Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
Kategory: coatingmaterialen; Membraanmateriaal; Snelheidsregulearre polymeermaterialen foar tariedingen mei stadige frijlitting; Stabilisaasjemiddel; Suspensjemiddel, tabletlijm; Fersterke adhesionmiddel.
1. Produktynlieding
Dit PRODUKT IS IN NON-IONYSKE CELLULOSE-ETHER, ekstern waarnommen as in wyt poeier, geurleas en smaakleas, oplosber yn wetter en de measte poalorganyske oplosmiddels, swolt yn kâld wetter ta in dúdlike of wat troebele kolloïdale oplossing. De wetterige oplossing hat oerflakaktiviteit, hege transparânsje en stabile prestaasjes. HPMC hat de eigenskip fan in hjitte gel. Nei ferwaarming foarmet de wetterige oplossing fan it produkt in geldelslach, en lost dan op nei ôfkuolling. De geltemperatuer fan ferskate spesifikaasjes is oars. De oplosberens feroaret mei de viskositeit, hoe leger de viskositeit, hoe grutter de oplosberens, ferskillende spesifikaasjes fan HPMC-eigenskippen hawwe wat ferskillen, HPMC oplost yn wetter wurdt net beynfloede troch de pH-wearde.
De spontane ferbaarningstemperatuer, losse tichtheid, wiere tichtheid en glêsoergongstemperatuer wiene respektivelik 360 ℃, 0.341 g/cm3, 1.326 g/cm3 en 170 ~ 180 ℃. Nei ferwaarming wurdt it brún by 190 ~ 200 °C en baarnt by 225 ~ 230 °C.
HPMC is hast ûnoplosber yn chloroform, ethanol (95%), en diethylether, en wurdt oplost yn in mingsel fan ethanol en methyleenchloride, in mingsel fan methanol en methyleenchloride, en in mingsel fan wetter en ethanol. Guon nivo's fan HPMC binne oplosber yn mingsels fan aceton, methyleenchloride en 2-propanol, lykas yn oare organyske oplosmiddels.
Tabel 1: Technyske yndikatoaren
projekt
Mjitter,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Geltemperatuer ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositeit mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Droech gewichtsferlies %
5.0 of minder
Ferbaarningsresidu %
1.5 of minder
pH
4.0-8.0
Swier metaal
20 of minder
arseen
2.0 of minder
2. Produktfunksjes
2.1 Hydroxypropylmethylcellulose wurdt oplost yn kâld wetter om in viskeuze kolloïdale oplossing te foarmjen. Salang't it tafoege wurdt oan kâld wetter en licht roerd wurdt, kin it oplost wurde ta in transparante oplossing. Krektoarsom, it is yn prinsipe net oplosber yn hyt wetter boppe 60 ℃ en kin allinich útswelle. By de tarieding fan in wetterige hydroxypropylmethylcellulose-oplossing is it it bêste om in diel fan hydroxypropylmethylcellulose ta te foegjen oan in bepaalde hoemannichte wetter, krêftich te roerjen, te ferwaarmjen oant 80 ~ 90 ℃, en dan de oerbleaune hydroxypropylmethylcellulose ta te foegjen, en úteinlik kâld wetter te brûken om oan te foljen oant de fereaske hoemannichte.
2.2 Hydroxypropylmethylcellulose is in net-ionyske cellulose-ether, de oplossing draacht gjin ionyske lading, ynteraksje hat gjin ynteraksje mei metaalsâlt of ionyske organyske ferbiningen, sadat HPMC net reagearret mei oare grûnstoffen en helpstoffen yn it proses fan tariedingsproduksje.
2.3 Hydroxypropylmethylcellulose hat in sterke anty-gefoelichheid, en mei de tanimming fan de substituasjegraad yn molekulêre struktuer wurdt de anty-gefoelichheid ek ferbettere. Medisinen dy't HPMC as helpstoffen brûke hawwe in stabiler kwaliteit binnen de effektive perioade as medisinen dy't oare tradisjonele helpstoffen brûke (setmoal, dextrine, poeierde sûker).
2.4 Hydroxypropylmethylcellulose is metabolysk ynert. As farmaseutyske hulpstof wurdt it net metabolisearre of opnommen, sadat it gjin waarmte leveret yn medisinen en iten. It hat in unike tapassing op medisinen mei lege kaloaryske wearde, sâltfrije, net-allergene medisinen en iten foar diabetici.
2.5HPMC is relatyf stabyl foar soeren en basen, mar as de pH grutter is as 2 ~ 11 en beynfloede wurdt troch hegere temperatuer of langere opslachtiid, sil it de graad fan ryping ferminderje.
2.6 Hydroxypropylmethylcellulose wetterige oplossing kin oerflakaktiviteit leverje, en matige oerflak- en tuskenflakspanningswearden sjen litte. It hat in effektive emulgaasje yn it twafazesysteem en kin brûkt wurde as in effektive stabilisator en beskermjende kolloïde.
2.7 Hydroxypropylmethylcellulose wetterige oplossing hat poerbêste filmfoarmjende eigenskippen, en is in goed coatingmateriaal foar tablets en pillen. It membraan dat dertroch foarme wurdt is kleurleas en taai. As glycerol tafoege wurdt, kin de plastisiteit ferhege wurde. Nei oerflakbehanneling wurdt it produkt ferspraat yn kâld wetter, en kin de oplossingssnelheid kontroleare wurde troch de pH-omjouwing te feroarjen. It wurdt brûkt yn tariedingen mei stadige frijlitting en mage-omhulde tariedingen.
3. Produkt tapassing
3.1. Gebrûkt as kleefmiddel en desintegraasjemiddel
HPMC wurdt brûkt om de oplossing fan medisinen en de mjitte fan frijlitting fan tapassingen te befoarderjen, kin direkt oplost wurde yn oplosmiddel as lijm, lege viskositeit fan HPMC oplost yn wetter om in transparante oant ivoarkleurige kleverige kolloïdoplossing te foarmjen, tablets, pillen, korrels op 'e lijm en desintegraasjemiddel, en de hege viskositeit foar lijm, allinich brûkt fanwegen it ferskillende type en ferskillende easken, de algemiene is 2% ~ 5%.
HPMC wetterige oplossing en in bepaalde konsintraasje ethanol om in gearstalde binder te meitsjen; Foarbyld: 2% HPMC wetterige oplossing mingd mei 55% ethanol oplossing waard brûkt foar it pelletearjen fan amoxicilline kapsules, sadat de gemiddelde oplossing fan amoxicilline kapsules tanommen is fan 38% nei 90% sûnder HPMC.
HPMC kin makke wurde fan gearstalde lijm mei ferskillende konsintraasjes fan setmoal nei it oplossen; De oplossing fan erythromycine-mage-omhulde tabletten naam ta fan 38,26% nei 97,38% doe't 2% HPMC en 8% setmoal waarden kombineare.
2.2. Meitsje filmcoatingmateriaal en filmfoarmjend materiaal
HPMC as in wetteroplosber coatingmateriaal hat de folgjende skaaimerken: matige oplossingviskositeit; It coatingproses is ienfâldich; Goede filmfoarmjende eigenskip; Kin de foarm fan it stik en it skriuwen behâlde; Kin fochtbestindich wêze; Kin kleur en smaak korrigearje. Dit PRODUKT WURDT GEBRÛKT AS WETTEROPLOSBERE FILMCOATING FOAR TABLETTEN EN PILLEN MEI LEGE VISKOSITEIT, EN FOAR NET-WETTERBASISEARRE FILMCOATING MEI HEGE VISKOSITEIT IS DE GEBRÛKSHOED 2%-5%.
2.3, as in verdikkingsmiddel en kolloïdale beskermingslijm
HPMC brûkt as verdikkingsmiddel is 0.45% ~ 1.0%, kin brûkt wurde as eachdruppels en keunstmjittich triennenverdikkingsmiddel; Brûkt om de stabiliteit fan hydrofobe lijm te fergrutsjen, dieltsjekoalesinsje en delslach te foarkommen, de gewoane dosaasje is 0.5% ~ 1.5%.
2.4, as in blokker, materiaal mei stadige frijlitting, middel foar kontroleare frijlitting en poarjemiddel
HPMC-model mei hege viskositeit wurdt brûkt om de blokkers en aginten mei kontroleare frijlitting te meitsjen fan tabletten mei oanhâldende frijlitting fan mingd materiaal en tabletten mei oanhâldende frijlitting fan hydrofile gelskelet. It model mei lege viskositeit is in poarje-indusearjend middel foar tabletten mei oanhâldende of kontroleare frijlitting, sadat de earste terapeutyske doasis fan sokke tabletten fluch wurdt krigen, folge troch oanhâldende of kontroleare frijlitting om effektive konsintraasjes yn it bloed te behâlden.
2.5. Gel- en zetpilmatrix
Hydrogel-suppositoria en maagkleefpreparaten kinne wurde taret mei help fan de eigenskip fan hydrogelfoarming dy't gewoanlik brûkt wurdt troch HPMC yn wetter.
2.6 Biologyske kleefstoffen
Metronidazol waard mingd mei HPMC en polykarboksyletyleen 934 yn in mixer om bioadhesieve tabletten mei kontroleare frijlitting te meitsjen dy't 250 mg befetsje. In vitro-oplossingstest liet sjen dat de tarieding rap swolde yn wetter, en de frijlitting fan it medisyn waard kontroleare troch diffúzje en koalstofketenrelaksaasje. Ymplemintaasje op bisten liet sjen dat it nije systeem foar frijlitting fan it medisyn wichtige biologyske adhesie-eigenskippen hie oan it sublinguale slymvlies fan bovine.
2.7, as ophingingshulpmiddel
De HEGE viskositeit fan dit produkt is in goede suspensjehulpmiddel foar floeibere suspensjepreparaten, de gewoane dosaasje is 0,5% ~ 1,5%.
4. Foarbylden fan tapassingen
4.1 Filmcoatingoplossing: HPMC 2kg, talk 2kg, ricinusoalje 1000ml, Twain-80 1000ml, propyleenglycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, wetter 47000ml, passende hoemannichte pigment. Der binne twa manieren om it te meitsjen.
4.1.1 Tarieding fan oplosbere pigmentbedekte kleanfloeistof: Foegje de foarskreaune hoemannichte HPMC ta oan 95% ethanol, wek it oernachtich, los in oare pigmentvektor op yn wetter (filterje as it nedich is), kombinearje de twa oplossingen en roer evenredich om in transparante oplossing te foarmjen. Ming 80% fan 'e oplossing (20% foar it polijsten) mei de foarskreaune hoemannichte ricinusoalje, Tween-80 en propyleenglycol.
4.1.2 Tarieding fan ûnoplosbere pigment (lykas izerokside) coatingfloeistof HPMC waard oernachtich wekt yn 95% ethanol, en wetter waard tafoege om in transparante oplossing fan 2% HPMC te meitsjen. 20% fan dizze oplossing waard derút helle foar it polijsten, en de oerbleaune 80% oplossing en izerokside waarden taret troch floeibere slypmetoade, en doe waard de foarskreaune hoemannichte fan oare komponinten tafoege en evenredich mingd foar gebrûk. It coatingproses fan 'e coatingfloeistof: jitte it nôtblêd yn 'e sûkercoatingpot, nei rotaasje wurdt de waarme loft foarferwaarme oant 45 ℃, jo kinne spuite mei de coating, streamkontrôle yn 10 ~ 15ml / min, nei it spuiten, trochgean mei droegjen mei waarme loft foar 5 ~ 10 minuten kin út 'e pot wêze, yn' e droeger set om mear as 8 oeren te droegjen.
4.2α-interferon eachmembraan 50μg α-interferon waard oplost yn 10ml 0.01ml sâltsoer, mingd mei 90ml ethanol en 0.5GHPMC, filtere, oanbrocht op in rotearjende glêzen stêf, sterilisearre by 60℃ en droege yn 'e loft. Dit produkt wurdt makke ta filmmateriaal.
4.3 Cotrimoxazole-tabletten (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 mesh) 40 kg, setmoal (120 mesh) 8 kg, 3% HPMC wetterige oplossing 18-20 kg, magnesiumstearaat 0,3 kg, TMP (80 mesh) 8 kg, de tariedingsmetoade is om SMZ en TMP te mingen, en dan setmoal ta te foegjen en 5 minuten te mingen. Mei prefab 3% HPMC wetterige oplossing, sêft materiaal, mei 16 mesh skermgranulaasje, droegje, en dan mei 14 mesh skerm folsleine nôt, magnesiumstearaatmingsel tafoegje, mei 12 mm rûne mei wurd (SMZco) stamptabletten. Dit produkt wurdt benammen brûkt as in bindmiddel. De oplossing fan 'e tabletten wie 96% / 20 min.
4.4 Piperaattabletten (0.25g) piperaat 80 mesh 25kg, setmoal (120 mesh) 2.1kg, magnesiumstearaat yn in passende hoemannichte. De produksjemetoade is om pipeoperinezuur, setmoal en HPMC evenredich te mingen mei 20% ethanol sêft materiaal, 16 mesh skermgranulaat, droech, en dan 14 mesh skerm folslein nôt, plus vektormagnesiumstearaat, mei 100mm sirkelfoarmige riemwurd (PPA0.25) stamptabletten. Mei setmoal as desintegraasjemiddel is de oplossnelheid fan dizze tablet net minder as 80%/2min, wat heger is as ferlykbere produkten yn Japan.
4.5 Keunstmjittige triennen HPMC-4000, HPMC-4500 of HPMC-5000 0,3 g, natriumchloride 0,45 g, kaliumchloride 0,37 g, boraks 0,19 g, 10% ammoniumchlorbenzylammoniumoplossing 0,02 ml, wetter tafoege oan 100 ml. De produksjemetoade is om HPMC yn 15 ml wetter te pleatsen, by 80 ~ 90 ℃ fol wetter te nimmen, 35 ml wetter ta te foegjen, en dan de oerbleaune komponinten fan 40 ml wetterige oplossing evenredich te mingjen, wetter ta te foegjen oant de folsleine hoemannichte, dan evenredich te mingjen, in nacht te stean, foarsichtich te filtrearjen, filtraat yn in fersegele kontener te sterilisearjen by 98 ~ 100 ℃ foar 30 minuten, dat is, de pH farieart fan 8,4 °C oant 8,6 °C. Dit produkt wurdt brûkt foar traandefekt, is in goede ferfanging foar traan, as brûkt foar anterior keamermikroskopie, kin de dosaasje fan dit produkt passend ferhege wurde, 0,7% ~ 1,5% is passend.
4.6 Metthorphan tabletten mei kontroleare frijlitting metthorphan hars sâlt 187.5mg, laktose 40.0mg, PVP70.0mg, damp silika 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ mikrokristallijne celluloseftalaat-102 en magnesiumstearaat 2.5mg. It wurdt taret as tabletten mei de normale metoade. Dit produkt wurdt brûkt as materiaal mei kontroleare frijlitting.
4.7 Foar avantomycin ⅳ tabletten waarden 2149 g avantomycin ⅳ monohydraat en 1000 ml isopropylwettermingsel fan 15% (massakonsintraasje) eudragitL-100 (9:1) roerd, mingd, granulearre en droege by 35 ℃. De droege granulen 575 g en 62,5 g hydroxypropylocellulose E-50 waarden goed mingd, en doe waarden 7,5 g stearinezuur en 3,25 g magnesiumstearaat tafoege oan 'e tabletten om trochgeande frijlitting fan avantomycin ⅳ tabletten te krijen. Dit produkt wurdt brûkt as materiaal mei stadige frijlitting.
4.8 Nifedipine-granules mei fertrage frijlitting 1 diel nifedipine, 3 dielen hydroxypropylmethylcellulose en 3 dielen ethylcellulose waarden mingd mei in mingd oplosmiddel (ethanol: methyleenchloride = 1:1), en 8 dielen maiszetmeel waarden tafoege om granules te produsearjen mei de middeloplosbere metoade. De frijlittingssnelheid fan it medisyn fan 'e granules waard net beynfloede troch de feroaring fan 'e pH-wearde yn 'e omjouwing en wie stadiger as dy fan kommersjeel beskikbere granules. Nei 12 oeren fan orale administraasje wie de konsintraasje yn it minsklik bloed 12 mg/ml, en wie der gjin yndividueel ferskil.
4.9 Propranhaol hydrochloride kapsule mei oanhâldende frijlitting Propranhaol hydrochloride 60 kg, mikrokristallijne cellulose 40 kg, tafoegjen fan 50 liter wetter om korrels te meitsjen. HPMC1 kg en EC 9 kg waarden mingd yn it mingde oplosmiddel (methyleenchloride:methanol = 1:1) 200 liter om de coating-oplossing te meitsjen, mei in streamingssnelheid fan 750 ml/min spuite op 'e rôljende sferyske dieltsjes, de dieltsjes wurde troch de poarjegrutte fan 1,4 mm skermd as hiele dieltsjes, en dan mei in gewoane kapsule-folmasine yn 'e stiennen kapsule foldien. Elke kapsule befettet 160 mg sferyske propranololhydrochloride.
4.10 Naprolol HCL-skelettabletten waarden taret troch naprolol HCL:HPMC:CMC-NA te mingen yn 'e ferhâlding fan 1:0,25:2,25. De frijlittingssnelheid fan it medisyn wie tichtby nulde oarder binnen 12 oeren.
Oare medisinen kinne ek makke wurde fan mingde skeletmaterialen, lykas metoprolol: HPMC: CMC-NA neffens: 1:1.25:1.25; Allylprolol: HPMC neffens in ferhâlding fan 1:2.8:2.92. De frijlittingssnelheid fan it medisyn wie binnen 12 oeren tichtby de oarder nul.
4.11 Skelettabletten fan mingde materialen fan ethylaminosine-derivaten waarden taret mei de normale metoade mei in mingsel fan mikropoeier-silikagel: CMC-NA: HPMC 1:0.7:4.4. It medisyn koe sawol yn vitro as yn vivo 12 oeren frijlitten wurde, en it lineêre frijlittingspatroan hie in goede korrelaasje. De resultaten fan 'e fersnelde stabiliteitstest neffens FDA-regeljouwing foarsizze dat de houdbaarheid fan dit produkt oant 2 jier is.
4.12 HPMC (50 mPa·s) (5 dielen), HPMC (4000 mPa·s) (3 dielen) en HPC1 waarden oplost yn 1000 dielen wetter, 60 dielen paracetamol en 6 dielen silikagel waarden tafoege, mei in homogenisator roerd en sproeidroege. Dit produkt befettet 80% fan it haadmedisyn.
4.13 Teofylline hydrofile gelskelettabletten waarden berekkene neffens it totale tabletgewicht, 18%-35% teofylline, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% laktose, en in passende hoemannichte hydrofobe smeermiddel waarden normaal taret yn tabletten mei kontroleare frijlitting, dy't de effektive bloedkonsintraasje fan it minsklik lichem 12 oeren nei orale administraasje koene behâlde.
Pleatsingstiid: 20 septimber 2022