Eksipyan famasetik yo se eksipyan ak adjuvan yo itilize nan pwodiksyon medikaman ak fòmilasyon preskripsyon, epi yo se yon pati enpòtan nan preparasyon famasetik yo. Kòm yon materyèl ki sòti nan polymère natirèl, etè seluloz gen karakteristik biodégradabilite, non-toksisite, ak pri ki ba, tankou karboksimetil seluloz sodyòm, metil seluloz, idroksipropil metil seluloz, idroksipropil seluloz,Etè selulozTankou idroksietil seluloz ak etil seluloz gen yon valè aplikasyon enpòtan nan èksipyan famasetik yo. Kounye a, pwodwi pifò antrepriz domestik ki fè etè seluloz yo sitou itilize nan domèn mwayen ak ba nan endistri a, epi valè ajoute a pa wo. Endistri a bezwen ijan transfòme, mete ajou epi amelyore aplikasyon pwodwi ki nan nivo avanse yo.
Eksipyan famasetik yo jwe yon wòl enpòtan nan devlopman ak pwodiksyon fòmilasyon yo. Pa egzanp, nan preparasyon liberasyon pwolonje, materyèl polimè tankou etè seluloz yo itilize kòm eksipyan famasetik nan granules liberasyon pwolonje, divès fòmilasyon matris liberasyon pwolonje, fòmilasyon liberasyon pwolonje kouvri, kapsil liberasyon pwolonje, fim dwòg liberasyon pwolonje, ak dwòg résine liberasyon pwolonje. Preparasyon ak preparasyon likid liberasyon pwolonje yo te lajman itilize. Nan sistèm sa a, polimè tankou etè seluloz yo jeneralman itilize kòm transpòtè dwòg pou kontwole vitès liberasyon dwòg nan kò imen an, sa vle di, yo oblije lage yo dousman nan kò a nan yon vitès fiks nan yon sèten entèval tan pou reyalize objektif tretman efikas.
Selon estatistik Depatman Konsiltasyon ak Rechèch la, gen anviwon 500 kalite èksipyan sou mache a nan peyi mwen an, men konpare ak Etazini (plis pase 1500 kalite) ak Inyon Ewopeyen an (plis pase 3000 kalite), gen yon gwo diferans, epi kalite yo toujou piti. Èksipyan famasetik peyi mwen an Potansyèl devlopman mache a gwo anpil. Li konprann ke dis premye èksipyan famasetik yo nan echèl mache peyi mwen an se kapsil jelatin medsin, sikwoz, lanmidon, poud kouch fim, 1,2-propilèn glikòl, PVP, idroksipropil metilseluloz (HPMC), ak fib mikrokristalin. Vejetaryen, HPC, laktoz.
"Etè seluloz natirèl se yon tèm jeneral pou yon seri dérivés seluloz ki pwodui pa reyaksyon seluloz alkali ak yon ajan eterifikasyon anba sèten kondisyon, epi li se yon pwodwi kote gwoup idroksil yo sou makromolekil seluloz la ranplase pasyèlman oswa konplètman pa gwoup etè. Etè seluloz yo lajman itilize nan domèn petwòl, materyèl konstriksyon, kouch, manje, medikaman ak pwodui chimik chak jou. Nan tout domèn, pwodwi famasetik yo fondamantalman nan zòn mwayen ak wo nivo nan endistri a epi yo gen yon gwo valè ajoute. Akòz egzijans kalite strik, pwodiksyon etè seluloz famasetik yo relativman difisil tou. Nou ka di ke bon jan kalite pwodwi famasetik yo ka fondamantalman reprezante fòs teknik antrepriz etè seluloz yo. Etè seluloz anjeneral ajoute kòm yon retardè, materyèl matris ak epesè pou fè tablèt matris lage pwolonje, materyèl kouch gastrik idrosolubl, materyèl anbalaj mikrokapsil lage pwolonje, materyèl fim dwòg lage pwolonje, elatriye."
Karboksimetil seluloz sodyòm (CMC-Na) se etè seluloz ki gen pi gwo pwodiksyon ak konsomasyon nan peyi a ak aletranje. Li se yon etè seluloz iyonik ki fèt ak koton ak bwa atravè alkalizasyon ak eterifikasyon ak asid kloroasetik. CMC-Na se yon èksipyan famasetik ki souvan itilize. Li souvan itilize kòm yon lyan pou preparasyon solid ak kòm yon ajan epesisman, epesisman ak sispansyon pou preparasyon likid. Li kapab itilize tou kòm yon matris idrosolubl ak materyèl fòmasyon fim. Li souvan itilize kòm yon materyèl fim dwòg lage pwolonje ak grenn matris lage pwolonje nan fòmilasyon lage pwolonje (kontwole).
Anplis karboksimetil seluloz sodyòm kòm èksipyan famasetik, kroskarmelòz sodyòm kapab itilize tou kòm èksipyan famasetik. Karboksimetil seluloz sodyòm ki kwaze (CCMC-Na) se yon sibstans ki pa fonn nan dlo ke karboksimetil seluloz reyaji avèk yon ajan kwa-lyezon nan yon sèten tanperati (40-80 °C) anba aksyon yon katalis asid inòganik epi li pirifye. Ajan kwa-lyezon an kapab propilèn glikòl, anidrid siksinik, anidrid maleik, anidrid adipik, ak menm jan an. Kwoskarmelòz sodyòm yo itilize kòm yon dezentegran pou tablèt, kapsil ak granul nan preparasyon oral. Li konte sou efè kapilè ak anfle pou reyalize dezentegrasyon. Li gen bon konpresibilite ak gwo dezentegrasyon. Etid yo montre ke degre anfle kroskarmelòz sodyòm nan dlo pi gran pase dezentegran komen tankou karboksimetil seluloz sodyòm ki ba-ranplase ak seluloz mikrokristalin idrate.
Metil seluloz (MC) se yon monoetè seluloz ki pa iyonik ki fèt ak koton ak bwa atravè alkalizasyon ak eterifikasyon klori metil. Metil seluloz gen yon ekselan solubilite nan dlo epi li estab nan yon seri pH ant 2.0 ak 13.0. Li lajman itilize nan èksipyan famasetik, epi li itilize nan grenn sublengwal, piki entramuskilè, preparasyon oftalmik, kapsil oral, sispansyon oral, grenn oral ak preparasyon topikal. Anplis de sa, nan fòmilasyon liberasyon pwolonje, MC ka itilize kòm yon fòmilasyon matris jèl idrofil liberasyon pwolonje, materyèl kouch idrosolubl, materyèl anbalaj mikrokapsil liberasyon pwolonje, materyèl fim dwòg liberasyon pwolonje, elatriye.
Idroksipropil metilseluloz (HPMC) se yon etè melanje seluloz ki pa iyonik ki fèt ak koton ak bwa atravè alkalizasyon ak eterifikasyon oksid propilèn ak klori metil. Li pa gen odè, li pa gen gou, li pa toksik, li idrosolubl nan dlo frèt, epi li vin jèl nan dlo cho. Idroksipropil metilseluloz se yon varyete etè melanje seluloz ki te ogmante rapidman nan pwodiksyon, konsomasyon ak kalite nan 15 dènye ane yo. Li se tou youn nan pi gwo èksipyan famasetik yo itilize nan peyi a ak aletranje. Li te itilize kòm yon èksipyan famasetik pou prèske 50 ane. Plizyè ane istwa. Kounye a, aplikasyon HPMC reflete sitou nan senk aspè sa yo:
Youn nan yo se kòm yon lyan ak dezentegran. HPMC kòm yon lyan ka fè dwòg la fasil pou mouye, epi li ka elaji dè santèn de fwa apre li fin absòbe dlo, kidonk li ka amelyore anpil yap divòse oswa liberasyon grenn nan. HPMC gen yon viskozite fò, epi li ka amelyore viskozite patikil yo epi amelyore konpresibilite matyè premyè ki gen teksti sèk oswa di. HPMC ki gen viskozite ki ba ka itilize kòm yon lyan ak dezentegran, epi HPMC ki gen viskozite ki wo ka sèlman itilize kòm yon lyan.
Dezyèmman, li itilize kòm yon materyèl liberasyon pwolonje ak kontwole pou preparasyon oral yo. HPMC se yon materyèl matris idrojel ki souvan itilize nan preparasyon liberasyon pwolonje. HPMC ki gen yon viskozite ki ba (5～50mPa·s) ka itilize kòm yon lyan, ajan ogmantasyon viskozite ak ajan sispansyon, epi HPMC ki gen yon viskozite ki wo (4000～100000mPa·s) ka itilize pou prepare grenn matris materyèl melanje ki lage pwolonje ak blokè liberasyon pwolonje pou kapsil ak grenn matris jèl idrofil ki lage pwolonje. HPMC idrosolubl nan likid gastwoentestinal, li gen avantaj bon konpresibilite, bon fluidite, gwo kapasite chaj dwòg ak karakteristik liberasyon dwòg ki pa afekte pa pH. Li se yon materyèl transpòtè idrofil trè enpòtan nan sistèm preparasyon liberasyon pwolonje epi li souvan itilize kòm matris jèl idrofil ak materyèl kouch preparasyon liberasyon pwolonje, epi li itilize nan preparasyon k ap flote nan lestomak ak materyèl oksilyè manbràn dwòg ki lage pwolonje.
Twazyèm lan se kòm yon ajan ki fòme yon fim kouch.HPMCHPMC gen bon pwopriyete pou fòme fim. Fim li fòme a inifòm, transparan, epi di, epi li pa fasil pou kole pandan pwodiksyon an. Espesyalman pou medikaman ki fasil pou absòbe imidite epi ki pa estab, itilizasyon li kòm yon kouch izolasyon ka amelyore anpil estabilite medikaman an epi anpeche fim nan chanje koulè. HPMC gen yon varyete espesifikasyon viskozite. Si yo chwazi li byen, bon jan kalite ak aparans grenn anrobe yo pi bon pase lòt materyèl yo, epi konsantrasyon komen li se 2% a 10%.
Kat yo itilize kòm yon materyèl kapsil. Nan dènye ane yo, ak epidemi bèt yo souvan nan lemonn antye, konpare ak kapsil jelatin, kapsil plant yo te vin nouvo cheri endistri famasetik ak alimantè yo. Pfizer te avèk siksè ekstrè HPMC nan plant natirèl epi li prepare kapsil legim VcapTM. Konpare ak kapsil kre jelatin tradisyonèl yo, kapsil legim yo gen avantaj adaptabilite laj, pa gen risk reyaksyon kwa-lyezon, ak estabilite segondè. To liberasyon dwòg la relativman estab, epi diferans endividyèl yo piti. Apre dezentegrasyon nan kò imen an, li pa absòbe epi li ka elimine. Ekskrete nan kò a. An tèm de kondisyon depo, apre anpil tès, li prèske pa frajil anba kondisyon imidite ki ba, epi pwopriyete koki kapsil la toujou estab anba imidite ki wo, epi divès endis kapsil plant yo anba kondisyon depo ekstrèm pa afekte. Avèk konpreyansyon moun yo sou kapsil plant yo ak transfòmasyon konsèp medikaman piblik nan peyi a ak aletranje, demann mache pou kapsil plant yo pral grandi rapidman.
Senkyèm lan se kòm yon ajan sispansyon. Preparasyon likid tip sispansyon an se yon fòm dòz klinik ki souvan itilize, ki se yon sistèm dispèsyon etewojèn kote medikaman solid ki difisil pou fonn yo dispèse nan yon mwayen dispèsyon likid. Estabilite sistèm nan detèmine kalite preparasyon likid sispansyon yo. Solisyon koloidal HPMC a ka diminye tansyon entèfas solid-likid la, diminye enèji lib sifas patikil solid yo, epi estabilize sistèm dispèsyon etewojèn nan. Li se yon ekselan ajan sispansyon. HPMC yo itilize kòm yon epesisan pou gout je, ak yon kontni 0.45% a 1.0%.
Idroksipropil seluloz (HPC) se yon monoetè seluloz ki pa iyonik ki fèt ak koton ak bwa atravè alkalizasyon ak eterifikasyon oksid propilèn. HPC anjeneral idrosolubl nan dlo anba 40°C ak nan yon gwo kantite solvan polè, epi pèfòmans li gen rapò ak kontni idroksipropil la ak degre polimerizasyon an. HPC ka konpatib ak divès dwòg epi li gen bon inertilite.
Idroksipropil seluloz ki ba-ranplase(L-HPC)Li sitou itilize kòm yon dezentegratè ak lyan grenn. Karakteristik li yo se: fasil pou peze ak fòme, gwo aplikabilite, patikilyèman difisil pou fòme, grenn plastik ak frajil, ajoute L-HPC ka amelyore dite grenn nan ak klète aparans li, epi li kapab tou fè grenn nan dezentegre rapidman, amelyore kalite entèn grenn nan, epi amelyore efè gerizon an.
Yo ka itilize idroksipropil seluloz ki gen yon gwo ranplasman (H-HPC) kòm yon ajan lyezon pou tablèt, granules ak granules amann nan domèn famasetik la. H-HPC gen ekselan pwopriyete fòmasyon fim, epi fim ki rezilte a solid ak elastik, sa ki ka konpare ak plastifyan yo. Lè yo melanje l ak lòt ajan kouch anti-mouye, yo ka amelyore pèfòmans fim nan plis toujou, epi yo souvan itilize l kòm yon materyèl kouch fim pou tablèt. Yo kapab itilize H-HPC tou kòm yon materyèl matris pou prepare tablèt matris lage pwolonje, granules lage pwolonje ak tablèt doub kouch lage pwolonje.
Idroksietil seluloz (HEC) se yon monoetè seluloz ki pa iyonik ki fèt ak koton ak bwa atravè alkalizasyon ak eterifikasyon oksid etilèn. HEC sitou itilize kòm yon epesisan, ajan pwoteksyon koloidal, adezif, dispèsan, estabilizasyon, ajan sispansyon, ajan fòmasyon fim ak materyèl lage dousman nan domèn medikal la. Li ka aplike nan emilsyon, odè, ak gout je pou medikaman lokal. Likid oral, grenn solid, kapsil ak lòt fòm dòz. Idroksietil seluloz te enkli nan Farmakope Ameriken an/Fòmilè Nasyonal Etazini ak Farmakope Ewopeyen an.
Etil seluloz (EC) se youn nan dérivés seluloz ki pa fonn nan dlo ki pi lajman itilize. EC pa toksik, li estab, li pa fonn nan dlo, asid oswa solisyon alkalin, epi li fonn nan solvan òganik tankou etanòl ak metanol. Solvan ki pi souvan itilize a se yon solvan melanje toluèn/etanòl 4/1 (pwa). EC gen anpil itilizasyon nan preparasyon dwòg ki lage pwolonje, epi li lajman itilize kòm yon transpòtè ak mikrokapsil, materyèl kouch ki fòme fim, elatriye nan preparasyon ki lage pwolonje, tankou retardè grenn, adezif, materyèl kouch fim, elatriye. Li itilize kòm yon fim materyèl matris pou prepare divès kalite grenn matris ki lage pwolonje, kòm yon materyèl melanje pou prepare preparasyon ki lage pwolonje ki kouvri ak granules ki lage pwolonje, kòm yon materyèl oksilyè ankapsulasyon pou prepare mikrokapsil ki lage pwolonje; li kapab tou lajman itilize kòm yon materyèl transpòtè. Li itilize pou prepare dispèsyon solid; li kapab lajman itilize nan teknoloji famasetik kòm yon sibstans ki fòme fim ak kouch pwoteksyon, epi li kapab tou itilize kòm yon lyan ak yon ranpli. Kòm yon kouch pwoteksyon pou grenn, li ka diminye sansiblite grenn yo a imidite epi anpeche medikaman yo dekolore epi deteryore akòz imidite; li kapab tou fòme yon kouch lakòl ki lage dousman epi mikwo-enkapsule polymère a pou kontinye lage efè dwòg la.
An rezime, karboksimetil seluloz sodyòm idrosolubl, metil seluloz, idroksipropil metil seluloz, idroksipropil seluloz, idroksietil seluloz ak etil seluloz idrosolubl yo tout baze sou karakteristik respektif pwodwi yo. Yo itilize nan èksipyan famasetik kòm adezif, dezentegran, materyèl liberasyon pwolonje ak kontwole pou preparasyon oral, ajan fòmasyon fim kouch, materyèl kapsil ak ajan sispansyon. Lè nou gade mond lan, plizyè konpayi miltinasyonal etranje (Shin-Etsu Japon, Dow Wolff ak Ashland) te reyalize gwo mache seluloz famasetik nan Lachin nan lavni, epi swa ogmante pwodiksyon oswa fizyon, yo ogmante prezans yo nan domèn sa a. Envestisman nan aplikasyon an. Dow Wolff te anonse ke li pral ogmante atansyon li sou fòmilasyon, engredyan ak bezwen mache preparasyon famasetik Chinwa a, epi rechèch aplikasyon li yo pral fè efò tou pou pwoche pi pre mache a. Divizyon Seluloz Wolff nan Dow Chemical ak Colorcon Corporation nan Etazini te etabli yon alyans preparasyon liberasyon pwolonje ak kontwole atravè lemond. Li gen plis pase 1,200 anplwaye nan 9 vil, 15 enstitisyon byen ak 6 konpayi GMP. Pwofesyonèl rechèch aplike yo bay sèvis a kliyan nan apeprè 160 peyi. Ashland gen baz pwodiksyon nan Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan ak Jiangmen, epi li te envesti nan twa sant rechèch teknoloji nan Shanghai ak Nanjing.
Selon estatistik ki soti nan sitwèb Asosyasyon Seluloz Lachin nan, an 2017, pwodiksyon domestik etè seluloz te 373,000 tòn epi volim lavant lan te 360 mil tòn. An 2017, volim lavant reyèl iyonik laCMCte 234,000 tòn, yon ogmantasyon de 18.61% ane sou ane, epi volim lavant CMC ki pa iyonik te 126,000 tòn, yon ogmantasyon de 8.2% ane sou ane. Anplis pwodwi ki pa iyonik HPMC (klas materyèl bilding),HPMC(klas famasetik), HPMC (klas manje), HEC, HPC, MC, HEMC, elatriye tout te monte kont tandans lan, epi pwodiksyon ak lavant yo te kontinye ogmante. Etè seluloz domestik yo te ap grandi rapidman pandan plis pase dis ane, epi pwodiksyon an te vin premye nan mond lan. Sepandan, pifò nan pwodwi konpayi etè seluloz yo sitou itilize nan mitan ak ba nan endistri a, epi valè ajoute a pa wo.
Kounye a, pifò antrepriz domestik ki fè seluloz etè yo nan yon peryòd transfòmasyon ak amelyorasyon kritik. Yo ta dwe kontinye ogmante efò rechèch ak devlopman pwodwi yo, kontinye anrichi varyete pwodwi yo, pwofite tout avantaj Lachin, pi gwo mache nan mond lan, epi ogmante efò pou devlope mache etranje yo pou antrepriz yo ka elaji pi vit posib. Ranpli transfòmasyon ak amelyorasyon an, antre nan mitan-wo fen endistri a, epi reyalize yon devlopman ki an sekirite e vèt.
Dat piblikasyon: 25 avril 2024