Farmasøytiske hjelpestoffer er hjelpestoffer og adjuvanser som brukes i produksjon av medisiner og formulering av resepter, og er en viktig del av farmasøytiske preparater. Som et naturlig polymeravledet materiale har celluloseeter egenskapene biologisk nedbrytbarhet, ikke-toksisitet og lav pris, slik som natriumkarboksymetylcellulose, metylcellulose, hydroksypropylmetylcellulose, hydroksypropylcellulose,Celluloseeteresom hydroksyetylcellulose og etylcellulose har viktig anvendelsesverdi i farmasøytiske hjelpestoffer. For tiden brukes produktene til de fleste innenlandske celluloseeterbedrifter hovedsakelig i mellom- og lavprissegmentet av industrien, og merverdien er ikke høy. Industrien trenger raskt å transformere, oppgradere og forbedre produktenes avanserte anvendelser.
Farmasøytiske hjelpestoffer spiller en viktig rolle i utvikling og produksjon av formuleringer. For eksempel, i preparater med forsinket frigivelse, brukes polymermaterialer som celluloseetere som farmasøytiske hjelpestoffer i pellets med forsinket frigivelse, ulike matriksformuleringer med forsinket frigivelse, belagte formuleringer med forsinket frigivelse, kapsler med forsinket frigivelse, medikamentfilmer med forsinket frigivelse og harpikser med forsinket frigivelse. Preparater og flytende preparater med forsinket frigivelse har blitt mye brukt. I dette systemet brukes polymerer som celluloseetere vanligvis som medikamentbærere for å kontrollere frigjøringshastigheten til legemidler i menneskekroppen, det vil si at de må frigjøres sakte i kroppen med en bestemt hastighet innen et visst tidsområde for å oppnå formålet med effektiv behandling.
Ifølge statistikken fra konsulent- og forskningsavdelingen finnes det omtrent 500 typer hjelpestoffer på markedet i landet mitt, men sammenlignet med USA (mer enn 1500 typer) og EU (mer enn 3000 typer) er det en stor forskjell, og typene er fortsatt små. Mitt lands farmasøytiske hjelpestoffer Markedets utviklingspotensial er enormt. Det er forstått at de ti beste farmasøytiske hjelpestoffene på markedet i mitt land er medisinske gelatinkapsler, sukrose, stivelse, filmbeleggpulver, 1,2-propylenglykol, PVP, hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) og mikrokrystallinske fibre. Vegetarisk, HPC, laktose.
«Naturlig celluloseeter er den generelle betegnelsen for en serie cellulosederivater produsert ved reaksjon av alkalicellulose og eterifiseringsmiddel under visse forhold, og er et produkt der hydroksylgruppene på cellulosemakromolekylet er delvis eller fullstendig erstattet av etergrupper. Celluloseetere er mye brukt innen petroleum, byggematerialer, belegg, mat, medisin og dagligkjemikalier. Innen alle felt er farmasøytiske produkter i utgangspunktet i mellom- og toppklassen av industrien og har høy merverdi. På grunn av strenge kvalitetskrav er produksjonen av farmasøytiske celluloseetere også relativt vanskelig. Det kan sies at kvaliteten på farmasøytiske produkter i utgangspunktet kan representere den tekniske styrken til celluloseeterbedrifter. Celluloseeter tilsettes vanligvis som en retarder, matriksmateriale og fortykningsmiddel for å lage matrikstabletter med forsinket frigivelse, mageløselige beleggmaterialer, mikrokapselemballasjematerialer med forsinket frigivelse, legemiddelfilmmaterialer med forsinket frigivelse, etc.»
Natriumkarboksymetylcellulose (CMC-Na) er celluloseeteren med størst produksjon og forbruk i inn- og utland. Det er en ionisk celluloseeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og foretring med kloreddiksyre. CMC-Na er et vanlig brukt farmasøytisk hjelpestoff. Det brukes ofte som bindemiddel for faste preparater og som fortyknings-, fortyknings- og suspenderingsmiddel for flytende preparater. Det kan også brukes som vannløselig matrise og filmdannende materiale. Det brukes ofte som et filmmateriale for legemidler med forsinket frigivelse og matrisetabletter med forsinket frigivelse i formuleringer med forsinket (kontrollert) frigivelse.
I tillegg til natriumkarboksymetylcellulose som farmasøytiske hjelpestoffer, kan krysskarmellosenatrium også brukes som farmasøytiske hjelpestoffer. Tverrbundet karboksymetylcellulosenatrium (CCMC-Na) er et vannuløselig stoff som karboksymetylcellulose reagerer med et tverrbindingsmiddel ved en viss temperatur (40-80 °C) under påvirkning av en uorganisk syrekatalysator og renses. Tverrbindingsmidlet kan være propylenglykol, ravsyreanhydrid, maleinsyreanhydrid, adipinsyreanhydrid og lignende. Krysskarmellosenatrium brukes som et desintegreringsmiddel for tabletter, kapsler og granuler i orale preparater. Det er avhengig av kapillær- og svellingseffekter for å oppnå desintegrasjon. Det har god kompressibilitet og sterk desintegrasjon. Studier har vist at svellingsgraden til krysskarmellosenatrium i vann er høyere enn for vanlige desintegreringsmidler som lavsubstituert natriumkarboksymetylcellulose og hydrert mikrokrystallinsk cellulose.
Metylcellulose (MC) er en ikke-ionisk cellulosemonoeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og metylkloridforetring. Metylcellulose har utmerket vannløselighet og er stabil i pH-området 2,0 til 13,0. Den er mye brukt i farmasøytiske hjelpestoffer, og brukes i sublingvaltabletter, intramuskulære injeksjoner, oftalmiske preparater, orale kapsler, orale suspensjoner, orale tabletter og topiske preparater. I tillegg kan MC i formuleringer med forsinket frigivelse brukes som en hydrofil gelmatrise med forsinket frigivelse, mageløselig beleggmateriale, mikrokapselemballasjemateriale med forsinket frigivelse, legemiddelfilmmateriale med forsinket frigivelse, etc.
Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er en ikke-ionisk celluloseeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og foretring av propylenoksid og metylklorid. Den er luktfri, smakløs, giftfri, løselig i kaldt vann og danner gel i varmt vann. Hydroksypropylmetylcellulose er en celluloseetervariant som har økt raskt i produksjon, forbruk og kvalitet de siste 15 årene. Det er også et av de største farmasøytiske hjelpestoffene som brukes i inn- og utland. Det har blitt brukt som et farmasøytisk hjelpestoff i nesten 50 år. År med historie. For tiden gjenspeiles bruken av HPMC hovedsakelig i følgende fem aspekter:
Den ene er som et bindemiddel og desintegreringsmiddel. HPMC som bindemiddel kan gjøre legemidlet lett å fukte, og det kan utvide seg hundrevis av ganger etter å ha absorbert vann, slik at det kan forbedre oppløsningen eller frigjøringen av tabletten betydelig. HPMC har sterk viskositet, og kan øke partikkelviskositeten og forbedre kompressibiliteten til råvarer med sprø eller hard tekstur. HPMC med lav viskositet kan brukes som bindemiddel og desintegreringsmiddel, og HPMC med høy viskositet kan bare brukes som bindemiddel.
For det andre brukes det som et materiale med forsinket og kontrollert frigivelse for orale preparater. HPMC er et vanlig hydrogelmatrisemateriale i preparater med forsinket frigivelse. HPMC med lav viskositetsgrad (5～50 mPa·s) kan brukes som bindemiddel, viskositetsøkende middel og suspensjonsmiddel, og HPMC med høy viskositetsgrad (4000～100 000 mPa·s) kan brukes til å fremstille blandet materialmatrisetabletter med forsinket frigivelse og blokkering av forsinket frigivelse for kapsler og hydrofile gelmatrisetabletter med forsinket frigivelse. HPMC er løselig i mage-tarmvæske, har fordelene med god kompressibilitet, god fluiditet, sterk medikamentbelastningskapasitet og medikamentfrigivelsesegenskaper som ikke påvirkes av pH. Det er et ekstremt viktig hydrofilt bærermateriale i preparatsystemer med forsinket frigivelse og brukes ofte som hydrofil gelmatrise og beleggmateriale i preparater med forsinket frigivelse, og brukes i flytende magepreparater og hjelpematerialer til medikamentmembraner med forsinket frigivelse.
Den tredje er som et beleggfilmdannende middel.HPMChar gode filmdannende egenskaper. Filmen som dannes av den er jevn, gjennomsiktig og seig, og den fester seg ikke lett under produksjon. Spesielt for legemidler som lett absorberer fuktighet og er ustabile, kan bruk som et isolasjonslag forbedre legemidlets stabilitet betraktelig og forhindre at filmen endrer farge. HPMC har en rekke viskositetsspesifikasjoner. Hvis den velges riktig, er kvaliteten og utseendet til de belagte tablettene bedre enn andre materialer, og den vanlige konsentrasjonen er 2 % til 10 %.
Fire brukes som kapselmateriale. I de senere år, med de hyppige utbruddene av globale dyreepidemier, har plantekapsler blitt den nye favoritten i farmasøytisk og næringsmiddelindustrien sammenlignet med gelatinkapsler. Pfizer har med hell utvunnet HPMC fra naturlige planter og fremstilt VcapTM-grønnsakskapsler. Sammenlignet med tradisjonelle gelatinkapsler har grønnsakskapsler fordelene med bred tilpasningsevne, ingen risiko for tverrbindingsreaksjon og høy stabilitet. Legemiddelfrigjøringshastigheten er relativt stabil, og individuelle forskjeller er små. Etter oppløsning i menneskekroppen absorberes det ikke og kan skilles ut. Skilles ut fra kroppen. Når det gjelder lagringsforhold, etter mange tester, er det nesten ikke sprøtt under lave fuktighetsforhold, og kapselskallets egenskaper er fortsatt stabile under høy fuktighet, og de ulike indeksene til plantekapsler under ekstreme lagringsforhold påvirkes ikke. Med folks forståelse av plantekapsler og transformasjonen av offentlige medisinske konsepter i inn- og utland, vil markedets etterspørsel etter plantekapsler vokse raskt.
Det femte er som et suspensjonsmiddel. Suspensjonsvæskepreparat er en vanlig klinisk doseringsform, som er et heterogent dispersjonssystem der vanskelig løselige faste legemidler er dispergert i et flytende dispersjonsmedium. Systemets stabilitet bestemmer kvaliteten på suspensjonsvæskepreparatene. HPMC kolloidal løsning kan redusere grensesnittspenningen mellom faststoff og væske, redusere overflatefri energi til faste partikler og stabilisere det heterogene dispersjonssystemet. Det er et utmerket suspensjonsmiddel. HPMC brukes som fortykningsmiddel for øyedråper, med et innhold på 0,45 % til 1,0 %.
Hydroksypropylcellulose (HPC) er en ikke-ionisk cellulosemonoeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og propylenoksidforetring. HPC er vanligvis løselig i vann under 40 °C og en stor mengde polare løsningsmidler, og ytelsen er relatert til innholdet av hydroksypropyl og polymerisasjonsgraden. HPC kan være kompatibel med forskjellige legemidler og har god inertitet.
Lavsubstituert hydroksypropylcellulose(L-HPC)Brukes hovedsakelig som et tablettoppløsningsmiddel og bindemiddel. Egenskapene er: lett å presse og forme, sterk påføring, spesielt vanskelig å forme, plastiske og sprø tabletter, tilsatt L-HPC kan forbedre tablettens hardhet og lysstyrke, og det kan også gjøre at tabletten oppløses raskt, forbedre tablettens indre kvalitet og forbedre den helbredende effekten.
Høysubstituert hydroksypropylcellulose (H-HPC) kan brukes som bindemiddel for tabletter, granuler og fine granuler innen farmasøytisk felt. H-HPC har utmerkede filmdannende egenskaper, og den resulterende filmen er seig og elastisk, noe som kan sammenlignes med myknere. Ved å blande med andre våtbeskyttelsesmidler kan filmens ytelse forbedres ytterligere, og den brukes ofte som filmbeleggmateriale for tabletter. H-HPC kan også brukes som matriksmateriale for å fremstille matrikstabletter med forsinket frigivelse, pellets med forsinket frigivelse og dobbeltlagstabletter med forsinket frigivelse.
Hydroksyetylcellulose (HEC) er en ikke-ionisk cellulosemonoeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og etylenoksidforetring. HEC brukes hovedsakelig som fortykningsmiddel, kolloidalt beskyttelsesmiddel, klebemiddel, dispergeringsmiddel, stabilisator, suspensjonsmiddel, filmdannende middel og langsomt frigjørende materiale innen det medisinske feltet. Det kan brukes i emulsjoner, salver og øyedråper for topisk medisinering. Oral væske, faste tabletter, kapsler og andre doseringsformer. Hydroksyetylcellulose er inkludert i US Pharmacopoeia/US National Formulary og European Pharmacopoeia.
Etylcellulose (EC) er et av de mest brukte vannuløselige cellulosederivatene. EC er ikke-giftig, stabil, uløselig i vann, syre eller alkaliske løsninger, og løselig i organiske løsemidler som etanol og metanol. Det vanlig brukte løsemiddelet er en blandet løsningsmiddel av toluen/etanol 4/1 (vekt). EC har mange bruksområder i legemiddelpreparater med forsinket frigivelse, og er mye brukt som bærer og mikrokapsler, beleggfilmdannende materialer, etc. av preparater med forsinket frigivelse, for eksempel tablettretardanter, lim, filmbeleggmaterialer, etc. Det brukes som en matriksfilm for å fremstille ulike typer matrikstabletter med forsinket frigivelse, som et blandet materiale for å fremstille belagte preparater med forsinket frigivelse og pellets med forsinket frigivelse, som et innkapslingshjelpemateriale for å fremstille mikrokapsler med forsinket frigivelse; det kan også bli mye brukt som bærermateriale. Det brukes til å fremstille faste dispersjoner; det kan bli mye brukt i farmasøytisk teknologi som et filmdannende stoff og beskyttende belegg, og det kan også brukes som bindemiddel og fyllstoff. Som et beskyttende belegg for tabletter kan det redusere tablettenes følsomhet for fuktighet og forhindre at legemidlene misfarges og forringes av fuktighet; det kan også danne et limlag med langsom frigjøring og mikroinnkapsle polymeren for kontinuerlig å frigjøre legemiddeleffekten.
Oppsummert er vannløselig natriumkarboksymetylcellulose, metylcellulose, hydroksypropylmetylcellulose, hydroksypropylcellulose, hydroksyetylcellulose og oljeløselig etylcellulose alle basert på deres respektive egenskaper. Produktets egenskaper brukes i farmasøytiske hjelpestoffer som lim, desintegreringsmidler, materialer med vedvarende og kontrollert frigivelse for orale preparater, beleggfilmdannende midler, kapselmaterialer og suspensjonsmidler. Ser man på verden, har flere utenlandske multinasjonale selskaper (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff og Ashland) innsett det enorme markedet for farmasøytisk cellulose i Kina i fremtiden, og enten økt produksjon eller fusjoner, har de økt sin tilstedeværelse på dette feltet. Investeringer innen applikasjonen. Dow Wolff kunngjorde at de vil øke sin oppmerksomhet mot formulering, ingredienser og behov i det kinesiske markedet for farmasøytiske preparater, og deres applikasjonsforskning vil også strebe etter å komme nærmere markedet. Wolff Cellulose Division of Dow Chemical og Colorcon Corporation i USA har etablert en global allianse for preparater med vedvarende og kontrollert frigivelse. Det har mer enn 1200 ansatte i 9 byer, 15 aktivinstitusjoner og 6 GMP-selskaper. Anvendt forskning tilbyr tjenester til kunder i omtrent 160 land. Ashland har produksjonsbaser i Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan og Jiangmen, og har investert i tre teknologiske forskningssentre i Shanghai og Nanjing.
Ifølge statistikk fra nettstedet til China Cellulose Association var den innenlandske produksjonen av celluloseeter i 2017 373 000 tonn og salgsvolumet var 360 tusen tonn. I 2017 var det faktiske salgsvolumet av ioniskCMCvar 234 000 tonn, en økning på 18,61 % fra året før, og salgsvolumet av ikke-ionisk CMC var 126 000 tonn, en økning på 8,2 % fra året før. I tillegg til ikke-ioniske HPMC-produkter (byggematerialekvalitet),HPMC(farmasøytisk kvalitet), HPMC (matkvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC, osv. har alle steget mot trenden, og produksjon og salg har fortsatt å øke. Innenlandske celluloseetere har vokst raskt i mer enn ti år, og produksjonen har blitt verdensledende. Imidlertid brukes de fleste celluloseeterselskapenes produkter hovedsakelig i den midtre og nedre delen av industrien, og merverdien er ikke høy.
For tiden er de fleste innenlandske celluloseeterbedriftene inne i en kritisk periode med transformasjon og oppgradering. De bør fortsette å øke innsatsen for produktforskning og -utvikling, kontinuerlig berike produktutvalget, utnytte Kina, verdens største marked, fullt ut og øke innsatsen for å utvikle utenlandske markeder, slik at bedriftene kan ekspandere så snart som mulig. Fullfør transformasjonen og oppgraderingen, gå inn i den midtre til øvre delen av bransjen, og oppnå en godartet og grønn utvikling.
Publisert: 25. april 2024