Farmacinės pagalbinės medžiagos yra pagalbinės medžiagos ir adjuvantai, naudojami vaistų gamyboje ir receptų formulavime, ir yra svarbi farmacinių preparatų dalis. Kaip natūrali polimerinė medžiaga, celiuliozės eteris pasižymi biologiniu skaidumu, netoksiškumu ir maža kaina, pavyzdžiui, natrio karboksimetilceliuliozė, metilceliuliozė, hidroksipropilmetilceliuliozė, hidroksipropilceliuliozė.Celiuliozės eteriaitokios kaip hidroksietilceliuliozė ir etilo celiuliozė, turi svarbią vertę farmacijos pagalbinėse medžiagose. Šiuo metu daugumos vietinių celiuliozės eterių įmonių produktai daugiausia naudojami vidutinės ir žemos klasės pramonės srityse, o pridėtinė vertė nėra didelė. Pramonė turi skubiai transformuoti, atnaujinti ir tobulinti aukščiausios klasės produktų pritaikymą.
Farmacinės pagalbinės medžiagos vaidina svarbų vaidmenį kuriant ir gaminant preparatus. Pavyzdžiui, pailginto atpalaidavimo preparatuose polimerinės medžiagos, tokios kaip celiuliozės eteriai, naudojamos kaip farmacinės pagalbinės medžiagos pailginto atpalaidavimo granulėse, įvairiose matricinėse pailginto atpalaidavimo formulėse, dengtose pailginto atpalaidavimo formulėse, pailginto atpalaidavimo kapsulėse, pailginto atpalaidavimo vaistų plėvelėse ir pailginto atpalaidavimo dervos vaistuose. Preparatai ir skysti pailginto atpalaidavimo preparatai buvo plačiai naudojami. Šioje sistemoje polimerai, tokie kaip celiuliozės eteriai, paprastai naudojami kaip vaistų nešikliai, siekiant kontroliuoti vaistų išsiskyrimo greitį žmogaus organizme, tai yra, jie turi būti lėtai atpalaiduojami organizme nustatytu greičiu per tam tikrą laiką, kad būtų pasiektas veiksmingo gydymo tikslas.
Remiantis Konsultacijų ir tyrimų departamento statistika, mano šalies rinkoje yra apie 500 rūšių pagalbinių medžiagų, tačiau, palyginti su Jungtinėmis Valstijomis (daugiau nei 1500 rūšių) ir Europos Sąjunga (daugiau nei 3000 rūšių), skirtumas yra didelis, o rūšys vis dar nedidelės. Mano šalies farmacijos pagalbinės medžiagos. Rinkos plėtros potencialas yra didžiulis. Suprantama, kad dešimt geriausių farmacijos pagalbinių medžiagų mano šalies rinkoje yra medicininės želatinos kapsulės, sacharozė, krakmolas, plėvelių dangų milteliai, 1,2-propilenglikolis, PVP, hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) ir mikrokristaliniai pluoštai. Vegetariškas, HPC, laktozė.
„Natūralus celiuliozės eteris yra bendrinis terminas, apibūdinantis celiuliozės darinius, gaunamus šarminės celiuliozės ir eterinimo agento reakcijos metu tam tikromis sąlygomis, ir yra produktas, kuriame celiuliozės makromolekulės hidroksilo grupės yra iš dalies arba visiškai pakeistos eterio grupėmis. Celiuliozės eteriai plačiai naudojami naftos, statybinių medžiagų, dangų, maisto, medicinos ir kasdienių cheminių medžiagų srityse. Visose srityse farmacijos klasės produktai iš esmės yra vidutinės ir aukštos klasės pramonės šakose ir turi didelę pridėtinę vertę. Dėl griežtų kokybės reikalavimų farmacijos klasės celiuliozės eterių gamyba taip pat yra gana sudėtinga. Galima teigti, kad farmacijos klasės produktų kokybė iš esmės gali atspindėti celiuliozės eterių įmonių techninį pajėgumą. Celiuliozės eteris paprastai pridedamas kaip lėtiklis, matricos medžiaga ir tirštiklis, siekiant pagaminti pailginto atpalaidavimo matricos tabletes, skrandyje tirpias dangų medžiagas, pailginto atpalaidavimo mikrokapsulių pakavimo medžiagas, pailginto atpalaidavimo vaistų plėvelių medžiagas ir kt.“
Natrio karboksimetilceliuliozė (CMC-Na) yra celiuliozės eteris, kurio gamyba ir vartojimas šalyje ir užsienyje yra didžiausias. Tai joninis celiuliozės eteris, gaunamas iš medvilnės ir medienos šarminant ir eterinant chloracto rūgštimi. CMC-Na yra dažniausiai naudojama farmacinė pagalbinė medžiaga. Ji dažnai naudojama kaip rišiklis kietiems preparatams ir kaip tirštiklis, tirštintojas ir suspensijos agentas skystiems preparatams. Ji taip pat gali būti naudojama kaip vandenyje tirpi matrica ir plėvelę formuojanti medžiaga. Ji dažnai naudojama kaip pailginto atpalaidavimo vaistinių plėvelių medžiaga ir pailginto atpalaidavimo matricos tabletės pailginto (kontroliuojamo) atpalaidavimo formuluotėse.
Be natrio karboksimetilceliuliozės kaip farmacinių pagalbinių medžiagų, kaip farmacinės pagalbinės medžiagos gali būti naudojamas ir kroskarmeliozės natris. Susiūta natrio karboksimetilceliuliozė (CCMC-Na) yra vandenyje netirpi medžiaga, kurią karboksimetilceliuliozė tam tikroje temperatūroje (40–80 °C) reaguoja su susiūtinančia medžiaga, veikdama neorganinės rūgšties katalizatoriaus, ir išgrynina. Susiūtinamoji medžiaga gali būti propilenglikolis, gintaro rūgšties anhidridas, maleino rūgšties anhidridas, adipo rūgšties anhidridas ir panašiai. Kroskarmeliozės natris naudojamas kaip dezintegratorius tabletėms, kapsulėms ir granulėms geriamuosiuose preparatuose. Dezintegracijai pasiekti naudojamas kapiliarinis ir brinkimo poveikis. Jis pasižymi geru suspaudžiamumu ir stipriu dezintegravimu. Tyrimai parodė, kad kroskarmeliozės natrio brinkimo laipsnis vandenyje yra didesnis nei įprastų dezintegratorių, tokių kaip mažai pakeista natrio karboksimetilceliuliozė ir hidratuota mikrokristalinė celiuliozė.
Metilceliuliozė (MC) yra nejoninis celiuliozės monoeteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminimo ir metilchlorido eterinimo būdu. Metilceliuliozė puikiai tirpsta vandenyje ir yra stabili pH intervale nuo 2,0 iki 13,0. Ji plačiai naudojama farmacijos pagalbinėse medžiagose, tokiose kaip tabletės po liežuviu, injekcijos į raumenis, oftalmologiniai preparatai, geriamosios kapsulės, geriamosios suspensijos, geriamosios tabletės ir vietinio poveikio preparatai. Be to, pailginto atpalaidavimo preparatuose MC gali būti naudojama kaip hidrofilinė gelio matrica, pailginto atpalaidavimo preparatas, skrandyje tirpi dengimo medžiaga, pailginto atpalaidavimo mikrokapsulių pakavimo medžiaga, pailginto atpalaidavimo vaistų plėvelės medžiaga ir kt.
Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) yra nejoninis celiuliozės mišrus eteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminant ir eterinant propileno oksidą ir metilchloridą. Jis yra bekvapis, beskonis, netoksiškas, tirpsta šaltame vandenyje ir sudaro gelį karštame vandenyje. Hidroksipropilmetilceliuliozė yra celiuliozės mišinio eterio rūšis, kurios gamyba, vartojimas ir kokybė per pastaruosius 15 metų sparčiai augo. Ji taip pat yra viena iš labiausiai paplitusių farmacijos pagalbinių medžiagų, naudojamų šalyje ir užsienyje. Ji buvo naudojama kaip farmacijos pagalbinė medžiaga beveik 50 metų. Metų istorija. Šiuo metu HPMC taikymas daugiausia atsispindi šiuose penkiuose aspektuose:
Vienas iš jų – rišiklis ir dezintegratorius. HPMC kaip rišiklis gali padaryti vaistą lengvai drėkinamą ir, sugėręs vandenį, išsiplėsti šimtus kartų, todėl gali žymiai pagerinti tabletės tirpimą arba atpalaidavimą. HPMC pasižymi dideliu klampumu, todėl gali padidinti dalelių klampumą ir pagerinti žaliavų, turinčių traškią arba kietą tekstūrą, suspaudžiamumą. Mažo klampumo HPMC gali būti naudojamas kaip rišiklis ir dezintegratorius, o didelio klampumo HPMC gali būti naudojamas tik kaip rišiklis.
Antra, jis naudojamas kaip pailginto ir kontroliuojamo atpalaidavimo medžiaga geriamiesiems preparatams. HPMC yra dažniausiai naudojama hidrogelio matricos medžiaga pailginto atpalaidavimo preparatuose. Mažos klampos (5–50 mPa·s) HPMC gali būti naudojamas kaip rišiklis, klampumą didinanti medžiaga ir suspensijos agentas, o didelės klampos (4000–100 000 mPa·s) HPMC gali būti naudojamas mišrios medžiagos matricos pailginto atpalaidavimo tabletėms ir pailginto atpalaidavimo blokatoriui kapsulėms bei hidrofilinės gelio matricos pailginto atpalaidavimo tabletėms gaminti. HPMC tirpsta virškinimo trakto skystyje, pasižymi geru suspaudžiamumu, geru takumu, didele vaisto talpa ir vaisto atpalaidavimo savybėmis, kurioms įtakos neturi pH. Tai itin svarbi hidrofilinė nešiklio medžiaga pailginto atpalaidavimo preparatų sistemose ir dažnai naudojama kaip hidrofilinė gelio matrica ir pailginto atpalaidavimo preparatų dangos medžiaga, taip pat naudojama skrandžio plūduriuojančiuose preparatuose ir pailginto atpalaidavimo vaistų membranų pagalbinėse medžiagose.
Trečiasis yra kaip dangos plėvelę formuojanti medžiaga.HPMCPasižymi geromis plėvelę formuojančiomis savybėmis. Jos suformuota plėvelė yra vienoda, skaidri ir tvirta, todėl gamybos metu ją sunku prilipti. Ypač vaistams, kurie lengvai sugeria drėgmę ir yra nestabilūs, naudojant ją kaip izoliacinį sluoksnį, galima gerokai pagerinti vaisto stabilumą ir išvengti plėvelės spalvos pasikeitimo. HPMC turi įvairių klampumo specifikacijų. Tinkamai parinkus, dengtų tablečių kokybė ir išvaizda yra geresnė nei kitų medžiagų, o įprasta jos koncentracija yra nuo 2 % iki 10 %.
Keturi yra naudojami kaip kapsulių medžiaga. Pastaraisiais metais, dažnai kilus pasaulinėms gyvūnų epidemijoms, augalinės kapsulės, palyginti su želatinos kapsulėmis, tapo naujuoju farmacijos ir maisto pramonės numylėtiniu. „Pfizer“ sėkmingai išskyrė HPMC iš natūralių augalų ir pagamino „VcapTM“ augalines kapsules. Palyginti su tradicinėmis tuščiavidurėmis želatinos kapsulėmis, augalinės kapsulės pasižymi plačiu pritaikomumu, nėra kryžminių jungčių reakcijos rizikos ir dideliu stabilumu. Vaisto išsiskyrimo greitis yra gana stabilus, o individualūs skirtumai yra maži. Suiręs žmogaus organizme, jis nėra absorbuojamas ir gali būti pašalintas. Iš organizmo išsiskiria. Kalbant apie laikymo sąlygas, po daugybės bandymų nustatyta, kad esant žemai drėgmei, kapsulės apvalkalo savybės išlieka stabilios esant didelei drėgmei, o įvairūs augalinių kapsulių rodikliai esant ekstremalioms laikymo sąlygoms nepakinta. Žmonėms geriau suprantant augalines kapsules ir keičiantis visuomenės medicinos koncepcijoms šalyje ir užsienyje, augalinių kapsulių rinkos paklausa sparčiai augs.
Penktasis – kaip suspensijos agentas. Suspensijos tipo skystas preparatas yra dažniausiai naudojama klinikinė vaisto forma – heterogeninė dispersinė sistema, kurioje sunkiai tirpstantys kieti vaistai yra disperguojami skystoje dispersinėje terpėje. Sistemos stabilumas lemia suspensijos skystų preparatų kokybę. Koloidinis HPMC tirpalas gali sumažinti kietosios ir skystosios medžiagos paviršiaus įtampą, sumažinti kietųjų dalelių paviršiaus laisvąją energiją ir stabilizuoti heterogeninę dispersinę sistemą. Tai puikus suspensijos agentas. HPMC naudojamas kaip akių lašų tirštiklis, kurio kiekis yra nuo 0,45 % iki 1,0 %.
Hidroksipropilceliuliozė (HPC) yra nejoninis celiuliozės monoeteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminimo ir propileno oksido eterinimo būdu. HPC paprastai tirpsta vandenyje žemesnėje nei 40 °C temperatūroje ir dideliame kiekyje polinių tirpiklių, o jos veikimas priklauso nuo hidroksipropilo kiekio ir polimerizacijos laipsnio. HPC gali būti suderinama su įvairiais vaistais ir pasižymi geru inertiškumu.
Mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė(L-HPC)daugiausia naudojamas kaip tablečių dezintegratorius ir rišiklis. Jo savybės: lengva spausti ir formuoti, stiprus pritaikymas, ypač sunkiai formuojamos, plastiškos ir trapios tabletės, pridėtas L-HPC gali pagerinti tabletės kietumą ir išvaizdos ryškumą, taip pat gali pagreitinti tabletės irimą, pagerinti tabletės vidinę kokybę ir sustiprinti gydomąjį poveikį.
Didelės pakaitos hidroksipropilceliuliozės (H-HPC) koncentracija farmacijos srityje gali būti naudojama kaip rišiklis tabletėms, granulėms ir smulkioms granulėms. H-HPC pasižymi puikiomis plėvelę formuojančiomis savybėmis, o gauta plėvelė yra tvirta ir elastinga, palyginti su plastifikatoriais. Maišant su kitais apsauginiais nuo drėgmės dengimo agentais, plėvelės savybes galima dar labiau pagerinti, todėl ji dažnai naudojama kaip tablečių plėvelės dengimo medžiaga. H-HPC taip pat gali būti naudojama kaip matricos medžiaga matricos pailginto atpalaidavimo tabletėms, pailginto atpalaidavimo granulėms ir dvigubo sluoksnio pailginto atpalaidavimo tabletėms gaminti.
Hidroksietilceliuliozė (HEC) yra nejoninis celiuliozės monoeteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminimo ir etileno oksido eterinimo būdu. HEC daugiausia naudojamas kaip tirštiklis, koloidinis apsauginis agentas, klijai, dispergentas, stabilizatorius, suspensijos agentas, plėvelę formuojanti medžiaga ir lėtai atpalaiduojanti medžiaga medicinos srityje. Ji gali būti naudojama emulsijoms, tepalams ir akių lašams, skirtiems vietiniam vaistams. Geriamieji skysčiai, kietos tabletės, kapsulės ir kitos dozavimo formos. Hidroksietilceliuliozė buvo įtraukta į JAV farmakopėją / JAV nacionalinį vaistų sąrašą ir Europos farmakopėją.
Etilceliuliozė (EC) yra vienas iš plačiausiai naudojamų vandenyje netirpių celiuliozės darinių. EC yra netoksiška, stabili, netirpsta vandenyje, rūgštiniuose ar šarminiuose tirpaluose ir tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis ir metanolis. Dažniausiai naudojamas tirpiklis yra tolueno/etanolio 4/1 (masės) mišinys. EC turi daug panaudojimo būdų vaistų pailginto atpalaidavimo preparatuose ir yra plačiai naudojama kaip nešiklis ir mikrokapsulės, dengimo plėvelę formuojančios medžiagos ir kt. pailginto atpalaidavimo preparatuose, tokiuose kaip tablečių sulčių lėtikliai, klijai, plėvelę dengiančios medžiagos ir kt. Ji naudojama kaip matricos medžiagos plėvelė įvairių tipų matricos pailginto atpalaidavimo tabletėms gaminti, kaip mišri medžiaga dengtiems pailginto atpalaidavimo preparatams ir pailginto atpalaidavimo granulėms gaminti, kaip kapsulės pagalbinė medžiaga pailginto atpalaidavimo mikrokapsulėms gaminti; ji taip pat gali būti plačiai naudojama kaip nešiklio medžiaga. Ji naudojama kietoms dispersijoms gaminti; ji gali būti plačiai naudojama farmacijos technologijose kaip plėvelę formuojanti medžiaga ir apsauginė danga, taip pat gali būti naudojama kaip rišiklis ir užpildas. Kaip apsauginė tablečių danga, ji gali sumažinti tablečių jautrumą drėgmei ir neleisti vaistams išblukti bei suyra dėl drėgmės; ji taip pat gali sudaryti lėtai atpalaiduojantį klijų sluoksnį ir mikrokapsuluoti polimerą, kad vaistas nuolat veiktų.
Apibendrinant, vandenyje tirpi natrio karboksimetilceliuliozė, metilceliuliozė, hidroksipropilmetilceliuliozė, hidroksipropilceliuliozė, hidroksietilceliuliozė ir aliejuje tirpi etilceliuliozė yra pagrįstos atitinkamomis produkto savybėmis, naudojamomis farmacijos pagalbinėse medžiagose kaip klijai, dezintegratoriai, pailginto ir kontroliuojamo atpalaidavimo medžiagos geriamiesiems preparatams, dengimo plėveles formuojančios medžiagos, kapsulių medžiagos ir suspensijos medžiagos. Žvelgiant į pasaulį, kelios užsienio tarptautinės bendrovės („Shin-Etsu Japan“, „Dow Wolff“ ir „Ashland“) suprato didžiulę farmacinės celiuliozės rinką Kinijoje ateityje ir, padidinusios gamybą arba susijungdamos, padidino savo buvimą šioje srityje. Investicijos į taikymą. „Dow Wolff“ paskelbė, kad skirs daugiau dėmesio Kinijos farmacijos preparatų rinkos formulavimui, ingredientams ir poreikiams, o jos taikomieji tyrimai taip pat sieks priartėti prie rinkos. „Dow Chemical“ priklausantis „Wolff“ celiuliozės padalinys ir JAV „Colorcon Corporation“ įsteigė pailginto ir kontroliuojamo atpalaidavimo preparatų aljansą visame pasaulyje. Joje dirba daugiau nei 1200 darbuotojų 9 miestuose, 15 turto įstaigų ir 6 GMP įmonėse. Taikomųjų tyrimų specialistai teikia paslaugas klientams maždaug 160 šalių. „Ashland“ turi gamybos bazes Pekine, Tiandzine, Šanchajuje, Nandzingo, Čangdžou, Kunšane ir Dziangmeno miestuose, taip pat investavo į tris technologijų tyrimų centrus Šanchajuje ir Nandzingo mieste.
Remiantis Kinijos celiuliozės asociacijos interneto svetainės statistika, 2017 m. vidaus celiuliozės eterio gamyba siekė 373 000 tonų, o pardavimo apimtis – 360 tūkst. tonų. 2017 m. faktinis joninių eterių pardavimo apimtisCMCbuvo 234 000 tonų, tai yra 18,61 % daugiau nei praėjusiais metais, o nejoninio CMC pardavimo apimtis siekė 126 000 tonų, tai yra 8,2 % daugiau nei praėjusiais metais. Be HPMC (statybinių medžiagų klasės) nejoninių produktų,HPMC(farmacinės klasės), HPMC (maistinės klasės), HEC, HPC, MC, HEMC ir kt. – visi jie pakilo prieš tendenciją, o gamyba ir pardavimai toliau didėjo. Vietinių celiuliozės eterių gamyba sparčiai auga jau daugiau nei dešimt metų, o jų produkcija tapo pirmąja pasaulyje. Tačiau dauguma celiuliozės eterių įmonių produktų daugiausia naudojami pramonės vidurinėje ir žemoje kainų kategorijoje, o pridėtinė vertė nėra didelė.
Šiuo metu dauguma vietinių celiuliozės eterio įmonių išgyvena kritinį transformacijos ir modernizavimo laikotarpį. Jos turėtų toliau didinti produktų tyrimų ir plėtros pastangas, nuolat didinti produktų įvairovę, visapusiškai išnaudoti Kinijos, didžiausios pasaulyje rinkos, privalumus ir didinti pastangas plėtoti užsienio rinkas, kad įmonės galėtų kuo greičiau plėstis. Užbaigti transformaciją ir modernizavimą, patekti į pramonės vidutinę ir aukštesnę grandį bei siekti palankios ir ekologiškos plėtros.
Įrašo laikas: 2024 m. balandžio 25 d.