Ekscipientët farmaceutikë janë eksipientë dhe ndihmës të përdorur në prodhimin e barnave dhe formulimin e recetave, dhe janë një pjesë e rëndësishme e përgatitjeve farmaceutike. Si një material i nxjerrë nga polimere natyrale, eteri i celulozës ka karakteristikat e biodegradueshmërisë, jo-toksicitetit dhe çmimit të ulët, siç janë karboksimetilceluloza e natriumit, metilceluloza, hidroksipropil metilceluloza, hidroksipropilceluloza,Eteret e celulozësProdukte të tilla si hidroksietilceluloza dhe etilceluloza kanë vlerë të rëndësishme aplikimi në eksipientët farmaceutikë. Aktualisht, produktet e shumicës së ndërmarrjeve vendase të eterit të celulozës përdoren kryesisht në fushat e mesme dhe të ulëta të industrisë, dhe vlera e shtuar nuk është e lartë. Industria ka nevojë urgjente për transformim, përmirësim dhe përmirësim të aplikimeve të produkteve të nivelit të lartë.
Ekscipientët farmaceutikë luajnë një rol të rëndësishëm në zhvillimin dhe prodhimin e formulimeve. Për shembull, në përgatitjet me çlirim të zgjatur, materialet polimerike si eterët e celulozës përdoren si eksipientë farmaceutikë në kokrriza me çlirim të zgjatur, formulime të ndryshme me matricë me çlirim të zgjatur, formulime të veshura me çlirim të zgjatur, kapsula me çlirim të zgjatur, filma ilaçesh me çlirim të zgjatur dhe ilaçe rrëshire me çlirim të zgjatur. Përgatitjet dhe përgatitjet e lëngshme me çlirim të zgjatur janë përdorur gjerësisht. Në këtë sistem, polimerët si eterët e celulozës përdoren përgjithësisht si bartës ilaçesh për të kontrolluar shkallën e çlirimit të ilaçeve në trupin e njeriut, domethënë, ato duhet të çlirohen ngadalë në trup me një shkallë të caktuar brenda një intervali të caktuar kohor për të arritur qëllimin e trajtimit efektiv.
Sipas statistikave të Departamentit të Konsulencës dhe Kërkimit, në tregun e vendit tim ka rreth 500 lloje eksipientësh, por krahasuar me Shtetet e Bashkuara (më shumë se 1500 lloje) dhe Bashkimin Evropian (më shumë se 3000 lloje), ekziston një ndryshim i madh, dhe llojet janë ende të vogla. Eksipientët farmaceutikë të vendit tim. Potenciali i zhvillimit të tregut është i madh. Kuptohet që dhjetë eksipientët farmaceutikë kryesorë në shkallën e tregut të vendit tim janë kapsulat e xhelatinës medicinale, saharoza, niseshteja, pluhuri i veshjes së filmit, 1,2-propilen glikoli, PVP, hidroksipropil metilceluloza (HPMC) dhe fibrat mikrokristaline. Vegjetariane, HPC, laktozë.
"Eteri natyral i celulozës është termi i përgjithshëm për një seri derivatesh të celulozës të prodhuara nga reagimi i celulozës alkaline dhe agjentit eterifikues në kushte të caktuara, dhe është një produkt në të cilin grupet hidroksil në makromolekulën e celulozës zëvendësohen pjesërisht ose plotësisht nga grupet eterike. Eteret e celulozës përdoren gjerësisht në fushat e naftës, materialeve të ndërtimit, veshjeve, ushqimit, ilaçeve dhe kimikateve të përditshme. Në të gjitha fushat, produktet e gradës farmaceutike janë kryesisht në zonat e mesme dhe të larta të industrisë dhe kanë vlerë të shtuar të lartë. Për shkak të kërkesave të rrepta të cilësisë, prodhimi i etereve të celulozës së gradës farmaceutike është gjithashtu relativisht i vështirë. Mund të thuhet se cilësia e produkteve të gradës farmaceutike mund të përfaqësojë në thelb forcën teknike të ndërmarrjeve të eterit të celulozës. Eteri i celulozës zakonisht shtohet si një ngadalësues, material matrice dhe trashës për të bërë tableta matrice me çlirim të zgjatur, materiale veshjeje të tretshme në stomak, materiale paketimi mikrokapsulash me çlirim të zgjatur, materiale filmi për ilaçe me çlirim të zgjatur, etj.
Karboksimetilceluloza e natriumit (CMC-Na) është eteri i celulozës me prodhimin dhe konsumin më të madh brenda dhe jashtë vendit. Është një eter jonik i celulozës i bërë nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit me acid kloroacetik. CMC-Na është një eksipient farmaceutik i përdorur zakonisht. Shpesh përdoret si lidhës për përgatitjet e ngurta dhe si agjent trashës, trashës dhe pezullues për përgatitjet e lëngshme. Mund të përdoret gjithashtu si matricë e tretshme në ujë dhe material që formon film. Shpesh përdoret si material filmi për ilaçe me çlirim të zgjatur dhe tabletë matrice me çlirim të zgjatur në formulime me çlirim të zgjatur (të kontrolluar).
Përveç karboksimetilcelulozës së natriumit si eksipientë farmaceutikë, kroskarmeloza e natriumit mund të përdoret gjithashtu si eksipientë farmaceutikë. Karboksimetilceluloza e natriumit e lidhur në mënyrë të kryqëzuar (CCMC-Na) është një substancë e patretshme në ujë me të cilën karboksimetilceluloza reagon me një agjent ndërlidhës në një temperaturë të caktuar (40-80°C) nën veprimin e një katalizatori acidi inorganik dhe pastrohet. Agjenti ndërlidhës mund të jetë propilen glikoli, anhidridi suksinik, anhidridi maleik, anhidridi adipik dhe të ngjashme. Kroskarmeloza e natriumit përdoret si një dezintegrues për tableta, kapsula dhe granula në përgatitjet orale. Ai mbështetet në efektet kapilare dhe të ënjtjes për të arritur dezintegrimin. Ka kompresueshmëri të mirë dhe dezintegrim të fortë. Studimet kanë treguar se shkalla e ënjtjes së kroskarmelozës së natriumit në ujë është më e madhe se ajo e dezintegruesve të zakonshëm siç janë karboksimetilceluloza e natriumit me zëvendësim të ulët dhe celuloza mikrokristaline e hidratuar.
Metilceluloza (MC) është një monoeter celuloze jo-jonik i prodhuar nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit të klorurit të metilit. Metilceluloza ka tretshmëri të shkëlqyer në ujë dhe është e qëndrueshme në diapazonin e pH-it nga 2.0 deri në 13.0. Përdoret gjerësisht në eksipientë farmaceutikë dhe përdoret në tableta sublinguale, injeksione intramuskulare, preparate oftalmike, kapsula orale, pezullime orale, tableta orale dhe preparate topike. Përveç kësaj, në formulimet me çlirim të zgjatur, MC mund të përdoret si një formulë hidrofile me çlirim të zgjatur me matricë xheli, material veshjeje i tretshëm në stomak, material paketimi për mikrokapsulë me çlirim të zgjatur, material filmi për ilaç me çlirim të zgjatur, etj.
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) është një eter i përzier celuloze jo-jonik i prodhuar nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të propilenit dhe klorurit të metilit. Është pa erë, pa shije, jo-toksik, i tretshëm në ujë të ftohtë dhe xhelohet në ujë të nxehtë. Hidroksipropil metilceluloza është një varietet eter i përzier celuloze që është rritur me shpejtësi në prodhim, konsum dhe cilësi në 15 vitet e fundit. Është gjithashtu një nga eksipientët më të mëdhenj farmaceutikë të përdorur në vend dhe jashtë vendit. Është përdorur si eksipient farmaceutik për gati 50 vjet. Vite histori. Aktualisht, zbatimi i HPMC reflektohet kryesisht në pesë aspektet e mëposhtme:
Njëra është si një lidhës dhe tretës. HPMC si një lidhës mund ta bëjë ilaçin të lehtë për t'u lagur dhe mund të zgjerohet qindra herë pasi të thithë ujin, kështu që mund të përmirësojë ndjeshëm tretjen ose çlirimin e tabletës. HPMC ka viskozitet të fortë dhe mund të rrisë viskozitetin e grimcave dhe të përmirësojë kompresueshmërinë e lëndëve të para me teksturë të freskët ose të fortë. HPMC me viskozitet të ulët mund të përdoret si një lidhës dhe tretës, dhe HPMC me viskozitet të lartë mund të përdoret vetëm si një lidhës.
Së dyti, përdoret si një material me çlirim të zgjatur dhe të kontrolluar për përgatitjet orale. HPMC është një material matrice hidrogeli që përdoret zakonisht në përgatitjet me çlirim të zgjatur. HPMC me shkallë të ulët viskoziteti (5~50mPa·s) mund të përdoret si lidhës, agjent për rritjen e viskozitetit dhe agjent pezullues, dhe HPMC me shkallë të lartë viskoziteti (4000~100000mPa·s) mund të përdoret për të përgatitur tableta me çlirim të zgjatur me matricë të përzier dhe bllokues me çlirim të zgjatur për kapsula dhe tableta me çlirim të zgjatur me matricë xheli hidrofil. HPMC është i tretshëm në lëngun gastrointestinal, ka avantazhet e kompresueshmërisë së mirë, rrjedhshmërisë së mirë, kapacitetit të fortë të ngarkimit të barnave dhe karakteristikave të çlirimit të barnave që nuk ndikohen nga pH. Është një material bartës hidrofilik jashtëzakonisht i rëndësishëm në sistemet e përgatitjeve me çlirim të zgjatur dhe shpesh përdoret si matricë xheli hidrofile dhe material veshjeje i përgatitjeve me çlirim të zgjatur, dhe përdoret në përgatitjet lundruese gastrike dhe materiale ndihmëse të membranës së barnave me çlirim të zgjatur.
E treta është si një agjent që formon filmin shtresëzues.HPMCka veti të mira formuese të filmit. Filmi i formuar prej tij është uniform, transparent dhe i fortë, dhe nuk është i lehtë për t'u ngjitur gjatë prodhimit. Sidomos për ilaçet që thithin lehtë lagështinë dhe janë të paqëndrueshme, përdorimi i tij si një shtresë izoluese mund të përmirësojë shumë stabilitetin e ilaçit dhe të parandalojë ndryshimin e ngjyrës së filmit. HPMC ka një sërë specifikimesh të viskozitetit. Nëse zgjidhet siç duhet, cilësia dhe pamja e tabletave të veshura janë më të mira se materialet e tjera, dhe përqendrimi i tij i zakonshëm është 2% deri në 10%.
Katër përdoret si material për kapsula. Në vitet e fundit, me shpërthimin e shpeshtë të epidemive globale të kafshëve, krahasuar me kapsulat e xhelatinës, kapsulat bimore janë bërë të preferuarat e reja të industrisë farmaceutike dhe ushqimore. Pfizer ka nxjerrë me sukses HPMC nga bimët natyrore dhe ka përgatitur kapsula bimore VcapTM. Krahasuar me kapsulat tradicionale të xhelatinës së zbrazët, kapsulat bimore kanë avantazhet e përshtatshmërisë së gjerë, mungesës së rrezikut të reaksionit të ndërlidhjes dhe stabilitetit të lartë. Shkalla e çlirimit të ilaçit është relativisht e qëndrueshme dhe ndryshimet individuale janë të vogla. Pas shpërbërjes në trupin e njeriut, nuk absorbohet dhe mund të ekskretohet. Ekskretohet nga trupi. Sa i përket kushteve të ruajtjes, pas shumë testeve, pothuajse nuk është i thyeshëm në kushte lagështie të ulët dhe vetitë e guaskës së kapsulës janë ende të qëndrueshme nën lagështi të lartë, dhe indekset e ndryshme të kapsulave bimore në kushte ekstreme të ruajtjes nuk preken. Me kuptimin e njerëzve për kapsulat bimore dhe transformimin e koncepteve të mjekësisë publike brenda dhe jashtë vendit, kërkesa e tregut për kapsula bimore do të rritet me shpejtësi.
E pesta është si një agjent pezullues. Përgatitja e lëngshme e tipit pezullues është një formë dozimi klinike e përdorur zakonisht, e cila është një sistem shpërndarjeje heterogjene në të cilin barnat e ngurta mezi të tretshme shpërndahen në një mjedis shpërndarës të lëngshëm. Stabiliteti i sistemit përcakton cilësinë e përgatitjeve të lëngshme pezulluese. Tretësira koloidale HPMC mund të zvogëlojë tensionin ndërfaqësor të ngurtë-lëngshëm, të zvogëlojë energjinë e lirë sipërfaqësore të grimcave të ngurta dhe të stabilizojë sistemin shpërndarjeje heterogjene. Është një agjent i shkëlqyer pezullues. HPMC përdoret si një trashës për pikat e syve, me një përmbajtje prej 0.45% deri në 1.0%.
Hidroksipropilceluloza (HPC) është një monoeter celuloze jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit me oksid propileni. HPC zakonisht është i tretshëm në ujë nën 40°C dhe në një sasi të madhe tretësish polarë, dhe performanca e saj lidhet me përmbajtjen e hidroksipropilit dhe shkallën e polimerizimit. HPC mund të jetë i pajtueshëm me barna të ndryshme dhe ka inertësi të mirë.
Hidroksipropilcelulozë me zëvendësim të ulët(L-HPC)Përdoret kryesisht si tretës dhe lidhës tabletash. Karakteristikat e tij janë: i lehtë për t’u shtypur dhe formuar, aplikueshmëri e fortë, veçanërisht i vështirë për t’u formuar, tableta plastike dhe të brishta. Shtimi i L-HPC mund të përmirësojë fortësinë e tabletës dhe shkëlqimin e pamjes, dhe gjithashtu mund ta bëjë tabletën të shpërbëhet shpejt, të përmirësojë cilësinë e brendshme të tabletës dhe të përmirësojë efektin kurativ.
Hidroksipropilceluloza me zëvendësim të lartë (H-HPC) mund të përdoret si agjent lidhës për tableta, granula dhe granula të imëta në fushën farmaceutike. H-HPC ka veti të shkëlqyera formuese të filmit, dhe filmi që rezulton është i fortë dhe elastik, gjë që mund të krahasohet me plastifikuesit. Duke u përzier me agjentë të tjerë veshjeje kundër lagështirës, performanca e filmit mund të përmirësohet më tej, dhe shpesh përdoret si material veshjeje filmi për tableta. H-HPC mund të përdoret gjithashtu si material matrice për të përgatitur tableta matrice me çlirim të zgjatur, kokrriza me çlirim të zgjatur dhe tableta me çlirim të zgjatur me dy shtresa.
Hidroksietilceluloza (HEC) është një monoeter celuloze jo-jonik i prodhuar nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit me oksid etilen. HEC përdoret kryesisht si trashës, agjent mbrojtës koloidal, ngjitës, shpërndarës, stabilizues, agjent pezullues, agjent film-formues dhe material me çlirim të ngadaltë në fushën mjekësore. Mund të aplikohet në emulsione, pomada dhe pika për sy për ilaçe topike. Tableta të lëngshme orale, tableta të ngurta, kapsula dhe forma të tjera dozimi. Hidroksietilceluloza është përfshirë në Farmakopenë e SHBA-së/Formularin Kombëtar të SHBA-së dhe Farmakopenë Evropiane.
Celuloza etilike (EC) është një nga derivatet e celulozës së patretshme në ujë më të përdorura. EC është jo-toksike, e qëndrueshme, e patretshme në ujë, tretësira acide ose alkaline, dhe e tretshme në tretës organikë si etanoli dhe metanoli. Tretësi i përdorur zakonisht është një tretës i përzier i toluenit/etanolit 4/1 (peshë). EC ka shumë përdorime në përgatitjet me çlirim të zgjatur të barnave dhe përdoret gjerësisht si bartës dhe mikrokapsula, duke veshur materiale që formojnë film, etj. të përgatitjeve me çlirim të zgjatur, siç janë ngadalësuesit e tabletave, ngjitësit, materialet e veshjes së filmit, etj. Përdoret si material matrice filmi për të përgatitur lloje të ndryshme tabletash matrice me çlirim të zgjatur, si material i përzier për të përgatitur përgatitje të veshura me çlirim të zgjatur dhe kokrriza me çlirim të zgjatur, si material ndihmës kapsulimi për të përgatitur mikrokapsula me çlirim të zgjatur; mund të përdoret gjithashtu gjerësisht si material bartës. Përdoret për të përgatitur dispersione të ngurta; mund të përdoret gjerësisht në teknologjinë farmaceutike si substancë që formon film dhe shtresë mbrojtëse, dhe mund të përdoret gjithashtu si lidhës dhe mbushës. Si një shtresë mbrojtëse për tabletat, ajo mund të zvogëlojë ndjeshmërinë e tabletave ndaj lagështirës dhe të parandalojë zbardhjen dhe përkeqësimin e barnave nga lagështia; gjithashtu mund të formojë një shtresë ngjitëse me çlirim të ngadaltë dhe të mikroenkapsulojë polimerin për të çliruar vazhdimisht efektin e ilaçit.
Si përmbledhje, karboksimetilceluloza e natriumit e tretshme në ujë, metilceluloza, hidroksipropil metilceluloza, hidroksipropilceluloza, hidroksietilceluloza dhe etilceluloza e tretshme në vaj bazohen të gjitha në karakteristikat e tyre përkatëse. Karakteristikat e produktit përdoren në eksipientë farmaceutikë si ngjitës, disintegrues, materiale me çlirim të zgjatur dhe të kontrolluar për përgatitjet orale, agjentë që formojnë filmin e veshjes, materiale kapsulash dhe agjentë pezullues. Duke parë botën, disa kompani të huaja shumëkombëshe (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff dhe Ashland) kuptuan tregun e madh për celulozën farmaceutike në Kinë në të ardhmen, dhe qoftë duke rritur prodhimin ose duke u bashkuar, ato kanë rritur praninë e tyre në këtë fushë. Investime brenda aplikimit. Dow Wolff njoftoi se do të rrisë vëmendjen e saj ndaj formulimit, përbërësve dhe nevojave të tregut kinez të përgatitjeve farmaceutike, dhe kërkimi i saj i aplikimit do të përpiqet gjithashtu t'i afrohet tregut. Divizioni Wolff Cellulose i Dow Chemical dhe Colorcon Corporation i Shteteve të Bashkuara kanë krijuar një aleancë të përgatitjeve me çlirim të zgjatur dhe të kontrolluar në nivel global. Ka më shumë se 1,200 punonjës në 9 qytete, 15 institucione asetesh dhe 6 kompani GMP. Profesionistët e kërkimit të aplikuar ofrojnë shërbime për klientë në afërsisht 160 vende. Ashland ka baza prodhimi në Pekin, Tianjin, Shangai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dhe Jiangmen, dhe ka investuar në tre qendra kërkimore teknologjike në Shangai dhe Nanjing.
Sipas statistikave nga faqja e internetit e Shoqatës së Celulozës në Kinë, në vitin 2017, prodhimi vendas i eterit të celulozës ishte 373,000 ton dhe vëllimi i shitjeve ishte 360 mijë ton. Në vitin 2017, vëllimi aktual i shitjeve të eterit jonikCMCishte 234,000 ton, një rritje prej 18.61% nga viti në vit, dhe vëllimi i shitjeve të CMC jo-jonike ishte 126,000 ton, një rritje prej 8.2% nga viti në vit. Përveç produkteve jo-jonike HPMC (gradë materialesh ndërtimi),HPMC(gradë farmaceutike), HPMC (gradë ushqimore), HEC, HPC, MC, HEMC, etj., të gjitha janë rritur kundër trendit, dhe prodhimi dhe shitjet kanë vazhduar të rriten. Eteret e celulozës vendase janë rritur me shpejtësi për më shumë se dhjetë vjet, dhe prodhimi është bërë i pari në botë. Megjithatë, shumica e produkteve të kompanive të eterit të celulozës përdoren kryesisht në nivelin e mesëm dhe të ulët të industrisë, dhe vlera e shtuar nuk është e lartë.
Aktualisht, shumica e ndërmarrjeve vendase të eterit të celulozës janë në një periudhë kritike transformimi dhe përmirësimi. Ato duhet të vazhdojnë të rrisin përpjekjet për kërkimin dhe zhvillimin e produkteve, të pasurojnë vazhdimisht varietetet e produkteve, të shfrytëzojnë plotësisht Kinën, tregun më të madh në botë, dhe të rrisin përpjekjet për të zhvilluar tregjet e huaja në mënyrë që ndërmarrjet të jenë në gjendje të zgjerohen sa më shpejt të jetë e mundur. Të përfundojnë transformimin dhe përmirësimin, të hyjnë në nivelin e mesëm dhe të lartë të industrisë dhe të arrijnë zhvillim të mirë dhe të gjelbër.
Koha e postimit: 25 Prill 2024