Substancje pomocnicze to substancje pomocnicze i adiuwanty stosowane w produkcji leków i recepturze, stanowiące ważny element preparatów farmaceutycznych. Jako materiał pochodzący z naturalnych polimerów, eter celulozy charakteryzuje się biodegradowalnością, nietoksycznością i niską ceną, podobnie jak karboksymetyloceluloza sodowa, metyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, hydroksypropyloceluloza.Etery celulozyTakie jak hydroksyetyloceluloza i etyloceluloza, mają istotne znaczenie w farmaceutycznych substancjach pomocniczych. Obecnie produkty większości krajowych przedsiębiorstw produkujących etery celulozy są wykorzystywane głównie w średnich i niskich segmentach przemysłu, a ich wartość dodana nie jest wysoka. Branża pilnie potrzebuje transformacji, modernizacji i udoskonalenia zaawansowanych zastosowań produktów.
Farmaceutyczne substancje pomocnicze odgrywają ważną rolę w opracowywaniu i produkcji formulacji. Na przykład, w preparatach o przedłużonym uwalnianiu, materiały polimerowe, takie jak etery celulozy, są stosowane jako farmaceutyczne substancje pomocnicze w peletkach o przedłużonym uwalnianiu, różnych formulacjach matrycowych o przedłużonym uwalnianiu, powlekanych formulacjach o przedłużonym uwalnianiu, kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu, błonach o przedłużonym uwalnianiu leku oraz żywicach o przedłużonym uwalnianiu. Preparaty i płynne preparaty o przedłużonym uwalnianiu są szeroko stosowane. W tym systemie polimery, takie jak etery celulozy, są zazwyczaj stosowane jako nośniki leków w celu kontrolowania szybkości uwalniania leków w organizmie człowieka, co oznacza, że muszą być powoli uwalniane w organizmie z ustaloną szybkością w określonym przedziale czasowym, aby osiągnąć cel skutecznego leczenia.
Według statystyk Działu Konsultingu i Badań, na rynku w moim kraju dostępnych jest około 500 rodzajów substancji pomocniczych, ale w porównaniu ze Stanami Zjednoczonymi (ponad 1500 rodzajów) i Unią Europejską (ponad 3000 rodzajów), różnica jest duża, a rodzaje są nadal niewielkie. Farmaceutyczne substancje pomocnicze w moim kraju Potencjał rozwoju rynku jest ogromny. Wiadomo, że dziesięć najważniejszych farmaceutycznych substancji pomocniczych w skali rynku w moim kraju to: lecznicze kapsułki żelatynowe, sacharoza, skrobia, proszek do powlekania, glikol 1,2-propylenowy, PVP, hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) i błonnik mikrokrystaliczny. Wegetariańskie, HPC, laktoza.
„Naturalny eter celulozy to ogólny termin określający szereg pochodnych celulozy wytwarzanych w reakcji alkalicznej celulozy i środka eteryfikującego w określonych warunkach. Jest to produkt, w którym grupy hydroksylowe w makrocząsteczce celulozy są częściowo lub całkowicie zastąpione grupami eterowymi. Etery celulozy są szeroko stosowane w przemyśle naftowym, materiałach budowlanych, powłokach, żywności, medycynie i chemikaliach codziennego użytku. We wszystkich branżach produkty farmaceutyczne znajdują się zasadniczo w średniej i wysokiej klasie i charakteryzują się wysoką wartością dodaną. Ze względu na surowe wymagania jakościowe, produkcja eterów celulozy o jakości farmaceutycznej jest również stosunkowo trudna. Można powiedzieć, że jakość produktów farmaceutycznych może zasadniczo odzwierciedlać siłę techniczną przedsiębiorstw produkujących etery celulozy. Eter celulozy jest zazwyczaj dodawany jako opóźniacz, materiał matrycowy i zagęszczacz do produkcji tabletek matrycowych o przedłużonym uwalnianiu, materiałów powłokowych rozpuszczalnych w żołądku, materiałów opakowaniowych do mikrokapsułek o przedłużonym uwalnianiu, materiałów błonowych do leków o przedłużonym uwalnianiu itp.
Karboksymetyloceluloza sodowa (CMC-Na) to eter celulozy o największym wolumenie produkcji i konsumpcji w kraju i za granicą. Jest to jonowy eter celulozy otrzymywany z bawełny i drewna poprzez alkalizację i eteryfikację kwasem chlorooctowym. CMC-Na jest powszechnie stosowaną substancją pomocniczą w przemyśle farmaceutycznym. Jest często stosowana jako spoiwo w preparatach stałych oraz jako środek zagęszczający, zagęszczający i zawieszający w preparatach płynnych. Może być również stosowana jako rozpuszczalna w wodzie matryca i materiał błonotwórczy. Jest często stosowana jako materiał do produkcji błon o przedłużonym uwalnianiu leku oraz jako tabletka matrycowa o przedłużonym uwalnianiu w preparatach o przedłużonym (kontrolowanym) uwalnianiu.
Oprócz karboksymetylocelulozy sodowej jako substancji pomocniczych w farmacji, kroskarmeloza sodowa może być również stosowana jako substancja pomocnicza w farmacji. Usieciowana karboksymetyloceluloza sodowa (CCMC-Na) to substancja nierozpuszczalna w wodzie, która reaguje z czynnikiem sieciującym w określonej temperaturze (40–80°C) pod wpływem katalizatora w postaci kwasu nieorganicznego i jest oczyszczana. Czynnikiem sieciującym może być glikol propylenowy, bezwodnik bursztynowy, bezwodnik maleinowy, bezwodnik adypinowy i tym podobne. Kroskarmeloza sodowa jest stosowana jako środek rozsadzający do tabletek, kapsułek i granulek w preparatach doustnych. Jej rozpad opiera się na efektach kapilarnych i pęcznienia. Charakteryzuje się dobrą kompresowalnością i silnym rozpadem. Badania wykazały, że stopień pęcznienia kroskarmelozy sodowej w wodzie jest większy niż w przypadku powszechnie stosowanych środków dezintegrujących, takich jak niskopodstawiona karboksymetyloceluloza sodowa i uwodniona celuloza mikrokrystaliczna.
Metyloceluloza (MC) to niejonowy monoeter celulozy wytwarzany z bawełny i drewna poprzez alkalizację i eteryfikację chlorkiem metylu. Metyloceluloza charakteryzuje się doskonałą rozpuszczalnością w wodzie i jest stabilna w zakresie pH od 2,0 do 13,0. Jest szeroko stosowana w farmaceutycznych substancjach pomocniczych, w tym w tabletkach podjęzykowych, zastrzykach domięśniowych, preparatach okulistycznych, kapsułkach doustnych, zawiesinach doustnych, tabletkach doustnych i preparatach do stosowania miejscowego. Ponadto, w preparatach o przedłużonym uwalnianiu, MC może być stosowana jako hydrofilowa matryca żelowa o przedłużonym uwalnianiu, materiał powłokowy rozpuszczalny w żołądku, materiał do pakowania mikrokapsułek o przedłużonym uwalnianiu, materiał do produkcji folii o przedłużonym uwalnianiu leku itp.
Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) to niejonowy eter celulozy, wytwarzany z bawełny i drewna poprzez alkalizację i eteryfikację tlenku propylenu i chlorku metylu. Jest bezwonny, bezsmakowy, nietoksyczny, rozpuszczalny w zimnej wodzie i żelujący w gorącej wodzie. Hydroksypropylometyloceluloza to odmiana eteru celulozy, której produkcja, zużycie i jakość dynamicznie rosną w ciągu ostatnich 15 lat. Jest to również jedna z największych substancji pomocniczych stosowanych w przemyśle farmaceutycznym w kraju i za granicą. Jest stosowana jako substancja pomocnicza od prawie 50 lat. Lata historii. Obecnie zastosowanie HPMC odzwierciedla się głównie w następujących pięciu aspektach:
Jednym z nich jest działanie wiążące i dezintegrujące. HPMC jako substancja wiążąca może ułatwić zwilżanie leku i może zwiększyć swoją objętość setki razy po wchłonięciu wody, co może znacznie poprawić rozpuszczanie lub uwalnianie tabletki. HPMC charakteryzuje się wysoką lepkością i może zwiększać lepkość cząstek oraz poprawiać kompresowalność surowców o chrupkiej lub twardej teksturze. HPMC o niskiej lepkości może być stosowany jako substancja wiążąca i dezintegrująca, natomiast HPMC o wysokiej lepkości może być stosowany wyłącznie jako substancja wiążąca.
Po drugie, jest stosowany jako materiał o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu w preparatach doustnych. HPMC jest powszechnie stosowanym materiałem matrycy hydrożelowej w preparatach o przedłużonym uwalnianiu. HPMC o niskim stopniu lepkości (5–50 mPa·s) może być stosowany jako spoiwo, środek zwiększający lepkość i środek zawieszający, a HPMC o wysokim stopniu lepkości (4000–100000 mPa·s) może być stosowany do przygotowywania tabletek o przedłużonym uwalnianiu z matrycą z mieszanego materiału i blokera o przedłużonym uwalnianiu do kapsułek i tabletek o przedłużonym uwalnianiu z matrycą z hydrofilowego żelu. HPMC jest rozpuszczalny w płynie żołądkowo-jelitowym, ma zalety dobrej ściśliwości, dobrej płynności, dużej pojemności ładowania leku i właściwości uwalniania leku, na które nie ma wpływu pH. Jest niezwykle ważnym hydrofilowym materiałem nośnikowym w układach preparatów o przedłużonym uwalnianiu i jest często stosowany jako hydrofilowa matryca żelowa i materiał powlekający preparatów o przedłużonym uwalnianiu oraz stosowany w preparatach unoszących się w żołądku i materiałach pomocniczych błony leku o przedłużonym uwalnianiu.
Trzecią funkcją jest tworzenie powłoki filmowej.HPMCMa dobre właściwości błonotwórcze. Utworzona przez niego powłoka jest jednolita, przezroczysta i wytrzymała, a jej przyleganie podczas produkcji jest utrudnione. Szczególnie w przypadku leków łatwo absorbujących wilgoć i niestabilnych, zastosowanie jej jako warstwy izolacyjnej może znacznie poprawić stabilność leku i zapobiec zmianie koloru powłoki. HPMC ma różne parametry lepkości. Prawidłowo dobrana, jakość i wygląd tabletek powlekanych są lepsze niż w przypadku innych materiałów, a jej typowe stężenie wynosi od 2% do 10%.
Cząsteczka jest stosowana jako materiał na kapsułki. W ostatnich latach, w związku z częstymi wybuchami globalnych epidemii chorób odzwierzęcych, w porównaniu z kapsułkami żelatynowymi, kapsułki roślinne stały się nowym ulubieńcem przemysłu farmaceutycznego i spożywczego. Firma Pfizer z powodzeniem wyekstrahowała HPMC z naturalnych roślin i przygotowała kapsułki roślinne VcapTM. W porównaniu z tradycyjnymi, pustymi kapsułkami żelatynowymi, kapsułki roślinne charakteryzują się szeroką adaptowalnością, brakiem ryzyka reakcji sieciowania i wysoką stabilnością. Szybkość uwalniania leku jest stosunkowo stabilna, a różnice indywidualne niewielkie. Po rozpadzie w organizmie ludzkim nie jest wchłaniany i może być wydalany. Jeśli chodzi o warunki przechowywania, po licznych testach stwierdzono, że jest prawie niekruchy w warunkach niskiej wilgotności, a właściwości otoczki kapsułki są nadal stabilne w warunkach wysokiej wilgotności, a różne wskaźniki kapsułek roślinnych w ekstremalnych warunkach przechowywania nie ulegają zmianie. Wraz ze wzrostem wiedzy na temat kapsułek roślinnych i transformacją koncepcji medycyny publicznej w kraju i za granicą, popyt na kapsułki roślinne będzie dynamicznie rósł.
Piąty czynnik to środek zawieszający. Preparat płynny w postaci zawiesiny to powszechnie stosowana klinicznie postać leku, będąca heterogenicznym układem dyspersyjnym, w którym trudno rozpuszczalne leki stałe są rozproszone w ciekłym środowisku dyspersyjnym. Stabilność układu decyduje o jakości ciekłych preparatów zawiesinowych. Roztwór koloidalny HPMC może obniżać napięcie międzyfazowe ciało stałe-ciecz, zmniejszać swobodną energię powierzchniową cząstek stałych i stabilizować heterogeniczny układ dyspersyjny. Jest doskonałym środkiem zawieszającym. HPMC jest stosowany jako zagęstnik do kropli do oczu w stężeniu od 0,45% do 1,0%.
Hydroksypropyloceluloza (HPC) to niejonowy monoeter celulozy otrzymywany z bawełny i drewna poprzez alkalizację i eteryfikację tlenkiem propylenu. HPC jest zazwyczaj rozpuszczalny w wodzie o temperaturze poniżej 40°C i dużej zawartości rozpuszczalników polarnych, a jego właściwości zależą od zawartości grup hydroksypropylowych i stopnia polimeryzacji. HPC może być kompatybilny z różnymi lekami i charakteryzuje się dobrą obojętnością chemiczną.
Niskopodstawiona hydroksypropyloceluloza(L-HPC)Jest stosowany głównie jako środek rozsadzający i wiążący tabletki. Jego cechy to: łatwość prasowania i formowania, wysoka aplikowalność, szczególnie trudny do formowania, plastyczny i kruchy. Dodatek L-HPC może poprawić twardość tabletki i jej połysk, a także przyspieszyć rozpad tabletki, poprawić jej wewnętrzną jakość i wzmocnić efekt leczniczy.
Wysokopodstawiona hydroksypropyloceluloza (H-HPC) może być stosowana jako środek wiążący do tabletek, granulek i drobnych granulek w przemyśle farmaceutycznym. H-HPC ma doskonałe właściwości filmotwórcze, a uzyskana powłoka jest wytrzymała i elastyczna, porównywalna z plastyfikatorami. Mieszanie z innymi środkami powlekającymi zapobiegającymi zawilgoceniu pozwala na dalszą poprawę właściwości powłoki i jest często stosowana jako materiał do powlekania tabletek. H-HPC może być również stosowana jako materiał matrycowy do przygotowywania tabletek o przedłużonym uwalnianiu, peletek o przedłużonym uwalnianiu oraz dwuwarstwowych tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Hydroksyetyloceluloza (HEC) to niejonowy monoeter celulozy wytwarzany z bawełny i drewna poprzez alkalizację i eteryfikację tlenkiem etylenu. HEC jest stosowany głównie jako zagęstnik, koloidalny środek ochronny, środek klejący, dyspergator, stabilizator, środek zawieszający, środek błonotwórczy oraz materiał o powolnym uwalnianiu w medycynie. Może być stosowany w emulsjach, maściach i kroplach do oczu do stosowania miejscowego. Występuje w postaci płynu doustnego, tabletek stałych, kapsułek i innych form dawkowania. Hydroksyetyloceluloza została wpisana do Farmakopei Stanów Zjednoczonych/Formularza Narodowego Stanów Zjednoczonych oraz Farmakopei Europejskiej.
Etyloceluloza (EC) jest jedną z najszerzej stosowanych nierozpuszczalnych w wodzie pochodnych celulozy. EC jest nietoksyczna, stabilna, nierozpuszczalna w wodzie, roztworach kwaśnych lub alkalicznych i rozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol i metanol. Powszechnie stosowanym rozpuszczalnikiem jest mieszanina toluenu/etanolu 4/1 (wagowo). EC ma wiele zastosowań w preparatach o przedłużonym uwalnianiu leków i jest szeroko stosowana jako nośnik i mikrokapsułki, materiały powłokotwórcze itp. preparatów o przedłużonym uwalnianiu, takich jak opóźniacze tabletek, kleje, materiały powłokowe itp. Jest stosowana jako materiał matrycowy folii do przygotowywania różnych typów tabletek matrycowych o przedłużonym uwalnianiu, jako materiał mieszany do przygotowywania powlekanych preparatów o przedłużonym uwalnianiu i peletek o przedłużonym uwalnianiu, jako materiał pomocniczy do kapsułkowania w celu przygotowania mikrokapsułek o przedłużonym uwalnianiu; może być również szeroko stosowana jako materiał nośnikowy Jest stosowana do przygotowywania stałych dyspersji; Może być szeroko stosowany w technologii farmaceutycznej jako substancja błonotwórcza i powłoka ochronna, a także jako spoiwo i wypełniacz. Jako powłoka ochronna tabletek może zmniejszać wrażliwość tabletek na wilgoć i zapobiegać odbarwianiu się i degradacji leków pod wpływem wilgoci; może również tworzyć warstwę kleju o powolnym uwalnianiu i mikrokapsułkować polimer, aby zapewnić ciągłe uwalnianie działania leku.
Podsumowując, rozpuszczalna w wodzie karboksymetyloceluloza sodowa, metyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, hydroksyetyloceluloza i rozpuszczalna w oleju etyloceluloza są oparte na ich odpowiednich właściwościach. Produkt jest stosowany w farmaceutycznych substancjach pomocniczych jako kleje, środki rozsadzające, materiały o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu do preparatów doustnych, środki powlekające, materiały kapsułek i środki zawieszające. Patrząc na świat, kilka zagranicznych korporacji międzynarodowych (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff i Ashland) dostrzegło ogromny rynek celulozy farmaceutycznej w Chinach w przyszłości i poprzez zwiększenie produkcji lub fuzje zwiększyły swoją obecność w tej dziedzinie. Inwestycje w zastosowania. Dow Wolff ogłosił, że skupi się na formulacji, składnikach i potrzebach chińskiego rynku preparatów farmaceutycznych, a jego badania aplikacyjne będą również dążyć do zbliżenia się do rynku. Oddział Wolff Cellulose Dow Chemical i Colorcon Corporation ze Stanów Zjednoczonych nawiązały globalny sojusz na rzecz preparatów o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu. Zatrudnia ponad 1200 pracowników w 9 miastach, 15 instytucjach inwestycyjnych i 6 firmach GMP. Specjaliści z dziedziny badań stosowanych świadczą usługi klientom w około 160 krajach. Ashland posiada bazy produkcyjne w Pekinie, Tianjinie, Szanghaju, Nankinie, Changzhou, Kunshan i Jiangmen oraz zainwestował w trzy centra badań technologicznych w Szanghaju i Nankinie.
Według statystyk ze strony internetowej Chińskiego Stowarzyszenia Celulozy, w 2017 roku krajowa produkcja eteru celulozy wyniosła 373 000 ton, a wolumen sprzedaży 360 000 ton. W 2017 roku rzeczywista wielkość sprzedaży eteru jonowegoCMCWyniosła 234 000 ton, co stanowi wzrost o 18,61% rok do roku, a wolumen sprzedaży niejonowego CMC wyniósł 126 000 ton, co stanowi wzrost o 8,2% rok do roku. Oprócz produktów niejonowych HPMC (do materiałów budowlanych),HPMC(farmaceutyczny), HPMC (spożywczy), HEC, HPC, MC, HEMC itp. odnotowały wzrost wbrew trendowi, a produkcja i sprzedaż nadal rosną. Krajowe etery celulozowe dynamicznie rosną od ponad dziesięciu lat, a ich produkcja jest najwyższa na świecie. Jednak większość produktów firm produkujących etery celulozowe jest wykorzystywana głównie w średnim i niskim segmencie przemysłu, a ich wartość dodana nie jest wysoka.
Obecnie większość krajowych przedsiębiorstw produkujących eter celulozowy znajduje się w krytycznym okresie transformacji i modernizacji. Powinny one nadal zwiększać wysiłki w zakresie badań i rozwoju produktów, stale wzbogacać asortyment produktów, w pełni wykorzystywać potencjał Chin, największego rynku na świecie, oraz zwiększać wysiłki na rzecz rozwoju rynków zagranicznych, aby przedsiębiorstwa mogły jak najszybciej się rozwijać. Należy zakończyć transformację i modernizację, wejść do średniej i wyższej półki cenowej branży i osiągnąć zrównoważony i ekologiczny rozwój.
Czas publikacji: 25 kwietnia 2024 r.