Farmaseuttiset apuaineet ovat apuaineita ja apuaineita, joita käytetään lääkkeiden valmistuksessa ja reseptien valmistuksessa, ja ne ovat tärkeä osa lääkevalmisteita. Luonnollisena polymeeriperäisenä materiaalina selluloosaeetterillä on biohajoavuuden, myrkyttömän ja alhaisen hinnan ominaisuudet, kuten natriumkarboksimetyyliselluloosa, metyyliselluloosa, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, hydroksipropyyliselluloosa,Selluloosaeetteritkuten hydroksietyyliselluloosalla ja etyyliselluloosalla on tärkeä käyttöarvo farmaseuttisissa täyteaineissa. Tällä hetkellä useimpien kotimaisten selluloosaeetteriyritysten tuotteita käytetään pääasiassa teollisuuden keski- ja matalaluokkaisilla aloilla, eikä lisäarvo ole korkea. Alan on kiireellisesti muutettava, päivitettävä ja parannettava tuotteiden huippuluokan sovelluksia.
Farmaseuttisilla apuaineilla on tärkeä rooli formulaatioiden kehittämisessä ja tuotannossa. Esimerkiksi pitkävaikutteisissa valmisteissa polymeerimateriaaleja, kuten selluloosaeettereitä, käytetään farmaseuttisina täyteaineina pitkävaikutteisissa pelleteissä, erilaisissa matriisi-hidastetusti vapauttavissa formulaatioissa, päällystetyissä hitaasti vapauttavissa formulaatioissa, hitaasti vapauttavissa kapseleissa, hitaasti vapauttavissa lääkekalvoissa ja hitaasti vapauttavissa lääkeaineissa. Valmisteita ja nestemäisiä hitaasti vapauttavia valmisteita on käytetty laajalti. Tässä järjestelmässä polymeerejä, kuten selluloosaeettereitä, käytetään yleensä lääkeaineen kantajina säätelemään lääkkeiden vapautumisnopeutta ihmiskehossa, toisin sanoen niiden tulee vapautua kehossa hitaasti tietyllä nopeudella tietyllä aikavälillä tehokkaan hoidon tavoitteen saavuttamiseksi.
Konsultointi- ja tutkimusosaston tilastojen mukaan kotimaassani on markkinoilla noin 500 erilaista apuainetta, mutta verrattuna Yhdysvaltoihin (yli 1500 lajia) ja Euroopan unioniin (yli 3000 lajia) ero on suuri, ja tyypit ovat vielä pieniä. kotimaani farmaseuttiset apuaineet Markkinoiden kehityspotentiaali on valtava. On selvää, että maani markkinoiden kymmenen suurinta farmaseuttista apuainetta ovat lääkegelatiinikapselit, sakkaroosi, tärkkelys, kalvopäällystejauhe, 1,2-propyleeniglykoli, PVP, hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) ja mikrokiteiset kuidut. Kasvissyöjä, HPC, laktoosi.
"Luonnollinen selluloosaeetteri on yleisnimitys sarjalle selluloosajohdannaisia, jotka tuotetaan alkalisen selluloosan ja eetteröivän aineen reaktiolla tietyissä olosuhteissa, ja se on tuote, jossa selluloosan makromolekyylin hydroksyyliryhmät on osittain tai kokonaan korvattu eetteriryhmillä. Selluloosaeettereitä käytetään laajalti öljy-, lääke-, kemian-, elintarvike-, rakennusalalla. farmaseuttiset tuotteet ovat periaatteessa alan keski- ja huippuluokan alueilla ja niillä on korkea lisäarvo tiukkojen laatuvaatimusten vuoksi myös farmaseuttisten tuotteiden laatu voi edustaa selluloosaeetteriyritysten teknistä vahvuutta. mahaliukoiset päällystemateriaalit, hitaasti vapauttavat mikrokapselin pakkausmateriaalit, hitaasti vapauttavat lääkekalvomateriaalit jne.
Natriumkarboksimetyyliselluloosa (CMC-Na) on selluloosaeetteri, jolla on suurin tuotanto ja kulutus kotimaassa ja ulkomailla. Se on ioninen selluloosaeetteri, joka on valmistettu puuvillasta ja puusta alkalisoimalla ja eetteröimällä kloorietikkahapolla. CMC-Na on yleisesti käytetty farmaseuttinen apuaine. Sitä käytetään usein kiinteiden valmisteiden sideaineena ja nestemäisten valmisteiden sakeuttamis-, sakeuttamis- ja suspendointiaineena. Sitä voidaan käyttää myös vesiliukoisena matriisina ja kalvoa muodostavana materiaalina. Sitä käytetään usein pitkävaikutteisena lääkekalvomateriaalina ja hitaasti vapauttavana matriisitablettina hitaasti (kontrolloidusti) vapautuvissa formulaatioissa.
Farmaseuttisena täyteaineena olevan natriumkarboksimetyyliselluloosan lisäksi kroskarmelloosinatriumia voidaan käyttää myös farmaseuttisena täyteaineena. Silloitettu karboksimetyyliselluloosanatrium (CCMC-Na) on veteen liukenematon aine, jonka karboksimetyyliselluloosa reagoi silloitusaineen kanssa tietyssä lämpötilassa (40-80°C) epäorgaanisen happokatalyytin vaikutuksesta ja puhdistetaan. Silloitusaine voi olla propyleeniglykoli, meripihkahappoanhydridi, maleiinihappoanhydridi, adipiinihappoanhydridi ja vastaavat. Kroskarmelloosinatriumia käytetään hajotusaineena tableteissa, kapseleissa ja rakeissa oraalisissa valmisteissa. Se luottaa kapillaari- ja turvotusvaikutuksiin hajoamisen saavuttamiseksi. Sillä on hyvä puristuvuus ja voimakas hajoaminen. Tutkimukset ovat osoittaneet, että kroskarmelloosinatriumin turpoamisaste vedessä on suurempi kuin tavallisten hajotusaineiden, kuten vähän substituoidun natriumkarboksimetyyliselluloosan ja hydratoidun mikrokiteisen selluloosan, turpoamisaste.
Metyyliselluloosa (MC) on ioniton selluloosamonoeetteri, joka on valmistettu puuvillasta ja puusta alkalisoinnin ja metyylikloridieetteröinnillä. Metyyliselluloosalla on erinomainen vesiliukoisuus ja se on stabiili pH-alueella 2,0-13,0. Sitä käytetään laajalti farmaseuttisissa täyteaineissa, ja sitä käytetään kielen alle annettavissa tableteissa, lihaksensisäisissä injektioissa, oftalmisissa valmisteissa, oraalisissa kapseleissa, oraalisissa suspensioissa, oraalisissa tableteissa ja paikallisissa valmisteissa. Lisäksi hitaasti vapauttavissa formulaatioissa MC:tä voidaan käyttää hydrofiilisenä geelimatriisi hitaasti vapauttavana formulaationa, mahaliukoisena päällystemateriaalina, hitaasti vapauttavana mikrokapselin pakkausmateriaalina, hitaasti vapauttavana lääkekalvomateriaalina jne.
Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) on ioniton selluloosasekoiteetteri, joka on valmistettu puuvillasta ja puusta alkalisoimalla ja eetteröimällä propyleenioksidia ja metyylikloridia. Se on hajuton, mauton, myrkytön, liukenee kylmään veteen ja geeliytyy kuumaan veteen. Hydroksipropyylimetyyliselluloosa on selluloosasekoiteetterilajike, jonka tuotanto, kulutus ja laatu on kasvanut nopeasti viimeisen 15 vuoden aikana. Se on myös yksi suurimmista kotimaassa ja ulkomailla käytetyistä farmaseuttisista apuaineista. Sitä on käytetty farmaseuttisena apuaineena lähes 50 vuoden ajan. Vuosien historiaa. Tällä hetkellä HPMC:n soveltaminen heijastuu pääasiassa seuraaviin viiteen näkökohtaan:
Toinen on side- ja hajoamisaine. Sideaineena käytetty HPMC voi tehdä lääkkeestä helposti kostuvan, ja se voi laajentua satoja kertoja veden imeytymisen jälkeen, joten se voi parantaa merkittävästi tabletin liukenemista tai vapautumista. HPMC:llä on vahva viskositeetti, ja se voi parantaa hiukkasten viskositeettia ja parantaa raaka-aineiden kokoonpuristuvuutta rapealla tai kovalla rakenteella. Alhaisen viskositeetin HPMC:tä voidaan käyttää sideaineena ja hajotusaineena, ja korkeaviskositeettista HPMC:tä voidaan käyttää vain sideaineena.
Toiseksi sitä käytetään pitkävaikutteisena ja kontrolloidusti vapauttavana materiaalina suun kautta otettavissa valmisteissa. HPMC on yleisesti käytetty hydrogeelimatriisimateriaali pitkävaikutteisissa valmisteissa. Matalaviskositeettiluokkaa olevaa HPMC:tä (5–50 mPa·s) voidaan käyttää sideaineena, viskositeettia lisäävänä aineena ja suspendointiaineena, ja korkeaviskositeettiluokkaista HPMC:tä (4000–100 000 mPa·s) voidaan käyttää sekamateriaalimatriisi-hidastetusti vapauttavien tablettien ja hydrogeelimatriisimatriisimatriisimatriisimatriisimatriisimatriisimatriisi-, depottablettien ja hidastetun vapautumisen estämiseen. tabletteja. HPMC liukenee maha-suolikanavan nesteeseen, sen etuna on hyvä puristuvuus, hyvä juoksevuus, vahva lääkkeen latauskyky ja lääkkeen vapautumisominaisuudet, joihin pH ei vaikuta. Se on äärimmäisen tärkeä hydrofiilinen kantajamateriaali pitkävaikutteisissa valmistusjärjestelmissä, ja sitä käytetään usein hydrofiilisenä geelimatriisina ja pinnoitusmateriaalina hitaasti vapauttavissa valmisteissa, ja sitä käytetään mahalaukun kelluvissa valmisteissa ja hitaasti vapauttavissa lääkekalvoapumateriaaleissa.
Kolmas on pinnoitekalvon muodostava aine.HPMCsillä on hyvät kalvonmuodostusominaisuudet. Sen muodostama kalvo on yhtenäinen, läpinäkyvä ja sitkeä, eikä sitä ole helppo kiinnittää valmistuksen aikana. Erityisesti lääkkeille, jotka imevät helposti kosteutta ja jotka ovat epävakaita, sen käyttö eristyskerroksena voi parantaa huomattavasti lääkkeen stabiilisuutta ja estää kalvon värimuutoksia. HPMC:llä on erilaisia viskositeettitietoja. Oikein valittuina päällystetyt tabletit ovat laadultaan ja ulkonäöltään muita materiaaleja parempia, ja niiden yleinen pitoisuus on 2–10 %.
Kapselimateriaalina käytetään neljää. Viime vuosina maailmanlaajuisten eläinepidemioiden toistuessa puhkeamisen myötä kasvikapseleista on tullut gelatiinikapseleihin verrattuna lääke- ja elintarviketeollisuuden uusi kulta. Pfizer on onnistuneesti uuttanut HPMC:tä luonnonkasveista ja valmistanut VcapTM-kasvikapseleita. Perinteisiin ontoihin liivatekapseleihin verrattuna kasvikapseleiden etuna on laaja sopeutuvuus, ei riskiä ristisilloitusreaktiosta ja korkea stabiilisuus. Lääkkeen vapautumisnopeus on suhteellisen vakaa, ja yksilölliset erot ovat pieniä. Ihmiskehossa hajoamisen jälkeen se ei imeydy ja voi erittyä. Erittyy kehosta. Säilytysolosuhteiden osalta se ei ole monien testien jälkeen lähes hauras alhaisissa kosteusolosuhteissa, ja kapselin kuoren ominaisuudet ovat edelleen vakaat korkeassa kosteudessa, eikä kasvikapseleiden eri indeksit vaikuta äärimmäisissä säilytysolosuhteissa. Kun ihmiset ymmärtävät kasvikapseleita ja julkisen lääketieteen konseptit muuttuvat kotimaassa ja ulkomailla, kasvikapseleiden kysyntä kasvaa nopeasti.
Viides on suspendointiaineena. Suspensiotyyppinen nestemäinen valmiste on yleisesti käytetty kliininen annosmuoto, joka on heterogeeninen dispersiosysteemi, jossa tuskin liukenevia kiinteitä lääkkeitä dispergoidaan nestemäiseen dispersioväliaineeseen. Järjestelmän stabiilius määrää nestemäisten suspensiovalmisteiden laadun. HPMC-kolloidinen liuos voi vähentää kiinteän ja nesteen rajapintajännitystä, vähentää kiinteiden hiukkasten pinnan vapaata energiaa ja stabiloida heterogeenista dispersiojärjestelmää. Se on erinomainen suspendointiaine. HPMC:tä käytetään silmätippojen sakeuttajana, jonka pitoisuus on 0,45–1,0 %.
Hydroksipropyyliselluloosa (HPC) on ioniton selluloosan monoeetteri, joka on valmistettu puuvillasta ja puusta alkalisoinnin ja propeenioksidieetteröinnillä. HPC liukenee yleensä veteen alle 40°C lämpötilassa ja suureen määrään polaarisia liuottimia, ja sen suorituskyky liittyy hydroksipropyylipitoisuuteen ja polymeroitumisasteeseen. HPC voi olla yhteensopiva eri lääkkeiden kanssa ja sillä on hyvä inertisyys.
Matalasubstituoitu hydroksipropyyliselluloosa(L-HPC)käytetään pääasiassa tabletin hajotusaineena ja sideaineena. Sen ominaisuudet ovat: helppo puristaa ja muotoilla, vahva soveltuvuus, erityisen vaikea muotoilla, muoviset ja hauraat tabletit, lisää L - HPC voi parantaa tabletin kovuutta ja ulkonäön kirkkautta, ja se voi myös saada tabletin hajoamaan nopeasti, parantaa tabletin sisäistä laatua ja parantaa parantavaa vaikutusta.
Korkeasti substituoitua hydroksipropyyliselluloosaa (H-HPC) voidaan käyttää sideaineena tableteissa, rakeissa ja hienoissa rakeissa lääkealalla. H-HPC:llä on erinomaiset kalvonmuodostusominaisuudet, ja tuloksena oleva kalvo on sitkeää ja elastista, jota voidaan verrata pehmittimiin. Kalvon suorituskykyä voidaan edelleen parantaa sekoittamalla muihin kosteudenestoaineisiin, ja sitä käytetään usein tablettien kalvopäällystysmateriaalina. H-HPC:tä voidaan käyttää myös matriisimateriaalina valmistettaessa matriisi-hidastetusti vapauttavia tabletteja, hitaasti vapauttavia pellettejä ja kaksikerroksisia depottabletteja.
Hydroksietyyliselluloosa (HEC) on ioniton selluloosan monoeetteri, joka on valmistettu puuvillasta ja puusta alkalisoinnin ja etyleenioksidieetteröinnillä. HEC:tä käytetään pääasiassa sakeuttamisaineena, kolloidisena suoja-aineena, liimana, dispergointiaineena, stabilointiaineena, suspendointiaineena, kalvon muodostavana aineena ja hitaasti vapautuvana materiaalina lääketieteen alalla. Sitä voidaan käyttää emulsioihin, voiteisiin ja silmätippoihin paikallisiin lääkkeisiin. Suun kautta otettavat nesteet, kiinteät tabletit, kapselit ja muut annosmuodot. Hydroksietyyliselluloosa on sisällytetty Yhdysvaltain farmakopeaan/US National Formularyyn ja Euroopan farmakopeaan.
Etyyliselluloosa (EC) on yksi yleisimmin käytetyistä veteen liukenemattomista selluloosajohdannaisista. EC on myrkytön, stabiili, liukenematon veteen, happo- tai alkaliliuoksiin ja liukenee orgaanisiin liuottimiin, kuten etanoliin ja metanoliin. Yleisesti käytetty liuotin on sekaliuotin, jossa on tolueeni/etanoli 4/1 (paino). EC:llä on monia käyttötarkoituksia hitaasti vapauttavissa lääkevalmisteissa, ja sitä käytetään laajasti kantaja-aineena ja mikrokapseleina, kalvon muodostavien päällystysmateriaaleina jne. hitaasti vapauttavissa valmisteissa, kuten tablettien hidastimet, liimat, kalvopäällystysmateriaalit jne. Sitä käytetään matriisimateriaalikalvona erityyppisten matriisi-, pitkävaikutteisten ja -liukenevien tablettien valmistukseen. valmisteet ja hitaasti vapauttavat pelletit kapseloinnin apumateriaalina hitaasti vapauttavien mikrokapseleiden valmistukseen; sitä voidaan käyttää myös laajasti kantaja-aineena. Sitä käytetään kiinteiden dispersioiden valmistukseen; Sitä voidaan käyttää laajalti lääketekniikassa kalvon muodostavana aineena ja suojapinnoitteena, ja sitä voidaan käyttää myös side- ja täyteaineena. Tablettien suojaavana pinnoitteena se voi vähentää tablettien herkkyyttä kosteudelle ja estää lääkkeiden värjäytymistä ja kosteuden aiheuttamaa pilaantumista; se voi myös muodostaa hitaasti vapautuvan liimakerroksen ja mikrokapseloida polymeerin vapauttaakseen jatkuvasti lääkevaikutuksen.
Yhteenvetona voidaan todeta, että vesiliukoinen natriumkarboksimetyyliselluloosa, metyyliselluloosa, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, hydroksipropyyliselluloosa, hydroksietyyliselluloosa ja öljyliukoinen etyyliselluloosa perustuvat kaikki vastaaviin. Tuotteen ominaisuuksia käytetään farmaseuttisissa apuaineissa liima-aineina ja kapselin valmistuksen oheisaineina, hajotusaineina, hitaasti vapauttavina tai pitkäkestoisina aineina. materiaalit ja suspendointiaineet. Maailmaa katsottuna useat ulkomaiset monikansalliset yritykset (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ja Ashland ) ymmärsivät Kiinan tulevaisuudessa valtavat lääkeselluloosan markkinat ja joko lisänneet tuotantoa tai fuusiot ovat lisänneet läsnäoloaan tällä alalla. Investointi sovelluksen sisällä. Dow Wolff ilmoitti lisäävänsä huomiota Kiinan lääkevalmistemarkkinoiden formulaatioihin, ainesosiin ja tarpeisiin, ja myös sen sovellustutkimuksen tavoitteena on päästä lähemmäs markkinoita. Dow Chemicalin Wolff Cellulose Division ja yhdysvaltalainen Colorcon Corporation ovat perustaneet maailmanlaajuisesti jatkuvan ja kontrolloidun vapautumisen valmisteiden liittoutuman. Sillä on yli 1 200 työntekijää 9 kaupungissa, 15 omaisuuslaitoksessa ja 6 GMP-yrityksessä. Soveltavan tutkimuksen ammattilaiset palvelevat asiakkaita noin 160 maassa. Ashlandilla on tuotantolaitokset Pekingissä, Tianjinissa, Shanghaissa, Nanjingissa, Changzhoussa, Kunshanissa ja Jiangmenissa, ja se on investoinut kolmeen teknologian tutkimuskeskukseen Shanghaissa ja Nanjingissa.
China Cellulose Associationin verkkosivujen tilastojen mukaan vuonna 2017 kotimainen selluloosaeetterin tuotanto oli 373 000 tonnia ja myyntimäärä 360 tuhatta tonnia. Vuonna 2017 ionin todellinen myyntimääräCMColi 234 000 tonnia, kasvua 18,61 % edellisvuodesta, ja ionittoman CMC:n myyntimäärä oli 126 000 tonnia, kasvua 8,2 % edellisvuodesta. HPMC (rakennusmateriaalilaatu) ei-ionisten tuotteiden lisäksiHPMC(lääkelaatu), HPMC (elintarvikelaatu), HEC, HPC, MC, HEMC jne. ovat kaikki nousseet trendiä vastaan, ja tuotanto ja myynti ovat jatkaneet kasvuaan. Kotimaiset selluloosaeetterit ovat kasvaneet nopeasti yli kymmenen vuoden ajan, ja tuotannosta on tullut maailman ensimmäinen. Suurin osa selluloosaeetteriyhtiöiden tuotteista on kuitenkin pääasiassa teollisuuden keski- ja alapäässä käytettyjä, eikä lisäarvo ole korkea.
Tällä hetkellä useimmat kotimaiset selluloosaeetteriyritykset ovat kriittisessä muutos- ja uudistumisvaiheessa. Heidän tulisi jatkaa tuotetutkimus- ja kehitystyön lisäämistä, jatkuvasti rikastuttaa tuotelajikkeita, hyödyntää täysimääräisesti Kiinaa, maailman suurinta markkinaa, ja lisätä ponnisteluja ulkomaanmarkkinoiden kehittämiseen, jotta yritykset voivat laajentua mahdollisimman pian. Suorita muutos ja päivitys loppuun, astu alan keski- ja huippuluokkaan ja saavuta hyväntahtoinen ja vihreä kehitys.
Postitusaika: 25.4.2024