L'eccipienti farmaceutichi sò eccipienti è adiuvanti utilizati in a pruduzzione di medicinali è a formulazione di prescrizioni, è sò una parte impurtante di e preparazioni farmaceutiche. Cum'è materiale derivatu da polimeri naturali, l'etere di cellulosa hà e caratteristiche di biodegradabilità, non tossicità è prezzu bassu, cum'è a carbossimetilcellulosa sodica, a metilcellulosa, l'idrossipropilmetilcellulosa, l'idrossipropilcellulosa.Eteri di cellulosacum'è l'idrossietilcellulosa è l'etilcellulosa anu un valore d'applicazione impurtante in l'eccipienti farmaceutici. Attualmente, i prudutti di a maiò parte di l'imprese naziunali di etere di cellulosa sò aduprati principalmente in i campi di fascia media è bassa di l'industria, è u valore aghjuntu ùn hè micca altu. L'industria hà bisognu urgente di trasfurmà è aghjurnà è migliurà l'applicazioni di fascia alta di i prudutti.
L'eccipienti farmaceutichi ghjocanu un rollu impurtante in u sviluppu è a pruduzzione di formulazioni. Per esempiu, in e preparazioni à liberazione sustenuta, i materiali polimerichi cum'è l'eteri di cellulosa sò usati cum'è ecipienti farmaceutichi in pellets à liberazione sustenuta, diverse formulazioni di matrice à liberazione sustenuta, formulazioni à liberazione sustenuta rivestite, capsule à liberazione sustenuta, film di medicinali à liberazione sustenuta è medicinali di resina à liberazione sustenuta. E preparazioni è e preparazioni liquide à liberazione sustenuta sò state largamente aduprate. In questu sistema, i polimeri cum'è l'eteri di cellulosa sò generalmente aduprati cum'è vettori di medicinali per cuntrullà a velocità di liberazione di i medicinali in u corpu umanu, vale à dì, devenu esse liberati lentamente in u corpu à una velocità fissa in un certu intervallu di tempu per ottene u scopu di un trattamentu efficace.
Sicondu e statistiche di u Dipartimentu di Cunsultazione è Ricerca, ci sò circa 500 tipi d'eccipienti nantu à u mercatu in u mo paese, ma paragunatu à i Stati Uniti (più di 1500 tipi) è l'Unione Europea (più di 3000 tipi), ci hè una grande differenza, è i tipi sò sempre chjuchi. Eccipienti farmaceutici di u mo paese U putenziale di sviluppu di u mercatu hè enormu. Hè capitu chì i primi dece eccipienti farmaceutici in a scala di u mercatu di u mo paese sò capsule di gelatina medicinali, saccarosu, amidu, polvere di rivestimentu di film, 1,2-propilene glicole, PVP, idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) è fibre microcristalline. Vegetarianu, HPC, lattosiu.
"L'etere di cellulosa naturale hè u termine generale per una seria di derivati di cellulosa prudutti da a reazione di a cellulosa alcalina è di l'agente eterificante sottu certe cundizioni, è hè un pruduttu in u quale i gruppi idrossilici di a macromolecula di cellulosa sò parzialmente o cumpletamente rimpiazzati da gruppi etere. L'eteri di cellulosa sò largamente usati in i campi di u petroliu, di i materiali di custruzzione, di i rivestimenti, di l'alimentariu, di a medicina è di i prudutti chimichi di ogni ghjornu. In tutti i campi, i prudutti di qualità farmaceutica sò basicamente in e zone di fascia media è alta di l'industria è anu un altu valore aghjuntu. A causa di i requisiti di qualità stretti, a pruduzzione di eteri di cellulosa di qualità farmaceutica hè ancu relativamente difficiule. Si pò dì chì a qualità di i prudutti di qualità farmaceutica pò basicamente rapprisintà a forza tecnica di l'imprese di etere di cellulosa. L'etere di cellulosa hè generalmente aghjuntu cum'è ritardatore, materiale di matrice è addensante per fà tablette di matrice à liberazione sustenuta, materiali di rivestimentu gastricu solubile, materiali di imballaggio di microcapsule à liberazione sustenuta, materiali di film di droga à liberazione sustenuta, ecc.
A carbossimetilcellulosa di sodiu (CMC-Na) hè l'etere di cellulosa cù a più grande pruduzzione è cunsumu in casa è à l'esteru. Hè un etere di cellulosa ionicu fattu di cuttuni è legnu per via di l'alcalinizazione è l'eterificazione cù l'acidu cloroaceticu. CMC-Na hè un eccipiente farmaceuticu cumunamente adupratu. Hè spessu adupratu cum'è legante per preparazioni solide è cum'è agente addensante, addensante è di sospensione per preparazioni liquide. Pò ancu esse adupratu cum'è matrice solubile in acqua è materiale filmforme. Hè spessu adupratu cum'è materiale film di medicinali à liberazione sustenuta è tableta di matrice à liberazione sustenuta in formulazioni à liberazione sustenuta (cuntrullata).
In più di a carbossimetilcellulosa sodica cum'è eccipienti farmaceutici, a croscarmellosa sodica pò ancu esse aduprata cum'è eccipienti farmaceutici. A carbossimetilcellulosa sodica reticolata (CCMC-Na) hè una sustanza insolubile in acqua chì a carbossimetilcellulosa reagisce cù un agente reticolante à una certa temperatura (40-80 ° C) sottu l'azione di un catalizatore di acidu inorganicu è hè purificata. L'agente reticolante pò esse propilene glicole, anidride succinica, anidride maleica, anidride adipica, è simili. A croscarmellosa sodica hè aduprata cum'è disintegrante per compresse, capsule è granuli in preparazioni orali. Si basa nantu à l'effetti capillari è di gonfiore per ottene a disintegrazione. Hà una bona cumpressibilità è una forte disintegrazione. Studi anu dimustratu chì u gradu di gonfiore di a croscarmellosa sodica in acqua hè più grande di quellu di i disintegranti cumuni cum'è a carbossimetilcellulosa sodica à bassa sustituzione è a cellulosa microcristallina idratata.
A metilcellulosa (MC) hè un monoetere di cellulosa non ionica fattu da cuttuni è legnu per via di l'alcalizazione è l'eterificazione di u cloruru di metile. A metilcellulosa hà una eccellente solubilità in acqua è hè stabile in u range di pH da 2,0 à 13,0. Hè largamente aduprata in eccipienti farmaceutici, è hè aduprata in compresse sublinguali, iniezioni intramusculari, preparazioni oftalmiche, capsule orali, sospensioni orali, compresse orali è preparazioni topiche. Inoltre, in formulazioni à liberazione sustenuta, MC pò esse aduprata cum'è una formulazione di matrice di gel idrofila à liberazione sustenuta, materiale di rivestimentu gastricu solubile, materiale di imballaggio di microcapsule à liberazione sustenuta, materiale di film di farmaci à liberazione sustenuta, ecc.
L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) hè un etere mistu di cellulosa non ionica fattu di cuttuni è legnu per via di l'alcalinizazione è l'eterificazione di l'ossidu di propilene è di u cloruru di metile. Hè inodore, insapore, micca tossicu, solubile in acqua fredda è gelifica in acqua calda. L'idrossipropilmetilcellulosa hè una varietà di etere mistu di cellulosa chì hè stata in rapida crescita in pruduzzione, cunsumu è qualità in l'ultimi 15 anni. Hè ancu unu di i più grandi eccipienti farmaceutichi utilizati in casa è à l'esteru. Hè statu utilizatu cum'è eccipiente farmaceuticu per quasi 50 anni. Anni di storia. Attualmente, l'applicazione di HPMC si riflette principalmente in i seguenti cinque aspetti:
Unu hè cum'è ligante è disintegrante. L'HPMC cum'è ligante pò fà chì a droga sia faciule da bagnà, è pò espande si centinaie di volte dopu avè assorbitu l'acqua, dunque pò migliurà significativamente a dissoluzione o a liberazione di a tableta. L'HPMC hà una forte viscosità, è pò migliurà a viscosità di e particelle è migliurà a cumpressibilità di e materie prime cù una struttura croccante o dura. L'HPMC cù bassa viscosità pò esse adupratu cum'è ligante è disintegrante, è l'HPMC cù alta viscosità pò esse adupratu solu cum'è ligante.
Siconda, hè adupratu cum'è materiale à liberazione sustenuta è cuntrullata per preparazioni orali. L'HPMC hè un materiale di matrice d'idrogel cumunemente adupratu in preparazioni à liberazione sustenuta. L'HPMC di bassa viscosità (5～50mPa·s) pò esse adupratu cum'è legante, agente chì aumenta a viscosità è agente di sospensione, è l'HPMC di alta viscosità (4000～100000mPa·s) pò esse adupratu per preparà compresse à liberazione sustenuta cù matrice di materiale mistu è bloccanti à liberazione sustenuta per capsule è compresse à liberazione sustenuta cù matrice di gel idrofilu. L'HPMC hè solubile in u fluidu gastrointestinale, hà i vantaghji di una bona cumpressibilità, una bona fluidità, una forte capacità di carica di farmaci è caratteristiche di liberazione di farmaci micca affettate da u pH. Hè un materiale di supportu idrofilu estremamente impurtante in i sistemi di preparazione à liberazione sustenuta è hè spessu adupratu cum'è matrice di gel idrofilu è materiale di rivestimentu di preparazioni à liberazione sustenuta, è adupratu in preparazioni flottanti gastriche è materiali ausiliari di membrana di farmaci à liberazione sustenuta.
U terzu hè cum'è un agente film-forming di rivestimentu.HPMCHà bone proprietà di furmazione di film. U film furmatu da ellu hè uniforme, trasparente è resistente, è ùn hè micca faciule da aderisce durante a pruduzzione. In particulare per i medicinali chì sò faciuli da assorbe l'umidità è sò instabili, aduprà cum'è stratu d'isolamentu pò migliurà assai a stabilità di u medicamentu è impedisce chì u film cambi di culore. HPMC hà una varietà di specifiche di viscosità. Se sceltu currettamente, a qualità è l'aspettu di e pasticche rivestite sò megliu cà altri materiali, è a so cuncentrazione cumuna hè da 2% à 10%.
Quattru hè adupratu cum'è materiale per capsule. In l'ultimi anni, cù u scoppiu frequente di epidemie animali mundiali, paragunatu à e capsule di gelatina, e capsule vegetali sò diventate u novu predilettu di l'industrie farmaceutiche è alimentari. Pfizer hà estrattu cù successu HPMC da piante naturali è hà preparatu capsule vegetali VcapTM. Paragunatu à e capsule cave di gelatina tradiziunali, e capsule vegetali anu i vantaghji di una larga adattabilità, nisun risicu di reazione di cross-linking è alta stabilità. A velocità di liberazione di a droga hè relativamente stabile, è e differenze individuali sò chjuche. Dopu a disintegrazione in u corpu umanu, ùn hè micca assorbita è pò esse escreta. Escreta da u corpu. In termini di cundizioni di almacenamentu, dopu à parechji testi, ùn hè guasi micca fragile in cundizioni di bassa umidità, è e proprietà di a cunchiglia di a capsula sò sempre stabili in alta umidità, è i vari indici di capsule vegetali in cundizioni di almacenamentu estreme ùn sò micca affettati. Cù a comprensione di e persone di e capsule vegetali è a trasfurmazione di i cuncetti di medicina publica in casa è à l'esteru, a dumanda di u mercatu per e capsule vegetali crescerà rapidamente.
U quintu hè cum'è agente di sospensione. A preparazione liquida di tipu sospensione hè una forma di dosaggio clinicu cumunemente aduprata, chì hè un sistema di dispersione eterogeneu in u quale i medicinali solidi difficilmente solubili sò dispersi in un mezu di dispersione liquidu. A stabilità di u sistema determina a qualità di e preparazioni liquide di sospensione. A soluzione colloidale HPMC pò riduce a tensione interfacciale solidu-liquidu, riduce l'energia libera superficiale di e particelle solide è stabilizà u sistema di dispersione eterogeneu. Hè un eccellente agente di sospensione. HPMC hè adupratu cum'è addensante per e gocce oculari, cù un cuntenutu da 0,45% à 1,0%.
L'idrossipropilcellulosa (HPC) hè un monoetere di cellulosa non ionica fattu di cuttuni è legnu per via di l'alcalinizazione è di l'eterificazione di l'ossidu di propilene. L'HPC hè generalmente solubile in acqua sottu à 40 ° C è in una grande quantità di solventi polari, è a so prestazione hè ligata à u cuntenutu di idrossipropile è à u gradu di polimerizazione. L'HPC pò esse cumpatibile cù diversi medicinali è hà una bona inerzia.
Idrossipropilcellulosa à bassa sustituzione(L-HPC)hè principalmente adupratu cum'è disintegrante è legante per tablette. E so caratteristiche sò: faciule da pressà è furmà, forte applicabilità, particularmente difficiule da furmà, tablette di plastica è fragili, aghjunghje L-HPC pò migliurà a durezza di a tableta è a luminosità di l'aspettu, è pò ancu fà chì a tableta si disintegri rapidamente, migliurà a qualità interna di a tableta è migliurà l'effettu curativu.
L'idrossipropilcellulosa altamente sustituita (H-HPC) pò esse aduprata cum'è agente legante per compresse, granuli è granuli fini in u campu farmaceuticu. L'H-HPC hà eccellenti proprietà di furmazione di film, è u film risultante hè resistente è elasticu, chì pò esse paragunatu cù i plastificanti. Mischjendu cù altri agenti di rivestimentu anti-umido, a prestazione di u film pò esse ulteriormente migliorata, è hè spessu aduprata cum'è materiale di rivestimentu di film per compresse. L'H-HPC pò ancu esse aduprata cum'è materiale di matrice per preparà compresse à liberazione sustenuta di matrice, pellet à liberazione sustenuta è compresse à doppia strata à liberazione sustenuta.
L'idrossietilcellulosa (HEC) hè un monoetere di cellulosa non ionica fattu da cuttuni è legnu per via di l'alcalizazione è l'eterificazione di l'ossidu d'etilene. L'HEC hè principalmente adupratu cum'è addensante, agente protettivu colloidale, adesivo, disperdente, stabilizzante, agente di sospensione, agente filmogenu è materiale à liberazione lenta in u campu medicu. Pò esse applicatu à emulsioni, unguenti è colliri per medicazione topica. Liquidu orale, compresse solide, capsule è altre forme di dosaggio. L'idrossietilcellulosa hè stata inclusa in a Farmacopea Americana/Formulariu Naziunale Americanu è in a Farmacopea Europea.
L'etilcellulosa (EC) hè unu di i derivati di cellulosa insolubili in acqua i più aduprati. L'EC hè micca tossicu, stabile, insolubile in acqua, soluzioni acide o alcaline, è solubile in solventi organici cum'è l'etanolu è u metanolu. U solvente cumunamente adupratu hè un solvente mischju di toluene/etanolu 4/1 (pesu). L'EC hà parechji usi in e preparazioni à liberazione sustenuta di farmaci, è hè largamente adupratu cum'è vettore è microcapsule, rivestimentu di materiali chì formanu film, ecc. di preparazioni à liberazione sustenuta, cum'è ritardanti di tablette, adesivi, materiali di rivestimentu di film, ecc. Hè adupratu cum'è film di materiale di matrice per preparà vari tipi di tablette à liberazione sustenuta di matrice, cum'è materiale mischju per preparà preparazioni à liberazione sustenuta rivestite è pellet à liberazione sustenuta, cum'è materiale ausiliariu di incapsulazione per preparà microcapsule à liberazione sustenuta; pò ancu esse largamente adupratu cum'è materiale vettore Hè adupratu per preparà dispersioni solide; pò esse largamente adupratu in a tecnulugia farmaceutica cum'è sustanza chì forma un film è rivestimentu protettivu, è pò ancu esse adupratu cum'è legante è riempitore. Cum'è un rivestimentu protettivu per e pasticche, pò riduce a sensibilità di e pasticche à l'umidità è impedisce chì i medicinali si scoloriscinu è si deteriorinu per via di l'umidità; pò ancu furmà un stratu di colla à liberazione lenta è microincapsula u polimeru per liberà continuamente l'effettu di a droga.
In riassuntu, a carbossimetilcellulosa sodica solubile in acqua, a metilcellulosa, l'idrossipropilmetilcellulosa, l'idrossipropilcellulosa, l'idrossietilcellulosa è l'etilcellulosa solubile in oliu sò tutte basate nantu à e so rispettive caratteristiche. E caratteristiche di u pruduttu sò aduprate in eccipienti farmaceutici cum'è adesivi, disintegranti, materiali à liberazione sustenuta è cuntrullata per preparazioni orali, agenti di rivestimentu chì formanu film, materiali per capsule è agenti di sospensione. Guardendu u mondu, parechje cumpagnie multinaziunali straniere (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff è Ashland) anu capitu l'enorme mercatu di a cellulosa farmaceutica in Cina in u futuru, è sia per via di una maggiore produzione sia di fusioni, anu aumentatu a so presenza in questu campu. Investimenti in l'applicazione. Dow Wolff hà annunziatu chì aumenterà a so attenzione à a formulazione, l'ingredienti è i bisogni di u mercatu cinese di e preparazioni farmaceutiche, è chì a so ricerca applicativa s'impegnerà ancu à avvicinassi à u mercatu. A Divisione Wolff Cellulose di Dow Chemical è Colorcon Corporation di i Stati Uniti anu stabilitu una alleanza globale per e preparazioni à liberazione sustenuta è cuntrullata. Hà più di 1.200 impiegati in 9 cità, 15 istituzioni d'assi è 6 cumpagnie GMP. I prufessiunali di a ricerca applicata furniscenu servizii à i clienti in circa 160 paesi. Ashland hà basi di pruduzzione in Pechino, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan è Jiangmen, è hà investitu in trè centri di ricerca tecnologica in Shanghai è Nanjing.
Sicondu e statistiche di u situ web di l'Associazione Cinese di Cellulosa, in u 2017, a pruduzzione naziunale di etere di cellulosa era di 373.000 tunnellate è u vulume di vendita era di 360 mila tunnellate. In u 2017, u vulume di vendita attuale di ionicuCMCera di 234 000 tunnellate, un aumentu di 18,61% annantu à l'annu precedente, è u vulume di vendita di CMC non ionicu era di 126 000 tunnellate, un aumentu di 8,2% annantu à l'annu precedente. In più di i prudutti non ionichi HPMC (gradu di materiale di custruzzione),HPMC(gradu farmaceuticu), HPMC (gradu alimentariu), HEC, HPC, MC, HEMC, ecc. sò tutti cresciuti contr'à a tendenza, è a pruduzzione è e vendite anu cuntinuatu à cresce. L'eteri di cellulosa domestichi sò cresciuti rapidamente dapoi più di dece anni, è a pruduzzione hè diventata a prima in u mondu. Tuttavia, a maiò parte di i prudutti di e cumpagnie di etere di cellulosa sò aduprati principalmente in a fascia media è bassa di l'industria, è u valore aghjuntu ùn hè micca altu.
Attualmente, a maiò parte di l'imprese naziunali di etere di cellulosa sò in un periodu criticu di trasfurmazione è di migliurazione. Duverebbenu cuntinuà à aumentà i sforzi di ricerca è sviluppu di prudutti, arricchisce continuamente e varietà di prudutti, fà pienu usu di a Cina, u più grande mercatu di u mondu, è aumentà i sforzi per sviluppà i mercati stranieri in modu chì l'imprese possinu espande si u più prestu pussibule. Cumpiite a trasfurmazione è a migliurazione, entre in a fascia media-alta di l'industria è ottene un sviluppu benignu è verde.
Data di publicazione: 25 d'aprile di u 2024