Eksipien farmaseutikal ialah eksipien dan adjuvan yang digunakan dalam penghasilan ubat-ubatan dan perumusan preskripsi, dan merupakan bahagian penting dalam persediaan farmaseutikal. Sebagai bahan terbitan polimer semula jadi, selulosa eter mempunyai ciri-ciri kebolehuraian biologi, tidak toksik, dan harga yang rendah, seperti natrium karboksimetil selulosa, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa,Eter selulosaSeperti hidroksietil selulosa dan etil selulosa mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam eksipien farmaseutikal. Pada masa ini, produk kebanyakan perusahaan eter selulosa domestik terutamanya digunakan dalam bidang industri pertengahan dan rendah, dan nilai tambahnya tidak tinggi. Industri ini amat perlu mengubah dan menaik taraf serta menambah baik aplikasi produk mewah.
Eksipien farmaseutikal memainkan peranan penting dalam pembangunan dan penghasilan formulasi. Contohnya, dalam penyediaan pelepasan berterusan, bahan polimer seperti eter selulosa digunakan sebagai eksipien farmaseutikal dalam pelet pelepasan berterusan, pelbagai formulasi pelepasan berterusan matriks, formulasi pelepasan berterusan bersalut, kapsul pelepasan berterusan, filem ubat pelepasan berterusan, dan ubat resin pelepasan berterusan. Persediaan dan persediaan pelepasan berterusan cecair telah digunakan secara meluas. Dalam sistem ini, polimer seperti eter selulosa biasanya digunakan sebagai pembawa ubat untuk mengawal kadar pelepasan ubat dalam tubuh manusia, iaitu, ia dikehendaki dilepaskan secara perlahan-lahan dalam badan pada kadar yang ditetapkan dalam julat masa tertentu untuk mencapai tujuan rawatan yang berkesan.
Menurut statistik Jabatan Perundingan dan Penyelidikan, terdapat kira-kira 500 jenis eksipien di pasaran di negara saya, tetapi berbanding dengan Amerika Syarikat (lebih daripada 1500 jenis) dan Kesatuan Eropah (lebih daripada 3000 jenis), terdapat perbezaan yang besar, dan jenisnya masih kecil. Potensi pembangunan pasaran eksipien farmaseutikal negara saya adalah sangat besar. Difahamkan bahawa sepuluh eksipien farmaseutikal teratas dalam skala pasaran negara saya ialah kapsul gelatin perubatan, sukrosa, kanji, serbuk salutan filem, 1,2-propilena glikol, PVP, hidroksipropil metilselulosa (HPMC), dan gentian mikrokristalin. Vegetarian, HPC, laktosa.
"Eter selulosa semula jadi ialah istilah umum untuk satu siri derivatif selulosa yang dihasilkan melalui tindak balas selulosa alkali dan agen pengeter dalam keadaan tertentu, dan merupakan produk di mana kumpulan hidroksil pada makromolekul selulosa digantikan sebahagian atau sepenuhnya oleh kumpulan eter. Eter selulosa digunakan secara meluas dalam bidang petroleum, bahan binaan, salutan, makanan, perubatan dan bahan kimia harian. Dalam semua bidang, produk gred farmaseutikal pada asasnya berada di kawasan pertengahan dan mewah industri dan mempunyai nilai tambah yang tinggi. Disebabkan oleh keperluan kualiti yang ketat, pengeluaran eter selulosa gred farmaseutikal juga agak sukar. Boleh dikatakan bahawa kualiti produk gred farmaseutikal pada asasnya boleh mewakili kekuatan teknikal perusahaan eter selulosa. Eter selulosa biasanya ditambah sebagai perencat, bahan matriks dan pemekat untuk membuat tablet matriks pelepasan berterusan, bahan salutan larut gastrik, bahan pembungkusan mikrokapsul pelepasan berterusan, bahan filem ubat pelepasan berterusan, dan sebagainya."
Natrium karboksimetil selulosa (CMC-Na) ialah eter selulosa dengan output dan penggunaan terbesar di dalam dan luar negara. Ia ialah eter selulosa ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkilan dan pengeterifikasian dengan asid kloroasetik. CMC-Na ialah eksipien farmaseutikal yang biasa digunakan. Ia sering digunakan sebagai pengikat untuk persediaan pepejal dan sebagai agen pemekat, pemekat dan penggantung untuk persediaan cecair. Ia juga boleh digunakan sebagai matriks larut air dan bahan pembentuk filem. Ia sering digunakan sebagai bahan filem ubat pelepasan berterusan dan tablet matriks pelepasan berterusan dalam formulasi pelepasan berterusan (terkawal).
Selain natrium karboksimetil selulosa sebagai eksipien farmaseutikal, natrium kroskarmelosa juga boleh digunakan sebagai eksipien farmaseutikal. Natrium karboksimetil selulosa berangkai silang (CCMC-Na) ialah bahan tidak larut dalam air yang bertindak balas dengan karboksimetil selulosa dengan agen penghubung silang pada suhu tertentu (40-80°C) di bawah tindakan mangkin asid tak organik dan ditulenkan. Agen penghubung silang boleh jadi propilena glikol, anhidrida suksinik, anhidrida maleik, anhidrida adipik, dan sebagainya. Natrium kroskarmelosa digunakan sebagai disintegran untuk tablet, kapsul dan granul dalam persediaan oral. Ia bergantung pada kesan kapilari dan pembengkakan untuk mencapai penyingkiran. Ia mempunyai kebolehmampatan yang baik dan penyingkiran yang kuat. Kajian telah menunjukkan bahawa tahap pembengkakan natrium kroskarmelosa dalam air adalah lebih besar daripada disintegran biasa seperti natrium karboksimetil selulosa bergantian rendah dan selulosa mikrokristalin terhidrat.
Metil selulosa (MC) ialah monoeter selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkilan dan pengeteran metil klorida. Metil selulosa mempunyai kelarutan air yang sangat baik dan stabil dalam julat pH 2.0 hingga 13.0. Ia digunakan secara meluas dalam eksipien farmaseutikal, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskular, persediaan oftalmik, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral dan persediaan topikal. Di samping itu, dalam formulasi pelepasan berterusan, MC boleh digunakan sebagai formulasi pelepasan berterusan matriks gel hidrofilik, bahan salutan larut gastrik, bahan pembungkusan mikrokapsul pelepasan berterusan, bahan filem ubat pelepasan berterusan, dsb.
Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) ialah eter campuran selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkilan dan pengeterifikasi propilena oksida dan metil klorida. Ia tidak berbau, tidak berasa, tidak toksik, larut dalam air sejuk, dan gel dalam air panas. Hidroksipropil metilselulosa ialah varieti eter campuran selulosa yang telah meningkat pesat dalam pengeluaran, penggunaan dan kualiti dalam 15 tahun yang lalu. Ia juga merupakan salah satu eksipien farmaseutikal terbesar yang digunakan di dalam dan luar negara. Ia telah digunakan sebagai eksipien farmaseutikal selama hampir 50 tahun. Sejarah bertahun-tahun. Pada masa ini, aplikasi HPMC terutamanya tercermin dalam lima aspek berikut:
Salah satunya adalah sebagai pengikat dan penghancur. HPMC sebagai pengikat boleh menjadikan ubat mudah dibasahkan, dan ia boleh mengembang beratus-ratus kali selepas menyerap air, jadi ia boleh meningkatkan pembubaran atau pelepasan tablet dengan ketara. HPMC mempunyai kelikatan yang kuat, dan boleh meningkatkan kelikatan zarah dan meningkatkan kebolehmampatan bahan mentah dengan tekstur yang rangup atau keras. HPMC dengan kelikatan rendah boleh digunakan sebagai pengikat dan penghancur, dan HPMC dengan kelikatan tinggi hanya boleh digunakan sebagai pengikat.
Kedua, ia digunakan sebagai bahan pelepasan terkawal dan berterusan untuk persediaan oral. HPMC ialah bahan matriks hidrogel yang biasa digunakan dalam persediaan pelepasan berterusan. HPMC gred kelikatan rendah (5～50mPa·s) boleh digunakan sebagai pengikat, agen peningkatan kelikatan dan agen penggantung, dan HPMC gred kelikatan tinggi (4000～100000mPa·s) boleh digunakan untuk menyediakan tablet pelepasan berterusan matriks bahan campuran dan Penyekat pelepasan berterusan untuk kapsul dan tablet pelepasan berterusan matriks gel hidrofilik. HPMC larut dalam cecair gastrousus, mempunyai kelebihan kebolehmampatan yang baik, kecairan yang baik, kapasiti pemuatan ubat yang kuat dan ciri pelepasan ubat yang tidak terjejas oleh pH. Ia merupakan bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem penyediaan pelepasan berterusan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan salutan persediaan pelepasan berterusan, dan digunakan dalam persediaan terapung gastrik dan bahan bantu membran ubat pelepasan berterusan.
Yang ketiga adalah sebagai agen pembentuk filem salutan.HPMCmempunyai sifat pembentukan filem yang baik. Filem yang dibentuk olehnya seragam, lutsinar, dan tahan lasak, dan ia tidak mudah melekat semasa pengeluaran. Terutamanya untuk ubat yang mudah menyerap kelembapan dan tidak stabil, menggunakannya sebagai lapisan pengasingan boleh meningkatkan kestabilan ubat dengan ketara dan mencegah filem berubah warna. HPMC mempunyai pelbagai spesifikasi kelikatan. Jika dipilih dengan betul, kualiti dan rupa tablet bersalut adalah lebih baik daripada bahan lain, dan kepekatannya yang biasa ialah 2% hingga 10%.
Empat digunakan sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dengan wabak epidemik haiwan global yang kerap berlaku, berbanding dengan kapsul gelatin, kapsul tumbuhan telah menjadi kegemaran baharu industri farmaseutikal dan makanan. Pfizer telah berjaya mengekstrak HPMC daripada tumbuhan semula jadi dan menyediakan kapsul sayur-sayuran VcapTM. Berbanding dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul sayur-sayuran mempunyai kelebihan kebolehsuaian yang luas, tiada risiko tindak balas silang, dan kestabilan yang tinggi. Kadar pelepasan ubat agak stabil, dan perbezaan individu adalah kecil. Selepas pembusukan dalam tubuh manusia, ia tidak diserap dan boleh dikumuhkan. Dikumuhkan dari badan. Dari segi keadaan penyimpanan, selepas banyak ujian, ia hampir tidak rapuh di bawah keadaan kelembapan yang rendah, dan sifat-sifat cangkerang kapsul masih stabil di bawah kelembapan yang tinggi, dan pelbagai indeks kapsul tumbuhan di bawah keadaan penyimpanan yang melampau tidak terjejas. Dengan pemahaman orang ramai tentang kapsul tumbuhan dan transformasi konsep perubatan awam di dalam dan luar negara, permintaan pasaran untuk kapsul tumbuhan akan berkembang pesat.
Yang kelima adalah sebagai agen penggantung. Persediaan cecair jenis penggantungan adalah bentuk dos klinikal yang biasa digunakan, iaitu sistem penyebaran heterogen di mana ubat pepejal yang sukar larut tersebar dalam medium penyebaran cecair. Kestabilan sistem menentukan kualiti persediaan cecair penggantungan. Larutan koloid HPMC dapat mengurangkan ketegangan antara muka pepejal-cecair, mengurangkan tenaga bebas permukaan zarah pepejal, dan menstabilkan sistem penyebaran heterogen. Ia adalah agen penggantung yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pemekat untuk titisan mata, dengan kandungan 0.45% hingga 1.0%.
Selulosa hidroksipropil (HPC) ialah monoeter selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkilan dan pengeterifikasi propilena oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40°C dan sejumlah besar pelarut polar, dan prestasinya berkaitan dengan kandungan hidroksipropil dan tahap pempolimeran. HPC boleh serasi dengan pelbagai ubat dan mempunyai inertness yang baik.
Selulosa hidroksipropil bergantian rendah(L-HPC)terutamanya digunakan sebagai bahan penghancur dan pengikat tablet. Ciri-cirinya ialah: mudah ditekan dan dibentuk, kebolehgunaan yang kuat, terutamanya sukar dibentuk, tablet plastik dan rapuh, tambah L-HPC boleh meningkatkan kekerasan tablet dan kecerahan rupa, dan ia juga boleh menjadikan tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualiti dalaman tablet, dan meningkatkan kesan penyembuhan.
Hidroksipropil selulosa (H-HPC) bersubstitusi tinggi boleh digunakan sebagai agen pengikat untuk tablet, granul dan granul halus dalam bidang farmaseutikal. H-HPC mempunyai sifat pembentukan filem yang sangat baik, dan filem yang terhasil adalah tahan lasak dan elastik, yang boleh dibandingkan dengan pemplastik. Dengan mencampurkan dengan agen salutan anti-basah yang lain, prestasi filem boleh dipertingkatkan lagi, dan ia sering digunakan sebagai bahan salutan filem untuk tablet. H-HPC juga boleh digunakan sebagai bahan matriks untuk menyediakan tablet pelepasan berterusan matriks, pelet pelepasan berterusan dan tablet pelepasan berterusan dua lapisan.
Hidroksietil selulosa (HEC) ialah monoeter selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkilan dan pengeterifikasi etilena oksida. HEC digunakan terutamanya sebagai pemekat, agen pelindung koloid, pelekat, penyebar, penstabil, agen penggantung, agen pembentuk filem dan bahan pelepasan perlahan dalam bidang perubatan. Ia boleh digunakan pada emulsi, salap dan titisan mata untuk ubat topikal. Cecair oral, tablet pepejal, kapsul dan bentuk dos lain. Hidroksietil selulosa telah dimasukkan ke dalam Farmakope AS/Formulari Kebangsaan AS dan Farmakope Eropah.
Etil selulosa (EC) merupakan salah satu derivatif selulosa tak larut air yang paling banyak digunakan. EC tidak toksik, stabil, tidak larut dalam larutan air, asid atau alkali, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang biasa digunakan ialah pelarut campuran toluena/etanol 4/1 (berat). EC mempunyai banyak kegunaan dalam penyediaan pelepasan berterusan ubat, dan digunakan secara meluas sebagai pembawa dan mikrokapsul, bahan pembentuk filem salutan, dsb. persediaan pelepasan berterusan, seperti perencat tablet, pelekat, bahan salutan filem, dsb. Ia digunakan sebagai filem bahan matriks untuk menyediakan pelbagai jenis tablet pelepasan berterusan matriks, sebagai bahan campuran untuk menyediakan persediaan pelepasan berterusan bersalut dan pelet pelepasan berterusan, sebagai bahan tambahan enkapsulasi untuk menyediakan mikrokapsul pelepasan berterusan; ia juga boleh digunakan secara meluas sebagai bahan pembawa. Ia digunakan untuk menyediakan penyebaran pepejal; ia boleh digunakan secara meluas dalam teknologi farmaseutikal sebagai bahan pembentuk filem dan salutan pelindung, dan ia juga boleh digunakan sebagai pengikat dan pengisi. Sebagai salutan pelindung untuk tablet, ia boleh mengurangkan sensitiviti tablet terhadap kelembapan dan mencegah ubat daripada berubah warna dan rosak akibat kelembapan; ia juga boleh membentuk lapisan gam pelepasan perlahan dan merangkum polimer secara mikro untuk melepaskan kesan ubat secara berterusan.
Secara ringkasnya, natrium karboksimetil selulosa larut air, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa, hidroksietil selulosa dan etil selulosa larut minyak semuanya berdasarkan ciri-ciri masing-masing. Ciri-ciri produk ini digunakan dalam eksipien farmaseutikal sebagai pelekat, bahan disintegran, bahan pelepasan terkawal dan berterusan untuk persediaan oral, agen pembentuk filem salutan, bahan kapsul dan agen penggantung. Melihat dunia, beberapa syarikat multinasional asing (Shin-Etsu Jepun, Dow Wolff dan Ashland) menyedari pasaran besar untuk selulosa farmaseutikal di China pada masa hadapan, dan sama ada meningkatkan pengeluaran atau penggabungan, mereka telah meningkatkan kehadiran mereka dalam bidang ini. Pelaburan dalam aplikasi. Dow Wolff mengumumkan bahawa ia akan meningkatkan perhatiannya kepada formulasi, ramuan dan keperluan pasaran persediaan farmaseutikal Cina, dan penyelidikan aplikasinya juga akan berusaha untuk mendekati pasaran. Bahagian Selulosa Wolff Dow Chemical dan Colorcon Corporation Amerika Syarikat telah mewujudkan perikatan persediaan pelepasan terkawal dan berterusan di seluruh dunia. Ia mempunyai lebih daripada 1,200 pekerja di 9 bandar, 15 institusi aset dan 6 syarikat GMP. Profesional penyelidikan gunaan menyediakan perkhidmatan kepada pelanggan di kira-kira 160 buah negara. Ashland mempunyai pangkalan pengeluaran di Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dan Jiangmen, dan telah melabur dalam tiga pusat penyelidikan teknologi di Shanghai dan Nanjing.
Menurut statistik dari laman web Persatuan Selulosa China, pada tahun 2017, pengeluaran domestik selulosa eter adalah 373,000 tan dan jumlah jualan adalah 360 ribu tan. Pada tahun 2017, jumlah jualan sebenar ionikCMCadalah 234,000 tan, peningkatan sebanyak 18.61% tahun ke tahun, dan jumlah jualan CMC bukan ionik adalah 126,000 tan, peningkatan sebanyak 8.2% tahun ke tahun. Selain produk bukan ionik HPMC (gred bahan binaan),HPMC(gred farmaseutikal), HPMC (gred makanan), HEC, HPC, MC, HEMC, dan sebagainya telah meningkat berbanding trend tersebut, dan pengeluaran serta jualan terus meningkat. Eter selulosa domestik telah berkembang pesat selama lebih sepuluh tahun, dan outputnya telah menjadi yang pertama di dunia. Walau bagaimanapun, kebanyakan produk syarikat eter selulosa kebanyakannya digunakan di peringkat pertengahan dan bawahan industri, dan nilai tambahnya tidak tinggi.
Pada masa ini, kebanyakan perusahaan eter selulosa domestik berada dalam tempoh transformasi dan penaiktarafan yang kritikal. Mereka harus terus meningkatkan usaha penyelidikan dan pembangunan produk, terus memperkayakan pelbagai jenis produk, memanfaatkan sepenuhnya China, pasaran terbesar di dunia, dan meningkatkan usaha untuk membangunkan pasaran asing supaya perusahaan dapat berkembang secepat mungkin. Selesaikan transformasi dan penaiktarafan, memasuki industri pertengahan hingga tinggi, dan capai pembangunan yang jinak dan hijau.
Masa siaran: 25-Apr-2024