Lyfjafræðileg hjálparefni eru hjálparefni og hjálparefni sem notuð eru við framleiðslu lyfja og lyfjaformúlugerð og eru mikilvægur hluti af lyfjablöndum. Sem náttúrulegt fjölliðuefni hefur sellulósaeter þá eiginleika að vera lífbrjótanlegt, ekki eiturefnaríkt og lágt verð, eins og natríumkarboxýmetýlsellulósi, metýlsellulósi, hýdroxýprópýlmetýlsellulósi, hýdroxýprópýlsellulósi,SellulósaetrarEins og hýdroxýetýlsellulósi og etýlsellulósi hafa mikilvægt notkunargildi í lyfjafræðilegum hjálparefnum. Eins og er eru vörur flestra innlendra sellulósaeterfyrirtækja aðallega notaðar í miðlungs- og lágmörkuðum iðnaði og virðisauki þeirra er ekki mikill. Iðnaðurinn þarf brýnt að umbreyta, uppfæra og bæta notkunarmöguleika vara í háþróaðri iðnaði.
Lyfjafræðileg hjálparefni gegna mikilvægu hlutverki í þróun og framleiðslu á formúlum. Til dæmis eru fjölliðuefni eins og sellulósaeter notuð sem lyfjafræðileg hjálparefni í seinkuðu losunarkúlum, ýmsum formúlum með seinkuðu losun, húðuðum formúlum með seinkuðu losun, hylkjum með seinkuðu losun, lyfjafilmum með seinkuðu losun og lyfjum með seinkuðu losun. Lyfjablöndur og fljótandi lyf með seinkuðu losun hafa verið mikið notuð. Í þessu kerfi eru fjölliður eins og sellulósaeter almennt notaðir sem lyfjaflutningsefni til að stjórna losunarhraða lyfja í mannslíkamanum, það er að segja, þau þurfa að losna hægt í líkamanum á ákveðnum hraða innan ákveðins tíma til að ná markmiði um árangursríka meðferð.
Samkvæmt tölfræði ráðgjafar- og rannsóknardeildarinnar eru um 500 tegundir hjálparefna á markaðnum í mínu landi, en samanborið við Bandaríkin (meira en 1500 tegundir) og Evrópusambandið (meira en 3000 tegundir) er mikill munur og tegundirnar enn litlar. Lyfjafræðileg hjálparefni í mínu landi Þróunarmöguleikar markaðarins eru miklir. Það er talið að tíu helstu lyfjafræðilegu hjálparefnin á markaði í mínu landi séu lyfjagelatínhylki, súkrósi, sterkja, filmuhúðunarduft, 1,2-própýlen glýkól, PVP, hýdroxýprópýl metýlsellulósi (HPMC) og örkristallaðar trefjar. Grænmetisfæði, HPC, laktósi.
„Náttúrulegur sellulósaeter er almennt hugtak yfir röð sellulósaafleiða sem framleiddar eru með viðbrögðum basískrar sellulósa og etermyndunarefnis við ákveðnar aðstæður og er vara þar sem hýdroxýlhóparnir á sellulósa-stórsameindinni eru að hluta eða öllu leyti skipt út fyrir eterhópa. Sellulósaeterar eru mikið notaðir á sviði jarðolíu, byggingarefna, húðunar, matvæla, lyfja og daglegra efna. Á öllum sviðum eru lyfjaafurðir í grundvallaratriðum á mið- og háþróuðum sviðum iðnaðarins og hafa mikið virðisauka. Vegna strangra gæðakrafna er framleiðsla á lyfjaafurðum einnig tiltölulega erfið. Það má segja að gæði lyfjaafurða geti í grundvallaratriðum táknað tæknilegan styrk sellulósaeterfyrirtækja. Sellulósaeter er venjulega bætt við sem seinkunarefni, fylliefni og þykkingarefni til að búa til fylliefnistöflur með seinkuðu losun, magaleysanlegar húðunarefni, örhylki með seinkuðu losun, lyfjafilmuefni með seinkuðu losun o.s.frv.“
Natríumkarboxýmetýlsellulósi (CMC-Na) er sellulósaeterinn með mesta framleiðslu og notkun heima og erlendis. Það er jónískur sellulósaeter sem er unninn úr bómull og tré með basískri blöndu og etermyndun með klórediksýru. CMC-Na er algengt lyfjafræðilegt hjálparefni. Það er oft notað sem bindiefni fyrir fastar efnablöndur og sem þykkingar-, þykkingar- og sviflausnarefni fyrir fljótandi efnablöndur. Það er einnig hægt að nota sem vatnsleysanlegt grunnefni og filmumyndandi efni. Það er oft notað sem seinkuð losunarfilmuefni fyrir lyf og seinkuð losunargrunnstöflur í seinkuðum (stýrðum) losunarformúlum.
Auk þess að nota natríumkarboxýmetýlsellulósa sem lyfjafræðilegt hjálparefni, má einnig nota kroskarmellósanatríum sem lyfjafræðilegt hjálparefni. Þverbundinn karboxýmetýlsellulósi natríum (CCMC-Na) er vatnsóleysanlegt efni sem karboxýmetýlsellulósi hvarfast við þverbindandi efni við ákveðið hitastig (40-80°C) undir áhrifum ólífræns sýruhvata og er hreinsað. Þverbindandi efnið getur verið própýlen glýkól, súkínsýruanhýdríð, malínsýruanhýdríð, adípínsýruanhýdríð og þess háttar. Kroskarmellósanatríum er notað sem sundrunarefni fyrir töflur, hylki og korn í töflum til inntöku. Það byggir á háræðar- og bólguáhrifum til að ná niðurbroti. Það hefur góða þjöppunarhæfni og sterka niðurbrotseiginleika. Rannsóknir hafa sýnt að bólgustig kroskarmellósanatríums í vatni er meira en hjá venjulegum niðurbrotsefnum eins og lág-skiptum natríumkarboxýmetýlsellulósa og vatnsbundnum örkristallaðri sellulósa.
Metýlsellulósi (MC) er ójónískur sellulósa-mónóeter sem er framleiddur úr bómull og tré með basískri breytingu og metýlklóríð-etermyndun. Metýlsellulósi hefur framúrskarandi vatnsleysni og er stöðugur á pH-bilinu 2,0 til 13,0. Það er mikið notað í lyfjafræðilegum hjálparefnum og er notað í tungurótartöflur, vöðvainnspýtingar, augnlyf, hylki til inntöku, sviflausnir til inntöku, töflur til inntöku og staðbundnar blöndur. Að auki, í lyfjaformúlum með seinkuðu losun, er hægt að nota MC sem vatnssækna gelgrunngerð með seinkuðu losun, magaleysanlegt húðunarefni, örhylkjaumbúðir með seinkuðu losun, lyfjafilmu með seinkuðu losun o.s.frv.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósi (HPMC) er ójónískur sellulósablandaður eter sem er búinn til úr bómull og tré með basískri og etermyndun própýlenoxíðs og metýlklóríðs. Hann er lyktarlaus, bragðlaus, eitruð, leysanlegur í köldu vatni og myndar hlaup í heitu vatni. Hýdroxýprópýl metýlsellulósi er blandaður sellulósaeter sem hefur verið að aukast hratt í framleiðslu, neyslu og gæðum síðustu 15 ár. Það er einnig eitt stærsta lyfjafræðilega hjálparefnið sem notað er heima og erlendis. Það hefur verið notað sem lyfjafræðilegt hjálparefni í næstum 50 ár. Ára saga. Sem stendur endurspeglast notkun HPMC aðallega í eftirfarandi fimm þáttum:
Eitt er sem bindiefni og sundrunarefni. HPMC sem bindiefni getur gert lyfið auðvelt að væta og það getur þanist út hundruð sinnum eftir að það hefur tekið upp vatn, þannig að það getur bætt upplausn eða losun töflunnar verulega. HPMC hefur sterka seigju og getur aukið seigju agna og bætt þjappanleika hráefna með stökkum eða hörðum áferð. HPMC með lágri seigju er hægt að nota sem bindiefni og sundrunarefni og HPMC með háa seigju er aðeins hægt að nota sem bindiefni.
Í öðru lagi er það notað sem efni með seinkuðu og stýrðu losun fyrir inntöku. HPMC er algengt notað hýdrógelgrunnefni í lyfjum með seinkuðu losun. HPMC með lága seigju (5～50 mPa·s) er hægt að nota sem bindiefni, seigjuaukandi efni og sviflausnarefni, og HPMC með háa seigju (4000～100000 mPa·s) er hægt að nota til að búa til blönduð efnisgrunnefnistöflur með seinkuðu losun og seinkuðu losunarblokka fyrir hylki og vatnssæknar gelgrunnefnistöflur með seinkuðu losun. HPMC er leysanlegt í meltingarvegsvökva, hefur þá kosti að vera vel þjappað, fljótandi, með sterka lyfjahleðslugetu og losunareiginleikar lyfja sem eru ekki fyrir áhrifum af pH. Það er afar mikilvægt vatnssækið burðarefni í kerfum fyrir seinkuð losun og er oft notað sem vatnssækið gelgrunnefni og húðunarefni fyrir lyf með seinkuðu losun, og notað í magaflæðilyf og hjálparefni fyrir lyfjahimnu með seinkuðu losun.
Þriðja er sem húðunarfilmumyndandi efni.HPMCHefur góða filmumyndandi eiginleika. Filman sem myndast er einsleit, gegnsæ og sterk og hún festist ekki auðveldlega við framleiðslu. Sérstaklega fyrir lyf sem eru auðveldlega rakadræg og eru óstöðug, getur notkun þess sem einangrunarlags bætt stöðugleika lyfsins til muna og komið í veg fyrir að filman breyti um lit. HPMC hefur fjölbreyttar seigjuforskriftir. Ef það er valið rétt eru gæði og útlit húðaðra taflna betri en annarra efna og venjulegur styrkur þeirra er 2% til 10%.
Fjórir eru notaðir sem efni í hylkisform. Á undanförnum árum, með tíðum útbreiðslu dýrafaraldurs um allan heim, hafa plöntuhylki orðið nýja uppáhaldsefnið í lyfja- og matvælaiðnaði, samanborið við gelatínhylki. Pfizer hefur með góðum árangri unnið HPMC úr náttúrulegum plöntum og búið til VcapTM grænmetishylki. Í samanburði við hefðbundin gelatínholhylki hafa grænmetishylki þá kosti að vera aðlögunarhæf, hætta er ekki á þverbindingarviðbrögðum og stöðugleiki er mikill. Losunarhraði lyfsins er tiltölulega stöðugur og einstaklingsmunur er lítill. Eftir sundrun í mannslíkamanum frásogast það ekki og getur skilist út. Skilið út úr líkamanum. Hvað varðar geymsluskilyrði, eftir margar prófanir, er það næstum ekki brothætt við lágan rakastig og eiginleikar hylkisskeljarinnar eru enn stöðugir við mikinn rakastig og mismunandi vísitölur plöntuhylkja við erfiðar geymsluskilyrði eru óbreytt. Með skilningi fólks á plöntuhylkjum og umbreytingu hugtaka í opinberri læknisfræði heima og erlendis mun markaðseftirspurn eftir plöntuhylkjum aukast hratt.
Fimmta efnið er sem sviflausnarefni. Sviflausnarlyf eru algengt klínískt lyfjaform, sem er ólíkleit dreifikerfi þar sem erfitt leysanleg föst lyf eru dreift í fljótandi dreifimiðli. Stöðugleiki kerfisins ræður gæðum sviflausnarinnar. HPMC kolloidlausn getur dregið úr milliflatarspennu fastra efna og vökva, dregið úr yfirborðsfríorku fastra agna og stöðugað ólíkleitt dreifikerfi. Það er frábært sviflausnarefni. HPMC er notað sem þykkingarefni fyrir augndropa, með innihaldi upp á 0,45% til 1,0%.
Hýdroxýprópýlsellulósi (HPC) er ójónískur sellulósa-mónóeter sem er framleiddur úr bómull og tré með basískri blöndun og própýlenoxíð-etermyndun. HPC er venjulega leysanlegt í vatni undir 40°C og miklu magni af pólskum leysum, og virkni þess er tengd innihaldi hýdroxýprópýls og fjölliðunarstigi. HPC getur verið samhæft við ýmis lyf og hefur góða óvirkni.
Lág-skipt hýdroxýprópýl sellulósi(L-HPC)Er aðallega notað sem sundrunar- og bindiefni fyrir töflur. Einkenni þess eru: auðvelt að þrýsta og móta, sterk notagildi, sérstaklega erfitt að móta, plastar og brothættar töflur, L-HPC getur bætt hörku töflunnar og birtustig útlitsins, og það getur einnig gert töfluna sundraða hraðar, bætt innri gæði töflunnar og bætt lækningaráhrif.
Hýdroxýprópýlsellulósi með miklu magni af staðgenglum (H-HPC) má nota sem bindiefni fyrir töflur, korn og fín korn í lyfjageiranum. H-HPC hefur framúrskarandi filmumyndandi eiginleika og filman sem myndast er sterk og teygjanleg, sem er sambærileg við mýkiefni. Með því að blanda henni við önnur rakavarnarefni er hægt að bæta enn frekar eiginleika filmunnar og hún er oft notuð sem filmuhúðunarefni fyrir töflur. H-HPC má einnig nota sem grunnefni til að búa til grunnefnistöflur með seinkuðu losun, köggla með seinkuðu losun og tvöfaldar töflur með seinkuðu losun.
Hýdroxýetýlsellulósi (HEC) er ójónískur sellulósa-mónóeter sem er framleiddur úr bómull og tré með basískri blöndun og etermyndun etýlenoxíðs. HEC er aðallega notað sem þykkingarefni, kolloidal verndarefni, lím, dreifiefni, stöðugleikaefni, sviflausnarefni, filmumyndandi efni og hægfara efni í læknisfræði. Það má nota í fleyti, smyrsl og augndropa til staðbundinnar lyfjagjafar. Vökva til inntöku, fastar töflur, hylki og önnur skammtaform. Hýdroxýetýlsellulósi hefur verið tekinn með í bandarísku lyfjaskránni/US National Formulary og evrópsku lyfjaskránni.
Etýlsellulósi (EC) er ein mest notaða vatnsóleysanlega sellulósaafleiðan. EC er eitrað, stöðugt, óleysanlegt í vatni, sýrum eða basískum lausnum og leysanlegt í lífrænum leysum eins og etanóli og metanóli. Algengasta leysiefnið er blandað leysiefni af tólúeni/etanóli 4/1 (þyngd). EC hefur marga notkunarmöguleika í lyfjum með seinkuðu losun og er mikið notað sem burðarefni og örhylki, húðunarfilmuefni o.s.frv. fyrir lyf með seinkuðu losun, svo sem töfluhemla, lím, filmuhúðunarefni o.s.frv. Það er notað sem grunnefnisfilma til að búa til ýmsar gerðir af grunnefnistöflum með seinkuðu losun, sem blandað efni til að búa til húðaðar lyf með seinkuðu losun og köggla með seinkuðu losun, sem innhylkingarhjálparefni til að búa til örhylki með seinkuðu losun; það er einnig mikið notað sem burðarefni. Það er notað til að búa til fastar dreifingar; það er mikið notað í lyfjatækni sem filmumyndandi efni og verndarhúð, og það er einnig hægt að nota sem bindiefni og fylliefni. Sem verndandi húðun fyrir töflur getur það dregið úr rakaþoli taflnanna og komið í veg fyrir að lyfin mislitist og skemmist vegna raka; það getur einnig myndað hægfara límlag og örinnkapslað fjölliðuna til að losa lyfið stöðugt.
Í stuttu máli eru vatnsleysanleg natríumkarboxýmetýlsellulósi, metýlsellulósi, hýdroxýprópýlmetýlsellulósi, hýdroxýprópýlsellulósi, hýdroxýetýlsellulósi og olíuleysanleg etýlsellulósi öll byggð á eiginleikum sínum. Vörurnar eru notaðar í lyfjafræðilegum hjálparefnum eins og lím, sundrunarefni, efni með seinkuðu og stýrðu losun fyrir munnblöndur, húðunarefni, hylkisefni og sviflausnarefni. Nokkur erlend fjölþjóðleg fyrirtæki (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff og Ashland) hafa gert sér grein fyrir gríðarlegum markaði fyrir lyfjasellulósa í Kína í framtíðinni og hafa, annað hvort með aukinni framleiðslu eða sameiningum, aukið viðveru sína á þessu sviði. Fjárfestingar í notkun. Dow Wolff tilkynnti að það muni auka athygli sína á samsetningu, innihaldsefnum og þörfum kínverska lyfjamarkaðarins og að rannsóknir þess á notkunarsviði muni einnig leitast við að nálgast markaðinn. Wolff sellulósadeild Dow Chemical og Colorcon Corporation í Bandaríkjunum hafa komið á fót bandalagi um seinkuðu og stýrða losun á heimsvísu. Það hefur yfir 1.200 starfsmenn í 9 borgum, 15 eignastofnunum og 6 GMP-fyrirtækjum. Sérfræðingar í hagnýtri rannsókn veita þjónustu við viðskiptavini í um það bil 160 löndum. Ashland er með framleiðslustöðvar í Peking, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan og Jiangmen og hefur fjárfest í þremur tæknirannsóknarmiðstöðvum í Shanghai og Nanjing.
Samkvæmt tölfræði af vefsíðu kínverska sellulósasamtakanna var innlend framleiðsla á sellulósaeter 373.000 tonn árið 2017 og sölumagnið 360 þúsund tonn. Árið 2017 var raunverulegt sölumagn jónískra...CMCvar 234.000 tonn, sem er 18,61% aukning milli ára, og sölumagn ójónískra CMC var 126.000 tonn, sem er 8,2% aukning milli ára. Auk ójónískra HPMC (byggingarefnis) vara,HPMC(lyfjagæða), HPMC (matvælagæða), HEC, HPC, MC, HEMC, o.s.frv. hafa öll aukist gegn þróuninni og framleiðsla og sala hefur haldið áfram að aukast. Innlendir sellulósaeterar hafa vaxið hratt í meira en tíu ár og framleiðslan er sú fyrsta í heiminum. Hins vegar eru flestar vörur sellulósaeterfyrirtækja aðallega notaðar í mið- og neðri deildum iðnaðarins og virðisauki þeirra er ekki mikill.
Eins og er eru flest innlend fyrirtæki sem framleiða sellulósaeter í erfiðum umbreytingar- og uppfærslutímabilum. Þau ættu að halda áfram að auka rannsóknir og þróun á vörum sínum, auðga stöðugt vöruúrval, nýta Kína, stærsta markað heims, til fulls og auka viðleitni til að þróa erlenda markaði svo að fyrirtæki geti stækkað eins fljótt og auðið er. Ljúka umbreytingu og uppfærslu, komast inn á miðlungs- til efri markað iðnaðarins og ná fram jákvæðri og grænni þróun.
Birtingartími: 25. apríl 2024