Kemm hemm eteri taċ-ċelluloża f'eċċipjenti farmaċewtiċi?

L-eċċipjenti farmaċewtiċi huma eċċipjenti u aġġuvanti użati fil-produzzjoni ta' mediċini u l-formulazzjoni ta' preskrizzjonijiet, u huma parti importanti mill-preparazzjonijiet farmaċewtiċi. Bħala materjal derivat minn polimeru naturali, l-etere taċ-ċelluloża għandu l-karatteristiċi ta' bijodegradabilità, nuqqas ta' tossiċità, u prezz baxx, bħal karbossimetil ċelluloża tas-sodju, metil ċelluloża, idrossipropil metil ċelluloża, idrossipropil ċelluloża,Eteri taċ-ċellulożaBħall-idrossietilċelluloża u l-etilċelluloża għandhom valur ta' applikazzjoni importanti f'eċċipjenti farmaċewtiċi. Fil-preżent, il-prodotti tal-biċċa l-kbira tal-intrapriżi domestiċi tal-etere taċ-ċelluloża jintużaw prinċipalment fl-oqsma tan-nofs u tal-livell baxx tal-industrija, u l-valur miżjud mhuwiex għoli. L-industrija teħtieġ b'mod urġenti li tittrasforma u taġġorna u ttejjeb l-applikazzjonijiet tal-livell għoli tal-prodotti.

L-eċċipjenti farmaċewtiċi għandhom rwol importanti fl-iżvilupp u l-produzzjoni ta' formulazzjonijiet. Pereżempju, fi preparazzjonijiet b'rilaxx sostnut, materjali polimeriċi bħal eteri taċ-ċelluloża jintużaw bħala eċċipjenti farmaċewtiċi fi pritkuni b'rilaxx sostnut, diversi formulazzjonijiet matriċi b'rilaxx sostnut, formulazzjonijiet miksija b'rilaxx sostnut, kapsuli b'rilaxx sostnut, films ta' mediċini b'rilaxx sostnut, u mediċini tar-reżina b'rilaxx sostnut. Preparazzjonijiet u preparazzjonijiet likwidi b'rilaxx sostnut intużaw ħafna. F'din is-sistema, polimeri bħal eteri taċ-ċelluloża ġeneralment jintużaw bħala trasportaturi ta' mediċini biex jikkontrollaw ir-rata ta' rilaxx ta' mediċini fil-ġisem tal-bniedem, jiġifieri, huma meħtieġa li jiġu rilaxxati bil-mod fil-ġisem b'rata stabbilita f'ċertu medda ta' żmien biex jinkiseb l-iskop ta' trattament effettiv.

Skont l-istatistika tad-Dipartiment tal-Konsulenza u r-Riċerka, hemm madwar 500 tip ta' eċċipjenti fis-suq f'pajjiżi, iżda meta mqabbla mal-Istati Uniti (aktar minn 1500 tip) u l-Unjoni Ewropea (aktar minn 3000 tip), hemm differenza kbira, u t-tipi għadhom żgħar. L-eċċipjenti farmaċewtiċi ta' pajjiżi Il-potenzjal ta' żvilupp tas-suq huwa enormi. Huwa mifhum li l-aqwa għaxar eċċipjenti farmaċewtiċi fl-iskala tas-suq ta' pajjiżi huma kapsuli tal-ġelatina mediċinali, sukrożju, lamtu, trab tal-kisi tal-film, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), u fibri mikrokristallini. Veġetarjana, HPC, lattożju.

"Etere taċ-ċelluloża naturali huwa t-terminu ġenerali għal serje ta' derivattivi taċ-ċelluloża prodotti mir-reazzjoni taċ-ċelluloża alkali u l-aġent eterifikanti taħt ċerti kundizzjonijiet, u huwa prodott li fih il-gruppi idrossiliċi fuq il-makromolekula taċ-ċelluloża huma parzjalment jew kompletament sostitwiti minn gruppi etere. L-eteri taċ-ċelluloża jintużaw ħafna fl-oqsma tal-pitrolju, materjali tal-bini, kisi, ikel, mediċina u kimiċi ta' kuljum. Fl-oqsma kollha, il-prodotti ta' grad farmaċewtiku huma bażikament fl-oqsma tan-nofs u tal-ogħla livell tal-industrija u għandhom valur miżjud għoli. Minħabba rekwiżiti stretti ta' kwalità, il-produzzjoni ta' eteri taċ-ċelluloża ta' grad farmaċewtiku hija wkoll relattivament diffiċli. Jista' jingħad li l-kwalità tal-prodotti ta' grad farmaċewtiku tista' bażikament tirrappreżenta s-saħħa teknika tal-intrapriżi tal-etere taċ-ċelluloża. L-etere taċ-ċelluloża ġeneralment jiżdied bħala ritardatur, materjal matriċi u sustanza li tgħaqqad biex tagħmel pilloli matriċi b'rilaxx sostnut, materjali ta' kisi li jinħallu fl-istonku, materjali tal-ippakkjar tal-mikrokapsuli b'rilaxx sostnut, materjali tal-film tad-drogi b'rilaxx sostnut, eċċ."

Iċ-ċelluloża karbossimetil tas-sodju (CMC-Na) hija l-etere taċ-ċelluloża bl-akbar produzzjoni u konsum fid-dar u barra minnha. Huwa etere taċ-ċelluloża joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta' alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni bl-aċidu kloroaċetiku. CMC-Na huwa eċċipjent farmaċewtiku użat komunement. Ħafna drabi jintuża bħala sustanza li tgħaqqad għal preparazzjonijiet solidi u bħala aġent li jħaxxen, iħaxxen u jissospendi għal preparazzjonijiet likwidi. Jista' jintuża wkoll bħala matriċi li tinħall fl-ilma u materjal li jifforma film. Ħafna drabi jintuża bħala materjal ta' film ta' mediċina b'rilaxx sostnut u pillola matriċi b'rilaxx sostnut f'formulazzjonijiet ta' rilaxx sostnut (ikkontrollat).

Minbarra ċ-ċelluloża karbossimetil tas-sodju bħala eċċipjenti farmaċewtiċi, is-sodju tal-kroskamelloża jista' jintuża wkoll bħala eċċipjenti farmaċewtiċi. Is-sodju tal-karbossimetil taċ-ċelluloża inkroċjata (CCMC-Na) hija sustanza li ma tinħallx fl-ilma li l-karbossimetil taċ-ċelluloża tirreaġixxi ma' aġent ta' cross-linking f'ċerta temperatura (40-80°C) taħt l-azzjoni ta' katalist ta' aċidu inorganiku u tiġi ppurifikata. L-aġent ta' cross-linking jista' jkun propilen glikol, anidride suċċinika, anidride malejka, anidride adipika, u affarijiet simili. Is-sodju tal-kroskamelloża jintuża bħala diżintegrant għal pilloli, kapsuli u granuli fi preparazzjonijiet orali. Jiddependi fuq effetti kapillari u ta' nefħa biex jikseb diżintegrazzjoni. Għandu kompressibilità tajba u diżintegrazzjoni qawwija. Studji wrew li l-grad ta' nefħa tas-sodju tal-kroskamelloża fl-ilma huwa akbar minn dak ta' diżintegranti komuni bħal-ċelluloża karbossimetil tas-sodju b'sostituzzjoni baxxa u ċ-ċelluloża mikrokristallina idratata.

Il-metilċelluloża (MC) hija monoetere taċ-ċelluloża mhux jonika magħmula mill-qoton u l-injam permezz tal-alkalizzazzjoni u l-eterifikazzjoni tal-metilklorur. Il-metilċelluloża għandha solubilità eċċellenti fl-ilma u hija stabbli fil-medda ta' pH ta' 2.0 sa 13.0. Hija użata ħafna f'eċċipjenti farmaċewtiċi, u tintuża f'pilloli sublingwali, injezzjonijiet ġol-muskoli, preparazzjonijiet oftalmiċi, kapsuli orali, sospensjonijiet orali, pilloli orali u preparazzjonijiet topiċi. Barra minn hekk, f'formulazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, l-MC tista' tintuża bħala formulazzjoni ta' matriċi ta' ġel idrofiliku b'rilaxx sostnut, materjal ta' kisi li jinħall fl-istonku, materjal tal-ippakkjar ta' mikrokapsuli b'rilaxx sostnut, materjal ta' film ta' mediċini b'rilaxx sostnut, eċċ.

L-idrossipropilmetilċelluloża (HPMC) hija etere mħallat taċ-ċelluloża mhux jonika magħmula mill-qoton u l-injam permezz tal-alkalizzazzjoni u l-eterifikazzjoni tal-ossidu tal-propilene u l-klorur tal-metil. Hija bla riħa, bla togħma, mhux tossika, solubbli fl-ilma kiesaħ, u ġels fl-ilma sħun. L-idrossipropilmetilċelluloża hija varjetà ta' etere mħallat taċ-ċelluloża li żdiedet malajr fil-produzzjoni, il-konsum u l-kwalità fl-aħħar 15-il sena. Hija wkoll waħda mill-akbar eċċipjenti farmaċewtiċi użati fid-dar u barra. Ilha tintuża bħala eċċipjent farmaċewtiku għal kważi 50 sena. Snin ta' storja. Fil-preżent, l-applikazzjoni tal-HPMC hija riflessa prinċipalment fil-ħames aspetti li ġejjin:

Wieħed huwa bħala sustanza li tgħaqqad u tiddiżintegra. L-HPMC bħala sustanza li tgħaqqad tista' tagħmel il-mediċina faċli biex tixxarrab, u tista' tespandi mijiet ta' drabi wara li tassorbi l-ilma, u għalhekk tista' ttejjeb b'mod sinifikanti x-xoljiment jew ir-rilaxx tal-pillola. L-HPMC għandha viskożità qawwija, u tista' ttejjeb il-viskożità tal-partiċelli u ttejjeb il-kompressibilità ta' materja prima b'tessut iqarmeċ jew iebes. L-HPMC b'viskożità baxxa tista' tintuża bħala sustanza li tgħaqqad u tiddiżintegra, u l-HPMC b'viskożità għolja tista' tintuża biss bħala sustanza li tgħaqqad.

It-tieni, jintuża bħala materjal ta' rilaxx sostnut u kkontrollat ​​għal preparazzjonijiet orali. L-HPMC huwa materjal matriċi tal-idroġel użat komunement fi preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut. L-HPMC ta' grad ta' viskożità baxxa (5～50mPa·s) jista' jintuża bħala sustanza li tgħaqqad, aġent li jżid il-viskożità u aġent ta' sospensjoni, u l-HPMC ta' grad ta' viskożità għolja (4000～100000mPa·s) jista' jintuża biex jipprepara pilloli ta' rilaxx sostnut b'matriċi ta' materjal imħallat u Imblokkatur ta' rilaxx sostnut għal kapsuli u pilloli ta' rilaxx sostnut b'matriċi ta' ġel idrofiliku. L-HPMC jinħall fil-fluwidu gastrointestinali, għandu l-vantaġġi ta' kompressibilità tajba, fluwidità tajba, kapaċità qawwija ta' tagħbija tal-mediċina u karatteristiċi ta' rilaxx tal-mediċina mhux affettwati mill-pH. Huwa materjal trasportatur idrofiliku estremament importanti f'sistemi ta' preparazzjoni ta' rilaxx sostnut u spiss jintuża bħala l-matriċi tal-ġel idrofiliku u l-materjal ta' kisi ta' preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, u jintuża fi preparazzjonijiet gastriċi f'wiċċ l-ilma u materjali awżiljarji tal-membrana tal-mediċina ta' rilaxx sostnut.

It-tielet huwa bħala aġent li jifforma film tal-kisi.HPMCGħandu proprjetajiet tajbin li jiffurmaw film. Il-film li jifforma huwa uniformi, trasparenti, u iebes, u mhux faċli li jwaħħal waqt il-produzzjoni. Speċjalment għal drogi li huma faċli biex jassorbu l-umdità u mhumiex stabbli, l-użu tiegħu bħala saff ta' iżolament jista' jtejjeb ħafna l-istabbiltà tal-mediċina u jipprevjeni li l-film jibdel il-kulur. L-HPMC għandu varjetà ta' speċifikazzjonijiet ta' viskożità. Jekk jintgħażel kif suppost, il-kwalità u d-dehra tal-pilloli miksija huma aħjar minn materjali oħra, u l-konċentrazzjoni komuni tiegħu hija ta' 2% sa 10%.

Erbgħa tintuża bħala materjal tal-kapsula. Fi snin reċenti, bit-tifqigħa frekwenti ta' epidemiji globali tal-annimali, meta mqabbla mal-kapsuli tal-ġelatina, il-kapsuli tal-pjanti saru l-għeżież il-ġdid tal-industriji farmaċewtiċi u tal-ikel. Pfizer irnexxielha estratt l-HPMC minn pjanti naturali u ppreparat kapsuli veġetali VcapTM. Meta mqabbla mal-kapsuli vojta tradizzjonali tal-ġelatina, il-kapsuli veġetali għandhom il-vantaġġi ta' adattabilità wiesgħa, l-ebda riskju ta' reazzjoni ta' cross-linking, u stabbiltà għolja. Ir-rata ta' rilaxx tal-mediċina hija relattivament stabbli, u d-differenzi individwali huma żgħar. Wara d-diżintegrazzjoni fil-ġisem tal-bniedem, ma tiġix assorbita u tista' tiġi eliminata. Eskretata mill-ġisem. F'termini ta' kundizzjonijiet tal-ħażna, wara ħafna testijiet, kważi mhix fraġli taħt kundizzjonijiet ta' umdità baxxa, u l-proprjetajiet tal-qoxra tal-kapsula għadhom stabbli taħt umdità għolja, u l-indiċi varji tal-kapsuli tal-pjanti taħt kundizzjonijiet estremi ta' ħażna mhumiex affettwati. Bil-fehim tan-nies tal-kapsuli tal-pjanti u t-trasformazzjoni tal-kunċetti tal-mediċina pubblika fid-dar u barra, id-domanda tas-suq għall-kapsuli tal-pjanti se tikber malajr.

Il-ħames huwa bħala aġent ta' sospensjoni. Il-preparazzjoni likwida tat-tip ta' sospensjoni hija forma ta' dożaġġ kliniku użata b'mod komuni, li hija sistema ta' dispersjoni eteroġenja fejn drogi solidi li ma jinħallux faċilment jiġu mxerrda f'mezz ta' dispersjoni likwidu. L-istabbiltà tas-sistema tiddetermina l-kwalità tal-preparazzjonijiet likwidi ta' sospensjoni. Is-soluzzjoni kollojdali HPMC tista' tnaqqas it-tensjoni interfaċċjali solidu-likwidu, tnaqqas l-enerġija ħielsa tal-wiċċ tal-partiċelli solidi, u tistabbilizza s-sistema ta' dispersjoni eteroġenja. Huwa aġent ta' sospensjoni eċċellenti. L-HPMC jintuża bħala sustanza li tgħaqqad il-qtar għall-għajnejn, b'kontenut ta' 0.45% sa 1.0%.

Iċ-ċelluloża idrossipropil (HPC) hija monoetere taċ-ċelluloża mhux jonika magħmula mill-qoton u l-injam permezz tal-alkalizzazzjoni u l-eterifikazzjoni tal-ossidu tal-propilene. L-HPC ġeneralment jinħall fl-ilma taħt l-40°C u f'ammont kbir ta' solventi polari, u l-prestazzjoni tiegħu hija relatata mal-kontenut ta' idrossipropil u l-grad ta' polimerizzazzjoni. L-HPC jista' jkun kompatibbli ma' diversi drogi u għandu inerzja tajba.

Ċelluloża idrossipropil b'sostituzzjoni baxxa(L-HPC)jintuża prinċipalment bħala sustanza li tiddiżintegra u tgħaqqad il-pilloli. Il-karatteristiċi tiegħu huma: faċli biex tagħfas u tifforma, applikattività qawwija, speċjalment diffiċli biex tifforma, pilloli tal-plastik u fraġli, iż-żieda ta' L-HPC tista' ttejjeb l-ebusija tal-pillola u l-luminożità tad-dehra, u tista' wkoll tiddiżintegra l-pillola malajr, ittejjeb il-kwalità interna tal-pillola, u ttejjeb l-effett kurattiv.

Iċ-ċelluloża idrossipropilizzata b'sostituzzjoni għolja (H-HPC) tista' tintuża bħala aġent li jgħaqqad għal pilloli, granuli u granuli fini fil-qasam farmaċewtiku. L-H-HPC għandha proprjetajiet eċċellenti li jiffurmaw film, u l-film li jirriżulta huwa iebes u elastiku, li jista' jitqabbel mal-plastifikanti. Bit-taħlit ma' aġenti oħra ta' kisi kontra l-imxarrab, il-prestazzjoni tal-film tista' titjieb aktar, u ħafna drabi tintuża bħala materjal ta' kisi ta' film għal pilloli. L-H-HPC tista' tintuża wkoll bħala materjal matriċi biex tipprepara pilloli matriċi b'rilaxx sostnut, pritkuni b'rilaxx sostnut u pilloli b'rilaxx sostnut b'saff doppju.

Iċ-ċelluloża idrossietil (HEC) hija monoetere taċ-ċelluloża mhux jonika magħmula mill-qoton u l-injam permezz tal-alkalizzazzjoni u l-eterifikazzjoni tal-ossidu tal-etilene. L-HEC tintuża prinċipalment bħala sustanza li tgħaqqad, aġent protettiv kollojdali, kolla, dispersant, stabilizzatur, aġent ta' sospensjoni, aġent li jifforma film u materjal li jirrilaxxa bil-mod fil-qasam mediku. Tista' tiġi applikata għal emulsjonijiet, ingwenti, u qtar għall-għajnejn għal medikazzjoni topika. Likwidu orali, pilloli solidi, kapsuli u forom oħra ta' dożaġġ. Iċ-ċelluloża idrossietil ġiet inkluża fil-Farmakopea tal-Istati Uniti/Formularju Nazzjonali tal-Istati Uniti u l-Farmakopea Ewropea.

L-etilċelluloża (EC) hija waħda mid-derivattivi taċ-ċelluloża li ma jinħallux fl-ilma l-aktar użati. L-EC mhijiex tossika, hija stabbli, ma tinħallx fl-ilma, f'soluzzjonijiet aċidi jew alkalini, u tinħall f'solventi organiċi bħall-etanol u l-metanol. Is-solvent użat komunement huwa solvent imħallat ta' toluene/etanol 4/1 (piż). L-EC għandha ħafna użi fi preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut ta' mediċini, u tintuża ħafna bħala trasportatur u mikrokapsuli, materjali tal-kisi li jiffurmaw film, eċċ. ta' preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, bħal ritardanti tal-pilloli, adeżivi, materjali tal-kisi tal-film, eċċ. Tintuża bħala film tal-materjal matriċi biex tipprepara diversi tipi ta' pilloli matriċi b'rilaxx sostnut, bħala materjal imħallat biex tipprepara preparazzjonijiet miksija b'rilaxx sostnut u pritkuni b'rilaxx sostnut, bħala materjal awżiljarju ta' inkapsulament biex tipprepara mikrokapsuli b'rilaxx sostnut; tista' tintuża wkoll ħafna bħala materjal trasportatur. Tintuża biex tipprepara dispersjonijiet solidi; tista' tintuża ħafna fit-teknoloġija farmaċewtika bħala sustanza li tifforma film u kisi protettiv, u tista' tintuża wkoll bħala sustanza li tgħaqqad u mili. Bħala kisi protettiv għall-pilloli, jista' jnaqqas is-sensittività tal-pilloli għall-umdità u jipprevjeni li l-mediċini jitilfu l-kulur u jiddeterjoraw bl-umdità; jista' wkoll jifforma saff ta' kolla li tinħeles bil-mod u jmikrokapsula l-polimeru biex jirrilaxxa kontinwament l-effett tal-mediċina.

Fil-qosor, iċ-ċelluloża karbossimetil tas-sodju li tinħall fl-ilma, il-metilċelluloża, l-idrossipropilmetilċelluloża, l-idrossipropilċelluloża, l-idrossietilċelluloża u l-etilċelluloża li tinħall fiż-żejt huma kollha bbażati fuq il-karatteristiċi rispettivi tagħhom. Il-karatteristiċi tal-prodott jintużaw f'eċċipjenti farmaċewtiċi bħala adeżivi, diżintegranti, materjali ta' rilaxx sostnut u kkontrollat ​​għal preparazzjonijiet orali, aġenti li jiffurmaw film tal-kisi, materjali tal-kapsuli u aġenti ta' sospensjoni. Meta wieħed iħares lejn id-dinja, diversi kumpaniji multinazzjonali barranin (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff u Ashland) indunaw bis-suq enormi għaċ-ċelluloża farmaċewtika fiċ-Ċina fil-futur, u jew żiedu l-produzzjoni jew għaqdiet, żiedu l-preżenza tagħhom f'dan il-qasam. Investiment fl-applikazzjoni. Dow Wolff ħabbret li se żżid l-attenzjoni tagħha għall-formulazzjoni, l-ingredjenti u l-ħtiġijiet tas-suq Ċiniż tal-preparazzjoni farmaċewtika, u r-riċerka tal-applikazzjoni tagħha se tistinka wkoll biex tersaq eqreb lejn is-suq. Id-Diviżjoni taċ-Ċelluloża Wolff ta' Dow Chemical u l-Korporazzjoni Colorcon tal-Istati Uniti stabbilew alleanza ta' preparazzjoni ta' rilaxx sostnut u kkontrollat ​​globalment. Għandha aktar minn 1,200 impjegat f'9 bliet, 15-il istituzzjoni tal-assi u 6 kumpaniji GMP. Professjonisti tar-riċerka applikata jipprovdu servizzi lil klijenti f'madwar 160 pajjiż. Ashland għandha bażijiet ta' produzzjoni f'Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan u Jiangmen, u investiet fi tliet ċentri ta' riċerka teknoloġika f'Shanghai u Nanjing.

Skont l-istatistika mill-websajt tal-Assoċjazzjoni taċ-Ċelluloża taċ-Ċina, fl-2017, il-produzzjoni domestika tal-etere taċ-ċelluloża kienet ta’ 373,000 tunnellata u l-volum tal-bejgħ kien ta’ 360 elf tunnellata. Fl-2017, il-volum attwali tal-bejgħ ta’ jonikuCMCkien ta' 234,000 tunnellata, żieda ta' 18.61% sena wara sena, u l-volum tal-bejgħ ta' CMC mhux joniku kien ta' 126,000 tunnellata, żieda ta' 8.2% sena wara sena. Minbarra l-prodotti mhux joniċi HPMC (grad ta' materjal tal-bini),HPMC(grad farmaċewtiku), HPMC (grad tal-ikel), HEC, HPC, MC, HEMC, eċċ. kollha żdiedu kontra x-xejra, u l-produzzjoni u l-bejgħ komplew jiżdiedu. L-eteri taċ-ċelluloża domestiċi ilhom jikbru b'rata mgħaġġla għal aktar minn għaxar snin, u l-produzzjoni saret l-ewwel fid-dinja. Madankollu, il-biċċa l-kbira tal-prodotti tal-kumpaniji tal-etere taċ-ċelluloża jintużaw prinċipalment fit-tarf tan-nofs u l-baxx tal-industrija, u l-valur miżjud mhuwiex għoli.

Fil-preżent, il-biċċa l-kbira tal-intrapriżi domestiċi tal-etere taċ-ċelluloża jinsabu f'perjodu kritiku ta' trasformazzjoni u aġġornament. Għandhom ikomplu jżidu l-isforzi fir-riċerka u l-iżvilupp tal-prodotti, jarrikkixxu kontinwament il-varjetajiet tal-prodotti, jagħmlu użu sħiħ miċ-Ċina, l-akbar suq fid-dinja, u jżidu l-isforzi biex jiżviluppaw swieq barranin sabiex l-intrapriżi jkunu jistgħu jespandu kemm jista' jkun malajr. Ikomplu t-trasformazzjoni u l-aġġornament, jidħlu fil-livell medju-għoli tal-industrija, u jiksbu żvilupp beninni u ekoloġiku.