12 mg/ml και δεν υπήρξε ατομική διαφορά.

4.9 Κάψουλα υδροχλωρικής προπρανοόλης παρατεταμένης αποδέσμευσης Υδροχλωρική προπρανοόλη 60kg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη 40kg, προσθήκη 50L νερού για την παρασκευή κόκκων. HPMC1kg και EC 9kg αναμίχθηκαν στον μικτό διαλύτη (μεθυλενοχλωρίδιο: μεθανόλη =1:1) 200L για την παρασκευή του διαλύματος επικάλυψης, με ρυθμό ροής 750ml/min ψεκάζοντας τα κυλιόμενα σφαιρικά σωματίδια, επικαλύπτοντας τα σωματίδια μέσω του μεγέθους πόρων ενός κοσκινού 1,4mm και στη συνέχεια γεμίζοντας την πέτρινη κάψουλα με συνηθισμένη μηχανή πλήρωσης κάψουλας. Κάθε κάψουλα περιέχει 160mg σφαιρικών σωματιδίων υδροχλωρικής προπρανοόλης.

4.10 Δισκία σκελετού υδροχλωρικής ναπρολόλης παρασκευάστηκαν με ανάμειξη υδροχλωρικής ναπρολόλης :HPMC:CMC-NA σε αναλογία 1:0,25:2,25. Ο ρυθμός απελευθέρωσης του φαρμάκου ήταν σχεδόν μηδενικής τάξης εντός 12 ωρών.

Άλλα φάρμακα μπορούν επίσης να παρασκευαστούν από μικτά υλικά σκελετού, όπως μετοπρολόλη: HPMC: CMC-NA σύμφωνα με: 1:1,25:1,25· αλλυλοπρολόλη: HPMC σύμφωνα με αναλογία 1:2,8:2,92. Ο ρυθμός απελευθέρωσης του φαρμάκου ήταν σχεδόν μηδενικής τάξης εντός 12 ωρών.

4.11 Σκελετωμένα δισκία από μικτά υλικά παραγώγων αιθυλαμινοσίνης παρασκευάστηκαν με τη συνήθη μέθοδο χρησιμοποιώντας ένα μείγμα μικροσκόνης πυριτικής πηκτής: CMC-NA :HPMC 1:0,7:4,4. Το φάρμακο μπορούσε να απελευθερωθεί για 12 ώρες τόσο in vitro όσο και in vivo, και το γραμμικό πρότυπο απελευθέρωσης είχε καλή συσχέτιση. Τα αποτελέσματα της δοκιμής επιταχυνόμενης σταθερότητας σύμφωνα με τους κανονισμούς του FDA προβλέπουν ότι η διάρκεια ζωής αυτού του προϊόντος είναι έως και 2 χρόνια.

4,12 HPMC (50mPa·s) (5 μέρη), HPMC (4000 mPa·s) (3 μέρη) και HPC1 διαλύθηκαν σε 1000 μέρη νερού, προστέθηκαν 60 μέρη ακεταμινοφαίνης και 6 μέρη σιλικαζέλ, αναδεύτηκαν με ομογενοποιητή και ξηράνθηκαν με ψεκασμό. Αυτό το προϊόν περιέχει 80% της κύριας φαρμακευτικής ουσίας.

4.13 Τα δισκία σκελετού υδρόφιλης γέλης θεοφυλλίνης υπολογίστηκαν σύμφωνα με το συνολικό βάρος του δισκίου, 18%-35% θεοφυλλίνη, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% λακτόζη και κατάλληλη ποσότητα υδρόφοβου λιπαντικού παρασκευάστηκαν κανονικά σε δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης, τα οποία μπορούσαν να διατηρήσουν την αποτελεσματική συγκέντρωση αίματος του ανθρώπινου σώματος για 12 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση.