Farmaceutiska hjälpämnen är hjälpämnen och adjuvans som används vid tillverkning av läkemedel och formulering av recept, och är en viktig del av farmaceutiska preparat. Som ett naturligt polymerhärlett material har cellulosaeter egenskaperna biologisk nedbrytbarhet, icke-toxicitet och lågt pris, såsom natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa,Cellulosaetrarsåsom hydroxietylcellulosa och etylcellulosa har ett viktigt tillämpningsvärde som farmaceutiska hjälpämnen. För närvarande används produkterna från de flesta inhemska cellulosaeterföretag huvudsakligen inom mellan- och lågprisbranschen, och mervärdet är inte högt. Industrin behöver snarast omvandla, uppgradera och förbättra produkternas avancerade tillämpningar.
Farmaceutiska hjälpämnen spelar en viktig roll i utveckling och produktion av formuleringar. Till exempel, i preparat med fördröjd frisättning används polymermaterial såsom cellulosaetrar som farmaceutiska hjälpämnen i pellets med fördröjd frisättning, olika matrisformuleringar med fördröjd frisättning, belagda formuleringar med fördröjd frisättning, kapslar med fördröjd frisättning, läkemedelsfilmer med fördröjd frisättning och läkemedel med fördröjd frisättning. Preparat och flytande preparat med fördröjd frisättning har använts i stor utsträckning. I detta system används polymerer såsom cellulosaetrar i allmänhet som läkemedelsbärare för att kontrollera frisättningshastigheten för läkemedel i människokroppen, det vill säga att de måste frisättas långsamt i kroppen med en bestämd hastighet inom ett visst tidsintervall för att uppnå syftet med effektiv behandling.
Enligt statistik från konsult- och forskningsavdelningen finns det cirka 500 typer av hjälpämnen på marknaden i mitt land, men jämfört med USA (mer än 1500 sorter) och Europeiska unionen (mer än 3000 sorter) är skillnaden stor, och typerna är fortfarande små. Mitt lands farmaceutiska hjälpämnen Marknadens utvecklingspotential är enorm. Det är känt att de tio främsta farmaceutiska hjälpämnena på mitt lands marknadsskala är medicinska gelatinkapslar, sackaros, stärkelse, filmdrageringspulver, 1,2-propylenglykol, PVP, hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) och mikrokristallina fibrer. Vegetarisk, HPC, laktos.
"Naturlig cellulosaeter är den allmänna termen för en serie cellulosaderivat som framställs genom reaktion mellan alkalicellulosa och företringsmedel under vissa förhållanden, och är en produkt där hydroxylgrupperna på cellulosamakromolekylen är delvis eller helt ersatta av etergrupper. Cellulosaetrar används i stor utsträckning inom områdena petroleum, byggmaterial, beläggningar, livsmedel, medicin och dagliga kemikalier. Inom alla områden är farmaceutiska produkter i grunden i mellan- och högklassiga områden inom industrin och har ett högt mervärde. På grund av strikta kvalitetskrav är produktionen av cellulosaetrar av farmaceutisk kvalitet också relativt svår. Man kan säga att kvaliteten på farmaceutiska produkter i grunden kan representera den tekniska styrkan hos cellulosaeterföretag. Cellulosaeter tillsätts vanligtvis som en retarder, matrismaterial och förtjockningsmedel för att tillverka matristabletter med fördröjd frisättning, maglösliga beläggningsmaterial, förpackningsmaterial för mikrokapslar med fördröjd frisättning, läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning, etc.
Natriumkarboximetylcellulosa (CMC-Na) är den cellulosaeter som produceras och konsumeras mest både hemma och utomlands. Det är en jonisk cellulosaeter som framställs av bomull och trä genom alkalisering och företring med klorättiksyra. CMC-Na är ett vanligt förekommande farmaceutiskt hjälpämne. Det används ofta som bindemedel för fasta preparat och som förtjocknings-, förtjocknings- och suspenderingsmedel för flytande preparat. Det kan också användas som vattenlöslig matris och filmbildande material. Det används ofta som läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning och matristabletter med fördröjd frisättning i formuleringar med fördröjd (kontrollerad) frisättning.
Förutom natriumkarboximetylcellulosa som farmaceutiska hjälpämnen kan kroskarmellosnatrium också användas som farmaceutiska hjälpämnen. Tvärbunden karboximetylcellulosa-natrium (CCMC-Na) är en vattenolöslig substans som karboximetylcellulosa reagerar med ett tvärbindningsmedel vid en viss temperatur (40-80 °C) under inverkan av en oorganisk syrakatalysator och renas. Tvärbindningsmedlet kan vara propylenglykol, bärnstenssyraanhydrid, maleinsyraanhydrid, adipinsyraanhydrid och liknande. Kroskarmellosnatrium används som ett sönderfallsmedel för tabletter, kapslar och granuler i orala preparat. Det förlitar sig på kapillär- och svällningseffekter för att uppnå sönderfall. Det har god kompressibilitet och stark sönderfallsförmåga. Studier har visat att svällningsgraden för kroskarmellosnatrium i vatten är högre än för vanliga sönderfallsmedel såsom lågsubstituerad natriumkarboximetylcellulosa och hydratiserad mikrokristallin cellulosa.
Metylcellulosa (MC) är en nonjonisk cellulosamonoeter som framställs av bomull och trä genom alkalisering och metylkloridföretring. Metylcellulosa har utmärkt vattenlöslighet och är stabil i pH-intervallet 2,0 till 13,0. Den används ofta i farmaceutiska hjälpämnen och används i sublinguala tabletter, intramuskulära injektioner, oftalmiska preparat, orala kapslar, orala suspensioner, orala tabletter och topikala preparat. Dessutom kan MC i formuleringar med fördröjd frisättning användas som en hydrofil gelmatris med fördröjd frisättning, maglösligt beläggningsmaterial, förpackningsmaterial för mikrokapslar med fördröjd frisättning, läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning, etc.
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är en icke-jonisk cellulosaeter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och företring av propylenoxid och metylklorid. Den är luktfri, smaklös, giftfri, löslig i kallt vatten och bildar en gel i varmt vatten. Hydroxipropylmetylcellulosa är en cellulosaetervariant vars produktion, konsumtion och kvalitet har ökat snabbt under de senaste 15 åren. Det är också ett av de största farmaceutiska hjälpämnena som används både hemma och utomlands. Det har använts som farmaceutiskt hjälpämne i nästan 50 år. Åratal av historia. För närvarande återspeglas tillämpningen av HPMC huvudsakligen i följande fem aspekter:
En är som bindemedel och sönderfallsmedel. HPMC som bindemedel kan göra läkemedlet lätt att väta, och det kan expandera hundratals gånger efter att ha absorberat vatten, så det kan avsevärt förbättra upplösningen eller frisättningen av tabletten. HPMC har stark viskositet och kan öka partikelviskositeten och förbättra kompressibiliteten hos råmaterial med krispig eller hård konsistens. HPMC med låg viskositet kan användas som bindemedel och sönderfallsmedel, och HPMC med hög viskositet kan endast användas som bindemedel.
För det andra används det som ett material med fördröjd och kontrollerad frisättning för orala preparat. HPMC är ett vanligt förekommande hydrogelmatrismaterial i preparat med fördröjd frisättning. HPMC med låg viskositetsgrad (5～50 mPa·s) kan användas som bindemedel, viskositetsökningsmedel och suspensionsmedel, och HPMC med hög viskositetsgrad (4000～100000 mPa·s) kan användas för att framställa blandade materialmatristabletter med fördröjd frisättning och fördröjd frisättningsblockerare för kapslar och hydrofila gelmatristabletter med fördröjd frisättning. HPMC är lösligt i mag-tarmvätska, har fördelarna med god kompressibilitet, god fluiditet, stark läkemedelsbelastningskapacitet och läkemedelsfrisättningsegenskaper som inte påverkas av pH. Det är ett extremt viktigt hydrofilt bärarmaterial i preparatsystem med fördröjd frisättning och används ofta som hydrofil gelmatris och beläggningsmaterial i preparat med fördröjd frisättning, och används i magflytande preparat och hjälpmaterial för läkemedelsmembran med fördröjd frisättning.
Det tredje är som ett beläggningsfilmbildande medel.HPMChar goda filmbildande egenskaper. Den film som bildas av den är enhetlig, transparent och seg, och den är inte lätt att fästa under produktionen. Speciellt för läkemedel som lätt absorberar fukt och är instabila, kan användningen av det som ett isoleringsskikt avsevärt förbättra läkemedlets stabilitet och förhindra att filmen ändrar färg. HPMC har en mängd olika viskositetsspecifikationer. Om det väljs korrekt är kvaliteten och utseendet på de dragerade tabletterna bättre än andra material, och dess vanliga koncentration är 2% till 10%.
Fyra används som kapselmaterial. Under senare år, med de frekventa utbrotten av globala djurepidemier, har växtkapslar blivit den nya älsklingen inom läkemedels- och livsmedelsindustrin jämfört med gelatinkapslar. Pfizer har framgångsrikt utvunnet HPMC från naturliga växter och framställt VcapTM-grönsakskapslar. Jämfört med traditionella gelatinkapslar har grönsakskapslar fördelarna med bred anpassningsförmåga, ingen risk för tvärbindningsreaktion och hög stabilitet. Läkemedlets frisättningshastighet är relativt stabil och individuella skillnader är små. Efter sönderfall i människokroppen absorberas det inte utan kan utsöndras. Utsöndras från kroppen. När det gäller lagringsförhållanden, efter många tester, är det nästan inte sprött under låg luftfuktighet, och kapselskalets egenskaper är fortfarande stabila under hög luftfuktighet, och de olika indexen för växtkapslar under extrema lagringsförhållanden påverkas inte. Med människors förståelse för växtkapslar och omvandlingen av offentliga medicinska koncept hemma och utomlands kommer marknadens efterfrågan på växtkapslar att växa snabbt.
Det femte är som suspensionsmedel. Suspensionsliknande flytande preparat är en vanligt förekommande klinisk doseringsform, vilket är ett heterogent dispersionssystem där svårlösliga fasta läkemedel dispergeras i ett flytande dispersionsmedium. Systemets stabilitet avgör kvaliteten på suspensionsvätskorna. HPMC kolloidal lösning kan minska gränsspänningen mellan fast substans och vätska, minska den fria ytenergin hos fasta partiklar och stabilisera det heterogena dispersionssystemet. Det är ett utmärkt suspensionsmedel. HPMC används som förtjockningsmedel för ögondroppar, med en halt på 0,45 % till 1,0 %.
Hydroxipropylcellulosa (HPC) är en nonjonisk cellulosamonoeter som framställs av bomull och trä genom alkalisering och propylenoxidföretring. HPC är vanligtvis löslig i vatten under 40 °C och en stor mängd polära lösningsmedel, och dess prestanda är relaterad till innehållet av hydroxipropyl och polymerisationsgraden. HPC kan vara kompatibel med olika läkemedel och har god inertitet.
Lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa(L-HPC)Används huvudsakligen som tablettupplösningsmedel och bindemedel. Dess egenskaper är: lätta att pressa och forma, stark applicerbarhet, särskilt svåra att forma, plastiska och spröda tabletter, tillsatt L-HPC kan förbättra tablettens hårdhet och ljusstyrka, och det kan också få tabletten att upplösas snabbt, förbättra tablettens inre kvalitet och förbättra den läkande effekten.
Högsubstituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) kan användas som bindemedel för tabletter, granulat och fina granuler inom läkemedelsområdet. H-HPC har utmärkta filmbildande egenskaper, och den resulterande filmen är seg och elastisk, vilket kan jämföras med mjukgörare. Genom att blanda med andra våtskyddsmedel kan filmens prestanda förbättras ytterligare, och den används ofta som filmbeläggningsmaterial för tabletter. H-HPC kan också användas som matrismaterial för att framställa matristabletter med fördröjd frisättning, pellets med fördröjd frisättning och dubbelskiktstabletter med fördröjd frisättning.
Hydroxietylcellulosa (HEC) är en nonjonisk cellulosamonoeter som framställs av bomull och trä genom alkalisering och etylenoxidföretring. HEC används huvudsakligen som förtjockningsmedel, kolloidalt skyddsmedel, lim, dispergeringsmedel, stabiliseringsmedel, suspensionsmedel, filmbildande medel och material med långsam frisättning inom det medicinska området. Det kan appliceras på emulsioner, salvor och ögondroppar för topikal medicinering. Oral vätska, fasta tabletter, kapslar och andra doseringsformer. Hydroxietylcellulosa har inkluderats i US Pharmacopoeia/US National Formulary och European Pharmacopoeia.
Etylcellulosa (EC) är ett av de mest använda vattenolösliga cellulosaderivaten. EC är giftfri, stabil, olöslig i vatten, sura eller alkaliska lösningar och löslig i organiska lösningsmedel såsom etanol och metanol. Det vanligt förekommande lösningsmedlet är en blandning av toluen/etanol 4/1 (vikt). EC har många användningsområden i läkemedel med fördröjd frisättning och används i stor utsträckning som bärare och mikrokapslar, filmbildande material etc. för läkemedel med fördröjd frisättning, såsom tablettfördröjningsmedel, lim, filmbeläggningsmaterial etc. Det används som matrisfilm för att framställa olika typer av matristabletter med fördröjd frisättning, som ett blandat material för att framställa belagda läkemedel med fördröjd frisättning och pellets med fördröjd frisättning, som ett inkapslingshjälpmaterial för att framställa mikrokapslar med fördröjd frisättning; det kan också användas i stor utsträckning som bärarmaterial. Det används för att framställa fasta dispersioner; det kan användas i stor utsträckning inom farmaceutisk teknik som filmbildande substans och skyddande beläggning, och det kan också användas som bindemedel och fyllmedel. Som ett skyddande lager för tabletter kan det minska tabletternas känslighet för fukt och förhindra att läkemedlen missfärgas och försämras av fukt; det kan också bilda ett långsamt frisättande limlager och mikroinkapsla polymeren för att kontinuerligt frigöra läkemedelseffekten.
Sammanfattningsvis är vattenlöslig natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa, hydroxietylcellulosa och oljelöslig etylcellulosa alla baserade på sina respektive egenskaper. Produktens egenskaper används i farmaceutiska hjälpämnen som lim, sprängmedel, material med fördröjd och kontrollerad frisättning för orala preparat, filmbildande medel för beläggning, kapselmaterial och suspensionsmedel. Om man tittar på världen insåg flera utländska multinationella företag (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff och Ashland) den enorma marknaden för farmaceutisk cellulosa i Kina i framtiden, och antingen genom ökad produktion eller sammanslagningar har de ökat sin närvaro inom detta område. Investeringar inom applikationen. Dow Wolff meddelade att de kommer att öka sin uppmärksamhet på formulering, ingredienser och behov på den kinesiska marknaden för farmaceutiska preparat, och deras applikationsforskning kommer också att sträva efter att komma närmare marknaden. Wolff Cellulose Division of Dow Chemical och Colorcon Corporation i USA har etablerat en global allians för preparat med fördröjd och kontrollerad frisättning. Det har fler än 1 200 anställda i 9 städer, 15 tillgångsinstitutioner och 6 GMP-företag. Tillämpad forskning tillhandahåller tjänster till kunder i cirka 160 länder. Ashland har produktionsanläggningar i Peking, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan och Jiangmen, och har investerat i tre tekniska forskningscentra i Shanghai och Nanjing.
Enligt statistik från China Cellulose Associations webbplats var den inhemska produktionen av cellulosaeter 373 000 ton och försäljningsvolymen 360 tusen ton år 2017. År 2017 var den faktiska försäljningsvolymen av joniskaCMCvar 234 000 ton, en ökning med 18,61 % jämfört med föregående år, och försäljningsvolymen för nonjonisk CMC var 126 000 ton, en ökning med 8,2 % jämfört med föregående år. Förutom nonjoniska HPMC-produkter (byggmaterialkvalitet),HPMC(farmaceutisk kvalitet), HPMC (livsmedelskvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. har alla stigit mot trenden, och produktion och försäljning har fortsatt att öka. Inhemska cellulosaetrar har vuxit snabbt i mer än tio år, och produktionen har blivit världens främsta. De flesta av cellulosaeterföretagens produkter används dock huvudsakligen i mellan- och lägre prisklasser inom industrin, och mervärdet är inte högt.
För närvarande befinner sig de flesta inhemska cellulosaeterföretagen i en kritisk period av omvandling och uppgradering. De bör fortsätta att öka sina insatser för produktforskning och utveckling, kontinuerligt berika produktsortimentet, fullt ut utnyttja Kina, världens största marknad, och öka ansträngningarna för att utveckla utländska marknader så att företagen kan expandera så snart som möjligt. Slutför omvandlingen och uppgraderingen, gå in i branschens mellan- till toppsegment och uppnå en gynnsam och grön utveckling.
Publiceringstid: 25 april 2024