Farmaseutiese hulpstowwe is hulpstowwe en bymiddels wat gebruik word in die vervaardiging van medisyne en die formulering van voorskrifte, en is 'n belangrike deel van farmaseutiese preparate. As 'n natuurlike polimeer-afgeleide materiaal, het sellulose-eter die eienskappe van bioafbreekbaarheid, nie-toksisiteit en lae prys, soos natriumkarboksimetielsellulose, metielsellulose, hidroksipropielmetielsellulose, hidroksipropielsellulose,Sellulose-eterssoos hidroksietiel sellulose en etiel sellulose het belangrike toepassingswaarde in farmaseutiese hulpstowwe. Tans word die produkte van die meeste binnelandse sellulose-eterondernemings hoofsaaklik in die middel- en lae-end velde van die bedryf gebruik, en die toegevoegde waarde is nie hoog nie. Die bedryf moet dringend transformeer en opgradeer en die hoë-end toepassings van produkte verbeter.
Farmaseutiese hulpstowwe speel 'n belangrike rol in die ontwikkeling en produksie van formulerings. Byvoorbeeld, in preparate met volgehoue vrystelling word polimeermateriale soos sellulose-eters gebruik as farmaseutiese hulpstowwe in pellets met volgehoue vrystelling, verskeie matriksformulerings met volgehoue vrystelling, bedekte formulerings met volgehoue vrystelling, kapsules met volgehoue vrystelling, geneesmiddelfilms met volgehoue vrystelling en harsgeneesmiddels met volgehoue vrystelling. Preparate en vloeibare preparate met volgehoue vrystelling word wyd gebruik. In hierdie stelsel word polimere soos sellulose-eters oor die algemeen as geneesmiddeldraers gebruik om die vrystellingstempo van geneesmiddels in die menslike liggaam te beheer, dit wil sê, hulle moet stadig teen 'n vasgestelde tempo binne 'n sekere tydsbestek in die liggaam vrygestel word om die doel van effektiewe behandeling te bereik.
Volgens die statistieke van die Konsultasie- en Navorsingsdepartement is daar ongeveer 500 soorte hulpstowwe op die mark in my land, maar in vergelyking met die Verenigde State (meer as 1500 soorte) en die Europese Unie (meer as 3000 soorte) is daar 'n groot verskil, en die tipes is steeds klein. My land se farmaseutiese hulpstowwe Die ontwikkelingspotensiaal van die mark is enorm. Daar word verstaan dat die top tien farmaseutiese hulpstowwe in my land se markskaal medisinale gelatienkapsules, sukrose, stysel, filmbedekkingspoeier, 1,2-propileenglikol, PVP, hidroksipropielmetielsellulose (HPMC) en mikrokristallyne vesels is. Vegetaries, HPC, laktose.
"Natuurlike sellulose-eter is die algemene term vir 'n reeks sellulose-derivate wat geproduseer word deur die reaksie van alkaliese sellulose en eteriseringsmiddel onder sekere toestande, en is 'n produk waarin die hidroksielgroepe op die sellulose-makromolekule gedeeltelik of heeltemal vervang word deur etergroepe. Sellulose-eters word wyd gebruik in die velde van petroleum, boumateriaal, bedekkings, voedsel, medisyne en daaglikse chemikalieë. In alle velde is farmaseutiese produkte basies in die middel- en hoë-end areas van die bedryf en het hoë toegevoegde waarde. As gevolg van streng kwaliteitsvereistes is die produksie van farmaseutiese sellulose-eters ook relatief moeilik. Daar kan gesê word dat die kwaliteit van farmaseutiese produkte basies die tegniese sterkte van sellulose-eter-ondernemings kan verteenwoordig. Sellulose-eter word gewoonlik bygevoeg as 'n vertrager, matriksmateriaal en verdikkingsmiddel om tablette met volgehoue vrystelling van matriks, maagoplosbare bedekkingsmateriaal, mikrokapsule-verpakkingsmateriaal met volgehoue vrystelling, geneesmiddelfilmmateriaal met volgehoue vrystelling, ens. te maak."
Natriumkarboksimetielsellulose (CMC-Na) is die sellulose-eter met die grootste produksie en verbruik tuis en in die buiteland. Dit is 'n ioniese sellulose-eter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en eterifikasie met chloorasynsuur. CMC-Na is 'n algemeen gebruikte farmaseutiese hulpstof. Dit word dikwels gebruik as 'n bindmiddel vir vaste preparate en as 'n verdikkings-, verhardings- en suspendeermiddel vir vloeibare preparate. Dit kan ook gebruik word as 'n wateroplosbare matriks en filmvormende materiaal. Dit word dikwels gebruik as 'n geneesmiddelfilmmateriaal met volgehoue vrystelling en matrikstablette met volgehoue vrystelling in formulerings met volgehoue (beheerde) vrystelling.
Benewens natriumkarboksimetielsellulose as farmaseutiese hulpstowwe, kan kroskarmellosenatrium ook as farmaseutiese hulpstowwe gebruik word. Kruisgekoppelde karboksimetielsellulosenatrium (CCMC-Na) is 'n wateronoplosbare stof waarmee karboksimetielsellulose by 'n sekere temperatuur (40-80°C) onder die werking van 'n anorganiese suurkatalisator met 'n kruisbindingsmiddel reageer en gesuiwer word. Die kruisbindingsmiddel kan propileenglikol, barnsteenzuuranhidried, maleïenzuuranhidried, adipienzuuranhidried, ensovoorts wees. Kroskarmellosenatrium word as 'n disintegrant vir tablette, kapsules en korrels in orale preparate gebruik. Dit maak staat op kapillêre en swelling-effekte om disintegrasie te verkry. Dit het goeie saampersbaarheid en sterk disintegrasie. Studies het getoon dat die swellinggraad van kroskarmellosenatrium in water groter is as dié van algemene disintegrante soos lae-gesubstitueerde natriumkarboksimetielsellulose en gehidreerde mikrokristallyne sellulose.
Metielsellulose (MC) is 'n nie-ioniese sellulose-mono-eter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en metielchloried-eterifikasie. Metielsellulose het uitstekende wateroplosbaarheid en is stabiel in die pH-reeks van 2.0 tot 13.0. Dit word wyd gebruik in farmaseutiese hulpstowwe, en word gebruik in sublinguale tablette, intramuskulêre inspuitings, oftalmiese preparate, orale kapsules, orale suspensies, orale tablette en topiese preparate. Daarbenewens kan MC in formulerings met volgehoue vrystelling gebruik word as 'n hidrofiliese gelmatriks-formulering met volgehoue vrystelling, maagoplosbare bedekkingsmateriaal, mikrokapsule-verpakkingsmateriaal met volgehoue vrystelling, geneesmiddelfilmmateriaal met volgehoue vrystelling, ens.
Hidroksipropielmetielsellulose (HPMC) is 'n nie-ioniese sellulose-gemengde eter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en eterifikasie van propileenoksied en metielchloried. Dit is reukloos, smaakloos, nie-giftig, oplosbaar in koue water en vorm 'n jel in warm water. Hidroksipropielmetielsellulose is 'n sellulose-gemengde etervariëteit waarvan die produksie, verbruik en kwaliteit die afgelope 15 jaar vinnig toegeneem het. Dit is ook een van die grootste farmaseutiese hulpstowwe wat tuis en in die buiteland gebruik word. Dit word al vir byna 50 jaar as 'n farmaseutiese hulpstof gebruik. Jare se geskiedenis. Tans word die toepassing van HPMC hoofsaaklik in die volgende vyf aspekte weerspieël:
Een daarvan is as 'n bindmiddel en disintegreermiddel. HPMC as 'n bindmiddel kan die geneesmiddel maklik benatbaar maak, en dit kan honderde kere uitsit nadat dit water geabsorbeer het, sodat dit die oplossing of vrystelling van die tablet aansienlik kan verbeter. HPMC het 'n sterk viskositeit en kan die deeltjieviskositeit verhoog en die saampersbaarheid van grondstowwe met 'n bros of harde tekstuur verbeter. HPMC met lae viskositeit kan as 'n bindmiddel en disintegreermiddel gebruik word, en HPMC met hoë viskositeit kan slegs as 'n bindmiddel gebruik word.
Tweedens word dit gebruik as 'n volgehoue en beheerde vrystellingsmateriaal vir orale preparate. HPMC is 'n algemeen gebruikte hidrogelmatriksmateriaal in preparate met volgehoue vrystelling. HPMC van lae viskositeitsgraad (5～50 mPa·s) kan gebruik word as 'n bindmiddel, viskositeitsverhogende middel en suspendeermiddel, en HPMC van hoë viskositeitsgraad (4000～100000 mPa·s) kan gebruik word om gemengde materiaalmatriks tablette met volgehoue vrystelling en volgehoue vrystellingsblokkeerder vir kapsules en hidrofiliese gelmatriks tablette met volgehoue vrystelling voor te berei. HPMC is oplosbaar in gastroïntestinale vloeistof, het die voordele van goeie saampersbaarheid, goeie vloeibaarheid, sterk geneesmiddellaaikapasiteit en geneesmiddelvrystellingseienskappe wat nie deur pH beïnvloed word nie. Dit is 'n uiters belangrike hidrofiliese draermateriaal in volgehoue vrystellingsvoorbereidingstelsels en word dikwels gebruik as die hidrofiliese gelmatriks en bedekkingsmateriaal van volgehoue vrystellingspreparate, en word gebruik in maagdrywende preparate en volgehoue vrystellingsmembraanhulpmiddels.
Die derde is as 'n deklaagvormende middel.HPMChet goeie filmvormende eienskappe. Die film wat daardeur gevorm word, is eenvormig, deursigtig en taai, en dit is nie maklik om tydens produksie vas te kleef nie. Veral vir medisyne wat maklik vog absorbeer en onstabiel is, kan die gebruik daarvan as 'n isolasielaag die stabiliteit van die geneesmiddel aansienlik verbeter en voorkom dat die film van kleur verander. HPMC het 'n verskeidenheid viskositeitspesifikasies. Indien dit behoorlik gekies word, is die kwaliteit en voorkoms van die bedekte tablette beter as ander materiale, en die algemene konsentrasie daarvan is 2% tot 10%.
Vier word as kapsulemateriaal gebruik. In onlangse jare, met die gereelde uitbreking van wêreldwye diere-epidemies, het plantkapsules, in vergelyking met gelatienkapsules, die nuwe gunsteling van die farmaseutiese en voedselindustrieë geword. Pfizer het HPMC suksesvol uit natuurlike plante onttrek en VcapTM-groentekapsules voorberei. In vergelyking met tradisionele gelatien-holkapsules, het plantkapsules die voordele van wye aanpasbaarheid, geen risiko van kruisbindingsreaksie en hoë stabiliteit nie. Die vrystellingstempo van die geneesmiddel is relatief stabiel, en individuele verskille is klein. Na disintegrasie in die menslike liggaam word dit nie geabsorbeer nie en kan dit uit die liggaam uitgeskei word. Wat bergingstoestande betref, is dit na baie toetse amper nie bros onder lae humiditeitstoestande nie, en die eienskappe van die kapsule-dop is steeds stabiel onder hoë humiditeit, en die verskillende indekse van plantkapsules onder uiterste bergingstoestande word nie beïnvloed nie. Met mense se begrip van plantkapsules en die transformasie van openbare medisynekonsepte tuis en in die buiteland, sal die markvraag na plantkapsules vinnig groei.
Die vyfde is as 'n suspendeermiddel. Suspensietipe vloeibare preparate is 'n algemeen gebruikte kliniese doseringsvorm, wat 'n heterogene dispersiestelsel is waarin moeilik oplosbare vaste middels in 'n vloeibare dispersiemedium versprei word. Die stabiliteit van die stelsel bepaal die kwaliteit van suspensievloeibare preparate. HPMC kolloïdale oplossing kan die vastestof-vloeistof-grensvlakspanning verminder, die oppervlakvrye energie van vaste deeltjies verminder en die heterogene dispersiestelsel stabiliseer. Dit is 'n uitstekende suspendeermiddel. HPMC word as 'n verdikkingsmiddel vir oogdruppels gebruik, met 'n inhoud van 0.45% tot 1.0%.
Hidroksipropielsellulose (HPC) is 'n nie-ioniese sellulosemono-eter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en propileenoksied-eterifikasie. HPC is gewoonlik oplosbaar in water onder 40°C en 'n groot hoeveelheid polêre oplosmiddels, en die werkverrigting daarvan hou verband met die inhoud van hidroksipropiel en die polimerisasiegraad. HPC kan versoenbaar wees met verskeie geneesmiddels en het goeie inertheid.
Laaggesubstitueerde hidroksipropiel sellulose(L-HPC)word hoofsaaklik gebruik as 'n tablet-disintegreermiddel en bindmiddel. Die eienskappe daarvan is: maklik om te pers en te vorm, sterk toepaslikheid, veral moeilik om te vorm, plastiek- en bros tablette, bygevoegde L-HPC kan die hardheid van die tablet en die helderheid van die voorkoms verbeter, en dit kan ook die tablet vinnig laat disintegreer, die interne kwaliteit van die tablet verbeter en die genesende effek verbeter.
Hoogs gesubstitueerde hidroksipropielsellulose (H-HPC) kan as 'n bindmiddel vir tablette, korrels en fyn korrels in die farmaseutiese veld gebruik word. H-HPC het uitstekende filmvormende eienskappe, en die gevolglike film is taai en elasties, wat vergelyk kan word met weekmakers. Deur dit met ander anti-nat bedekkingsmiddels te meng, kan die werkverrigting van die film verder verbeter word, en dit word dikwels as 'n filmbedekkingsmateriaal vir tablette gebruik. H-HPC kan ook as 'n matriksmateriaal gebruik word om matriks tablette met volgehoue vrystelling, pellets met volgehoue vrystelling en dubbellaag tablette met volgehoue vrystelling voor te berei.
Hidroksietiel sellulose (HEC) is 'n nie-ioniese sellulose-mono-eter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en etileenoksied-eterifikasie. HEC word hoofsaaklik gebruik as 'n verdikkingsmiddel, kolloïdale beskermingsmiddel, kleefmiddel, dispergeermiddel, stabiliseerder, suspendeermiddel, filmvormende middel en stadig-vrystellende materiaal in die mediese veld. Dit kan toegedien word op emulsies, salwe en oogdruppels vir topiese medikasie. Mondvloeistof, vaste tablette, kapsules en ander doseervorme. Hidroksietiel sellulose is ingesluit in die Amerikaanse Farmakopee/Amerikaanse Nasionale Formularium en Europese Farmakopee.
Etielsellulose (ES) is een van die mees gebruikte water-onoplosbare sellulosederivate. ES is nie-giftig, stabiel, onoplosbaar in water, suur of alkaliese oplossings, en oplosbaar in organiese oplosmiddels soos etanol en metanol. Die algemeen gebruikte oplosmiddel is 'n gemengde oplosmiddel van tolueen/etanol 4/1 (gewig). ES het baie gebruike in geneesmiddelpreparate met volgehoue vrystelling, en word wyd gebruik as 'n draer en mikrokapsules, bedekkingsfilmvormende materiale, ens. van preparate met volgehoue vrystelling, soos tabletvertragers, kleefmiddels, filmbedekkingsmateriale, ens. Dit word gebruik as 'n matriksmateriaalfilm om verskillende tipes matrikstablette met volgehoue vrystelling voor te berei, as 'n gemengde materiaal om bedekte preparate met volgehoue vrystelling en korrels met volgehoue vrystelling voor te berei, as 'n inkapselingshulpmiddel om mikrokapsules met volgehoue vrystelling voor te berei; dit kan ook wyd gebruik word as 'n draermateriaal. Dit word gebruik om vaste dispersies voor te berei; dit kan wyd gebruik word in farmaseutiese tegnologie as 'n filmvormende stof en beskermende bedekking, en dit kan ook as 'n bindmiddel en vulstof gebruik word. As 'n beskermende laag vir tablette, kan dit die sensitiwiteit van die tablette vir humiditeit verminder en voorkom dat die geneesmiddels deur vog verkleur en agteruitgaan; dit kan ook 'n stadig-vrystellende gomlaag vorm en die polimeer mikro-inkapsel om die geneesmiddeleffek voortdurend vry te stel.
Kortliks, die wateroplosbare natriumkarboksimetielsellulose, metielsellulose, hidroksipropielmetielsellulose, hidroksipropielsellulose, hidroksietielsellulose en olie-oplosbare etielsellulose is almal gebaseer op hul onderskeie eienskappe. Die eienskappe van die produk word gebruik in farmaseutiese hulpstowwe as kleefmiddels, disintegrante, volgehoue en beheerde vrystellingsmateriaal vir orale preparate, bedekkingsfilmvormende middels, kapsulemateriale en suspendeermiddels. As ons na die wêreld kyk, het verskeie buitelandse multinasionale maatskappye (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff en Ashland) die enorme mark vir farmaseutiese sellulose in China in die toekoms besef, en hetsy verhoogde produksie of samesmeltings, hulle het hul teenwoordigheid in hierdie veld vergroot. Belegging binne die toepassing. Dow Wolff het aangekondig dat hulle hul aandag sal verhoog aan die formulering, bestanddele en behoeftes van die Chinese farmaseutiese preparaatmark, en hul toepassingsnavorsing sal ook daarna streef om nader aan die mark te kom. Die Wolff Sellulose-afdeling van Dow Chemical en Colorcon Corporation van die Verenigde State het 'n volgehoue en beheerde vrystellingspreparaat-alliansie wêreldwyd gevestig. Dit het meer as 1 200 werknemers in 9 stede, 15 bate-instellings en 6 GMP-maatskappye. Toegepaste navorsingspersoneel lewer dienste aan kliënte in ongeveer 160 lande. Ashland het produksiebasisse in Beijing, Tianjin, Sjanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan en Jiangmen, en het in drie tegnologie-navorsingsentrums in Sjanghai en Nanjing belê.
Volgens statistieke van die webwerf van die China Cellulose Association was die binnelandse produksie van sellulose-eter in 2017 373 000 ton en die verkoopsvolume was 360 duisend ton. In 2017 was die werklike verkoopsvolume van ionieseCMCwas 234 000 ton, 'n toename van 18,61% jaar-op-jaar, en die verkoopsvolume van nie-ioniese CMC was 126 000 ton, 'n toename van 8,2% jaar-op-jaar. Benewens HPMC (boumateriaalgraad) nie-ioniese produkte,HPMC(farmaseutiese graad), HPMC (voedselgraad), HEC, HPC, MC, HEMC, ens. het almal teen die tendens gestyg, en produksie en verkope het aangehou toeneem. Binnelandse sellulose-eters groei al meer as tien jaar vinnig, en die produksie het die wêreld se eerste geword. Die meeste van die sellulose-etermaatskappye se produkte word egter hoofsaaklik in die middel- en lae-end van die bedryf gebruik, en die toegevoegde waarde is nie hoog nie.
Tans is die meeste van die binnelandse sellulose-eter-ondernemings in 'n kritieke tydperk van transformasie en opgradering. Hulle moet voortgaan om produknavorsing en -ontwikkelingspogings te verhoog, produkvariëteite voortdurend te verryk, ten volle gebruik te maak van China, die wêreld se grootste mark, en pogings te verhoog om buitelandse markte te ontwikkel sodat ondernemings so gou as moontlik kan uitbrei. Voltooi die transformasie en opgradering, betree die middel- tot hoë-end van die bedryf, en bereik goedaardige en groen ontwikkeling.
Plasingstyd: 25 Apr-2024