A gyógyszerészeti segédanyagok a gyógyszerek előállításánál és a receptek elkészítésekor használt segédanyagok és adjuvánsok, és a gyógyszerkészítmények fontos részét képezik. Természetes polimerből származó anyagként a cellulóz-éter biológiai lebonthatóság, nem toxikus és alacsony ár jellemzőkkel bír, mint például a nátrium-karboximetil-cellulóz, metilcellulóz, hidroxipropil-metil-cellulóz, hidroxipropil-cellulóz,Cellulóz-éterekAz olyan cellulóz-éter-alapú cellulózok, mint a hidroxi-etil-cellulóz és az etil-cellulóz, fontos alkalmazási értékkel bírnak a gyógyszerészeti segédanyagokban. Jelenleg a legtöbb hazai cellulóz-éter-gyártó vállalat termékeit főként az ipar közép- és alsó kategóriás területein használják, és a hozzáadott érték nem magas. Az iparágnak sürgősen át kell alakítania, korszerűsítenie és javítania kell a termékek felső kategóriás alkalmazásait.
A gyógyszerészeti segédanyagok fontos szerepet játszanak a készítmények fejlesztésében és előállításában. Például a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben polimer anyagokat, például cellulóz-étereket használnak gyógyszerészeti segédanyagként nyújtott hatóanyag-leadású pelletekben, különféle mátrix nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben, bevonatos nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben, nyújtott hatóanyag-leadású kapszulákban, nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerfilmekben és nyújtott hatóanyag-leadású gyanta gyógyszerekben. A készítményeket és a folyékony nyújtott hatóanyag-leadású készítményeket széles körben alkalmazzák. Ebben a rendszerben a polimereket, például a cellulóz-étereket általában gyógyszerhordozóként használják a gyógyszerek felszabadulási sebességének szabályozására az emberi szervezetben, azaz a hatékony kezelés céljának elérése érdekében a szervezetben lassan, meghatározott sebességgel, egy bizonyos időintervallumon belül kell felszabadulniuk.
A Tanácsadó és Kutató Osztály statisztikái szerint hazámban körülbelül 500 féle segédanyag van forgalomban, de az Egyesült Államokhoz (több mint 1500 fajta) és az Európai Unióhoz (több mint 3000 fajta) képest nagy a különbség, és a típusok még mindig kicsik. Hazám gyógyszerészeti segédanyagai A piac fejlődési potenciálja hatalmas. Köztudott, hogy hazám piacán a tíz legfontosabb gyógyszerészeti segédanyag a gyógyászati zselatin kapszulák, a szacharóz, a keményítő, a filmbevonat por, az 1,2-propilénglikol, a PVP, a hidroxipropil-metilcellulóz (HPMC) és a mikrokristályos rostok. Vegetáriánus, HPC, laktóz.
„A természetes cellulóz-éter egy általános elnevezése a cellulózszármazékok sorozatának, amelyeket alkáli-cellulóz és éterképző szer reakciójával állítanak elő bizonyos körülmények között, és olyan termék, amelyben a cellulóz makromolekulán lévő hidroxilcsoportokat részben vagy teljesen étercsoportok helyettesítik. A cellulóz-étereket széles körben használják a kőolaj, az építőanyagok, a bevonatok, az élelmiszerek, a gyógyszerek és a napi vegyi anyagok területén. Minden területen a gyógyszerészeti minőségű termékek alapvetően az ipar középső és felső kategóriás területein helyezkednek el, és magas hozzáadott értékkel rendelkeznek. A szigorú minőségi követelmények miatt a gyógyszerészeti minőségű cellulóz-éterek előállítása is viszonylag nehéz. Elmondható, hogy a gyógyszerészeti minőségű termékek minősége alapvetően a cellulóz-éter vállalkozások műszaki erejét képviselheti. A cellulóz-étert általában retardálószerként, mátrixanyagként és sűrítőanyagként adják hozzá nyújtott hatóanyag-leadású mátrixtabletták, gyomorban oldódó bevonóanyagok, nyújtott hatóanyag-leadású mikrokapszula csomagolóanyagok, nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerfilm anyagok stb. előállításához.”
A nátrium-karboximetil-cellulóz (CMC-Na) a legnagyobb termeléssel és fogyasztással rendelkező cellulóz-éter belföldön és külföldön egyaránt. Ez egy ionos cellulóz-éter, amelyet pamutból és fából állítanak elő lúgosítással és klórecetsavval történő éterezéssel. A CMC-Na egy gyakran használt gyógyszerészeti segédanyag. Gyakran használják kötőanyagként szilárd készítményekhez, valamint sűrítő-, sűrűsítő- és szuszpendálószerként folyékony készítményekhez. Vízben oldódó mátrixként és filmképző anyagként is használható. Gyakran használják nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerfilm anyagként és nyújtott hatóanyag-leadású mátrix tablettaként nyújtott (kontrollált) hatóanyag-leadású készítményekben.
A nátrium-karboximetil-cellulóz gyógyszerészeti segédanyagként való alkalmazása mellett a kroszkarmellóz-nátrium is alkalmazható gyógyszerészeti segédanyagként. A térhálósított nátrium-karboximetil-cellulóz (CCMC-Na) egy vízben oldhatatlan anyag, amelyet a karboximetil-cellulóz egy térhálósítószerrel reagáltat egy bizonyos hőmérsékleten (40-80°C) szervetlen savkatalizátor hatására, és tisztít. A térhálósítószer lehet propilénglikol, borostyánkősav-anhidrid, maleinsavanhidrid, adipinsav-anhidrid és hasonlók. A kroszkarmellóz-nátriumot tabletták, kapszulák és granulátumok szétesését elősegítő szerként használják orális készítményekben. A szétesés eléréséhez kapilláris és duzzadó hatásokra támaszkodik. Jó összenyomhatósággal és erős széteséssel rendelkezik. Tanulmányok kimutatták, hogy a kroszkarmellóz-nátrium duzzadási foka vízben nagyobb, mint a szokásos szétesést elősegítő szerek, például az alacsony szubsztituáltságú nátrium-karboximetil-cellulóz és a hidratált mikrokristályos cellulóz.
A metilcellulóz (MC) egy nemionos cellulóz-monoéter, amelyet pamutból és fából állítanak elő lúgosítással és metil-kloridos éterezéssel. A metilcellulóz kiváló vízoldhatósággal rendelkezik, és 2,0 és 13,0 közötti pH-tartományban stabil. Széles körben használják gyógyszerészeti segédanyagokban, és szublingvális tablettákban, intramuszkuláris injekciókban, szemészeti készítményekben, orális kapszulákban, orális szuszpenziókban, orális tablettákban és helyi készítményekben alkalmazzák. Ezenkívül a tartós hatóanyag-leadású készítményekben az MC használható hidrofil gélmátrix tartós hatóanyag-leadású készítményként, gyomorban oldódó bevonóanyagként, tartós hatóanyag-leadású mikrokapszula csomagolóanyagként, tartós hatóanyag-leadású gyógyszerfilm anyagként stb.
A hidroxipropil-metilcellulóz (HPMC) egy nemionos cellulózkeverék-éter, amelyet pamutból és fából állítanak elő propilén-oxid és metil-klorid lúgosításával és éterezésével. Szagtalan, íztelen, nem mérgező, hideg vízben oldódik, forró vízben pedig gélesedik. A hidroxipropil-metilcellulóz egy cellulózkeverék-éter, amelynek termelése, fogyasztása és minősége az elmúlt 15 évben gyorsan növekedett. Emellett az egyik legnagyobb gyógyszerészeti segédanyag, amelyet belföldön és külföldön is használnak. Közel 50 éve használják gyógyszerészeti segédanyagként. Évek óta létezik. Jelenleg a HPMC alkalmazása főként a következő öt aspektusban tükröződik:
Az egyik kötőanyagként és szétesést elősegítőként működik. A HPMC kötőanyagként könnyen nedvesíthetővé teheti a gyógyszert, és a víz elnyelése után több százszorosára tágulhat, így jelentősen javíthatja a tabletta oldódását vagy felszabadulását. A HPMC nagy viszkozitással rendelkezik, növelheti a részecskék viszkozitását és javíthatja a ropogós vagy kemény állagú nyersanyagok összenyomhatóságát. Az alacsony viszkozitású HPMC kötőanyagként és szétesést elősegítőként, a magas viszkozitású HPMC pedig csak kötőanyagként használható.
Másodszor, nyújtott és szabályozott hatóanyag-leadású anyagként használják orális készítményekben. A HPMC egy gyakran használt hidrogel mátrixanyag a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben. Az alacsony viszkozitású (5～50mPa·s) HPMC kötőanyagként, viszkozitásnövelő szerként és szuszpendálószerként használható, míg a magas viszkozitású (4000～100000mPa·s) HPMC kevert anyagú mátrixú nyújtott hatóanyag-leadású tabletták és kapszulák nyújtott hatóanyag-leadású blokkolójának, valamint hidrofil gélmátrixú nyújtott hatóanyag-leadású tabletták előállítására használható. A HPMC oldódik a gyomor-bélrendszeri folyadékban, előnyei a jó összenyomhatóság, a jó folyékonyság, az erős gyógyszerbetöltő kapacitás és a pH-tól független gyógyszerfelszabadulási jellemzők. Rendkívül fontos hidrofil hordozóanyag a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben, és gyakran használják a nyújtott hatóanyag-leadású készítmények hidrofil gélmátrixaként és bevonóanyagaként, valamint gyomorban úszó készítményekben és nyújtott hatóanyag-leadású gyógyszermembrán segédanyagokban.
A harmadik bevonó filmképző szerként működik.HPMCJó filmképző tulajdonságokkal rendelkezik. Az általa képzett film egyenletes, átlátszó és kemény, és a gyártás során nem könnyen tapad. Különösen a könnyen nedvszívó és instabil gyógyszerek esetében az izolációs rétegként való használata jelentősen javíthatja a gyógyszer stabilitását és megakadályozhatja a film színének megváltozását. A HPMC viszkozitási specifikációi változatosak. Megfelelő kiválasztás esetén a bevonatos tabletták minősége és megjelenése jobb, mint más anyagoké, és általános koncentrációja 2% és 10% között van.
A négyet kapszulaanyagként használják. Az utóbbi években a gyakori globális állatjárványok kitörése miatt a zselatin kapszulákkal összehasonlítva a növényi kapszulák a gyógyszeripar és az élelmiszeripar új kedvenceivé váltak. A Pfizer sikeresen kivonta a HPMC-t természetes növényekből, és elkészítette a Vcap™ növényi kapszulákat. A hagyományos üreges zselatin kapszulákkal összehasonlítva a növényi kapszulák előnyei a széleskörű alkalmazkodóképesség, a térhálósodási reakció kockázatának hiánya és a nagy stabilitás. A gyógyszer felszabadulási sebessége viszonylag stabil, és az egyéni különbségek kicsik. Az emberi szervezetben való szétesés után nem szívódik fel, és kiválasztódhat. Kiürül a szervezetből. A tárolási körülményeket tekintve számos teszt után alacsony páratartalmú körülmények között szinte nem törékeny, a kapszulahéj tulajdonságai magas páratartalom mellett is stabilak, és a növényi kapszulák különböző indexei extrém tárolási körülmények között sem változnak. Az emberek növényi kapszulákkal kapcsolatos megértésével és a közgyógyászati koncepciók átalakulásával belföldön és külföldön a növényi kapszulák iránti piaci kereslet gyorsan növekedni fog.
Az ötödik az, hogy szuszpendálószerként használják. A szuszpenzió típusú folyékony készítmény egy gyakran használt klinikai gyógyszerforma, amely egy heterogén diszperziós rendszer, amelyben a nehezen oldódó szilárd gyógyszereket folyékony diszperziós közegben diszpergálják. A rendszer stabilitása határozza meg a szuszpenziós folyékony készítmények minőségét. A HPMC kolloid oldat csökkentheti a szilárd-folyadék határfelületi feszültséget, csökkentheti a szilárd részecskék felületi szabadenergiáját, és stabilizálhatja a heterogén diszperziós rendszert. Kiváló szuszpendálószer. A HPMC-t szemcseppek sűrítőanyagaként használják, 0,45% és 1,0% közötti tartalommal.
A hidroxipropil-cellulóz (HPC) egy nemionos cellulóz-monoéter, amelyet pamutból és fából állítanak elő lúgosítással és propilén-oxid-éteresítéssel. A HPC általában 40°C alatti vízben és nagy mennyiségű poláris oldószerben oldódik, teljesítménye pedig a hidroxipropil-tartalomtól és a polimerizáció mértékétől függ. A HPC kompatibilis lehet különféle gyógyszerekkel, és jó inert tulajdonságokkal rendelkezik.
Alacsony szubsztituáltságú hidroxipropil-cellulóz(L-HPC)Főként tablettaszétesést elősegítő és kötőanyagként használják. Jellemzői: könnyen préselhető és formázható, jól alkalmazható, különösen nehezen formázható, képlékeny és törékeny tabletták, az L-HPC hozzáadása javíthatja a tabletta keménységét és megjelenésének fényességét, valamint elősegítheti a tabletta gyors szétesését, javíthatja a tabletta belső minőségét és fokozhatja a gyógyító hatást.
A magas szubsztituáltsági fokú hidroxipropil-cellulóz (H-HPC) kötőanyagként használható tablettákhoz, granulátumokhoz és finom granulátumokhoz a gyógyszeriparban. A H-HPC kiváló filmképző tulajdonságokkal rendelkezik, a kapott film pedig kemény és rugalmas, ami összehasonlítható a lágyítókkal. Más nedvesedésgátló bevonószerekkel keverve a film teljesítménye tovább javítható, és gyakran használják tabletták filmbevonó anyagaként. A H-HPC mátrixanyagként is használható mátrix tartós hatóanyag-leadású tabletták, tartós hatóanyag-leadású pelletek és kétrétegű tartós hatóanyag-leadású tabletták előállításához.
A hidroxietil-cellulóz (HEC) egy nemionos cellulóz-monoéter, amelyet pamutból és fából állítanak elő lúgosítással és etilén-oxid-éteresítéssel. A HEC-t főként sűrítőanyagként, kolloid védőanyagként, ragasztóként, diszpergálószerként, stabilizátorként, szuszpendálószerként, filmképzőként és lassú felszívódású anyagként használják az orvostudományban. Alkalmazható emulziókban, kenőcsökben és szemcseppekben helyi gyógyszerekhez. Szájon át szedhető folyadékként, szilárd tablettákként, kapszulákként és egyéb gyógyszerformákként. A hidroxietil-cellulóz szerepel az Egyesült Államok Gyógyszerkönyvében/Az Egyesült Államok Nemzeti Formuláriumában és az Európai Gyógyszerkönyvben.
Az etil-cellulóz (EC) az egyik legszélesebb körben használt vízben oldhatatlan cellulózszármazék. Az EC nem mérgező, stabil, vízben, savas vagy lúgos oldatokban oldhatatlan, és szerves oldószerekben, például etanolban és metanolban oldódik. A leggyakrabban használt oldószer a toluol/etanol 4/1 tömegarányú elegye. Az EC-nek számos felhasználási területe van a tartós hatóanyag-leadású gyógyszerkészítményekben, és széles körben alkalmazzák hordozóanyagként és mikrokapszulákként, bevonó filmképző anyagokként stb. tartós hatóanyag-leadású készítményekben, például tabletta-retarderekben, ragasztókban, filmbevonó anyagokban stb. Mátrixanyagként használják különféle típusú mátrix tartós hatóanyag-leadású tabletták előállításához, kevert anyagként bevonatos tartós hatóanyag-leadású készítmények és tartós hatóanyag-leadású pelletek előállításához, kapszulázó segédanyagként tartós hatóanyag-leadású mikrokapszulák előállításához; széles körben alkalmazható hordozóanyagként is. Szilárd diszperziók előállítására használják; széles körben alkalmazható a gyógyszertechnológiában filmképző anyagként és védőbevonatként, valamint kötőanyagként és töltőanyagként is használható. Tabletták védőbevonataként csökkentheti a tabletták páratartalommal szembeni érzékenységét, és megakadályozhatja a gyógyszerek elszíneződését és nedvesség általi romlását; lassú felszabadulású ragasztóréteget is képezhet, és mikrokapszulázhatja a polimert a gyógyszerhatás folyamatos kibocsátása érdekében.
Összefoglalva, a vízben oldódó nátrium-karboximetil-cellulóz, a metilcellulóz, a hidroxipropil-metil-cellulóz, a hidroxipropil-cellulóz, a hidroxietil-cellulóz és az olajban oldódó etilcellulóz mind a saját tulajdonságaikon alapulnak. A termék jellemzőit gyógyszerészeti segédanyagokban használják ragasztóként, szétesést elősegítő anyagként, szájon át szedhető készítmények tartós és szabályozott hatóanyag-leadású anyagaként, bevonó filmképzőként, kapszulaanyagként és szuszpendálószerként. A világra tekintve számos külföldi multinacionális vállalat (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff és Ashland) felismerte a gyógyszerészeti cellulóz hatalmas piacát Kínában a jövőben, és akár a termelés növelésével, akár az egyesülésekkel növelték jelenlétüket ezen a területen. Beruházások az alkalmazásba. A Dow Wolff bejelentette, hogy fokozni fogja figyelmét a kínai gyógyszerkészítmény-piac formulációjára, összetevőire és igényeire, és alkalmazáskutatása is arra törekszik, hogy közelebb kerüljön a piachoz. A Dow Chemical Wolff Cellulose divíziója és az amerikai Colorcon Corporation tartós és szabályozott hatóanyag-leadású készítmények szövetséget hozott létre globálisan. Több mint 1200 alkalmazottja van 9 városban, 15 eszközintézményben és 6 GMP-vállalatban. Az alkalmazott kutatással foglalkozó szakemberek körülbelül 160 országban nyújtanak szolgáltatásokat ügyfeleiknek. Az Ashland gyártóbázisokkal rendelkezik Pekingben, Tiencsinben, Sanghajban, Nanjingban, Csangcsouban, Kunsanban és Jiangmenben, valamint három technológiai kutatóközpontba fektetett be Sanghajban és Nanjingban.
A Kínai Cellulóz Szövetség weboldalának statisztikái szerint 2017-ben a cellulóz-éter hazai termelése 373 000 tonna, az értékesítési volumen pedig 360 ezer tonna volt. 2017-ben az ionos éter tényleges értékesítési volumeneCMC234 000 tonna volt, ami 18,61%-os növekedést jelent éves szinten, a nemionos CMC értékesítési volumene pedig 126 000 tonna volt, ami 8,2%-os növekedést jelent éves szinten. A HPMC (építőanyag minőségű) nemionos termékek mellettHPMCA (gyógyszerészeti minőségű), HPMC (élelmiszeripari minőségű), HEC, HPC, MC, HEMC stb. mind emelkedtek a trenddel szemben, és a termelés és az értékesítés folyamatosan nőtt. A hazai cellulózéterek több mint tíz éve gyorsan növekednek, és a termelés a világelsővé vált. A cellulózéter-gyártó vállalatok termékeinek nagy részét azonban főként az iparág középső és alsó szegmensében használják, és a hozzáadott érték nem magas.
Jelenleg a legtöbb hazai cellulózéter-gyártó vállalat kritikus átalakuláson és korszerűsítésen megy keresztül. Folytatniuk kell a termékkutatási és fejlesztési erőfeszítéseik fokozását, folyamatosan bővíteniük kell a termékválasztékot, teljes mértékben ki kell használniuk Kínát, mint a világ legnagyobb piacát, és fokozniuk kell erőfeszítéseiket a külföldi piacok fejlesztése érdekében, hogy a vállalatok a lehető leghamarabb terjeszkedni tudjanak. Be kell fejezniük az átalakulást és a korszerűsítést, be kell lépniük az iparág közép- és felső szegmensébe, és jóindulatú és zöld fejlődést kell elérniük.
Közzététel ideje: 2024. április 25.