Eksipien farmasi adalah eksipien dan adjuvan yang digunakan dalam produksi obat dan formulasi resep, dan merupakan bagian penting dari sediaan farmasi. Sebagai bahan turunan polimer alami, eter selulosa memiliki karakteristik mudah terurai secara hayati, tidak beracun, dan harga rendah, seperti natrium karboksimetil selulosa, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa,Eter selulosaSenyawa seperti hidroksietil selulosa dan etil selulosa memiliki nilai aplikasi penting dalam bahan pembantu farmasi. Saat ini, produk dari sebagian besar perusahaan eter selulosa domestik terutama digunakan di bidang industri menengah dan rendah, dan nilai tambah yang dihasilkan tidak tinggi. Industri ini sangat membutuhkan transformasi, peningkatan, dan pengembangan aplikasi produk yang lebih canggih.
Eksipien farmasi memainkan peran penting dalam pengembangan dan produksi formulasi. Misalnya, dalam sediaan lepas lambat, bahan polimer seperti eter selulosa digunakan sebagai eksipien farmasi dalam pelet lepas lambat, berbagai formulasi lepas lambat matriks, formulasi lepas lambat berlapis, kapsul lepas lambat, film obat lepas lambat, dan obat resin lepas lambat. Sediaan lepas lambat cair dan sediaan lepas lambat cair telah banyak digunakan. Dalam sistem ini, polimer seperti eter selulosa umumnya digunakan sebagai pembawa obat untuk mengontrol laju pelepasan obat dalam tubuh manusia, yaitu, obat tersebut perlu dilepaskan secara perlahan dalam tubuh dengan laju tertentu dalam rentang waktu tertentu untuk mencapai tujuan pengobatan yang efektif.
Menurut statistik Departemen Konsultasi dan Penelitian, terdapat sekitar 500 jenis eksipien di pasaran di negara kita, tetapi dibandingkan dengan Amerika Serikat (lebih dari 1500 jenis) dan Uni Eropa (lebih dari 3000 jenis), terdapat perbedaan yang besar, dan jenisnya masih sedikit. Potensi pengembangan pasar eksipien farmasi di negara kita sangat besar. Dapat dipahami bahwa sepuluh eksipien farmasi teratas dalam skala pasar negara kita adalah kapsul gelatin obat, sukrosa, pati, bubuk pelapis film, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilselulosa (HPMC), dan serat mikrokristalin. Vegetarian, HPC, laktosa.
“Eter selulosa alami adalah istilah umum untuk serangkaian turunan selulosa yang dihasilkan melalui reaksi selulosa alkali dan zat eterifikasi dalam kondisi tertentu, dan merupakan produk di mana gugus hidroksil pada makromolekul selulosa sebagian atau seluruhnya digantikan oleh gugus eter. Eter selulosa banyak digunakan di bidang perminyakan, bahan bangunan, pelapis, makanan, obat-obatan, dan bahan kimia sehari-hari. Di semua bidang tersebut, produk kelas farmasi pada dasarnya berada di area menengah dan atas industri dan memiliki nilai tambah yang tinggi. Karena persyaratan kualitas yang ketat, produksi eter selulosa kelas farmasi juga relatif sulit. Dapat dikatakan bahwa kualitas produk kelas farmasi pada dasarnya dapat mewakili kekuatan teknis perusahaan eter selulosa. Eter selulosa biasanya ditambahkan sebagai penghambat, bahan matriks, dan pengental untuk membuat tablet matriks lepas lambat, bahan pelapis yang larut dalam lambung, bahan kemasan mikrokapsul lepas lambat, bahan film obat lepas lambat, dll.”
Natrium karboksimetil selulosa (CMC-Na) adalah eter selulosa dengan produksi dan konsumsi terbesar di dalam dan luar negeri. Ini adalah eter selulosa ionik yang dibuat dari kapas dan kayu melalui alkalinisasi dan eterifikasi dengan asam kloroasetat. CMC-Na adalah eksipien farmasi yang umum digunakan. Sering digunakan sebagai pengikat untuk sediaan padat dan sebagai pengental, penambah kekentalan, dan pensuspensi untuk sediaan cair. Dapat juga digunakan sebagai matriks yang larut dalam air dan bahan pembentuk film. Sering digunakan sebagai bahan film obat lepas lambat dan tablet matriks lepas lambat dalam formulasi lepas lambat (terkontrol).
Selain natrium karboksimetil selulosa sebagai eksipien farmasi, natrium kroskarmelosa juga dapat digunakan sebagai eksipien farmasi. Natrium karboksimetil selulosa yang terikat silang (CCMC-Na) adalah zat yang tidak larut dalam air yang dihasilkan dari reaksi karboksimetil selulosa dengan agen pengikat silang pada suhu tertentu (40-80°C) di bawah pengaruh katalis asam anorganik dan dimurnikan. Agen pengikat silang dapat berupa propilen glikol, anhidrida suksinat, anhidrida maleat, anhidrida adipat, dan sejenisnya. Natrium kroskarmelosa digunakan sebagai penghancur untuk tablet, kapsul, dan granul dalam sediaan oral. Ia mengandalkan efek kapiler dan pembengkakan untuk mencapai penghancuran. Ia memiliki kompresibilitas yang baik dan daya hancur yang kuat. Penelitian menunjukkan bahwa tingkat pembengkakan natrium kroskarmelosa dalam air lebih besar daripada bahan penghancur umum seperti natrium karboksimetil selulosa dengan substitusi rendah dan selulosa mikrokristalin terhidrasi.
Metil selulosa (MC) adalah monoeter selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalinisasi dan eterifikasi metil klorida. Metil selulosa memiliki kelarutan dalam air yang sangat baik dan stabil dalam kisaran pH 2,0 hingga 13,0. Senyawa ini banyak digunakan dalam eksipien farmasi, dan digunakan dalam tablet sublingual, injeksi intramuskular, sediaan oftalmik, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral, dan sediaan topikal. Selain itu, dalam formulasi lepas lambat, MC dapat digunakan sebagai matriks gel hidrofilik untuk formulasi lepas lambat, bahan pelapis yang larut dalam lambung, bahan kemasan mikrokapsul lepas lambat, bahan film obat lepas lambat, dan lain sebagainya.
Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) adalah eter campuran selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalinisasi dan eterifikasi propilen oksida dan metil klorida. Senyawa ini tidak berbau, tidak berasa, tidak beracun, larut dalam air dingin, dan membentuk gel dalam air panas. Hidroksipropil metilselulosa merupakan jenis eter campuran selulosa yang produksi, konsumsi, dan kualitasnya meningkat pesat dalam 15 tahun terakhir. Senyawa ini juga merupakan salah satu eksipien farmasi terbesar yang digunakan di dalam dan luar negeri. HPMC telah digunakan sebagai eksipien farmasi selama hampir 50 tahun. Saat ini, aplikasi HPMC terutama tercermin dalam lima aspek berikut:
Salah satu kegunaannya adalah sebagai pengikat dan penghancur. HPMC sebagai pengikat dapat membuat obat mudah dibasahi, dan dapat mengembang ratusan kali setelah menyerap air, sehingga dapat secara signifikan meningkatkan pelarutan atau pelepasan tablet. HPMC memiliki viskositas yang kuat, dan dapat meningkatkan viskositas partikel serta meningkatkan kompresibilitas bahan baku dengan tekstur yang renyah atau keras. HPMC dengan viskositas rendah dapat digunakan sebagai pengikat dan penghancur, sedangkan HPMC dengan viskositas tinggi hanya dapat digunakan sebagai pengikat.
Kedua, HPMC digunakan sebagai bahan pelepasan terkontrol dan berkelanjutan untuk sediaan oral. HPMC adalah bahan matriks hidrogel yang umum digunakan dalam sediaan pelepasan berkelanjutan. HPMC dengan viskositas rendah (5～50 mPa·s) dapat digunakan sebagai pengikat, agen peningkat viskositas, dan agen suspensi, sedangkan HPMC dengan viskositas tinggi (4000～100000 mPa·s) dapat digunakan untuk menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan matriks bahan campuran dan kapsul pelepasan berkelanjutan serta tablet pelepasan berkelanjutan matriks gel hidrofilik. HPMC larut dalam cairan gastrointestinal, memiliki keunggulan kompresibilitas yang baik, fluiditas yang baik, kapasitas pemuatan obat yang kuat, dan karakteristik pelepasan obat yang tidak dipengaruhi oleh pH. Ini adalah bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem sediaan pelepasan berkelanjutan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan pelapis sediaan pelepasan berkelanjutan, serta digunakan dalam sediaan apung lambung dan bahan pembantu membran obat pelepasan berkelanjutan.
Yang ketiga adalah sebagai agen pembentuk lapisan film.HPMCHPMC memiliki sifat pembentukan film yang baik. Film yang terbentuk seragam, transparan, dan kuat, serta tidak mudah lengket selama produksi. Terutama untuk obat-obatan yang mudah menyerap kelembapan dan tidak stabil, penggunaannya sebagai lapisan isolasi dapat sangat meningkatkan stabilitas obat dan mencegah perubahan warna film. HPMC memiliki berbagai spesifikasi viskositas. Jika dipilih dengan tepat, kualitas dan tampilan tablet salut selaput akan lebih baik daripada bahan lain, dan konsentrasi umumnya adalah 2% hingga 10%.
Empat digunakan sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun terakhir, dengan seringnya terjadi wabah penyakit hewan global, dibandingkan dengan kapsul gelatin, kapsul nabati telah menjadi primadona baru industri farmasi dan makanan. Pfizer telah berhasil mengekstrak HPMC dari tanaman alami dan menyiapkan kapsul nabati VcapTM. Dibandingkan dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul nabati memiliki keunggulan adaptabilitas yang luas, tidak ada risiko reaksi ikatan silang, dan stabilitas tinggi. Tingkat pelepasan obat relatif stabil, dan perbedaan individu kecil. Setelah terurai dalam tubuh manusia, kapsul tidak diserap dan dapat dikeluarkan dari tubuh. Dari segi kondisi penyimpanan, setelah banyak pengujian, kapsul hampir tidak rapuh dalam kondisi kelembaban rendah, dan sifat cangkang kapsul tetap stabil dalam kelembaban tinggi, serta berbagai indeks kapsul nabati tidak terpengaruh dalam kondisi penyimpanan ekstrem. Dengan pemahaman masyarakat tentang kapsul nabati dan transformasi konsep pengobatan publik di dalam dan luar negeri, permintaan pasar untuk kapsul nabati akan tumbuh pesat.
Kelima, sebagai agen pensuspensi. Sediaan cair tipe suspensi adalah bentuk sediaan klinis yang umum digunakan, yaitu sistem dispersi heterogen di mana obat padat yang sulit larut didispersikan dalam medium dispersi cair. Stabilitas sistem menentukan kualitas sediaan cair suspensi. Larutan koloid HPMC dapat mengurangi tegangan antarmuka padat-cair, mengurangi energi bebas permukaan partikel padat, dan menstabilkan sistem dispersi heterogen. Ini adalah agen pensuspensi yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pengental untuk tetes mata, dengan kandungan 0,45% hingga 1,0%.
Hidroksipropil selulosa (HPC) adalah monoeter selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalinisasi dan eterifikasi propilen oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40°C dan sejumlah besar pelarut polar, dan kinerjanya terkait dengan kandungan hidroksipropil dan derajat polimerisasi. HPC dapat kompatibel dengan berbagai obat dan memiliki sifat inert yang baik.
Hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah(L-HPC)L-HPC terutama digunakan sebagai penghancur dan pengikat tablet. Karakteristiknya adalah: mudah ditekan dan dibentuk, memiliki daya aplikasi yang kuat, terutama untuk tablet yang sulit dibentuk, plastis, dan rapuh. Penambahan L-HPC dapat meningkatkan kekerasan tablet dan kecerahan tampilannya, serta dapat membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualitas internal tablet, dan meningkatkan efek penyembuhan.
Hidroksipropil selulosa tersubstitusi tinggi (H-HPC) dapat digunakan sebagai bahan pengikat untuk tablet, granul, dan granul halus di bidang farmasi. H-HPC memiliki sifat pembentukan film yang sangat baik, dan film yang dihasilkan kuat dan elastis, yang dapat dibandingkan dengan plasticizer. Dengan mencampurnya dengan agen anti-lapisan basah lainnya, kinerja film dapat ditingkatkan lebih lanjut, dan sering digunakan sebagai bahan pelapis film untuk tablet. H-HPC juga dapat digunakan sebagai bahan matriks untuk menyiapkan tablet lepas lambat matriks, pelet lepas lambat, dan tablet lepas lambat dua lapis.
Hidroksietil selulosa (HEC) adalah monoeter selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalinisasi dan eterifikasi etilen oksida. HEC terutama digunakan sebagai pengental, agen pelindung koloid, perekat, pendispersi, penstabil, agen suspensi, agen pembentuk film, dan bahan pelepasan lambat di bidang medis. Dapat diaplikasikan pada emulsi, salep, dan tetes mata untuk pengobatan topikal. Bentuk sediaan lainnya meliputi cairan oral, tablet padat, kapsul, dan lainnya. Hidroksietil selulosa telah dimasukkan dalam Farmakope AS/Formularium Nasional AS dan Farmakope Eropa.
Etil selulosa (EC) adalah salah satu turunan selulosa yang tidak larut dalam air yang paling banyak digunakan. EC tidak beracun, stabil, tidak larut dalam air, larutan asam atau basa, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang umum digunakan adalah campuran toluena/etanol 4/1 (berat). EC memiliki banyak kegunaan dalam sediaan obat lepas lambat, dan banyak digunakan sebagai pembawa dan mikrokapsul, bahan pembentuk film pelapis, dll. dari sediaan lepas lambat, seperti penghambat tablet, perekat, bahan pelapis film, dll. Digunakan sebagai bahan matriks film untuk menyiapkan berbagai jenis tablet lepas lambat matriks, sebagai bahan campuran untuk menyiapkan sediaan lepas lambat berlapis dan pelet lepas lambat, sebagai bahan pembantu enkapsulasi untuk menyiapkan mikrokapsul lepas lambat; juga dapat digunakan secara luas sebagai bahan pembawa untuk menyiapkan dispersi padat; dapat digunakan secara luas dalam teknologi farmasi sebagai zat pembentuk film dan pelapis pelindung, dan juga dapat digunakan sebagai pengikat dan pengisi. Sebagai lapisan pelindung untuk tablet, ia dapat mengurangi sensitivitas tablet terhadap kelembapan dan mencegah obat berubah warna dan rusak akibat kelembapan; ia juga dapat membentuk lapisan perekat pelepasan lambat dan mikroenkapsulasi polimer untuk melepaskan efek obat secara terus menerus.
Singkatnya, natrium karboksimetil selulosa yang larut dalam air, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa, hidroksietil selulosa, dan etil selulosa yang larut dalam minyak, semuanya berdasarkan karakteristik produk masing-masing, digunakan dalam eksipien farmasi sebagai perekat, penghancur, bahan pelepasan berkelanjutan dan terkontrol untuk sediaan oral, agen pembentuk film pelapis, bahan kapsul, dan agen suspensi. Melihat ke dunia, beberapa perusahaan multinasional asing (Shin-Etsu Jepang, Dow Wolff, dan Ashland) menyadari pasar besar untuk selulosa farmasi di Tiongkok di masa depan, dan baik dengan meningkatkan produksi atau merger, mereka telah meningkatkan kehadiran mereka di bidang ini. Investasi dalam aplikasi. Dow Wolff mengumumkan bahwa mereka akan meningkatkan perhatiannya pada formulasi, bahan, dan kebutuhan pasar sediaan farmasi Tiongkok, dan penelitian aplikasinya juga akan berupaya untuk lebih dekat dengan pasar. Divisi Selulosa Wolff dari Dow Chemical dan Colorcon Corporation dari Amerika Serikat telah membentuk aliansi sediaan pelepasan berkelanjutan dan terkontrol secara global. Perusahaan ini memiliki lebih dari 1.200 karyawan di 9 kota, 15 lembaga aset, dan 6 perusahaan GMP. Para profesional riset terapan menyediakan layanan kepada klien di sekitar 160 negara. Ashland memiliki basis produksi di Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan, dan Jiangmen, serta telah berinvestasi di tiga pusat penelitian teknologi di Shanghai dan Nanjing.
Menurut statistik dari situs web Asosiasi Selulosa China, pada tahun 2017, produksi eter selulosa domestik mencapai 373.000 ton dan volume penjualannya mencapai 360 ribu ton. Pada tahun 2017, volume penjualan aktual ionikCMCVolume penjualan CMC non-ionik adalah 234.000 ton, meningkat 18,61% dibandingkan tahun sebelumnya, dan volume penjualan CMC non-ionik adalah 126.000 ton, meningkat 8,2% dibandingkan tahun sebelumnya. Selain produk non-ionik HPMC (kelas bahan bangunan),HPMC(kelas farmasi), HPMC (kelas makanan), HEC, HPC, MC, HEMC, dll. semuanya mengalami peningkatan yang signifikan, dan produksi serta penjualannya terus meningkat. Eter selulosa domestik telah tumbuh pesat selama lebih dari sepuluh tahun, dan outputnya telah menjadi yang pertama di dunia. Namun, sebagian besar produk perusahaan eter selulosa terutama digunakan di industri menengah dan bawah, dan nilai tambah yang dihasilkan tidak tinggi.
Saat ini, sebagian besar perusahaan eter selulosa domestik berada dalam periode kritis transformasi dan peningkatan. Mereka harus terus meningkatkan upaya penelitian dan pengembangan produk, terus memperkaya varietas produk, memanfaatkan sepenuhnya pasar Tiongkok, pasar terbesar di dunia, dan meningkatkan upaya untuk mengembangkan pasar luar negeri sehingga perusahaan dapat berekspansi sesegera mungkin. Menyelesaikan transformasi dan peningkatan, memasuki segmen menengah hingga atas industri, dan mencapai pembangunan yang baik dan ramah lingkungan.
Waktu posting: 25 April 2024