Колькі эфіраў цэлюлозы ў фармацэўтычных дапаможных рэчывах?

Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы — гэта дапаможныя рэчывы і ад'юванты, якія выкарыстоўваюцца ў вытворчасці лекаў і распрацоўцы рэцэптаў, і з'яўляюцца важнай часткай фармацэўтычных прэпаратаў. Як натуральны палімерны матэрыял, эфір цэлюлозы валодае характарыстыкамі біяраскладальнасці, нетаксічнасці і нізкай цаны, напрыклад, натрыевая соль карбаксіметылцэлюлозы, метылцэлюлоза, гідраксіпрапілметылцэлюлоза, гідраксіпрапілцэлюлоза,Эфіры цэлюлозыТакія як гідраксіэтылцэлюлоза і этылцэлюлоза, маюць важнае прымяненне ў фармацэўтычных дапаможных рэчывах. У цяперашні час прадукцыя большасці айчынных прадпрыемстваў па вытворчасці эфіраў цэлюлозы ў асноўным выкарыстоўваецца ў сярэднім і нізкім класе прамысловасці, і дабаўленая вартасць не высокая. Галіне неабходна тэрмінова трансфармаваць, мадэрнізаваць і ўдасканаліць прымяненне прадукцыі высокага класа.

Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы адыгрываюць важную ролю ў распрацоўцы і вытворчасці лекавых формаў. Напрыклад, у прэпаратах з пралангаваным вызваленнем палімерныя матэрыялы, такія як эфіры цэлюлозы, выкарыстоўваюцца ў якасці фармацэўтычных дапаможных рэчываў у пелетах з пралангаваным вызваленнем, розных матрычных прэпаратах з пралангаваным вызваленнем, пакрытых прэпаратах з пралангаваным вызваленнем, капсулах з пралангаваным вызваленнем, плёнках лекавых сродкаў з пралангаваным вызваленнем і лекавых смалах з пралангаваным вызваленнем. Прэпараты і вадкія прэпараты з пралангаваным вызваленнем шырока выкарыстоўваюцца. У гэтай сістэме палімеры, такія як эфіры цэлюлозы, звычайна выкарыстоўваюцца ў якасці носьбітаў лекавых сродкаў для кантролю хуткасці вызвалення лекаў у арганізме чалавека, гэта значыць, яны павінны павольна вызваляцца ў арганізме з зададзенай хуткасцю на працягу пэўнага дыяпазону часу для дасягнення мэты эфектыўнага лячэння.

Згодна са статыстыкай аддзела кансалтынгу і даследаванняў, у маёй краіне на рынку існуе каля 500 відаў дапаможных рэчываў, але ў параўнанні са Злучанымі Штатамі (больш за 1500 відаў) і Еўрапейскім Саюзам (больш за 3000 відаў) існуе вялікая розніца, і тыпы ўсё яшчэ невялікія. Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы маёй краіны маюць велізарны патэнцыял развіцця рынку. Вядома, што дзесяць найбуйнейшых фармацэўтычных дапаможных рэчываў на рынку маёй краіны - гэта медыцынскія жэлацінавыя капсулы, цукроза, крухмал, парашок для абалонкі, 1,2-прапіленгліколь, ПВП, гідраксіпрапілметылцэлюлоза (ГПМЦ) і мікракрышталічныя валокны. Вегетарыянскі прадукт, ГПЦ, лактоза.

«Натуральны эфір цэлюлозы — гэта агульны тэрмін для шэрагу вытворных цэлюлозы, якія атрымліваюцца ў выніку рэакцыі шчолачнай цэлюлозы і этэрыфікуючага агента пры пэўных умовах, і гэта прадукт, у якім гідраксільныя групы ў макрамалекуле цэлюлозы часткова або цалкам заменены эфірнымі групамі. Эфіры цэлюлозы шырока выкарыстоўваюцца ў нафтавай прамысловасці, будаўнічых матэрыялах, пакрыццях, харчовай прамысловасці, медыцыне і штодзённых хімікатах. Ва ўсіх галінах фармацэўтычная прадукцыя ў асноўным знаходзіцца ў сярэднім і высокім класе прамысловасці і мае высокую дабаўленую вартасць. З-за строгіх патрабаванняў да якасці вытворчасць эфіраў цэлюлозы фармацэўтычнай якасці таксама адносна складаная. Можна сказаць, што якасць фармацэўтычнай прадукцыі можа ў асноўным адлюстроўваць тэхнічную моц прадпрыемстваў па вытворчасці эфіраў цэлюлозы. Эфір цэлюлозы звычайна дадаюць у якасці запавольніка, матрычнага матэрыялу і загушчальніка для вырабу матрычных таблетак з пралангаваным вызваленнем, страўнікава-растваральных пакрывальных матэрыялаў, упаковачных матэрыялаў для мікракапсул з пралангаваным вызваленнем, плёнкавых матэрыялаў для лекаў з пралангаваным вызваленнем і г.д.»

Натрыевая карбаксіметылцэлюлоза (КМЦ-Na) — гэта эфір цэлюлозы з найбольшай вытворчасцю і спажываннем у краіне і за мяжой. Гэта іённы эфір цэлюлозы, які атрымліваецца з бавоўны і драўніны шляхам падшчолчвання і этэрыфікацыі хлорацэтавай кіслатой. КМЦ-Na — гэта шырока выкарыстоўваная фармацэўтычная напаўняльная рэчыва. Часта выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для цвёрдых прэпаратаў і ў якасці загушчальніка, загушчальніка і суспендуючага агента для вадкіх прэпаратаў. Таксама можа выкарыстоўвацца ў якасці водарастваральнай матрыцы і плёнкаўтваральнага матэрыялу. Часта выкарыстоўваецца ў якасці плёнкавага матэрыялу для лекаў з пралангаваным вызваленнем і матрычнай таблеткі з пралангаваным вызваленнем у прэпаратах з пралангаваным (кантраляваным) вызваленнем.

Акрамя карбаксіметылцэлюлозы натрыю ў якасці фармацэўтычных дапаможных рэчываў, у якасці фармацэўтычных дапаможных рэчываў можа выкарыстоўвацца і кроскармелоза натрыю. Зшытая карбаксіметылцэлюлоза натрыю (CCMC-Na) - гэта нерастваральнае ў вадзе рэчыва, якое карбаксіметылцэлюлоза рэагуе са зшываючым агентам пры пэўнай тэмпературы (40-80°C) пад дзеяннем неарганічнага кіслотнага каталізатара і ачышчаецца. Зшываючым агентам можа быць прапіленгліколь, бурштынавы ангідрыд, малеінавы ангідрыд, адыпінавы ангідрыд і падобныя. Кроскармелоза натрыю выкарыстоўваецца ў якасці дэзінтэгратара для таблетак, капсул і гранул у прэпаратах для прыёму ўнутр. Для дасягнення дэзінтэграцыі яна абапіраецца на капілярны эфект і эфект набракання. Яна мае добрую сціскальнасць і моцную дэзінтэграцыю. Даследаванні паказалі, што ступень набракання кроскармелозы натрыю ў вадзе вышэйшая, чым у звычайных дэзінтэгратараў, такіх як нізказамешчаная карбаксіметылцэлюлоза натрыю і гідратаваная мікракрышталічная цэлюлоза.

Метылцэлюлоза (МЦ) — гэта неіённы монаэфір цэлюлозы, які атрымліваецца з бавоўны і драўніны шляхам падшчолчвання і этэрыфікацыі хларыду метылу. Метылцэлюлоза мае выдатную растваральнасць у вадзе і стабільная ў дыяпазоне pH ад 2,0 да 13,0. Яна шырока выкарыстоўваецца ў фармацэўтычных дапаможных рэчывах, а таксама ў пад'язычных таблетках, нутрацягліцавых ін'екцыях, афтальмалагічных прэпаратах, капсулах для прыёму ўнутр, суспензіях для прыёму ўнутр, таблетках для прыёму ўнутр і мясцовых прэпаратах. Акрамя таго, у прэпаратах з пралангаваным вызваленнем МЦ можа выкарыстоўвацца ў якасці гідрафільнай гелевай матрыцы з пралангаваным вызваленнем, страўнікава-растваральнага пакрывальнага матэрыялу, упаковачнага матэрыялу для мікракапсул з пралангаваным вызваленнем, плёнкавага матэрыялу для лекаў з пралангаваным вызваленнем і г.д.

Гідраксіпрапілметылцэлюлоза (ГПМЦ) — гэта неіённы змяшаны эфір цэлюлозы, які атрымліваецца з бавоўны і драўніны шляхам падшчолчвання і этэрыфікацыі аксіду прапілену і хларыду метылу. Ён не мае паху, смаку, нетоксичный, раствараецца ў халоднай вадзе і ўтварае гель у гарачай вадзе. Гідраксіпрапілметылцэлюлоза — гэта разнавіднасць змяшанага эфіру цэлюлозы, вытворчасць, спажыванне і якасць якой хутка растуць за апошнія 15 гадоў. Гэта таксама адзін з найбуйнейшых фармацэўтычных дапаможных рэчываў, якія выкарыстоўваюцца ў краіне і за мяжой. Ён выкарыстоўваецца ў якасці фармацэўтычнага дапаможнага рэчыва ўжо амаль 50 гадоў. Гадавая гісторыя. У цяперашні час прымяненне ГПМЦ у асноўным адлюстроўваецца ў наступных пяці аспектах:

Адно з іх — як злучнае рэчыва і дэзінтэгратар. ГПМЦ як злучнае рэчыва дазваляе прэпарату лёгка змочвацца, і яно можа пашырацца ў сотні разоў пасля паглынання вады, таму гэта можа значна палепшыць растварэнне або вызваленне таблеткі. ГПМЦ мае высокую глейкасць і можа павялічыць глейкасць часціц і палепшыць сціскальнасць сыравіны з хрумсткай або цвёрдай тэкстурай. ГПМЦ з нізкай глейкасцю можа выкарыстоўвацца як злучнае рэчыва і дэзінтэгратар, а ГПМЦ з высокай глейкасцю можа выкарыстоўвацца толькі як злучнае рэчыва.

Па-другое, ён выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу з пралангаваным і кантраляваным вызваленнем для прэпаратаў для прыёму ўнутр. ГПМЦ - гэта шырока выкарыстоўваны гідрагелевы матрычны матэрыял у прэпаратах з пралангаваным вызваленнем. ГПМЦ нізкай глейкасці (5～50 мПа·с) можа быць выкарыстана ў якасці звязальнага рэчыва, агента, які павялічвае глейкасць, і суспендуючага агента, а ГПМЦ высокай глейкасці (4000～100000 мПа·с) можа быць выкарыстана для падрыхтоўкі таблетак з пралангаваным вызваленнем са змешаных матэрыялаў матрыцы і блакатара пралангаванага вызвалення для капсул і гідрафільных гелевых матрыц таблетак з пралангаваным вызваленнем. ГПМЦ раствараецца ў страўнікава-кішачнай вадкасці, мае перавагі добрай сціскальнасці, добрай цякучасці, высокай ёмістасці нагрузкі лекамі і характарыстык вызвалення лекаў, якія не залежаць ад pH. Гэта надзвычай важны гідрафільны матэрыял-носьбіт у сістэмах прэпаратаў з пралангаваным вызваленнем і часта выкарыстоўваецца ў якасці гідрафільнай гелевай матрыцы і пакрывальнага матэрыялу прэпаратаў з пралангаваным вызваленнем, а таксама выкарыстоўваецца ў фарміруючых страўнікам прэпаратах і дапаможных матэрыялах для мембран лекаў з пралангаваным вызваленнем.

Трэці - як агент, які ўтварае плёнку ў пакрыцці.ГПМЦВалодае добрымі плёнкаўтваральнымі ўласцівасцямі. Плёнка, якую ён утварае, аднастайная, празрыстая і трывалая, і да яе цяжка прыліпаць падчас вытворчасці. Асабліва для лекаў, якія лёгка ўбіраюць вільгаць і з'яўляюцца нестабільнымі, выкарыстанне яго ў якасці ізаляцыйнага пласта можа значна палепшыць стабільнасць прэпарата і прадухіліць змену колеру плёнкі. ГПМЦ мае розныя характарыстыкі глейкасці. Пры правільным выбары якасць і знешні выгляд таблетак, пакрытых абалонкай, лепшыя, чым у іншых матэрыялаў, а яго звычайная канцэнтрацыя складае ад 2% да 10%.

Чатыры выкарыстоўваюцца ў якасці матэрыялу для капсул. У апошнія гады, з частымі ўспышкамі глабальных эпідэмій жывёл, раслінныя капсулы ў параўнанні з жэлацінавымі капсуламі сталі новым улюбёнцам фармацэўтычнай і харчовай прамысловасці. Pfizer паспяхова здабыў ГПМЦ з натуральных раслін і падрыхтаваў раслінныя капсулы Vcap™. У параўнанні з традыцыйнымі полымі жэлацінавымі капсуламі, раслінныя капсулы маюць перавагі шырокай адаптыўнасці, адсутнасці рызыкі рэакцыі зшывання і высокай стабільнасці. Хуткасць вызвалення прэпарата адносна стабільная, індывідуальныя адрозненні невялікія. Пасля распаду ў арганізме чалавека ён не ўсмоктваецца і можа быць выведзены з арганізма. Што тычыцца ўмоў захоўвання, пасля шматлікіх выпрабаванняў яны амаль не далікатныя пры нізкай вільготнасці, а ўласцівасці абалонкі капсулы застаюцца стабільнымі пры высокай вільготнасці, і розныя паказчыкі раслінных капсул пры экстрэмальных умовах захоўвання не змяняюцца. З разуменнем людзьмі раслінных капсул і трансфармацыяй канцэпцый грамадскай медыцыны ў краіне і за мяжой, попыт на раслінныя капсулы на рынку будзе хутка расці.

Пяты - у якасці суспендуючага агента. Суспензійны вадкі прэпарат - гэта шырока выкарыстоўваная клінічная лекавая форма, якая ўяўляе сабой гетэрагенную дысперсійную сістэму, у якой цяжкарастваральныя цвёрдыя лекі дыспергаваныя ў вадкім дысперсійным асяроддзі. Стабільнасць сістэмы вызначае якасць суспензійных вадкіх прэпаратаў. Калоідны раствор ГПМЦ можа знізіць павярхоўнае нацяжэнне паміж цвёрдымі і вадкімі рэчывамі, знізіць павярхоўную свабодную энергію цвёрдых часціц і стабілізаваць гетэрагенную дысперсійную сістэму. Гэта выдатны суспендуючы агент. ГПМЦ выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка для вочных кропель, з утрыманнем ад 0,45% да 1,0%.

Гідраксіпрапілцэлюлоза (ГПЦ) — гэта неіённы монаэфір цэлюлозы, які атрымліваецца з бавоўны і драўніны шляхам падшчолчвання і этэрыфікацыі аксіду прапілену. ГПЦ звычайна раствараецца ў вадзе пры тэмпературы ніжэй за 40°C і ў вялікай колькасці палярных растваральнікаў, а яго характарыстыкі залежаць ад утрымання гідраксіпрапілу і ступені палімерызацыі. ГПЦ сумяшчальная з рознымі лекамі і мае добрую інертнасць.

Нізказамешчаная гідраксіпрапілцэлюлоза(L-HPC)У асноўным выкарыстоўваецца ў якасці дэзінтэгратара і звязальнага рэчыва для таблетак. Яго характарыстыкі: лёгка прэсуецца і фармаваецца, добра ўжываецца, асабліва цяжка фармаваць, пластычныя і далікатныя таблеткі, даданне L-HPC можа палепшыць цвёрдасць таблеткі і яркі знешні выгляд, а таксама можа прывесці да хуткага распаду таблеткі, палепшыць унутраную якасць таблеткі і палепшыць лячэбны эфект.

Высоказамешчаная гідраксіпрапілцэлюлоза (H-HPC) можа выкарыстоўвацца ў якасці звязальнага агента для таблетак, гранул і дробных гранул у фармацэўтычнай галіне. H-HPC валодае выдатнымі плёнкаўтваральнымі ўласцівасцямі, а атрыманая плёнка трывалая і эластычная, што можна параўнаць з пластыфікатарамі. Змешваючы з іншымі агентамі супраць вільготнасці, можна яшчэ больш палепшыць характарыстыкі плёнкі, і яна часта выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для плёнкавага пакрыцця таблетак. H-HPC таксама можа выкарыстоўвацца ў якасці матрычнага матэрыялу для падрыхтоўкі матрычных таблетак з пралангаваным вызваленнем, пелет з пралангаваным вызваленнем і двухслаёвых таблетак з пралангаваным вызваленнем.

Гідраксіэтылцэлюлоза (ГЭЦ) — гэта неіённы монаэфір цэлюлозы, які атрымліваецца з бавоўны і драўніны шляхам падшчолчвання і этэрыфікацыі аксіду этылену. ГЭЦ у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, калоіднага ахоўнага агента, клею, дысперсанта, стабілізатара, суспендуючага агента, пленкаўтваральнага агента і матэрыялу павольнага вызвалення ў медыцыне. Яго можна ўжываць у эмульсіях, мазях і вочных кроплях для мясцовага прымянення. У якасці вадкасці для прыёму ўнутр, цвёрдых таблетак, капсул і іншых лекавых формаў. Гідраксіэтылцэлюлоза ўключана ў Фармакапею ЗША/Нацыянальны фармуляр ЗША і Еўрапейскую фармакапею.

Этылцэлюлоза (ЭЦ) — адно з найбольш шырока выкарыстоўваных воданерастваральных вытворных цэлюлозы. ЭЦ нетаксічны, стабільны, нерастваральны ў вадзе, кіслотных або шчолачных растворах і растваральны ў арганічных растваральніках, такіх як этанол і метанол. Звычайна выкарыстоўваным растваральнікам з'яўляецца змешаны растваральнік талуол/этанол 4/1 (па вазе). ЭЦ мае шмат ужыванняў у прэпаратах з пралангаваным вызваленнем лекаў і шырока выкарыстоўваецца ў якасці носьбіта і мікракапсул, пакрывальных плёнкаўтваральных матэрыялаў і г.д. для прэпаратаў з пралангаваным вызваленнем, такіх як запавольнікі таблетак, клеі, плёнкавыя пакрывальныя матэрыялы і г.д. Ён выкарыстоўваецца ў якасці матрычнага матэрыялу для падрыхтоўкі розных тыпаў матрычных таблетак з пралангаваным вызваленнем, у якасці змешанага матэрыялу для падрыхтоўкі пакрытых прэпаратаў з пралангаваным вызваленнем і пелет з пралангаваным вызваленнем, у якасці дапаможнага матэрыялу для інкапсуляцыі для падрыхтоўкі мікракапсул з пралангаваным вызваленнем; ён таксама можа шырока выкарыстоўвацца ў якасці носьбіта; ён выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі цвёрдых дысперсій; ён можа шырока выкарыстоўвацца ў фармацэўтычных тэхналогіях у якасці плёнкаўтваральнага рэчыва і ахоўнага пакрыцця, а таксама можа выкарыстоўвацца ў якасці злучнага рэчыва і напаўняльніка. У якасці ахоўнага пакрыцця для таблетак яно можа знізіць адчувальнасць таблетак да вільготнасці і прадухіліць змяненне колеру і псаванне лекаў пад уздзеяннем вільгаці; яно таксама можа ўтвараць клеевы пласт з павольным вызваленнем і мікракапсуляваць палімер для бесперапыннага вызвалення эфекту лекавага сродку.

Карацей кажучы, водарастваральная карбаксіметылцэлюлоза натрыю, метылцэлюлоза, гідраксіпрапілметылцэлюлоза, гідраксіпрапілцэлюлоза, гідраксіэтылцэлюлоза і алейнарастваральная этылцэлюлоза заснаваныя на іх адпаведных характарыстыках. Характарыстыкі прадукту выкарыстоўваюцца ў фармацэўтычных дапаможных рэчывах у якасці клеяў, дэзінтэгратараў, матэрыялаў з пралангаваным і кантраляваным вызваленнем для пероральных прэпаратаў, пакрывальных плёнкаўтваральных агентаў, матэрыялаў для капсул і суспендуючых агентаў. Гледзячы на ​​свет, некалькі замежных транснацыянальных кампаній (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff і Ashland) усвядомілі велізарны рынак фармацэўтычнай цэлюлозы ў Кітаі ў будучыні, і альбо павялічыўшы вытворчасць, альбо зліўшыся, яны павялічылі сваю прысутнасць у гэтай галіне. Інвестыцыі ў прымяненне. Dow Wolff абвясціла, што павялічыць сваю ўвагу да фармулёўкі, інгрэдыентаў і патрэб кітайскага рынку фармацэўтычных прэпаратаў, а таксама яе даследаванні прымянення таксама будуць імкнуцца наблізіцца да рынку. Падраздзяленне Wolff Cellulose кампаніі Dow Chemical і карпарацыя Colorcon ЗША стварылі глабальны альянс па распрацоўцы прэпаратаў з пралангаваным і кантраляваным вызваленнем. У ім працуе больш за 1200 супрацоўнікаў у 9 гарадах, 15 установах актываў і 6 кампаніях GMP. Спецыялісты ў галіне прыкладных даследаванняў прадастаўляюць паслугі кліентам прыкладна ў 160 краінах. Ashland мае вытворчыя базы ў Пекіне, Цяньцзіні, Шанхаі, Нанкіне, Чанчжоу, Куньшані і Цзянмэні, а таксама інвеставала ў тры цэнтры тэхналагічных даследаванняў у Шанхаі і Нанкіне.

Згодна са статыстыкай з вэб-сайта Кітайскай цэлюлознай асацыяцыі, у 2017 годзе ўнутраная вытворчасць эфіру цэлюлозы склала 373 000 тон, а аб'ём продажаў — 360 тысяч тон. У 2017 годзе фактычны аб'ём продажаў іённагаКМЦсклаў 234 000 тон, што на 18,61% больш у параўнанні з аналагічным перыядам мінулага года, а аб'ём продажаў неіённай КМЦ склаў 126 000 тон, што на 8,2% больш у параўнанні з аналагічным перыядам мінулага года. Акрамя неіённых прадуктаў ГПМЦ (як будаўнічага матэрыялу),ГПМЦ(фармацэўтычная якасць), ГПМЦ (харчовая якасць), ГЭК, ГПЦ, МС, ГЭМЦ і г.д. — усе яны выраслі супраць тэндэнцыі, а вытворчасць і продаж працягваюць расці. Айчынныя эфіры цэлюлозы хутка растуць ужо больш за дзесяць гадоў, і аб'ём вытворчасці стаў першым у свеце. Аднак большасць прадуктаў кампаній, якія вырабляюць эфіры цэлюлозы, у асноўным выкарыстоўваюцца ў сярэднім і нізкім цэнавым сегментах прамысловасці, і дабаўленая вартасць не высокая.

У цяперашні час большасць айчынных прадпрыемстваў па вытворчасці эфіраў цэлюлозы знаходзяцца ў крытычны перыяд трансфармацыі і мадэрнізацыі. Ім неабходна працягваць нарошчваць намаганні па даследаваннях і распрацоўках прадукцыі, пастаянна ўдасканальваць асартымент прадукцыі, у поўнай меры выкарыстоўваць Кітай, найбуйнейшы рынак у свеце, і павялічваць намаганні па развіцці замежных рынкаў, каб прадпрыемствы маглі як мага хутчэй пашырыцца. Завяршыць трансфармацыю і мадэрнізацыю, выйсці ў сярэдні і высокі сегмент галіны і дасягнуць спрыяльнага і зялёнага развіцця.