Ang mga pharmaceutical excipients ay mga excipients at adjuvants na ginagamit sa paggawa ng mga gamot at pagbabalangkas ng mga reseta, at isang mahalagang bahagi ng mga paghahandang parmasyutiko. Bilang isang natural na materyal na nagmula sa polymer, ang cellulose ether ay may mga katangian ng biodegradability, non-toxicity, at mababang presyo, tulad ng sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose,Mga eter ng selulusaAng mga produktong tulad ng hydroxyethyl cellulose at ethyl cellulose ay may mahalagang halaga sa aplikasyon sa mga pharmaceutical excipients. Sa kasalukuyan, ang mga produkto ng karamihan sa mga domestic cellulose ether enterprise ay pangunahing ginagamit sa mga middle at low-end na larangan ng industriya, at ang idinagdag na halaga ay hindi mataas. Ang industriya ay agarang kailangang baguhin, i-upgrade, at pagbutihin ang mga high-end na aplikasyon ng mga produkto.
Ang mga pharmaceutical excipients ay may mahalagang papel sa pagbuo at produksyon ng mga pormulasyon. Halimbawa, sa mga sustained-release preparation, ang mga polymer material tulad ng cellulose ethers ay ginagamit bilang mga pharmaceutical excipients sa sustained-release pellets, iba't ibang matrix sustained-release formulations, coated sustained-release formulations, sustained-release capsules, sustained-release drug films, at sustained-release resin drugs. Malawakang ginagamit ang mga preparation at liquid sustained-release preparations. Sa sistemang ito, ang mga polymer tulad ng cellulose ethers ay karaniwang ginagamit bilang mga drug carrier upang kontrolin ang release rate ng mga gamot sa katawan ng tao, ibig sabihin, kinakailangan ang mga ito na dahan-dahang ilabas sa katawan sa isang takdang rate sa loob ng isang tiyak na saklaw ng oras upang makamit ang layunin ng epektibong paggamot.
Ayon sa estadistika ng Consulting and Research Department, mayroong humigit-kumulang 500 uri ng excipients sa merkado sa aking bansa, ngunit kung ikukumpara sa Estados Unidos (mahigit sa 1500 uri) at sa European Union (mahigit sa 3000 uri), mayroong malaking pagkakaiba, at ang mga uri ay maliit pa rin. Mga pharmaceutical excipients ng aking bansa Napakalaki ng potensyal ng merkado para sa pag-unlad. Nauunawaan na ang nangungunang sampung pharmaceutical excipients sa saklaw ng merkado ng aking bansa ay mga medicinal gelatin capsules, sucrose, starch, film coating powder, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), at microcrystalline fibers. Vegetarian, HPC, lactose.
"Ang natural na cellulose ether ay ang pangkalahatang termino para sa isang serye ng mga cellulose derivatives na ginawa sa pamamagitan ng reaksyon ng alkali cellulose at etherifying agent sa ilalim ng ilang mga kundisyon, at isang produkto kung saan ang mga hydroxyl group sa cellulose macromolecule ay bahagyang o ganap na napapalitan ng mga ether group. Ang mga cellulose ether ay malawakang ginagamit sa mga larangan ng petrolyo, mga materyales sa pagtatayo, mga patong, pagkain, gamot at pang-araw-araw na kemikal. Sa lahat ng larangan, ang mga produktong parmasyutiko ay karaniwang nasa gitna at mataas na antas ng industriya at may mataas na idinagdag na halaga. Dahil sa mahigpit na mga kinakailangan sa kalidad, ang produksyon ng mga parmasyutiko na cellulose ether ay medyo mahirap din. Masasabing ang kalidad ng mga produktong parmasyutiko ay karaniwang kumakatawan sa teknikal na lakas ng mga negosyo ng cellulose ether. Ang cellulose ether ay karaniwang idinaragdag bilang isang retarder, matrix material at thickener upang makagawa ng mga sustained-release matrix tablet, mga materyales sa patong na natutunaw sa tiyan, mga materyales sa packaging ng sustained-release microcapsule, mga materyales sa film ng gamot na sustained-release, atbp."
Ang sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) ay ang cellulose ether na may pinakamalaking output at konsumo sa loob at labas ng bansa. Ito ay isang ionic cellulose ether na gawa sa bulak at kahoy sa pamamagitan ng alkaliization at etherification gamit ang chloroacetic acid. Ang CMC-Na ay isang karaniwang ginagamit na pharmaceutical excipient. Madalas itong ginagamit bilang binder para sa mga solidong preparasyon at bilang pampalapot, pampalapot, at suspending agent para sa mga likidong preparasyon. Maaari rin itong gamitin bilang water-soluble matrix at film-forming material. Madalas itong ginagamit bilang sustained-release drug film material at sustained-release matrix tablet sa mga sustained (controlled) release formulations.
Bukod sa sodium carboxymethyl cellulose bilang mga pharmaceutical excipients, ang croscarmellose sodium ay maaari ding gamitin bilang mga pharmaceutical excipients. Ang cross-linked carboxymethyl cellulose sodium (CCMC-Na) ay isang substance na hindi natutunaw sa tubig na ang carboxymethyl cellulose ay tumutugon sa isang cross-linking agent sa isang partikular na temperatura (40-80°C) sa ilalim ng aksyon ng isang inorganic acid catalyst at dinadalisay. Ang crosslinking agent ay maaaring propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride, adipic anhydride, at iba pa. Ang Croscarmellose sodium ay ginagamit bilang disintegrant para sa mga tablet, capsule at granules sa mga oral preparation. Umaasa ito sa capillary at swelling effect upang makamit ang disintegration. Mayroon itong mahusay na compressibility at malakas na disintegration. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang swelling degree ng croscarmellose sodium sa tubig ay mas mataas kaysa sa mga karaniwang disintegrant tulad ng low-substituted sodium carboxymethyl cellulose at hydrated microcrystalline cellulose.
Ang Methyl cellulose (MC) ay isang non-ionic cellulose monoether na gawa sa bulak at kahoy sa pamamagitan ng alkaliization at methyl chloride etherification. Ang methyl cellulose ay may mahusay na solubility sa tubig at matatag sa pH range na 2.0 hanggang 13.0. Malawakang ginagamit ito sa mga pharmaceutical excipients, at ginagamit sa mga sublingual tablet, intramuscular injection, ophthalmic preparations, oral capsules, oral suspensions, oral tablets at topical preparations. Bukod pa rito, sa mga sustained-release formulations, ang MC ay maaaring gamitin bilang hydrophilic gel matrix sustained-release formulation, gastric-soluble coating material, sustained-release microcapsule packaging material, sustained-release drug film material, atbp.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ay isang non-ionic cellulose mixed ether na gawa sa bulak at kahoy sa pamamagitan ng alkaliization at etherification ng propylene oxide at methyl chloride. Ito ay walang amoy, walang lasa, hindi nakalalason, natutunaw sa malamig na tubig, at gel sa mainit na tubig. Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay isang uri ng cellulose mixed ether na mabilis na tumataas ang produksyon, pagkonsumo, at kalidad sa nakalipas na 15 taon. Isa rin ito sa pinakamalaking pharmaceutical excipients na ginagamit sa loob at labas ng bansa. Ginamit ito bilang pharmaceutical excipient sa loob ng halos 50 taon. Maraming taon na ang kasaysayan. Sa kasalukuyan, ang aplikasyon ng HPMC ay pangunahing makikita sa sumusunod na limang aspeto:
Ang isa ay bilang isang binder at disintegrant. Ang HPMC bilang isang binder ay maaaring gawing madaling mabasa ang gamot, at maaari itong lumawak nang daan-daang beses pagkatapos masipsip ang tubig, kaya maaari nitong mapabuti nang malaki ang pagkatunaw o paglabas ng tableta. Ang HPMC ay may malakas na lagkit, at maaaring mapahusay ang lagkit ng particle at mapabuti ang compressibility ng mga hilaw na materyales na may malutong o matigas na tekstura. Ang HPMC na may mababang lagkit ay maaaring gamitin bilang isang binder at disintegrant, at ang HPMC na may mataas na lagkit ay maaari lamang gamitin bilang isang binder.
Pangalawa, ginagamit ito bilang isang sustained at controlled release material para sa mga oral preparation. Ang HPMC ay isang karaniwang ginagamit na hydrogel matrix material sa mga sustained-release preparation. Ang HPMC na may mababang viscosity grade (5～50mPa·s) ay maaaring gamitin bilang binder, viscosity increasing agent at suspending agent, at ang HPMC na may mataas na viscosity grade (4000～100000mPa·s) ay maaaring gamitin upang maghanda ng mixed material matrix sustained-release tablets at sustained-release Blocker para sa mga capsule at hydrophilic gel matrix sustained-release tablets. Ang HPMC ay natutunaw sa gastrointestinal fluid, may mga bentahe ng mahusay na compressibility, mahusay na fluidity, malakas na drug loading capacity at mga katangian ng drug release na hindi apektado ng pH. Ito ay isang napakahalagang hydrophilic carrier material sa mga sustained-release preparation system at kadalasang ginagamit bilang hydrophilic gel matrix at coating material ng mga sustained-release preparation, at ginagamit sa mga gastric floating preparation at sustained-release drug membrane auxiliary materials.
Ang pangatlo ay bilang ahente na bumubuo ng patong.HPMCMay mahusay na katangiang bumubuo ng pelikula. Ang pelikulang nabubuo nito ay pare-pareho, transparent, at matibay, at hindi madaling dumikit habang ginagawa. Lalo na para sa mga gamot na madaling sumipsip ng kahalumigmigan at hindi matatag, ang paggamit nito bilang isang isolation layer ay maaaring lubos na mapabuti ang katatagan ng gamot at maiwasan ang pagbabago ng kulay ng pelikula. Ang HPMC ay may iba't ibang mga detalye ng lagkit. Kung napili nang tama, ang kalidad at hitsura ng mga pinahiran na tableta ay mas mahusay kaysa sa iba pang mga materyales, at ang karaniwang konsentrasyon nito ay 2% hanggang 10%.
Apat ang ginagamit bilang materyal ng kapsula. Sa mga nakaraang taon, dahil sa madalas na pagsiklab ng pandaigdigang epidemya ng mga hayop, kumpara sa mga kapsula ng gelatin, ang mga kapsula ng halaman ay naging bagong paborito ng mga industriya ng parmasyutiko at pagkain. Matagumpay na nakuha ng Pfizer ang HPMC mula sa mga natural na halaman at inihanda ang mga kapsula ng gulay na VcapTM. Kung ikukumpara sa tradisyonal na mga kapsula ng gelatin na guwang, ang mga kapsula ng gulay ay may mga bentahe ng malawak na kakayahang umangkop, walang panganib ng cross-linking reaction, at mataas na estabilidad. Ang rate ng paglabas ng gamot ay medyo matatag, at ang mga indibidwal na pagkakaiba ay maliit. Pagkatapos ng pagkabulok sa katawan ng tao, hindi ito nasisipsip at maaaring ilabas. Inilalabas mula sa katawan. Sa mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan, pagkatapos ng maraming pagsubok, halos hindi ito malutong sa ilalim ng mga kondisyon ng mababang halumigmig, at ang mga katangian ng shell ng kapsula ay matatag pa rin sa ilalim ng mataas na halumigmig, at ang iba't ibang mga indeks ng mga kapsula ng halaman sa ilalim ng matinding mga kondisyon ng imbakan ay hindi naaapektuhan. Dahil sa pag-unawa ng mga tao sa mga kapsula ng halaman at ang pagbabago ng mga konsepto ng pampublikong gamot sa loob at labas ng bansa, ang demand sa merkado para sa mga kapsula ng halaman ay mabilis na lalago.
Ang panglima ay bilang isang suspending agent. Ang likidong uri ng suspensyon ay isang karaniwang ginagamit na klinikal na anyo ng dosis, na isang heterogeneous dispersion system kung saan ang mga halos hindi natutunaw na solidong gamot ay nakakalat sa isang liquid dispersion medium. Ang katatagan ng sistema ang tumutukoy sa kalidad ng mga suspension liquid preparation. Ang HPMC colloidal solution ay maaaring mabawasan ang solid-liquid interfacial tension, mabawasan ang surface free energy ng mga solid particle, at patatagin ang heterogeneous dispersion system. Ito ay isang mahusay na suspending agent. Ang HPMC ay ginagamit bilang pampalapot para sa mga patak ng mata, na may nilalaman na 0.45% hanggang 1.0%.
Ang Hydroxypropyl cellulose (HPC) ay isang non-ionic cellulose monoether na gawa sa bulak at kahoy sa pamamagitan ng alkaliization at propylene oxide etherification. Ang HPC ay karaniwang natutunaw sa tubig na mas mababa sa 40°C at sa maraming polar solvents, at ang performance nito ay nauugnay sa nilalaman ng hydroxypropyl at antas ng polymerization. Ang HPC ay maaaring maging tugma sa iba't ibang gamot at may mahusay na inertness.
Mababang-pamalit na hydroxypropyl cellulose(L-HPC)Pangunahing ginagamit ito bilang pangtunaw at panali ng tableta. Ang mga katangian nito ay: madaling idiin at buuin, matibay ang pagkakagamit, lalo na mahirap buuin, plastik at malutong na tableta, ang pagdaragdag ng L-HPC ay maaaring magpabuti sa katigasan ng tableta at sa liwanag ng hitsura, at maaari rin nitong mabilis na matunaw ang tableta, mapabuti ang panloob na kalidad ng tableta, at mapabuti ang nakapagpapagaling na epekto.
Ang high-substituted hydroxypropyl cellulose (H-HPC) ay maaaring gamitin bilang binding agent para sa mga tableta, granula, at pinong granula sa larangan ng parmasyutiko. Ang H-HPC ay may mahusay na katangian sa pagbuo ng pelikula, at ang nagreresultang pelikula ay matibay at nababanat, na maihahambing sa mga plasticizer. Sa pamamagitan ng paghahalo sa iba pang anti-wet coating agent, ang pagganap ng pelikula ay maaaring higit pang mapabuti, at madalas itong ginagamit bilang materyal sa patong ng pelikula para sa mga tableta. Maaari ding gamitin ang H-HPC bilang materyal na matrix upang maghanda ng mga matrix sustained-release tableta, sustained-release pelleta, at double-layer sustained-release tableta.
Ang Hydroxyethyl cellulose (HEC) ay isang non-ionic cellulose monoether na gawa sa bulak at kahoy sa pamamagitan ng alkaliization at ethylene oxide etherification. Ang HEC ay pangunahing ginagamit bilang pampalapot, colloidal protective agent, adhesive, dispersant, stabilizer, suspending agent, film-forming agent at slow-release material sa larangan ng medisina. Maaari itong ilapat sa mga emulsion, ointment, at eye drops para sa topical medication. Ang oral liquid, solid tablets, capsules at iba pang dosage forms. Ang Hydroxyethyl cellulose ay isinama sa US Pharmacopoeia/US National Formulary at European Pharmacopoeia.
Ang Ethyl cellulose (EC) ay isa sa mga pinakamalawak na ginagamit na water-insoluble cellulose derivatives. Ang EC ay hindi nakalalason, matatag, hindi natutunaw sa tubig, acid o alkaline solutions, at natutunaw sa mga organic solvents tulad ng ethanol at methanol. Ang karaniwang ginagamit na solvent ay isang mixed solvent ng toluene/ethanol 4/1 (weight). Ang EC ay maraming gamit sa mga drug sustained-release preparation, at malawakang ginagamit bilang carrier at microcapsules, coating film-forming materials, atbp. ng mga sustained-release preparation, tulad ng tablet retarders, adhesives, film coating materials, atbp. Ginagamit ito bilang matrix material film upang maghanda ng iba't ibang uri ng matrix sustained-release tablets, bilang mixed material upang maghanda ng coated sustained-release preparations at sustained-release pellets, bilang encapsulation auxiliary material upang maghanda ng sustained-release microcapsules; maaari rin itong malawakang gamitin bilang carrier material. Ginagamit ito upang maghanda ng solid dispersions; maaari itong malawakang gamitin sa pharmaceutical technology bilang film-forming substance at protective coating, at maaari rin itong gamitin bilang binder at filler. Bilang pananggalang na patong para sa mga tableta, maaari nitong bawasan ang sensitibidad ng mga tableta sa halumigmig at maiwasan ang pagkawalan ng kulay at pagkasira ng mga gamot dahil sa halumigmig; maaari rin itong bumuo ng slow-release glue layer at i-microencapsulate ang polimer upang patuloy na mailabas ang epekto ng gamot.
Sa buod, ang natutunaw sa tubig na sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose at oil-soluble ethyl cellulose ay pawang batay sa kani-kanilang mga katangian. Ang mga katangian ng produkto ay ginagamit sa mga pharmaceutical excipients bilang mga adhesive, disintegrants, sustained at controlled release materials para sa oral preparation, coating film-forming agents, capsule materials at suspending agents. Sa pagtingin sa mundo, maraming dayuhang multinational na kumpanya (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff at Ashland) ang nakamit ang malaking merkado para sa pharmaceutical cellulose sa Tsina sa hinaharap, at alinman sa pagtaas ng produksyon o pagsasanib, pinalaki nila ang kanilang presensya sa larangang ito. Pamumuhunan sa loob ng aplikasyon. Inihayag ng Dow Wolff na dadagdagan nito ang atensyon sa pormulasyon, mga sangkap at mga pangangailangan ng merkado ng paghahanda ng parmasyutiko sa Tsina, at ang pananaliksik sa aplikasyon nito ay magsisikap din na mapalapit sa merkado. Ang Wolff Cellulose Division ng Dow Chemical at Colorcon Corporation ng Estados Unidos ay nagtatag ng isang alyansa sa paghahanda ng sustained at controlled release sa buong mundo. Mayroon itong mahigit 1,200 empleyado sa 9 na lungsod, 15 institusyong pang-asset, at 6 na kumpanyang GMP. Ang mga propesyonal sa pananaliksik na inilapat ay nagbibigay ng serbisyo sa mga kliyente sa humigit-kumulang 160 bansa. Ang Ashland ay may mga base ng produksyon sa Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan at Jiangmen, at namuhunan sa tatlong sentro ng pananaliksik sa teknolohiya sa Shanghai at Nanjing.
Ayon sa estadistika mula sa website ng China Cellulose Association, noong 2017, ang lokal na produksyon ng cellulose ether ay 373,000 tonelada at ang dami ng benta ay 360 libong tonelada. Noong 2017, ang aktwal na dami ng benta ng ionicCMCay 234,000 tonelada, isang pagtaas ng 18.61% taon-sa-taon, at ang dami ng benta ng non-ionic CMC ay 126,000 tonelada, isang pagtaas ng 8.2% taon-sa-taon. Bukod sa mga produktong non-ionic na HPMC (building material grade),HPMC(pharmaceutical grade), HPMC (food grade), HEC, HPC, MC, HEMC, atbp. ay pawang tumaas laban sa trend, at ang produksyon at benta ay patuloy na tumataas. Ang mga lokal na cellulose ether ay mabilis na lumalago sa loob ng mahigit sampung taon, at ang output ay naging una sa mundo. Gayunpaman, karamihan sa mga produkto ng mga kumpanya ng cellulose ether ay pangunahing ginagamit sa gitna at mababang antas ng industriya, at ang idinagdag na halaga ay hindi mataas.
Sa kasalukuyan, karamihan sa mga lokal na negosyo ng cellulose ether ay nasa isang kritikal na panahon ng transpormasyon at pagpapahusay. Dapat nilang patuloy na dagdagan ang mga pagsisikap sa pananaliksik at pagpapaunlad ng produkto, patuloy na pagyamanin ang mga uri ng produkto, lubos na gamitin ang Tsina, ang pinakamalaking merkado sa mundo, at dagdagan ang mga pagsisikap na paunlarin ang mga dayuhang merkado upang ang mga negosyo ay makapagpalawak sa lalong madaling panahon. Kumpletuhin ang transpormasyon at pagpapahusay, pumasok sa kalagitnaan hanggang mataas na dulo ng industriya, at makamit ang benign at berdeng pag-unlad.
Oras ng pag-post: Abril-25-2024