Maddeyên alîkar ên dermanan, madeyên alîkar û alîkar in ku di hilberîna dermanan û çêkirina reçeteyan de têne bikar anîn, û beşek girîng a amadekariyên dermanan in. Wekî materyalek ji polîmerek xwezayî hatî wergirtin, etera selulozê xwedî taybetmendiyên biyodegradabilite, ne-jehrîbûn û bihayê kêm e, wekî sodyûm karboksîmetîl seluloz, metîl seluloz, hîdroksîpropîl metîl seluloz, hîdroksîpropîl seluloz,Eterên selulozêwek hîdroksîetîl seluloz û etîl seluloz di madeyên alîkar ên dermanan de xwedî nirxek girîng a serîlêdanê ne. Niha, berhemên piraniya pargîdaniyên eterê selulozê yên navxweyî bi giranî di warên navîn û nizm ên pîşesaziyê de têne bikar anîn, û nirxa zêdekirî ne zêde ye. Pîşesazî bi lezgînî hewce dike ku serîlêdanên bilind ên hilberan veguherîne û nûve bike û baştir bike.
Madeyên dermansaziyê di pêşxistin û hilberîna formulasyonan de roleke girîng dilîzin. Bo nimûne, di amadekariyên berdana domdar de, materyalên polîmer ên wekî eterên selulozê wekî madeyên dermansaziyê di peletên berdana domdar, formulasyonên berdana domdar ên matrîks ên cûrbecûr, formulasyonên berdana domdar ên pêçayî, kapsulên berdana domdar, fîlmên dermanan ên berdana domdar, û dermanên rezînî yên berdana domdar de têne bikar anîn. Amadekarî û amadekariyên berdana domdar ên şile bi berfirehî hatine bikar anîn. Di vê pergalê de, polîmerên wekî eterên selulozê bi gelemperî wekî hilgirên dermanan têne bikar anîn da ku rêjeya berdana dermanan di laşê mirov de kontrol bikin, ango, pêdivî ye ku ew hêdî hêdî di laş de bi rêjeyek diyarkirî di nav demek diyarkirî de werin berdan da ku armanca dermankirina bi bandor were bidestxistin.
Li gorî îstatîstîkên Beşa Şêwirmendî û Lêkolînê, li welatê min nêzîkî 500 cûre madeyên alîkar li sûkê hene, lê li gorî Dewletên Yekbûyî (zêdetirî 1500 cûre) û Yekîtiya Ewropayê (zêdetirî 3000 cûre), ferqek mezin heye, û celeb hîn jî piçûk in. Madeyên alîkar ên dermanî yên welatê min Potansiyela pêşkeftina bazarê pir mezin e. Tê fêmkirin ku deh madeyên alîkar ên dermanî yên herî jor di pîvana bazara welatê min de kapsulên jelatîn ên dermanî, sukroz, nîşa, toza pêçandina fîlmê, 1,2-propîlen glîkol, PVP, hîdroksîpropîl metîlselûloz (HPMC), û fîberên mîkrokristalîn in. Vejeteryan, HPC, laktoz.
"Etera selulozê ya xwezayî navê giştî ye ji bo rêze derivatên selulozê ku di hin mercan de ji reaksiyona seluloza alkalî û ajanta eterîfkirinê têne hilberandin, û hilberek e ku tê de komên hîdroksîl ên li ser makromolekulê selulozê qismî an bi tevahî ji hêla komên eter ve têne guheztin. Eterên selulozê bi berfirehî di warên petrol, materyalên avahiyê, pêçan, xwarin, derman û kîmyewiyên rojane de têne bikar anîn. Di hemî waran de, hilberên pola dermansaziyê bi bingehîn di warên navîn û bilind ên pîşesaziyê de ne û nirxek zêdekirî ya bilind heye. Ji ber hewcedariyên kalîteyê yên hişk, hilberîna eterên selulozê yên pola dermansaziyê jî nisbeten dijwar e. Dikare were gotin ku kalîteya hilberên pola dermansaziyê bi bingehîn dikare hêza teknîkî ya pargîdaniyên etera selulozê temsîl bike. Etera selulozê bi gelemperî wekî retarder, materyalê matrîksê û qalindker tê zêdekirin da ku tabletên matrîksê yên berdana domdar, materyalên pêçanê yên di gastrîkê de çareser dibin, materyalên pakkirinê yên mîkrokapsulên berdana domdar, materyalên fîlmê dermanan ên berdana domdar, hwd. çêbike."
Sodyûm karboksîmetîl seluloza (CMC-Na) etera selulozê ye ku li hundir û derveyî welêt herî zêde berhem û xerc dike. Ew eterek seluloza îyonîk e ku ji pembû û darê bi rêya alkalîzekirin û eterîfkirinê bi asîda kloroasetîk tê çêkirin. CMC-Na madeyek alîkar a dermansaziyê ye ku bi gelemperî tê bikar anîn. Ew pir caran wekî girêdanek ji bo amadekariyên hişk û wekî ajanek qalindkirin, qalindkirin û sekinandinê ji bo amadekariyên şile tê bikar anîn. Ew dikare wekî matrîksek di avê de çareserker û materyalek fîlimçêker jî were bikar anîn. Ew pir caran wekî materyalek fîlima dermanê ya berdana domdar û tabletek matrîksa berdana domdar di formulasyonên berdana domdar (kontrolkirî) de tê bikar anîn.
Ji bilî sodyûm karboksîmetîl selulozê wekî pêkhateyên dermansaziyê, sodyûm kroskarmeloz jî dikare wekî pêkhateyên dermansaziyê were bikar anîn. Sodyûm karboksîmetîl seluloza xaçerêkirî (CCMC-Na) madeyek e ku di avê de nayê çareserkirin ku seluloza karboksîmetîl di germahiyek diyarkirî de (40-80°C) di bin bandora katalîzatorek asîda neorganîk de bi ajanek xaçerêkirî re reaksiyon dike û tê paqijkirin. Ajansa xaçerêkirî dikare propîlen glîkol, anhîdrîda sûksînîk, anhîdrîda maleîk, anhîdrîda adîpîk û yên wekî wan be. Sodyûm kroskarmeloz wekî parçekerek ji bo tablet, kapsul û granulan di amadekariyên devkî de tê bikar anîn. Ew ji bo bidestxistina parçekirinê xwe dispêre bandorên kapîlar û werimandinê. Ew xwedan şiyana baş a kompresîyonê û parçebûna bihêz e. Lêkolînan nîşan dane ku pileya werimandina sodyûm kroskarmeloz di avê de ji ya parçekerên hevpar ên wekî sodyûm karboksîmetîl seluloza kêm-cîgir û seluloza mîkrokristalîn a hîdratkirî mezintir e.
Metilselûloz (MC) monoetereke selulozê ya ne-îyonîk e ku ji pembû û darê bi rêya alkalîzekirin û eterîfîkasyona metil klorîd tê çêkirin. Metilselûloz di avê de çareseriyeke pir baş heye û di navbera pH-ya 2.0 û 13.0 de sabît e. Ew bi berfirehî di madeyên alîkar ên dermanan de tê bikar anîn, û di tabletên binzimanî, derzîkirinên masûlkeyî, amadekariyên oftalmîk, kapsulên devkî, rawestandinên devkî, tabletên devkî û amadekariyên topîkal de tê bikar anîn. Wekî din, di formulasyonên berdana domdar de, MC dikare wekî formulasyoneke berdana domdar a matrîksa jel a hîdrofîlîk, materyalê pêçandinê yê di gastrîkê de çareserker, materyalê pakkirinê yê mîkrokapsulên berdana domdar, materyalê fîlmê dermanê yê berdana domdar û hwd. were bikar anîn.
Hîdroksîpropîl metîlselûloz (HPMC) etereke selulozê ya tevlihev a ne-îyonîk e ku ji pembû û darê bi rêya alkalîzekirin û eterîfkirina oksîda propîlen û klorîda metîl tê çêkirin. Bêhn, bêtam, nejehrîn e, di ava sar de dihele û di ava germ de dibe jel. Hîdroksîpropîl metîlselûloz cureyek etera selulozê ya tevlihev e ku di 15 salên borî de di hilberîn, xerckirin û kalîteyê de bi lez zêde dibe. Ew her weha yek ji mezintirîn madeyên alîkar ên dermanan e ku li welêt û li derveyî welêt tê bikar anîn. Ew nêzîkî 50 salan e ku wekî madeyek alîkar a dermanan tê bikar anîn. Salên dîrokê. Niha, sepandina HPMC bi giranî di pênc aliyên jêrîn de tê xuyang kirin:
Yek ji wan wekî madeyek girêdanê û hilweşandinê ye. HPMC wekî madeyek girêdanê dikare derman bi hêsanî şil bike, û piştî kişandina avê dikare bi sedan caran fireh bibe, ji ber vê yekê ew dikare bi girîngî çareserî an berdana tabletê baştir bike. HPMC xwedî vîskozîteya xurt e, û dikare vîskozîteya perçeyan zêde bike û şilbûna madeyên xav ên bi tevnvîsa hişk an hişk baştir bike. HPMC bi vîskozîteya kêm dikare wekî madeyek girêdanê û hilweşandinê were bikar anîn, û HPMC bi vîskozîteya bilind tenê dikare wekî madeyek girêdanê were bikar anîn.
Duyemîn, ew wekî materyalek berdana domdar û kontrolkirî ji bo amadekariyên devkî tê bikar anîn. HPMC materyalek matrîksa hîdrojelê ye ku bi gelemperî di amadekariyên berdana domdar de tê bikar anîn. HPMC ya pileya vîskozîteya nizm (5~50mPa·s) dikare wekî girêdanek, ajanek zêdekirina vîskozîteyê û ajanek rawestandinê were bikar anîn, û HPMC ya pileya vîskozîteya bilind (4000~100000mPa·s) dikare ji bo amadekirina tabletên berdana domdar ên matrîksa materyalê tevlihev û Blockerê berdana domdar ji bo kapsul û tabletên berdana domdar ên matrîksa jelê ya hîdrofîlîk were bikar anîn. HPMC di şilava gastrointestinal de çareser dibe, xwedî avantajên kompresîbilîteya baş, şilavbûna baş, kapasîteya barkirina derman a bihêz û taybetmendiyên berdana dermanan e ku ji hêla pH ve nayê bandor kirin. Ew materyalek hilgirê hîdrofîlîk a pir girîng e di pergalên amadekariyên berdana domdar de û pir caran wekî matrîksa jelê ya hîdrofîlîk û materyalê pêçandinê ya amadekariyên berdana domdar tê bikar anîn, û di amadekariyên rijandina gastrîkî û materyalên alîkar ên membrana derman a berdana domdar de tê bikar anîn.
Ya sêyemîn wekî ajanek çêkirina fîlimê pêçandinê ye.HPMCTaybetmendiyên çêkirina fîlmê baş in. Fîlma ku ji hêla wê ve çêdibe yekreng, zelal û hişk e, û di dema hilberînê de ne hêsan e ku were pêçandin. Bi taybetî ji bo dermanên ku bi hêsanî şilbûnê digirin û nearam in, karanîna wê wekî çînek îzolekirinê dikare aramiya derman pir baştir bike û pêşî li guheztina rengê fîlm bigire. HPMC xwedî cûrbecûr taybetmendiyên vîskozîteyê ye. Ger bi rêkûpêk were hilbijartin, kalîte û xuyangê tabletên pêçayî ji materyalên din çêtir in, û rêjeya wê ya hevpar ji %2 heta %10 e.
Çar wekî materyalê kapsulê tê bikar anîn. Di salên dawî de, bi belavbûna dubare ya epidemiyên heywanan ên cîhanî, li gorî kapsulên jelatînê, kapsulên nebatî bûne delala nû ya pîşesaziyên derman û xwarinê. Pfizer bi serkeftî HPMC ji nebatên xwezayî derxistiye û kapsulên nebatî yên VcapTM amade kiriye. Li gorî kapsulên vala yên jelatînê yên kevneşopî, kapsulên nebatî xwedî avantajên adaptebûna berfireh, nebûna xetera reaksiyona girêdana xaçerê, û aramiya bilind in. Rêjeya berdana derman nisbeten aram e, û cûdahiyên takekesî piçûk in. Piştî hilweşîna di laşê mirovan de, ew nayê kişandin û dikare were derxistin. Ji laş tê derxistin. Di warê şert û mercên hilanînê de, piştî gelek ceribandinan, ew di bin şert û mercên şilbûna kêm de hema hema neşikestî ye, û taybetmendiyên qalikê kapsulê di bin şilbûna bilind de hîn jî aram in, û indeksên cûrbecûr ên kapsulên nebatî di bin şert û mercên hilanînê yên dijwar de bandor nabin. Bi têgihîştina mirovan a kapsulên nebatî û veguherîna têgehên dermanê giştî li hundur û derveyî welêt, daxwaza bazarê ji bo kapsulên nebatî dê bi lez mezin bibe.
Ya pêncemîn wekî ajanek rawestandinê ye. Amadekariya şileya cureya rawestandinê formeke dozaja klînîkî ya gelemperî ye ku tê de pergaleke belavbûna heterojen heye ku tê de dermanên hişk ên ku bi zorê çareser dibin di navgîneke belavbûna şile de belav dibin. Aramiya pergalê kalîteya amadekariyên şileya rawestandinê diyar dike. Çareseriya koloîdî ya HPMC dikare tansiyona navrûyî ya hişk-şile kêm bike, enerjiya azad a rûyê perçeyên hişk kêm bike, û pergala belavbûna heterojen stabîl bike. Ew ajanek rawestandinê ya hêja ye. HPMC wekî qalindkerek ji bo dilopên çavan tê bikar anîn, bi naveroka 0.45% heta 1.0%.
Hîdroksîpropîlselûloz (HPC) monoetereke selûlozê ya ne-îyonîk e ku ji pembû û darê bi rêya alkalîzasyon û eterîfîkasyona propîlen oksîdê tê çêkirin. HPC bi gelemperî di ava di bin 40°C de û di gelek çareserkerên polar de dihele, û performansa wê bi naveroka hîdroksîpropîl û asta polîmerîzasyonê ve girêdayî ye. HPC dikare bi dermanên cûrbecûr re hevaheng be û bêbandoriya wê baş e.
Hîdroksîpropîlselûloza kêm-cîhgirtî(L-HPC)Bi giranî wekî parçeker û pêvekerê tabletan tê bikar anîn. Taybetmendiyên wê ev in: pêlkirin û şekildana wê hêsan e, sepandina wê xurt e, bi taybetî jî şekildana wê dijwar e, tabletên plastîk û şikestî ne, lêzêdekirina L-HPC dikare hişkbûna tabletê û geşbûna xuyangê baştir bike, û her weha dikare bibe sedema ku tablet zû bihele, kalîteya navxweyî ya tabletê baştir bike, û bandora dermankirinê baştir bike.
Selulozê hîdroksîpropîl a bi guherîna bilind (H-HPC) dikare wekî ajanek girêdanê ji bo tablet, granul û granulên nazik di warê dermansaziyê de were bikar anîn. H-HPC xwedan taybetmendiyên çêkirina fîlmê yên hêja ye, û fîlma encam hişk û elastîk e, ku dikare bi plastîkîzeran re were berhev kirin. Bi tevlihevkirinê bi ajanên din ên pêçandina dijî-şil re, performansa fîlmê dikare bêtir were baştir kirin, û ew pir caran wekî materyalek pêçandina fîlmê ji bo tabletan tê bikar anîn. H-HPC dikare wekî materyalek matrîksê jî were bikar anîn da ku tabletên berdana domdar a matrîksê, peletên berdana domdar û tabletên berdana domdar ên du-qat amade bike.
Hîdroksîetîl seluloz (HEC) monoetereke selulozê ya ne-îyonîk e ku ji pembû û darê bi rêya alkalîzekirin û eterîfkirina etîlen oksîdê tê çêkirin. HEC bi giranî wekî qalindker, ajanek parastinê ya koloidî, zeliqok, belavker, stabilizer, ajanek sekinandinê, ajanek fîlmçêker û materyalek berdana hêdî di warê bijîşkî de tê bikar anîn. Ew dikare li ser emulsyon, melhem û dilopên çavan ji bo dermanên topîkal were sepandin. Şileya devkî, tabletên hişk, kapsul û formên dozê yên din. Hîdroksîetîl seluloz di Farmakopeya Dewletên Yekbûyî/Formulara Neteweyî ya Dewletên Yekbûyî û Farmakopeya Ewropî de cih girtiye.
Selulozola etil (EC) yek ji derivatîfên selulozê yên ku di avê de nayên çareserkirin e ku herî zêde tê bikar anîn. EC ne-jehrî ye, aram e, di nav avê, çareseriyên asîd an alkalîn de nayên çareserkirin, û di çareserkerên organîk ên wekî etanol û metanolê de dihele. Çaresera ku bi gelemperî tê bikar anîn çareserkerek tevlihev a toluene/etanol 4/1 (giranî) ye. EC di amadekariyên berdana domdar a dermanan de gelek karanîn hene, û bi berfirehî wekî hilgir û mîkrokapsul, pêçandina materyalên çêkerê fîlmê, û hwd. yên amadekariyên berdana domdar, wekî retarderên tabletan, zeliqok, materyalên pêçandina fîlmê, û hwd. tê bikar anîn. Ew wekî fîlimek materyalê matrîksê tê bikar anîn da ku celebên cûda yên tabletên berdana domdar ên matrîksê amade bike, wekî materyalek tevlihev ji bo amadekirina amadekariyên berdana domdar ên pêçandî û peletên berdana domdar, wekî materyalek alîkar a kapsulasyonê ji bo amadekirina mîkrokapsulên berdana domdar; ew dikare bi berfirehî wekî materyalek hilgir jî were bikar anîn Ew ji bo amadekirina belavbûnên hişk tê bikar anîn; ew dikare bi berfirehî di teknolojiya dermansaziyê de wekî madeyek çêkerê fîlmê û pêçek parastinê were bikar anîn, û ew dikare wekî girêdan û dagirker jî were bikar anîn. Wekî pêçek parastinê ji bo tabletan, ew dikare hesasiyeta tabletan li hember şilbûnê kêm bike û pêşî li guherîn û xirabûna dermanan ji ber şilbûnê bigire; ew dikare qatek zeliqok a berdana hêdî jî çêbike û polîmerê mîkrokapsul bike da ku bandora derman bi berdewamî berde.
Bi kurtasî, sodyûm karboksîmetîl seluloza di avê de çareser dibe, metîl seluloza, hîdroksîpropîl metîl seluloza, hîdroksîpropîl seluloza, hîdroksîetîl seluloza û etîl seluloza di rûn de çareser dibe hemî li ser bingeha taybetmendiyên xwe yên têkildar in. Taybetmendiyên hilberê di dermanên alîkar de wekî zeliqok, hilweşîner, materyalên berdana domdar û kontrolkirî ji bo amadekariyên devkî, ajanên pêçandina fîlimê, materyalên kapsulê û ajanên sekinandinê têne bikar anîn. Dema ku li cîhanê dinêrin, çend pargîdaniyên pirneteweyî yên biyanî (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff û Ashland) di pêşerojê de bazara mezin a seluloza dermanan li Çînê fêm kirin, û an hilberîn zêde kirin an jî yekbûn, wan hebûna xwe di vî warî de zêde kirine. Veberhênan di nav serîlêdanê de. Dow Wolff ragihand ku ew ê bala xwe bide formulasyon, pêkhate û hewcedariyên bazara amadekariyên dermanan a Çînî, û lêkolîna serîlêdanê ya wê jî dê hewl bide ku nêzîkî bazarê bibe. Dabeşa Wolff Selulozê ya Dow Chemical û Colorcon Corporation ya Dewletên Yekbûyî hevpeymaniyek amadekariyên berdana domdar û kontrolkirî li seranserê cîhanê ava kirine. Zêdetirî 1200 karmendên wê li 9 bajaran, 15 saziyên sermayeyê û 6 şîrketên GMP hene. Pisporên lêkolîna sepandî ji xerîdarên li nêzîkî 160 welatan re xizmetê peyda dikin. Ashland li Pekîn, Tianjin, Şanghay, Nanjing, Changzhou, Kunshan û Jiangmen baregehên hilberînê hene, û li Şanghay û Nanjing li sê navendên lêkolîna teknolojiyê veberhênan kiriye.
Li gorî amarên ji malpera Komeleya Selulozê ya Çînê, di sala 2017an de, hilberîna navxweyî ya etera selulozê 373,000 ton û qebareya firotanê jî 360 hezar ton bû. Di sala 2017an de, qebareya firotina rastîn a îyonîkCMC234,000 ton bû, ku ji sala borî %18.61 zêde bû, û qebareya firotina CMC-ya ne-îyonîk 126,000 ton bû, ku ji sala borî %8.2 zêde bû. Ji bilî berhemên ne-îyonîk ên HPMC (pola materyalên avahiyê),HPMC(pola derman), HPMC (pola xwarinê), HEC, HPC, MC, HEMC, û hwd. hemî li dijî vê meylê rabûne, û hilberîn û firotin berdewam zêde bûne. Eterên selulozê yên navxweyî ji deh salan zêdetir e ku bi lez mezin dibin, û hilberîn bûye ya yekem a cîhanê. Lêbelê, piraniya hilberên pargîdaniyên etera selulozê bi giranî di asta navîn û nizm a pîşesaziyê de têne bikar anîn, û nirxa zêdekirî ne zêde ye.
Niha, piraniya pargîdaniyên etera selulozê ya navxweyî di serdemeke krîtîk a veguherîn û nûjenkirinê de ne. Divê ew berdewam bikin ku hewlên lêkolîn û pêşvebirina hilberan zêde bikin, cûrbecûr hilberan bi berdewamî dewlemend bikin, ji Çînê, ku bazara herî mezin a cîhanê ye, bi tevahî sûd werbigirin, û hewlên xwe yên ji bo pêşxistina bazarên biyanî zêde bikin da ku pargîdanî bikaribin di zûtirîn dem de berfireh bibin. Veguherîn û nûjenkirinê temam bikin, bikevin dawiya navîn-ber-bilind a pîşesaziyê, û pêşkeftinek xweş û kesk bi dest bixin.
Dema weşandinê: 25ê Nîsanê-2024