Əczaçılıq köməkçi maddələri dərman istehsalında və reseptlərin hazırlanmasında istifadə olunan köməkçi maddələr və köməkçi maddələrdir və əczaçılıq preparatlarının vacib bir hissəsidir. Təbii polimer mənşəli material kimi, sellüloza efiri bioloji parçalanma, toksikliksizlik və aşağı qiymət xüsusiyyətlərinə malikdir, məsələn, natrium karboksimetil sellüloza, metil sellüloza, hidroksipropil metil sellüloza, hidroksipropil sellüloza,Sellüloza efirlərihidroksietil sellüloza və etil sellüloza kimi maddələr əczaçılıq əlavə maddələrində mühüm tətbiq dəyərinə malikdir. Hazırda əksər yerli sellüloza efir müəssisələrinin məhsulları əsasən sənayenin orta və aşağı səviyyəli sahələrində istifadə olunur və əlavə dəyər yüksək deyil. Sənayenin təcili olaraq məhsulların yüksək səviyyəli tətbiqlərini dəyişdirməsi, təkmilləşdirməsi və təkmilləşdirməsi lazımdır.
Əczaçılıq köməkçi maddələri formulaların hazırlanmasında və istehsalında mühüm rol oynayır. Məsələn, davamlı buraxılışlı preparatlarda sellüloza efirləri kimi polimer materiallar davamlı buraxılışlı qranullarda, müxtəlif matris davamlı buraxılışlı formulalarda, örtüklü davamlı buraxılışlı formulalarda, davamlı buraxılışlı kapsulalarda, davamlı buraxılışlı dərman filmlərində və davamlı buraxılışlı qətran dərmanlarında əczaçılıq köməkçi maddələri kimi istifadə olunur. Preparatlar və maye davamlı buraxılışlı preparatlar geniş istifadə edilmişdir. Bu sistemdə sellüloza efirləri kimi polimerlər ümumiyyətlə insan bədənində dərmanların buraxılış sürətini idarə etmək üçün dərman daşıyıcıları kimi istifadə olunur, yəni effektiv müalicə məqsədinə çatmaq üçün müəyyən bir müddət ərzində müəyyən bir sürətlə bədəndə yavaş-yavaş buraxılması tələb olunur.
Məsləhət və Tədqiqat Departamentinin statistikasına görə, ölkəmdə bazarda təxminən 500 növ köməkçi maddə mövcuddur, lakin Amerika Birləşmiş Ştatları (1500-dən çox növ) və Avropa Birliyi (3000-dən çox növ) ilə müqayisədə böyük fərq var və növlər hələ də kiçikdir. Ölkəmin əczaçılıq köməkçi maddələri Bazarın inkişaf potensialı böyükdür. Ölkəmin bazar miqyasında ilk on əczaçılıq köməkçi maddəsinin dərman jelatin kapsulaları, saxaroza, nişasta, örtük tozu, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilsellüloza (HPMC) və mikrokristal liflər olduğu başa düşülür. Vegetarian, HPC, laktoza.
“Təbii sellüloza efiri, müəyyən şərtlər altında qələvi sellüloza və eterləşdirici maddənin reaksiyası ilə istehsal olunan bir sıra sellüloza törəmələri üçün ümumi termindir və sellüloza makromolekulundakı hidroksil qruplarının qismən və ya tamamilə efir qrupları ilə əvəz olunduğu bir məhsuldur. Sellüloza efirləri neft, tikinti materialları, örtüklər, qida, tibb və gündəlik kimyəvi maddələr sahələrində geniş istifadə olunur. Bütün sahələrdə əczaçılıq dərəcəli məhsullar əsasən sənayenin orta və yüksək səviyyəli sahələrindədir və yüksək əlavə dəyərə malikdir. Ciddi keyfiyyət tələblərinə görə əczaçılıq dərəcəli sellüloza efirlərinin istehsalı da nisbətən çətindir. Demək olar ki, əczaçılıq dərəcəli məhsulların keyfiyyəti əsasən sellüloza efir müəssisələrinin texniki gücünü təmsil edə bilər. Sellüloza efiri adətən davamlı buraxılışlı matris tabletləri, mədədə həll olan örtük materialları, davamlı buraxılışlı mikrokapsul qablaşdırma materialları, davamlı buraxılışlı dərman film materialları və s. hazırlamaq üçün gecikdirici, matris materialı və qatılaşdırıcı kimi əlavə olunur.”
Natrium karboksimetil sellüloza (CMC-Na), həm ölkə daxilində, həm də xaricdə ən böyük məhsuldarlığa və istehlaka malik sellüloza efiridir. Bu, pambıqdan və ağacdan xlorosirkə turşusu ilə qələviləşmə və eterifikasiya yolu ilə hazırlanmış ion sellüloza efiridir. CMC-Na geniş istifadə olunan əczaçılıq köməkçi maddəsidir. Tez-tez bərk preparatlar üçün bağlayıcı və maye preparatlar üçün qatılaşdırıcı, qatılaşdırıcı və suspenziyaedici vasitə kimi istifadə olunur. Həmçinin suda həll olan matris və film əmələ gətirən material kimi də istifadə edilə bilər. Tez-tez davamlı (nəzarət olunan) buraxılış formulalarında davamlı buraxılışlı dərman film materialı və davamlı buraxılışlı matris tableti kimi istifadə olunur.
Əczaçılıq köməkçi maddələri kimi natrium karboksimetilsellüloza ilə yanaşı, kroskarmelloza natrium da əczaçılıq köməkçi maddələri kimi istifadə edilə bilər. Çarpaz əlaqəli karboksimetilsellüloza natrium (CCMC-Na), karboksimetilsellülozanın müəyyən bir temperaturda (40-80°C) qeyri-üzvi turşu katalizatorunun təsiri altında çarpaz əlaqəli agentlə reaksiyaya girdiyi və təmizləndiyi suda həll olmayan bir maddədir. Çarpaz əlaqəli agent propilen qlikol, süksin anhidridi, malein anhidridi, adipik anhidridi və sair ola bilər. Kroskarmelloza natrium oral preparatlarda tabletlər, kapsulalar və qranullar üçün parçalayıcı kimi istifadə olunur. Parçalanmaya nail olmaq üçün kapilyar və şişkinlik təsirlərinə əsaslanır. Yaxşı sıxılma qabiliyyətinə və güclü parçalanmaya malikdir. Tədqiqatlar göstərir ki, suda kroskarmelloza natriumun şişkinlik dərəcəsi az əvəzli natrium karboksimetilsellüloza və hidratlı mikrokristallik sellüloza kimi adi parçalayıcılardan daha yüksəkdir.
Metil sellüloza (MC) pambıq və ağacdan qələviləşmə və metil xlorid eterifikasiya yolu ilə hazırlanmış qeyri-ion sellüloza monoefiridir. Metil sellüloza əla suda həllolma qabiliyyətinə malikdir və 2.0 ilə 13.0 pH aralığında sabitdir. Əczaçılıq köməkçi maddələrində geniş istifadə olunur və dilaltı tabletlərdə, əzələdaxili inyeksiyalarda, oftalmik preparatlarda, oral kapsulalarda, oral suspenziyalarda, oral tabletlərdə və topikal preparatlarda istifadə olunur. Bundan əlavə, davamlı buraxılışlı formulalarda MC hidrofilik gel matrisi davamlı buraxılışlı formula, mədədə həll olan örtük materialı, davamlı buraxılışlı mikrokapsul qablaşdırma materialı, davamlı buraxılışlı dərman film materialı və s. kimi istifadə edilə bilər.
Hidroksipropil metilsellüloza (HPMC), propilen oksidi və metil xloridinin qələviləşdirilməsi və efirləşdirilməsi yolu ilə pambıq və ağacdan hazırlanmış qeyri-ion sellüloza qarışıq efiridir. Qoxusuz, dadsız, toksik deyil, soyuq suda həll olur və isti suda jel halında olur. Hidroksipropil metilsellüloza, son 15 ildə istehsalı, istehlakı və keyfiyyəti sürətlə artan sellüloza qarışıq efir növüdür. Həmçinin, evdə və xaricdə istifadə edilən ən böyük əczaçılıq köməkçi maddələrindən biridir. Təxminən 50 ildir ki, əczaçılıq köməkçi maddəsi kimi istifadə olunur. İllərdir ki, tarixi. Hazırda HPMC-nin tətbiqi əsasən aşağıdakı beş aspektdə əks olunur:
Biri bağlayıcı və parçalayıcı kimidir. HPMC bağlayıcı kimi dərmanın islanmasını asanlaşdıra bilər və suyu udduqdan sonra yüzlərlə dəfə genişlənə bilər, buna görə də tabletin həll olunmasını və ya sərbəst buraxılmasını əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıra bilər. HPMC güclü özlülüyə malikdir və hissəciklərin özlülüyünü artıra və xırtıldayan və ya sərt teksturalı xammalın sıxılma qabiliyyətini yaxşılaşdıra bilər. Aşağı özlülüyə malik HPMC bağlayıcı və parçalayıcı kimi, yüksək özlülüyə malik HPMC isə yalnız bağlayıcı kimi istifadə edilə bilər.
İkincisi, oral preparatlar üçün davamlı və nəzarətli buraxılış materialı kimi istifadə olunur. HPMC davamlı buraxılışlı preparatlarda geniş istifadə olunan hidrogel matris materialıdır. Aşağı özlülük dərəcəsinə (5～50mPa·s) malik HPMC bağlayıcı, özlülük artırıcı və suspenziyaedici maddə kimi istifadə edilə bilər, yüksək özlülük dərəcəsinə (4000～100000mPa·s) malik HPMC isə qarışıq material matris davamlı buraxılışlı tabletlər və kapsulalar və hidrofilik gel matris davamlı buraxılışlı tabletlər üçün davamlı buraxılışlı bloker hazırlamaq üçün istifadə edilə bilər. HPMC mədə-bağırsaq mayesində həll olur, yaxşı sıxılma, yaxşı axıcılıq, güclü dərman yükləmə qabiliyyəti və pH-dan təsirlənməyən dərman buraxılış xüsusiyyətləri kimi üstünlüklərə malikdir. Davamlı buraxılışlı hazırlıq sistemlərində son dərəcə vacib hidrofilik daşıyıcı materialdır və tez-tez davamlı buraxılışlı preparatların hidrofilik gel matrisası və örtük materialı kimi istifadə olunur və mədə üzən preparatlarında və davamlı buraxılışlı dərman membran köməkçi materiallarında istifadə olunur.
Üçüncüsü, örtük filmi əmələ gətirən vasitə kimidir.HPMCYaxşı film əmələ gətirmə xüsusiyyətlərinə malikdir. Onun əmələ gətirdiyi film vahid, şəffaf və möhkəmdir və istehsal zamanı yapışması asan deyil. Xüsusilə nəmi asanlıqla udmaq və qeyri-sabit olan dərmanlar üçün onu izolyasiya təbəqəsi kimi istifadə etmək dərmanın sabitliyini xeyli yaxşılaşdıra və filmin rəng dəyişməsinin qarşısını ala bilər. HPMC müxtəlif özlülük xüsusiyyətlərinə malikdir. Düzgün seçildikdə, örtüklü tabletlərin keyfiyyəti və görünüşü digər materiallardan daha yaxşıdır və ümumi konsentrasiyası 2%-dən 10%-ə qədərdir.
Dörd kapsul materialı kimi istifadə olunur. Son illərdə qlobal heyvan epidemiyalarının tez-tez baş verməsi ilə, jelatin kapsulaları ilə müqayisədə bitki kapsulaları əczaçılıq və qida sənayesinin yeni sevimlisinə çevrilib. Pfizer təbii bitkilərdən HPMC-ni uğurla çıxarıb və VcapTM bitki kapsulaları hazırlayıb. Ənənəvi jelatin içiboş kapsulalarla müqayisədə bitki kapsulaları geniş uyğunlaşma, çarpaz əlaqə reaksiyası riskinin olmaması və yüksək stabillik üstünlüklərinə malikdir. Dərmanın buraxılma sürəti nisbətən sabitdir və fərdi fərqlər azdır. İnsan bədənində parçalandıqdan sonra sorulmur və xaric edilə bilər. Bədəndən xaric edilir. Saxlama şərtləri baxımından, bir çox sınaqdan sonra aşağı rütubət şəraitində demək olar ki, kövrək deyil və kapsul qabığının xüsusiyyətləri yüksək rütubət şəraitində hələ də sabitdir və ekstremal saxlama şəraitində bitki kapsulalarının müxtəlif göstəricilərinə təsir göstərmir. İnsanların bitki kapsulalarını başa düşməsi və evdə və xaricdə ictimai tibb konsepsiyalarının transformasiyası ilə bitki kapsulalarına bazar tələbatı sürətlə artacaq.
Beşincisi, suspenziya agenti kimidir. Suspenziya tipli maye preparatı, çətin həll olan bərk dərmanların maye dispersiya mühitində dağıldığı heterojen bir dispersiya sistemi olan geniş istifadə olunan klinik dozaj formasıdır. Sistemin sabitliyi suspenziya maye preparatlarının keyfiyyətini müəyyən edir. HPMC kolloid məhlulu bərk-maye səth gərginliyini azalda, bərk hissəciklərin səth sərbəst enerjisini azalda və heterojen dispersiya sistemini sabitləşdirə bilər. Əla suspenziya agentidir. HPMC, 0,45%-dən 1,0%-ə qədər olan göz damcıları üçün qatılaşdırıcı kimi istifadə olunur.
Hidroksipropil sellüloza (HPC) pambıq və ağacdan qələviləşmə və propilen oksid eterifikasiyası yolu ilə hazırlanmış qeyri-ion sellüloza monoefiridir. HPC adətən 40°C-dən aşağı temperaturda və çox miqdarda polyar həlledicilərdə həll olur və onun performansı hidroksipropilin tərkibi və polimerləşmə dərəcəsi ilə əlaqədardır. HPC müxtəlif dərmanlarla uyğunlaşa bilər və yaxşı inertliyə malikdir.
Aşağı əvəzli hidroksipropil sellüloza(L-HPC)Əsasən tablet parçalayıcı və bağlayıcı kimi istifadə olunur. Xüsusiyyətləri: basmaq və formalaşdırmaq asandır, güclü tətbiq qabiliyyətinə malikdir, xüsusən də formalaşdırmaq çətindir, plastik və kövrək tabletlər, L-HPC əlavə etmək tabletin sərtliyini və görünüşün parlaqlığını artıra bilər, həmçinin tabletin tez parçalanmasına, tabletin daxili keyfiyyətinin yaxşılaşdırılmasına və müalicəvi təsirinin yaxşılaşdırılmasına səbəb ola bilər.
Yüksək əvəzedici hidroksipropil sellüloza (H-HPC) əczaçılıq sahəsində tabletlər, qranullar və incə qranullar üçün bağlayıcı maddə kimi istifadə edilə bilər. H-HPC əla film əmələ gətirmə xüsusiyyətlərinə malikdir və nəticədə yaranan film möhkəm və elastikdir ki, bu da plastikləşdiricilərlə müqayisə edilə bilər. Digər yaş əleyhinə örtük agentləri ilə qarışdırılmaqla filmin performansı daha da yaxşılaşdırıla bilər və tez-tez tabletlər üçün film örtük materialı kimi istifadə olunur. H-HPC həmçinin matris davamlı buraxılışlı tabletlər, davamlı buraxılışlı qranullar və ikiqat qatlı davamlı buraxılışlı tabletlər hazırlamaq üçün matris materialı kimi istifadə edilə bilər.
Hidroksietil sellüloza (HEC) pambıq və ağacdan qələviləşmə və etilen oksidi eterifikasiya yolu ilə hazırlanmış qeyri-ion sellüloza monoefiridir. HEC əsasən tibb sahəsində qatılaşdırıcı, kolloid qoruyucu maddə, yapışdırıcı, dispersant, stabilizator, asqılayıcı maddə, film əmələ gətirən maddə və yavaş ayrılan material kimi istifadə olunur. Topikal dərmanlar üçün emulsiyalara, məlhəmlərə və göz damcılarına tətbiq oluna bilər. Ağızdan qəbul üçün maye, bərk tabletlər, kapsulalar və digər dozaj formaları. Hidroksietil sellüloza ABŞ Farmakopeyasına/ABŞ Milli Formulyarına və Avropa Farmakopeyasına daxil edilmişdir.
Etil sellüloza (ES) ən çox istifadə edilən suda həll olmayan sellüloza törəmələrindən biridir. ES zəhərli deyil, sabitdir, suda, turşuda və ya qələvi məhlullarda həll olmur və etanol və metanol kimi üzvi həlledicilərdə həll olur. Tez-tez istifadə edilən həlledici toluol/etanol 4/1 (çəki) qarışıq həlledicisidir. ES-in dərman davamlı buraxılışlı preparatlarda bir çox istifadəsi var və tablet gecikdiriciləri, yapışdırıcılar, film örtük materialları və s. kimi davamlı buraxılışlı preparatların daşıyıcısı və mikrokapsulları, örtük film əmələ gətirən materialları və s. kimi geniş istifadə olunur. Müxtəlif növ matris davamlı buraxılışlı tabletlərin hazırlanması üçün matris materialı filmi, örtüklü davamlı buraxılışlı preparatlar və davamlı buraxılışlı qranullar hazırlamaq üçün qarışıq material, davamlı buraxılışlı mikrokapsulların hazırlanması üçün kapsulalama köməkçi materialı kimi istifadə olunur; daşıyıcı material kimi də geniş istifadə edilə bilər. Bərk dispersiyaların hazırlanması üçün istifadə olunur; əczaçılıq texnologiyasında film əmələ gətirən maddə və qoruyucu örtük kimi geniş istifadə edilə bilər və həmçinin bağlayıcı və doldurucu kimi istifadə edilə bilər. Tabletlər üçün qoruyucu örtük kimi, tabletlərin rütubətə həssaslığını azalda və dərmanların rənginin dəyişməsinin və nəmdən pisləşməsinin qarşısını ala bilər; həmçinin yavaş ayrılan yapışqan təbəqəsi yarada və dərman təsirini davamlı olaraq buraxmaq üçün polimeri mikrokapsullaşdıra bilər.
Xülasə, suda həll olan natrium karboksimetil sellüloza, metil sellüloza, hidroksipropil metil sellüloza, hidroksipropil sellüloza, hidroksietil sellüloza və yağda həll olan etil sellüloza hamısı müvafiq olaraq öz xüsusiyyətlərinə əsaslanır. Məhsulun xüsusiyyətləri əczaçılıq köməkçi maddələrində yapışdırıcılar, parçalayıcılar, oral preparatlar üçün davamlı və nəzarətli buraxılış materialları, örtük film əmələ gətirən maddələr, kapsul materialları və suspenziya agentləri kimi istifadə olunur. Dünyaya baxdıqda, bir neçə xarici transmilli şirkət (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff və Ashland) gələcəkdə Çində əczaçılıq sellülozası üçün nəhəng bazarı reallaşdırdılar və ya istehsalı artırdılar, ya da birləşmələrlə bu sahədəki iştiraklarını artırdılar. Tətbiq daxilində investisiya. Dow Wolff, Çin əczaçılıq hazırlıq bazarının formulasiyasına, tərkib hissələrinə və ehtiyaclarına diqqətini artıracağını və tətbiq tədqiqatlarının da bazara yaxınlaşmağa çalışacağını açıqladı. Dow Chemical şirkətinin Wolff Sellüloza Bölməsi və ABŞ-ın Colorcon Korporasiyası qlobal miqyasda davamlı və nəzarətli buraxılış hazırlığı ittifaqı qurdular. Şirkətin 9 şəhərdə, 15 aktiv müəssisəsində və 6 GMP şirkətində 1200-dən çox işçisi var. Tətbiqi tədqiqat mütəxəssisləri təxminən 160 ölkədə müştərilərə xidmət göstərirlər. Ashland şirkətinin Pekin, Tianjin, Şanxay, Nanjing, Çançjou, Kunşan və Jiangmen şəhərlərində istehsal bazaları var və Şanxay və Nanjingdə üç texnologiya tədqiqat mərkəzinə investisiya qoyub.
Çin Sellüloza Assosiasiyasının veb saytındakı statistikaya görə, 2017-ci ildə sellüloza efirinin yerli istehsalı 373.000 ton, satış həcmi isə 360 min ton təşkil etmişdir. 2017-ci ildə ionlu sellülozanın faktiki satış həcmiCMC234.000 ton təşkil edib ki, bu da illik müqayisədə 18,61% artım deməkdir, qeyri-ion CMC-nin satış həcmi isə illik müqayisədə 8,2% artımla 126.000 ton təşkil edib. HPMC (tikinti materialı dərəcəli) qeyri-ion məhsullarına əlavə olaraq,HPMC(əczaçılıq dərəcəli), HPMC (qida dərəcəli), HEC, HPC, MC, HEMC və s. bu tendensiyaya qarşı yüksəlmiş və istehsal və satış artmaqda davam etmişdir. Yerli sellüloza efirləri on ildən çoxdur ki, sürətlə böyüyür və istehsal dünyada ilk dəfədir. Bununla belə, sellüloza efir şirkətlərinin məhsullarının əksəriyyəti əsasən sənayenin orta və aşağı səviyyələrində istifadə olunur və əlavə dəyər yüksək deyil.
Hazırda yerli sellüloza efiri müəssisələrinin əksəriyyəti transformasiya və modernləşmənin kritik bir dövründədir. Onlar məhsul tədqiqat və inkişaf səylərini artırmağa, məhsul çeşidlərini davamlı olaraq zənginləşdirməyə, dünyanın ən böyük bazarı olan Çindən tam istifadə etməyə və xarici bazarları inkişaf etdirmək üçün səylərini artırmağa davam etməlidirlər ki, müəssisələr mümkün qədər tez genişlənə bilsinlər. Transformasiyanı və modernləşdirməni başa çatdırmalı, sənayenin orta və yüksək səviyyələrinə daxil olmalı və sağlam və yaşıl inkişafa nail olmalıdırlar.
Yazı vaxtı: 25 aprel 2024