Mae esgyrnyddion fferyllol yn esgyrnyddion ac yn adjuvantau a ddefnyddir wrth gynhyrchu meddyginiaethau a llunio presgripsiynau, ac maent yn rhan bwysig o baratoadau fferyllol. Fel deunydd naturiol sy'n deillio o bolymer, mae gan ether cellwlos nodweddion bioddiraddadwyedd, diwenwyndra, a phris isel, fel sodiwm carboxymethyl cellwlos, methyl cellwlos, hydroxypropyl methyl cellwlos, hydroxypropyl cellwlos,Etherau cellwlosfel hydroxyethyl cellwlos a ethyl cellwlos mae ganddynt werth cymhwysiad pwysig mewn esgyrnyddion fferyllol. Ar hyn o bryd, defnyddir cynhyrchion y rhan fwyaf o fentrau ether cellwlos domestig yn bennaf ym meysydd canol ac isel y diwydiant, ac nid yw'r gwerth ychwanegol yn uchel. Mae angen i'r diwydiant drawsnewid ac uwchraddio a gwella cymwysiadau pen uchel cynhyrchion ar frys.
Mae esgyrnyddion fferyllol yn chwarae rhan bwysig wrth ddatblygu a chynhyrchu fformwleiddiadau. Er enghraifft, mewn paratoadau rhyddhau parhaus, defnyddir deunyddiau polymer fel etherau cellwlos fel esgyrnyddion fferyllol mewn pelenni rhyddhau parhaus, amrywiol fformwleiddiadau rhyddhau parhaus matrics, fformwleiddiadau rhyddhau parhaus wedi'u gorchuddio, capsiwlau rhyddhau parhaus, ffilmiau cyffuriau rhyddhau parhaus, a chyffuriau resin rhyddhau parhaus. Defnyddiwyd paratoadau a pharatoadau rhyddhau parhaus hylifol yn helaeth. Yn y system hon, defnyddir polymerau fel etherau cellwlos yn gyffredinol fel cludwyr cyffuriau i reoli cyfradd rhyddhau cyffuriau yn y corff dynol, hynny yw, mae'n ofynnol eu rhyddhau'n araf yn y corff ar gyfradd benodol o fewn ystod amser benodol i gyflawni pwrpas triniaeth effeithiol.
Yn ôl ystadegau'r Adran Ymgynghori ac Ymchwil, mae tua 500 math o ysgarthion ar y farchnad yn fy ngwlad, ond o'i gymharu â'r Unol Daleithiau (mwy na 1500 math) a'r Undeb Ewropeaidd (mwy na 3000 math), mae gwahaniaeth mawr, ac mae'r mathau'n dal yn fach. Ysgarthion fferyllol fy ngwlad Mae potensial datblygu'r farchnad yn enfawr. Deellir mai'r deg ysgarthion fferyllol gorau ym marchnad fy ngwlad yw capsiwlau gelatin meddyginiaethol, swcros, startsh, powdr cotio ffilm, 1,2-propylen glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), a ffibrau microgrisialog. Llysieuol, HPC, lactos.
“Ether cellwlos naturiol yw’r term cyffredinol am gyfres o ddeilliadau cellwlos a gynhyrchir trwy adwaith cellwlos alcalïaidd ac asiant ethereiddio o dan rai amodau, ac mae’n gynnyrch lle mae’r grwpiau hydroxyl ar y macromoleciwl cellwlos yn cael eu disodli’n rhannol neu’n llwyr gan grwpiau ether. Defnyddir etherau cellwlos yn helaeth ym meysydd petrolewm, deunyddiau adeiladu, haenau, bwyd, meddygaeth a chemegau dyddiol. Ym mhob maes, mae cynhyrchion gradd fferyllol yn y bôn ym meysydd canol ac uchel y diwydiant ac mae ganddynt werth ychwanegol uchel. Oherwydd gofynion ansawdd llym, mae cynhyrchu etherau cellwlos gradd fferyllol hefyd yn gymharol anodd. Gellir dweud y gall ansawdd cynhyrchion gradd fferyllol gynrychioli cryfder technegol mentrau ether cellwlos yn y bôn. Fel arfer, ychwanegir ether cellwlos fel atalydd, deunydd matrics a thewychwr i wneud tabledi matrics rhyddhau parhaus, deunyddiau cotio hydawdd yn y stumog, deunyddiau pecynnu microcapswl rhyddhau parhaus, deunyddiau ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus, ac ati.
Sodiwm carboxymethyl cellwlos (CMC-Na) yw'r ether cellwlos gyda'r allbwn a'r defnydd mwyaf gartref a thramor. Mae'n ether cellwlos ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcalïaeth ac etheriad gydag asid cloroasetig. Mae CMC-Na yn eithriad fferyllol a ddefnyddir yn gyffredin. Fe'i defnyddir yn aml fel rhwymwr ar gyfer paratoadau solet ac fel asiant tewychu, tewychu ac atal ar gyfer paratoadau hylif. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel matrics hydawdd mewn dŵr a deunydd ffurfio ffilm. Fe'i defnyddir yn aml fel deunydd ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus a thabledi matrics rhyddhau parhaus mewn fformwleiddiadau rhyddhau parhaus (rheoledig).
Yn ogystal â sodiwm carboxymethyl cellwlos fel esgyrnyddion fferyllol, gellir defnyddio sodiwm croscarmellose hefyd fel esgyrnyddion fferyllol. Mae sodiwm carboxymethyl cellwlos croesgysylltiedig (CCMC-Na) yn sylwedd anhydawdd mewn dŵr y mae carboxymethyl cellwlos yn adweithio ag asiant croesgysylltu ar dymheredd penodol (40-80°C) o dan weithred catalydd asid anorganig ac yn cael ei buro. Gall yr asiant croesgysylltu fod yn propylen glycol, anhydrid succinig, anhydrid maleig, anhydrid adipic, ac ati. Defnyddir sodiwm croscarmellose fel dadfeiliwr ar gyfer tabledi, capsiwlau a gronynnau mewn paratoadau geneuol. Mae'n dibynnu ar effeithiau capilar a chwyddo i gyflawni dadfeilio. Mae ganddo gywasgedd da a dadfeilio cryf. Mae astudiaethau wedi dangos bod gradd chwyddo sodiwm croscarmellose mewn dŵr yn fwy na gradd chwyddo dadfeilwyr cyffredin fel sodiwm carboxymethyl cellwlos wedi'i amnewid yn isel a cellwlos microgrisialog hydradol.
Mae methyl cellwlos (MC) yn monoether cellwlos an-ïonig a wneir o gotwm a phren trwy alcalïaeth ac etheriad methyl clorid. Mae gan methyl cellwlos hydoddedd dŵr rhagorol ac mae'n sefydlog yn yr ystod pH o 2.0 i 13.0. Fe'i defnyddir yn helaeth mewn esgyrnyddion fferyllol, ac fe'i defnyddir mewn tabledi isdafodol, pigiadau mewngyhyrol, paratoadau offthalmig, capsiwlau geneuol, ataliadau geneuol, tabledi geneuol a pharatoadau amserol. Yn ogystal, mewn fformwleiddiadau rhyddhau parhaus, gellir defnyddio MC fel fformwleiddiad rhyddhau parhaus matrics gel hydroffilig, deunydd cotio hydawdd yn y stumog, deunydd pecynnu microcapswl rhyddhau parhaus, deunydd ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus, ac ati.
Mae hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yn ether cymysg cellwlos an-ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcalïeiddio ac ethereiddio propylen ocsid a methyl clorid. Mae'n ddiarogl, yn ddi-flas, yn ddiwenwyn, yn hydawdd mewn dŵr oer, ac yn gelio mewn dŵr poeth. Mae hydroxypropyl methylcellulose yn amrywiaeth o ether cymysg cellwlos sydd wedi bod yn cynyddu'n gyflym o ran cynhyrchu, defnydd ac ansawdd yn ystod y 15 mlynedd diwethaf. Mae hefyd yn un o'r esgyrnyddion fferyllol mwyaf a ddefnyddir gartref a thramor. Mae wedi cael ei ddefnyddio fel esgyrnyddion fferyllol ers bron i 50 mlynedd. Blynyddoedd o hanes. Ar hyn o bryd, mae cymhwysiad HPMC yn cael ei adlewyrchu'n bennaf yn y pum agwedd ganlynol:
Un yw fel rhwymwr a dadfeiliwr. Gall HPMC fel rhwymwr wneud y cyffur yn hawdd i'w wlychu, a gall ehangu cannoedd o weithiau ar ôl amsugno dŵr, felly gall wella diddymiad neu ryddhau'r dabled yn sylweddol. Mae gan HPMC gludedd cryf, a gall wella gludedd y gronynnau a gwella cywasgedd deunyddiau crai â gwead creision neu galed. Gellir defnyddio HPMC â gludedd isel fel rhwymwr a dadfeiliwr, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio HPMC â gludedd uchel.
Yn ail, fe'i defnyddir fel deunydd rhyddhau parhaus a rheoledig ar gyfer paratoadau geneuol. Mae HPMC yn ddeunydd matrics hydrogel a ddefnyddir yn gyffredin mewn paratoadau rhyddhau parhaus. Gellir defnyddio HPMC o radd gludedd isel (5～50mPa·s) fel rhwymwr, asiant cynyddu gludedd ac asiant atal, a gellir defnyddio HPMC o radd gludedd uchel (4000～100000mPa·s) i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd cymysg a Blocwr rhyddhau parhaus ar gyfer capsiwlau a thabledi rhyddhau parhaus matrics gel hydroffilig. Mae HPMC yn hydawdd mewn hylif gastroberfeddol, mae ganddo fanteision cywasgedd da, hylifedd da, gallu llwytho cyffuriau cryf a nodweddion rhyddhau cyffuriau nad ydynt yn cael eu heffeithio gan pH. Mae'n ddeunydd cludwr hydroffilig hynod bwysig mewn systemau paratoi rhyddhau parhaus ac fe'i defnyddir yn aml fel y matrics gel hydroffilig a'r deunydd cotio ar gyfer paratoadau rhyddhau parhaus, a'i ddefnyddio mewn paratoadau arnofiol gastrig a deunyddiau ategol pilen cyffuriau rhyddhau parhaus.
Y trydydd yw fel asiant sy'n ffurfio ffilm cotio.HPMCMae ganddo briodweddau ffurfio ffilm da. Mae'r ffilm a ffurfir ganddo yn unffurf, yn dryloyw, ac yn galed, ac nid yw'n hawdd glynu wrth gynhyrchu. Yn enwedig ar gyfer cyffuriau sy'n hawdd amsugno lleithder ac sy'n ansefydlog, gall ei ddefnyddio fel haen ynysu wella sefydlogrwydd y cyffur yn fawr ac atal y ffilm rhag newid lliw. Mae gan HPMC amrywiaeth o fanylebau gludedd. Os caiff ei ddewis yn iawn, mae ansawdd ac ymddangosiad y tabledi wedi'u gorchuddio yn well na deunyddiau eraill, a'i grynodiad cyffredin yw 2% i 10%.
Defnyddir pedwar fel deunydd capsiwl. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, gyda'r achosion mynych o epidemigau anifeiliaid byd-eang, o'i gymharu â chapsiwlau gelatin, mae capsiwlau planhigion wedi dod yn ffefryn newydd y diwydiannau fferyllol a bwyd. Mae Pfizer wedi llwyddo i echdynnu HPMC o blanhigion naturiol a pharatoi capsiwlau llysiau VcapTM. O'i gymharu â chapsiwlau gwag gelatin traddodiadol, mae gan gapsiwlau llysiau fanteision addasadwyedd eang, dim risg o adwaith croesgysylltu, a sefydlogrwydd uchel. Mae cyfradd rhyddhau cyffuriau yn gymharol sefydlog, ac mae'r gwahaniaethau unigol yn fach. Ar ôl dadfeilio yn y corff dynol, nid yw'n cael ei amsugno a gellir ei ysgarthu. Ysgarthwyd o'r corff. O ran amodau storio, ar ôl llawer o brofion, nid yw bron yn frau o dan amodau lleithder isel, ac mae priodweddau cragen y capsiwl yn dal yn sefydlog o dan leithder uchel, ac nid yw mynegeion amrywiol capsiwlau planhigion o dan amodau storio eithafol yn cael eu heffeithio. Gyda dealltwriaeth pobl o gapsiwlau planhigion a thrawsnewid cysyniadau meddygaeth gyhoeddus gartref a thramor, bydd galw'r farchnad am gapsiwlau planhigion yn tyfu'n gyflym.
Y pumed yw fel asiant atal. Mae paratoad hylif math atal yn ffurf dos clinigol a ddefnyddir yn gyffredin, sef system wasgaru heterogenaidd lle mae cyffuriau solet anodd eu hydawdd yn cael eu gwasgaru mewn cyfrwng gwasgaru hylif. Mae sefydlogrwydd y system yn pennu ansawdd paratoadau hylif atal. Gall toddiant coloidaidd HPMC leihau'r tensiwn rhyngwyneb solid-hylif, lleihau egni rhydd arwyneb gronynnau solet, a sefydlogi'r system wasgaru heterogenaidd. Mae'n asiant atal rhagorol. Defnyddir HPMC fel tewychwr ar gyfer diferion llygaid, gyda chynnwys o 0.45% i 1.0%.
Mae cellwlos hydroxypropyl (HPC) yn monoether cellwlos an-ïonig a wneir o gotwm a phren trwy alcalïaeth ac etheriad propylen ocsid. Mae HPC fel arfer yn hydawdd mewn dŵr islaw 40°C a llawer iawn o doddyddion pegynol, ac mae ei berfformiad yn gysylltiedig â chynnwys hydroxypropyl a graddfa'r polymerization. Gall HPC fod yn gydnaws ag amrywiol gyffuriau ac mae ganddo anadweithiolrwydd da.
Cellwlos hydroxypropyl amnewidiol isel(L-HPC)fe'i defnyddir yn bennaf fel dadfeiliwr a rhwymwr tabledi. Ei nodweddion yw: hawdd ei wasgu a'i ffurfio, cymhwysedd cryf, yn arbennig o anodd eu ffurfio, tabledi plastig a brau, gall ychwanegu L-HPC wella caledwch y dabled a disgleirdeb yr ymddangosiad, a gall hefyd wneud i'r dabled ddadelfennu'n gyflym, gwella ansawdd mewnol y dabled, a gwella'r effaith iachaol.
Gellir defnyddio cellwlos hydroxypropyl amnewidiol uchel (H-HPC) fel asiant rhwymo ar gyfer tabledi, gronynnau a gronynnau mân ym maes fferyllol. Mae gan H-HPC briodweddau ffurfio ffilm rhagorol, ac mae'r ffilm sy'n deillio o hyn yn galed ac yn elastig, y gellir ei chymharu â phlastigyddion. Trwy gymysgu ag asiantau cotio gwrth-wlyb eraill, gellir gwella perfformiad y ffilm ymhellach, ac fe'i defnyddir yn aml fel deunydd cotio ffilm ar gyfer tabledi. Gellir defnyddio H-HPC hefyd fel deunydd matrics i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics, pelenni rhyddhau parhaus a thabledi rhyddhau parhaus dwy haen.
Mae hydroxyethyl cellwlos (HEC) yn monoether cellwlos an-ïonig a wneir o gotwm a phren trwy alcalïaeth ac etheriad ethylen ocsid. Defnyddir HEC yn bennaf fel tewychwr, asiant amddiffynnol coloidaidd, glud, gwasgarydd, sefydlogwr, asiant atal, asiant ffurfio ffilm a deunydd rhyddhau araf yn y maes meddygol. Gellir ei gymhwyso i emwlsiynau, eli, a diferion llygaid ar gyfer meddyginiaeth amserol. Hylif geneuol, tabledi solet, capsiwlau a ffurfiau dos eraill. Mae hydroxyethyl cellwlos wedi'i gynnwys yn US Pharmacopoeia/US National Formulary a European Pharmacopoeia.
Mae ethyl cellwlos (EC) yn un o'r deilliadau cellwlos anhydawdd mewn dŵr a ddefnyddir fwyaf eang. Mae EC yn ddiwenwyn, yn sefydlog, yn anhydawdd mewn dŵr, toddiannau asid neu alcalïaidd, ac yn hydawdd mewn toddyddion organig fel ethanol a methanol. Y toddydd a ddefnyddir yn gyffredin yw toddydd cymysg o tolwen/ethanol 4/1 (pwysau). Mae gan EC lawer o ddefnyddiau mewn paratoadau rhyddhau parhaus cyffuriau, ac fe'i defnyddir yn helaeth fel cludwr a microcapsiwlau, deunyddiau ffurfio ffilm cotio, ac ati o baratoadau rhyddhau parhaus, fel atalyddion tabledi, gludyddion, deunyddiau cotio ffilm, ac ati. Fe'i defnyddir fel ffilm deunydd matrics i baratoi gwahanol fathau o dabledi rhyddhau parhaus matrics, fel deunydd cymysg i baratoi paratoadau rhyddhau parhaus wedi'u gorchuddio a phelenni rhyddhau parhaus, fel deunydd ategol capsiwleiddio i baratoi microcapsiwlau rhyddhau parhaus; gellir ei ddefnyddio'n helaeth hefyd fel deunydd cludwr. Fe'i defnyddir i baratoi gwasgariadau solet; gellir ei ddefnyddio'n helaeth mewn technoleg fferyllol fel sylwedd ffurfio ffilm a gorchudd amddiffynnol, a gellir ei ddefnyddio hefyd fel rhwymwr a llenwr. Fel haen amddiffynnol ar gyfer tabledi, gall leihau sensitifrwydd y tabledi i leithder ac atal y cyffuriau rhag cael eu hadliwio a dirywio gan leithder; gall hefyd ffurfio haen glud rhyddhau araf a microgapsiwleiddio'r polymer i ryddhau effaith y cyffur yn barhaus.
I grynhoi, mae'r sodiwm carboxymethyl cellulose hydawdd mewn dŵr, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose a ethyl cellulose hydawdd mewn olew i gyd yn seiliedig ar eu priodweddau. Defnyddir y cynnyrch mewn esgyrnyddion fferyllol fel gludyddion, dadfeilwyr, deunyddiau rhyddhau cynaliadwy a rheoledig ar gyfer paratoadau geneuol, asiantau ffurfio ffilmiau cotio, deunyddiau capsiwl ac asiantau atal. Wrth edrych ar y byd, sylweddolodd sawl cwmni rhyngwladol tramor (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ac Ashland) y farchnad enfawr ar gyfer cellwlos fferyllol yn Tsieina yn y dyfodol, a thrwy gynyddu cynhyrchiant neu uno, maent wedi cynyddu eu presenoldeb yn y maes hwn. Buddsoddiad o fewn y cymhwysiad. Cyhoeddodd Dow Wolff y bydd yn cynyddu ei sylw i lunio, cynhwysion ac anghenion marchnad paratoadau fferyllol Tsieina, a bydd ei ymchwil cymhwysiad hefyd yn ymdrechu i ddod yn agosach at y farchnad. Mae Adran Cellwlos Wolff o Dow Chemical a Colorcon Corporation o'r Unol Daleithiau wedi sefydlu cynghrair paratoadau rhyddhau cynaliadwy a rheoledig yn fyd-eang. Mae ganddo fwy na 1,200 o weithwyr mewn 9 dinas, 15 sefydliad asedau a 6 chwmni GMP. Mae gweithwyr proffesiynol ymchwil gymhwysol yn darparu gwasanaethau i gleientiaid mewn tua 160 o wledydd. Mae gan Ashland ganolfannau cynhyrchu yn Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan a Jiangmen, ac mae wedi buddsoddi mewn tair canolfan ymchwil technoleg yn Shanghai a Nanjing.
Yn ôl ystadegau o wefan Cymdeithas Cellwlos Tsieina, yn 2017, cynhyrchiad domestig ether cellwlos oedd 373,000 tunnell a chyfaint y gwerthiant oedd 360 mil tunnell. Yn 2017, cyfaint gwerthiant gwirioneddol ïonigCMCyn 234,000 tunnell, cynnydd o 18.61% flwyddyn ar ôl blwyddyn, ac roedd cyfaint gwerthiant CMC an-ïonig yn 126,000 tunnell, cynnydd o 8.2% flwyddyn ar ôl blwyddyn. Yn ogystal â chynhyrchion an-ïonig HPMC (gradd deunydd adeiladu),HPMC(gradd fferyllol), HPMC (gradd bwyd), HEC, HPC, MC, HEMC, ac ati i gyd wedi codi yn erbyn y duedd, ac mae cynhyrchu a gwerthiant wedi parhau i gynyddu. Mae etherau cellwlos domestig wedi bod yn tyfu'n gyflym ers dros ddeng mlynedd, ac mae'r allbwn wedi dod y cyntaf yn y byd. Fodd bynnag, defnyddir y rhan fwyaf o gynhyrchion cwmnïau ether cellwlos yn bennaf yng nghanol ac isaf y diwydiant, ac nid yw'r gwerth ychwanegol yn uchel.
Ar hyn o bryd, mae'r rhan fwyaf o fentrau ether cellwlos domestig mewn cyfnod hollbwysig o drawsnewid ac uwchraddio. Dylent barhau i gynyddu ymdrechion ymchwil a datblygu cynnyrch, cyfoethogi amrywiaethau cynnyrch yn barhaus, gwneud defnydd llawn o Tsieina, marchnad fwyaf y byd, a chynyddu ymdrechion i ddatblygu marchnadoedd tramor fel y bydd mentrau'n gallu ehangu cyn gynted â phosibl. Cwblhau'r trawsnewid a'r uwchraddio, mynd i mewn i ben canol i uchel y diwydiant, a chyflawni datblygiad diniwed a gwyrdd.
Amser postio: 25 Ebrill 2024