Farmaceutiske hjælpestoffer er hjælpestoffer og adjuvanser, der anvendes i produktionen af lægemidler og formulering af recepter, og er en vigtig del af farmaceutiske præparater. Som et naturligt polymerafledt materiale har celluloseether egenskaber som bionedbrydelighed, ikke-toksicitet og lav pris, såsom natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose,Celluloseetheresåsom hydroxyethylcellulose og ethylcellulose har en vigtig anvendelsesværdi i farmaceutiske hjælpestoffer. I øjeblikket anvendes produkterne fra de fleste indenlandske celluloseethervirksomheder hovedsageligt i mellem- og lavprissegmentet af industrien, og merværdien er ikke høj. Industrien har et presserende behov for at transformere, opgradere og forbedre produkternes avancerede anvendelser.
Farmaceutiske hjælpestoffer spiller en vigtig rolle i udviklingen og produktionen af formuleringer. For eksempel anvendes polymermaterialer såsom celluloseethere i præparater med forlænget frigivelse som farmaceutiske hjælpestoffer i pellets med forlænget frigivelse, forskellige matrixformuleringer med forlænget frigivelse, coatede formuleringer med forlænget frigivelse, kapsler med forlænget frigivelse, lægemiddelfilm med forlænget frigivelse og harpikslægemidler med forlænget frigivelse. Præparater og flydende præparater med forlænget frigivelse er blevet anvendt i vid udstrækning. I dette system anvendes polymerer såsom celluloseethere generelt som lægemiddelbærere til at kontrollere frigivelseshastigheden af lægemidler i den menneskelige krop, dvs. de skal frigives langsomt i kroppen med en bestemt hastighed inden for et bestemt tidsinterval for at opnå formålet med effektiv behandling.
Ifølge statistikker fra konsulent- og forskningsafdelingen er der omkring 500 slags hjælpestoffer på markedet i mit land, men sammenlignet med USA (mere end 1500 slags) og EU (mere end 3000 slags) er der en stor forskel, og typerne er stadig små. Mit lands farmaceutiske hjælpestoffer Markedets udviklingspotentiale er enormt. Det forstås, at de ti største farmaceutiske hjælpestoffer på mit lands markedsskala er medicinske gelatinekapsler, sukrose, stivelse, filmovertrækspulver, 1,2-propylenglycol, PVP, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) og mikrokrystallinske fibre. Vegetarisk, HPC, laktose.
"Naturlig celluloseether er den generelle betegnelse for en række cellulosederivater, der produceres ved reaktion af alkalicellulose og etherificeringsmiddel under visse betingelser, og er et produkt, hvor hydroxylgrupperne på cellulosemakromolekylet er delvist eller fuldstændigt erstattet af ethergrupper. Celluloseethere anvendes i vid udstrækning inden for petroleum, byggematerialer, belægninger, fødevarer, medicin og daglige kemikalier. Inden for alle områder er farmaceutiske produkter grundlæggende i de mellemste og høje ende af industrien og har en høj merværdi. På grund af strenge kvalitetskrav er produktionen af celluloseethere af farmaceutisk kvalitet også relativt vanskelig. Det kan siges, at kvaliteten af farmaceutiske produkter grundlæggende kan repræsentere celluloseethervirksomheders tekniske styrke. Celluloseether tilsættes normalt som en retarder, matrixmateriale og fortykningsmiddel for at fremstille matrixtabletter med forlænget frigivelse, maveopløselige belægningsmaterialer, mikrokapselemballagematerialer med forlænget frigivelse, lægemiddelfilmmaterialer med forlænget frigivelse osv.
Natriumcarboxymethylcellulose (CMC-Na) er den celluloseether med den største produktion og forbrug i ind- og udland. Det er en ionisk celluloseether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og etherificering med chloreddikesyre. CMC-Na er et almindeligt anvendt farmaceutisk hjælpestof. Det bruges ofte som bindemiddel til faste præparater og som fortyknings-, fortykkelses- og suspensionsmiddel til flydende præparater. Det kan også bruges som en vandopløselig matrix og filmdannende materiale. Det bruges ofte som et filmmateriale til lægemidler med forlænget frigivelse og matrixtabletter med forlænget frigivelse i formuleringer med forlænget (kontrolleret) frigivelse.
Ud over natriumcarboxymethylcellulose som farmaceutiske hjælpestoffer kan croscarmellosenatrium også anvendes som farmaceutiske hjælpestoffer. Tværbundet carboxymethylcellulosenatrium (CCMC-Na) er et vanduopløseligt stof, som carboxymethylcellulose reagerer med et tværbindingsmiddel ved en bestemt temperatur (40-80 °C) under påvirkning af en uorganisk syrekatalysator og renses. Tværbindingsmidlet kan være propylenglycol, ravsyreanhydrid, maleinsyreanhydrid, adipinsyreanhydrid og lignende. Croscarmellosenatrium anvendes som et desintegreringsmiddel til tabletter, kapsler og granuler i orale præparater. Det er afhængig af kapillær- og kvældningseffekter for at opnå disintegration. Det har god kompressibilitet og stærk disintegration. Undersøgelser har vist, at kvældningsgraden af croscarmellosenatrium i vand er højere end for almindelige desintegreringsmidler såsom lavsubstitueret natriumcarboxymethylcellulose og hydreret mikrokrystallinsk cellulose.
Methylcellulose (MC) er en ikke-ionisk cellulosemonoether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og methylchloridforethering. Methylcellulose har fremragende vandopløselighed og er stabil i pH-området fra 2,0 til 13,0. Det anvendes i vid udstrækning i farmaceutiske hjælpestoffer og anvendes i sublinguale tabletter, intramuskulære injektioner, oftalmiske præparater, orale kapsler, orale suspensioner, orale tabletter og topiske præparater. Derudover kan MC i formuleringer med forlænget frigivelse anvendes som en hydrofil gelmatrix med forlænget frigivelse, maveopløseligt overtræksmateriale, mikrokapselemballagemateriale med forlænget frigivelse, lægemiddelfilmmateriale med forlænget frigivelse osv.
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) er en ikke-ionisk cellulose-blandet ether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og etherificering af propylenoxid og methylchlorid. Den er lugtfri, smagløs, giftfri, opløselig i koldt vand og danner gel i varmt vand. Hydroxypropylmethylcellulose er en cellulose-blandet ethervariant, hvis produktion, forbrug og kvalitet er steget hurtigt i de sidste 15 år. Det er også et af de største farmaceutiske hjælpestoffer, der anvendes i ind- og udland. Det har været anvendt som farmaceutisk hjælpestof i næsten 50 år. Årelang historie. I øjeblikket afspejles anvendelsen af HPMC hovedsageligt i følgende fem aspekter:
Den ene er som bindemiddel og desintegreringsmiddel. HPMC som bindemiddel kan gøre lægemidlet let at befugte, og det kan udvide sig hundredvis af gange efter at have absorberet vand, så det kan forbedre opløsningen eller frigivelsen af tabletten betydeligt. HPMC har en stærk viskositet og kan forbedre partikelviskositeten og forbedre kompressibiliteten af råmaterialer med sprød eller hård tekstur. HPMC med lav viskositet kan bruges som bindemiddel og desintegreringsmiddel, og HPMC med høj viskositet kan kun bruges som bindemiddel.
For det andet anvendes det som et materiale med forlænget og kontrolleret frigivelse til orale præparater. HPMC er et almindeligt anvendt hydrogelmatrixmateriale i præparater med forlænget frigivelse. HPMC med lav viskositetsgrad (5～50 mPa·s) kan anvendes som bindemiddel, viskositetsforøgende middel og suspenderingsmiddel, og HPMC med høj viskositetsgrad (4000～100000 mPa·s) kan anvendes til at fremstille tabletter med forlænget frigivelse af blandet materiale og tabletter med forlænget frigivelse til kapsler samt tabletter med forlænget frigivelse af hydrofile gelmatrixer. HPMC er opløselig i mave-tarmvæske og har fordelene ved god kompressibilitet, god fluiditet, stærk lægemiddelbelastningskapacitet og lægemiddelfrigivelsesegenskaber, der ikke påvirkes af pH. Det er et ekstremt vigtigt hydrofilt bærermateriale i præparatsystemer med forlænget frigivelse og anvendes ofte som hydrofil gelmatrix og belægningsmateriale i præparater med forlænget frigivelse og anvendes i maveflydende præparater og hjælpematerialer til lægemiddelmembraner med forlænget frigivelse.
Den tredje er som et belægningsfilmdannende middel.HPMChar gode filmdannende egenskaber. Den film, den danner, er ensartet, transparent og sej, og den klæber ikke let under produktionen. Især for lægemidler, der let absorberer fugt og er ustabile, kan brugen af det som et isoleringslag forbedre lægemidlets stabilitet betydeligt og forhindre, at filmen ændrer farve. HPMC har en række viskositetsspecifikationer. Hvis det vælges korrekt, er kvaliteten og udseendet af de overtrukne tabletter bedre end andre materialer, og dens almindelige koncentration er 2% til 10%.
Fire bruges som kapselmateriale. I de senere år, med de hyppige udbrud af globale dyreepidemier, er plantekapsler blevet den nye darling i medicinal- og fødevareindustrien sammenlignet med gelatinekapsler. Pfizer har med succes udvundet HPMC fra naturlige planter og fremstillet VcapTM-grøntsagskapsler. Sammenlignet med traditionelle gelatinehule kapsler har grøntsagskapsler fordelene ved bred tilpasningsevne, ingen risiko for tværbindingsreaktion og høj stabilitet. Lægemidlets frigivelseshastighed er relativt stabil, og individuelle forskelle er små. Efter opløsning i menneskekroppen absorberes det ikke og kan udskilles fra kroppen. Med hensyn til opbevaringsforhold er det efter mange tests næsten ikke sprødt under lave luftfugtighedsforhold, og kapselskallens egenskaber er stadig stabile under høj luftfugtighed, og de forskellige indeks for plantekapsler under ekstreme opbevaringsforhold påvirkes ikke. Med folks forståelse af plantekapsler og transformationen af offentlige medicinkoncepter i ind- og udland vil markedets efterspørgsel efter plantekapsler vokse hurtigt.
Den femte er som et suspensionsmiddel. Suspensionsvæskepræparater er en almindeligt anvendt klinisk doseringsform, som er et heterogent dispersionssystem, hvor svært opløselige faste lægemidler dispergeres i et flydende dispersionsmedium. Systemets stabilitet bestemmer kvaliteten af suspensionsvæskepræparaterne. HPMC kolloid opløsning kan reducere grænsefladespændingen mellem fast og væske, reducere den frie overfladeenergi af faste partikler og stabilisere det heterogene dispersionssystem. Det er et fremragende suspensionsmiddel. HPMC bruges som fortykningsmiddel til øjendråber med et indhold på 0,45% til 1,0%.
Hydroxypropylcellulose (HPC) er en ikke-ionisk cellulosemonoether fremstillet af bomuld og træ ved alkalisering og propylenoxidforethering. HPC er normalt opløselig i vand under 40°C og en stor mængde polære opløsningsmidler, og dens ydeevne er relateret til indholdet af hydroxypropyl og polymerisationsgraden. HPC kan være kompatibel med forskellige lægemidler og har god inertitet.
Lavsubstitueret hydroxypropylcellulose(L-HPC)Anvendes hovedsageligt som tabletopløsningsmiddel og bindemiddel. Dens egenskaber er: let at presse og forme, stærk anvendelighed, især vanskelige at forme, plastiske og sprøde tabletter, tilsat L-HPC kan forbedre tablettens hårdhed og lysstyrke udseendet, og det kan også få tabletten til at opløses hurtigt, forbedre tablettens indre kvalitet og forbedre den helbredende effekt.
Højsubstitueret hydroxypropylcellulose (H-HPC) kan bruges som bindemiddel til tabletter, granulat og fine granuler inden for det farmaceutiske område. H-HPC har fremragende filmdannende egenskaber, og den resulterende film er sej og elastisk, hvilket kan sammenlignes med blødgørere. Ved at blande med andre anti-vådbelægningsmidler kan filmens ydeevne forbedres yderligere, og den bruges ofte som filmbelægningsmateriale til tabletter. H-HPC kan også bruges som matrixmateriale til at fremstille matrixtabletter med forlænget frigivelse, pellets med forlænget frigivelse og dobbeltlagstabletter med forlænget frigivelse.
Hydroxyethylcellulose (HEC) er en ikke-ionisk cellulosemonoether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og ethylenoxidforethering. HEC anvendes hovedsageligt som fortykningsmiddel, kolloidt beskyttelsesmiddel, klæbemiddel, dispergeringsmiddel, stabilisator, suspensionsmiddel, filmdannende middel og langsomt frigivende materiale inden for det medicinske område. Det kan anvendes i emulsioner, salver og øjendråber til topisk medicinering. Oral væske, faste tabletter, kapsler og andre doseringsformer. Hydroxyethylcellulose er blevet inkluderet i US Pharmacopoeia/US National Formulary og European Pharmacopoeia.
Ethylcellulose (EC) er et af de mest anvendte vanduopløselige cellulosederivater. EC er ikke-toksisk, stabilt, uopløseligt i vand, syre eller alkaliske opløsninger og opløseligt i organiske opløsningsmidler såsom ethanol og methanol. Det almindeligt anvendte opløsningsmiddel er en blandet opløsningsmiddel af toluen/ethanol 4/1 (vægt). EC har mange anvendelser i lægemiddelpræparater med forlænget frigivelse og anvendes i vid udstrækning som bærer og mikrokapsler, filmdannende belægningsmaterialer osv. til præparater med forlænget frigivelse, såsom tabletretardanter, klæbemidler, filmbelægningsmaterialer osv. Det anvendes som en matrixfilmmateriale til at fremstille forskellige typer matrixtabletter med forlænget frigivelse, som et blandet materiale til at fremstille overtrukne præparater med forlænget frigivelse og pellets med forlænget frigivelse, som et indkapslingshjælpemateriale til at fremstille mikrokapsler med forlænget frigivelse; det kan også anvendes i vid udstrækning som bærermateriale. Det bruges til at fremstille faste dispersioner; det kan anvendes i vid udstrækning inden for farmaceutisk teknologi som et filmdannende stof og beskyttende belægning, og det kan også anvendes som bindemiddel og fyldstof. Som en beskyttende belægning til tabletter kan det reducere tabletternes følsomhed over for fugtighed og forhindre, at lægemidlerne misfarves og forringes af fugt; det kan også danne et langsomt frigivende limlag og mikroindkapsle polymeren for kontinuerligt at frigive lægemidlets effekt.
Kort sagt er vandopløselig natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose og olieopløselig ethylcellulose alle baseret på deres respektive egenskaber. Produktets egenskaber anvendes i farmaceutiske hjælpestoffer som klæbemidler, desintegrationsmidler, materialer med forlænget og kontrolleret frigivelse til orale præparater, filmdannende overfladebehandlingsmidler, kapselmaterialer og suspenderingsmidler. Set ud over verden har flere udenlandske multinationale virksomheder (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff og Ashland) indset det enorme marked for farmaceutisk cellulose i Kina i fremtiden, og enten gennem øget produktion eller fusioner har de øget deres tilstedeværelse på dette område. Investeringer inden for applikationen. Dow Wolff annoncerede, at de vil øge deres opmærksomhed på formuleringen, ingredienserne og behovene på det kinesiske marked for farmaceutiske præparater, og at deres applikationsforskning også vil stræbe efter at komme tættere på markedet. Wolff Cellulose Division hos Dow Chemical og Colorcon Corporation i USA har etableret en global alliance inden for præparater med forlænget og kontrolleret frigivelse. Det har mere end 1.200 ansatte i 9 byer, 15 aktivinstitutioner og 6 GMP-virksomheder. Anvendt forskning leverer tjenester til kunder i cirka 160 lande. Ashland har produktionsbaser i Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan og Jiangmen og har investeret i tre teknologiske forskningscentre i Shanghai og Nanjing.
Ifølge statistikker fra China Cellulose Associations hjemmeside var den indenlandske produktion af celluloseether i 2017 373.000 tons, og salgsmængden var 360 tusind tons. I 2017 var den faktiske salgsmængde af ioniskeCMCvar 234.000 tons, en stigning på 18,61% i forhold til året før, og salgsmængden af ikke-ionisk CMC var 126.000 tons, en stigning på 8,2% i forhold til året før. Ud over ikke-ioniske HPMC-produkter (byggematerialekvalitet)HPMC(farmaceutisk kvalitet), HPMC (fødevarekvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC osv. er alle steget imod tendensen, og produktion og salg er fortsat med at stige. Indenlandske celluloseethere er vokset hurtigt i mere end ti år, og produktionen er blevet verdens førende. De fleste af celluloseethervirksomhedernes produkter anvendes dog hovedsageligt i den midterste og lave ende af industrien, og merværdien er ikke høj.
I øjeblikket er de fleste indenlandske celluloseethervirksomheder i en kritisk periode med transformation og opgradering. De bør fortsætte med at øge indsatsen inden for produktforskning og -udvikling, løbende berige produktsortimentet, fuldt ud udnytte Kina, verdens største marked, og øge indsatsen for at udvikle udenlandske markeder, så virksomhederne kan ekspandere hurtigst muligt. Fuldfør transformationen og opgraderingen, indtag den midterste til øverste ende af branchen og opnå en positiv og grøn udvikling.
Opslagstidspunkt: 25. april 2024