Pharmazeutesch Hëllefsstoffer sinn Hëllefsstoffer an Adjuvantien, déi bei der Produktioun vu Medikamenter a bei der Formuléierung vu Rezepter benotzt ginn, a si sinn e wichtegen Deel vu pharmazeutesche Virbereedungen. Als natierlecht Polymermaterial huet Celluloseether d'Charakteristike vun der biologescher Ofbaubarkeet, Net-Toxizitéit a niddrege Präis, wéi zum Beispill Natriumcarboxymethylcellulose, Methylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxypropylcellulose,CelluloseetherWéi Hydroxyethylcellulose an Ethylcellulose hunn e wichtegen Uwendungswäert a pharmazeuteschen Hëllefsstoffer. Am Moment ginn d'Produkter vun de meeschten inlännesche Celluloseetherfirmen haaptsächlech an de mëttleren a bëllegen Industrieberäicher benotzt, an de Mehrwäert ass net héich. D'Industrie muss dréngend d'Héichwäertegkeet vun de Produkter transforméieren, moderniséieren a verbesseren.
Pharmazeutesch Hëllefsstoffer spille eng wichteg Roll an der Entwécklung a Produktioun vu Formuléierungen. Zum Beispill ginn a Präparater mat verlängerter Fräisetzung Polymermaterialien wéi Celluloseether als pharmazeutesch Hëllefsstoffer a Pellets mat verlängerter Fräisetzung, verschiddene Matrixformuléierungen mat verlängerter Fräisetzung, beschichtete Formuléierungen mat verlängerter Fräisetzung, Kapselen mat verlängerter Fräisetzung, Medikamentenfilmer mat verlängerter Fräisetzung a Medikamenter mat verlängerter Fräisetzung Harz benotzt. Präparater a flësseg Präparater mat verlängerter Fräisetzung gi wäit verbreet benotzt. An dësem System ginn Polymeren wéi Celluloseether allgemeng als Medikamentendréier benotzt fir d'Fräisetzungsquote vu Medikamenter am mënschleche Kierper ze kontrolléieren, dat heescht, si mussen am Kierper lues mat enger festgeluechter Geschwindegkeet bannent engem bestëmmten Zäitraum fräigesat ginn, fir den Zweck vun enger effektiver Behandlung z'erreechen.
Laut de Statistike vum Berodungs- a Fuerschungsdepartement ginn et ongeféier 500 Aarte vun Hëllefsstoffer um Maart a mengem Land, awer am Verglach mat den USA (méi wéi 1500 Aarten) an der Europäescher Unioun (méi wéi 3000 Aarten) gëtt et en groussen Ënnerscheed, an d'Aarte si nach ëmmer kleng. Déi pharmazeutesch Hëllefsstoffer a mengem Land Den Entwécklungspotenzial vum Maart ass enorm. Et ass bekannt, datt déi Top zéng pharmazeutesch Hëllefsstoffer um Maartniveau vu mengem Land medizinesch Gelatinekapselen, Saccharose, Stärke, Filmbeschichtungspulver, 1,2-Propylenglykol, PVP, Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) a mikrokristallin Faseren sinn. Vegetarisch, HPC, Laktose.
„Natierlechen Celluloseether ass den allgemenge Begrëff fir eng Serie vu Cellulosederivater, déi duerch d'Reaktioun vun Alkalicellulose an engem Veretherungsmëttel ënner bestëmmte Konditioune produzéiert ginn, an ass e Produkt, bei deem d'Hydroxylgruppen op dem Cellulosemakromolekül deelweis oder komplett duerch Ethergruppen ersat sinn. Celluloseether gi wäit verbreet an de Beräicher Pëtrol, Baumaterialien, Beschichtungen, Liewensmëttel, Medizin a Chemikalien fir den Alldag benotzt. An alle Beräicher sinn pharmazeutesch Produkter am Fong am mëttleren an héije Beräicher vun der Industrie a si hunn en héije Mehrwäert. Wéinst strenge Qualitéitsufuerderungen ass d'Produktioun vu pharmazeutesch Celluloseether och relativ schwéier. Et kann een soen, datt d'Qualitéit vu pharmazeutesch Produkter am Fong déi technesch Stäerkt vu Celluloseetherbetriber representéiere kann. Celluloseether gëtt normalerweis als Verzögerer, Matrixmaterial a Verdickungsmëttel bäigefüügt, fir Matrixtabletten mat verlängerter Fräisetzung, magléislech Beschichtungsmaterialien, Verpackungsmaterialien fir Mikrokapselen mat verlängerter Fräisetzung, Medikamentenfilmmaterialien mat verlängerter Fräisetzung, etc. ze maachen.“
Natriumcarboxymethylcellulose (CMC-Na) ass den Celluloseether mat der gréisster Produktioun a Konsum am In- an Ausland. Et ass en ioneschen Celluloseether, deen aus Kotteng an Holz duerch Alkaliséierung an Etherifikatioun mat Chloressigsäure hiergestallt gëtt. CMC-Na ass en heefeg benotzten pharmazeuteschen Exzipient. Et gëtt dacks als Bindemittel fir fest Virbereedungen an als Verdickungs-, Verdickungs- a Suspensionsmëttel fir flësseg Virbereedungen benotzt. Et kann och als waasserléislech Matrix- a Filmbildungsmaterial benotzt ginn. Et gëtt dacks als Medikamentfilmmaterial mat verlängerter Fräisetzung an als Matrixtablett mat verlängerter Fräisetzung a Formuléierunge mat verlängerter (kontrolléierter) Fräisetzung benotzt.
Nieft Natriumcarboxymethylcellulose als pharmazeutescht Hëllefsstoff kann Croscarmellose-Natrium och als pharmazeutescht Hëllefsstoff benotzt ginn. Vernetzt Carboxymethylcellulose-Natrium (CCMC-Na) ass eng waasseronléislech Substanz, déi Carboxymethylcellulose bei enger bestëmmter Temperatur (40-80°C) ënner der Wierkung vun engem anorganesche Säurekatalysator mat engem Vernetzungsmëttel reagéiert a gereinegt gëtt. D'Vernetzungsmëttel kann Propylenglykol, Bernsteinsäureanhydrid, Maleinsäureanhydrid, Adipinsäureanhydrid a sou weider sinn. Croscarmellose-Natrium gëtt als Desintegratiounsmëttel fir Pëllen, Kapselen a Granulat a mëndleche Virbereedungen benotzt. Et baséiert op Kapillar- an Schwellungseffekter fir Desintegratioun z'erreechen. Et huet eng gutt Kompressibilitéit an eng staark Desintegratioun. Studien hunn gewisen, datt de Schwellungsgrad vu Croscarmellose-Natrium a Waasser méi grouss ass wéi dee vun üblechen Desintegratiounsmëttel wéi niddereg-substituéiert Natriumcarboxymethylcellulose an hydratiséiert mikrokristallin Cellulose.
Methylcellulose (MC) ass en net-ioneschen Cellulosemonoether, deen aus Kotteng an Holz duerch Alkaliséierung an Methylchlorid-Etherifikatioun hiergestallt gëtt. Methylcellulose huet eng exzellent Waasserléislechkeet a stabil am pH-Beräich vun 2,0 bis 13,0. Et gëtt wäit verbreet a pharmazeuteschen Hëllefsstoffer benotzt, a gëtt a sublingualen Tabletten, intramuskulären Injektiounen, ophthalmesche Virbereedungen, mëndlechen Kapselen, mëndlechen Suspensionen, mëndlechen Tabletten an topesche Virbereedungen agesat. Zousätzlech kann MC a Formuléierungen mat verlängerter Fräisetzung als hydrophil Gelmatrix-Formuléierung mat verlängerter Fräisetzung, magléislecht Beschichtungsmaterial, Verpackungsmaterial fir Mikrokapselen mat verlängerter Fräisetzung, Medikamentenfilmmaterial mat verlängerter Fräisetzung, etc. benotzt ginn.
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) ass en net-ioneschen Cellulose-Gemëschteether, deen aus Kotteng an Holz duerch Alkaliséierung an Etherifikatioun vu Propylenoxid a Methylchlorid hiergestallt gëtt. Et ass geruchslos, geschmaachslos, net gëfteg, léislech a kalem Waasser a mécht e Gel a waarmem Waasser. Hydroxypropylmethylcellulose ass eng Cellulose-Gemëschteether-Varietéit, där hir Produktioun, hire Konsum a Qualitéit an de leschte 15 Joer rapid zougeholl huet. Et ass och ee vun de gréissten pharmazeuteschen Hëllefsstoffer, déi am Inland an am Ausland benotzt ginn. Et gëtt zënter bal 50 Joer als pharmazeuteschen Hëllefsstoff benotzt. Joer vun Geschicht. Am Moment spigelt sech d'Uwendung vun HPMC haaptsächlech an de folgende fënnef Aspekter erëm:
Ee vun hinnen ass als Bindemittel an Desintegratiounsmëttel. HPMC als Bindemittel kann et einfach maachen, d'Medikament naass ze maachen, an et kann sech honnertmol ausdehnen nodeems et Waasser absorbéiert huet, sou datt et d'Opléisung oder d'Fräisetzung vun der Tablet däitlech verbessere kann. HPMC huet eng staark Viskositéit a kann d'Partikelviskositéit erhéijen an d'Kompressibilitéit vu Rohmaterialien mat knusprecher oder haarder Textur verbesseren. HPMC mat gerénger Viskositéit kann als Bindemittel an Desintegratiounsmëttel benotzt ginn, an HPMC mat héijer Viskositéit kann nëmmen als Bindemittel benotzt ginn.
Zweetens gëtt et als Material fir verlängert a kontrolléiert Fräisetzung fir mëndlech Virbereedungen benotzt. HPMC ass e wäit verbreeten Hydrogelmatrixmaterial a Virbereedungen mat verlängerter Fräisetzung. HPMC mat enger gerénger Viskositéitsgrad (5～50 mPa·s) kann als Bindemittel, Viskositéitserhéijungsmëttel a Suspensionsmëttel benotzt ginn, an HPMC mat enger héijer Viskositéitsgrad (4000～100000 mPa·s) kann benotzt ginn fir Tabletten mat verlängerter Fräisetzung aus enger gemëschter Materialmatrix an e Blocker fir verlängert Fräisetzung fir Kapselen an hydrophil Gelmatrix-Tabletten mat verlängerter Fräisetzung ze preparéieren. HPMC ass léislech an der Magen-Darm-Flëssegkeet, huet d'Virdeeler vun enger gudder Kompressibilitéit, enger gudder Flëssegkeet, enger staarker Medikamentenbelaaschtungskapazitéit an Drogenfräisetzungseigenschaften, déi net vum pH-Wäert beaflosst ginn. Et ass en extrem wichtegt hydrophilt Trägermaterial a Virbereedungssystemer mat verlängerter Fräisetzung a gëtt dacks als hydrophil Gelmatrix a Beschichtungsmaterial vu Virbereedungen mat verlängerter Fräisetzung benotzt, a gëtt a Magen-Schwebpräparater an Hëllefsmaterialien fir Medikamentenmembranen mat verlängerter Fräisetzung benotzt.
Déi drëtt ass als Beschichtungsfilmbildungsmëttel.HPMChuet gutt filmbildend Eegeschaften. De Film, deen doduerch entsteet, ass gläichméisseg, transparent an haltbar, an et ass net einfach ze hänken während der Produktioun. Besonnesch fir Medikamenter, déi liicht Fiichtegkeet absorbéieren an onstabil sinn, kann d'Benotzung als Isolatiounsschicht d'Stabilitéit vum Medikament däitlech verbesseren an de Film verhënneren, datt d'Faarf ännert. HPMC huet eng Vielfalt vu Viskositéitsspezifizéierungen. Wann se richteg ausgewielt gëtt, sinn d'Qualitéit an d'Erscheinung vun den beschichtete Pëllen besser wéi aner Materialien, an hir üblech Konzentratioun ass 2% bis 10%.
Véier gëtt als Kapselmaterial benotzt. An de leschte Joren, mat den heefegen Ausbréch vun weltwäiten Déierenepidemien, sinn d'Planzekapselen am Verglach mat Gelatinekapselen zum neie Liebling vun der Pharmazeutik- a Liewensmëttelindustrie ginn. Pfizer huet erfollegräich HPMC aus natierleche Planzen extrahéiert a VcapTM Geméiskapselen hiergestallt. Am Verglach mat traditionelle Gelatine-Huelkapselen hunn d'Geméiskapselen d'Virdeeler vun enger breeder Adaptabilitéit, kee Risiko vun enger Vernetzungsreaktioun an héijer Stabilitéit. D'Fräisetzungsquote vum Medikament ass relativ stabil, an individuell Ënnerscheeder si kleng. Nom Zerfall am mënschleche Kierper gëtt et net absorbéiert a kann aus dem Kierper ausgeschloss ginn. Wat d'Lagerkonditiounen ugeet, ass et no ville Tester bal net brécheg bei niddreger Fiichtegkeet, an d'Eegeschafte vun der Kapselhüll sinn nach ëmmer stabil bei héijer Fiichtegkeet, an déi verschidden Indizes vu Planzekapselen ënner extremen Lagerkonditiounen ginn net beaflosst. Mam Verständnis vun de Leit vu Planzekapselen an der Transformatioun vun de Konzepter vun der ëffentlecher Medizin am In- an Ausland wäert d'Maartnofro fir Planzekapselen séier wuessen.
Déi fënneft ass als Suspensionsmëttel. Eng flësseg Virbereedung vum Suspensionstyp ass eng allgemeng benotzt klinesch Doséierungsform, déi en heterogent Dispersiounssystem ass, an deem kaum léislech fest Medikamenter an engem flëssege Dispersiounsmedium dispergéiert sinn. D'Stabilitéit vum System bestëmmt d'Qualitéit vun de flëssege Suspensionspräparater. HPMC kolloidal Léisung kann d'Grenzflächenspannung tëscht Feststoff a Flëssegkeet reduzéieren, d'Uewerflächenfräienergie vu feste Partikelen reduzéieren an den heterogenen Dispersiounssystem stabiliséieren. Et ass en exzellent Suspensionsmëttel. HPMC gëtt als Verdickungsmëttel fir Aendrëpsen benotzt, mat engem Gehalt vun 0,45% bis 1,0%.
Hydroxypropylcellulose (HPC) ass en net-ioneschen Cellulosemonoether, deen duerch Alkaliséierung an Propylenoxid-Etherifikatioun aus Kotteng an Holz hiergestallt gëtt. HPC ass normalerweis a Waasser ënner 40°C an enger grousser Quantitéit u polare Léisungsmëttel léislech, a seng Leeschtung hänkt vum Hydroxypropylgehalt an dem Polymerisatiounsgrad of. HPC kann mat verschiddene Medikamenter kompatibel sinn an huet eng gutt Inertitéit.
Niddreg substituéiert Hydroxypropylcellulose(L-HPC)gëtt haaptsächlech als Zerfalls- a Bindemittel fir Tabletten benotzt. Seng Charakteristike sinn: einfach ze drécken a ze formen, staark Uwendung, besonnesch schwéier ze formen, plastesch an brécheg Tabletten, den Zousaz vu L-HPC kann d'Häert vun der Tablet an d'Hellegkeet vum Ausgesinn verbesseren, an et kann d'Tablet och séier zerfalen loossen, d'intern Qualitéit vun der Tablet verbesseren an den Heelungseffekt verbesseren.
Héichsubstituéiert Hydroxypropylcellulose (H-HPC) kann als Bindemittel fir Pëllen, Granulat a fein Granulat am pharmazeutesche Beräich benotzt ginn. H-HPC huet exzellent filmbildend Eegeschaften, an de resultéierende Film ass haart an elastesch, wat mat Weichmacher verglach ka ginn. Duerch d'Mëschung mat aneren Anti-Naass-Beschichtungsmëttelen kann d'Leeschtung vum Film weider verbessert ginn, an et gëtt dacks als Filmbeschichtungsmaterial fir Pëllen benotzt. H-HPC kann och als Matrixmaterial benotzt ginn fir Matrixtabletten mat verlängerter Fräisetzung, Pellets mat verlängerter Fräisetzung an Duebelschichttabletten mat verlängerter Fräisetzung ze preparéieren.
Hydroxyethylcellulose (HEC) ass e net-ionesche Cellulosemonoether, deen aus Kotteng an Holz duerch Alkaliséierung an Ethylenoxid-Veretherung hiergestallt gëtt. HEC gëtt haaptsächlech als Verdickungsmëttel, kolloidalt Schutzmëttel, Klebstoff, Dispergéierungsmëttel, Stabilisator, Suspensionsmëttel, Filmbildungsmëttel a Material mat lueser Fräisetzung am medizinesche Beräich benotzt. Et kann op Emulsiounen, Salben an Aendrëpsen fir topesch Medikamenter applizéiert ginn. Als flësseg Léisung fir oral Benotzung, fest Pëllen, Kapselen an aner Doséierungsformen. Hydroxyethylcellulose gouf an der US Pharmacopoeia/US National Formulary an der Europäescher Pharmacopoeia opgeholl.
Ethylcellulose (EC) ass ee vun den am meeschte verbreeten wasseronléisleche Cellulosederivater. EC ass net gëfteg, stabil, onléislech a Waasser, sauer oder alkalesche Léisungen, a léislech an organesche Léisungsmëttel wéi Ethanol a Methanol. Dat allgemeng verbreet Léisungsmëttel ass e gemëschte Léisungsmëttel aus Toluol/Ethanol 4/1 (Gewiicht). EC huet vill Uwendungen a Medikamentenpräparater mat verlängerter Fräisetzung a gëtt wäit verbreet als Träger a Mikrokapselen, Beschichtungsfilmbildungsmaterialien, etc. vu Virbereedunge mat verlängerter Fräisetzung, wéi Tablettenverzögerer, Klebstoffer, Filmbeschichtungsmaterialien, etc., agesat. Et gëtt als Matrixmaterialfilm benotzt fir verschidden Aarte vu Matrixtabletten mat verlängerter Fräisetzung ze preparéieren, als gemëschte Material fir beschichtete Virbereedunge mat verlängerter Fräisetzung a Pellets mat verlängerter Fräisetzung ze preparéieren, als Kapselungshëllefsmaterial fir Mikrokapselen mat verlängerter Fräisetzung ze preparéieren; et kann och wäit verbreet als Trägermaterial benotzt ginn. Et gëtt benotzt fir fest Dispersioune preparéieren; et kann wäit verbreet an der pharmazeutescher Technologie als filmbildend Substanz a Schutzbeschichtung benotzt ginn, an et kann och als Bindemittel a Fëllstoff benotzt ginn. Als Schutzbeschichtung fir Pëllen kann et d'Sensibilitéit vun den Pëllen op Fiichtegkeet reduzéieren an verhënneren, datt d'Medikamenter duerch Fiichtegkeet verfärben a verschlechtert ginn; et kann och eng lues fräisetzend Klebstoffschicht bilden an de Polymer mikrokapselen, fir den Effekt vum Medikament kontinuéierlech fräizesetzen.
Zesummegefaasst baséieren déi waasserléislech Natriumcarboxymethylcellulose, Methylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxyethylcellulose an uelegléislech Ethylcellulose all op hire jeeweilegen Eegeschafte vum Produkt a pharmazeuteschen Hëllefsstoffer wéi Klebstoffer, Desintegratiounsmëttel, Materialien mat verlängerter a kontrolléierter Fräisetzung fir mëndlech Virbereedungen, Beschichtungsfilmbildungsmëttel, Kapselmaterialien a Suspensionsmëttel. Weltwäit gesinn, hunn e puer auslännesch multinational Firmen (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff an Ashland) de risege Maart fir pharmazeutesch Cellulose a China an der Zukunft erkannt, an entweder duerch erhéicht Produktioun oder Fusiounen hunn si hir Präsenz an dësem Beräich verstäerkt. Investitiounen an der Applikatioun. Dow Wolff huet ugekënnegt, datt et seng Opmierksamkeet op d'Formuléierung, d'Ingredienten an d'Bedierfnesser vum chinesesche pharmazeutesche Präparatmaart verstäerke wäert, an datt seng Applikatiounsfuerschung och beméit, méi no un de Maart ze kommen. D'Wolff Cellulose Divisioun vun Dow Chemical an d'Colorcon Corporation vun den USA hunn eng global Allianz fir verlängert a kontrolléiert Virbereedungen gegrënnt. Et huet méi wéi 1.200 Mataarbechter an 9 Stied, 15 Verméigensinstituter a 6 GMP-Firmen. Fachleit am Beräich vun der ugewandter Fuerschung bidden Déngschtleeschtungen u Clienten an ongeféier 160 Länner. Ashland huet Produktiounsbasen zu Peking, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan a Jiangmen, an huet an dräi Technologiefuerschungszentren zu Shanghai an Nanjing investéiert.
Laut Statistike vun der Websäit vun der China Cellulose Association louch d'Inlandsproduktioun vu Celluloseether am Joer 2017 bei 373.000 Tonnen an de Verkafsvolumen bei 360.000 Tonnen. Am Joer 2017 war de tatsächleche Verkafsvolumen vun ioneschen ...CMCwar 234.000 Tonnen, eng Erhéijung vun 18,61% am Verglach zum Vorjahr, an de Verkafsvolumen vun net-ioneschem CMC war 126.000 Tonnen, eng Erhéijung vun 8,2% am Verglach zum Vorjahr. Zousätzlech zu net-ionesche HPMC-Produkter (Baumaterialqualitéit),HPMC(pharmazeutesch Qualitéit), HPMC (Liewensmëttelqualitéit), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. sinn all géint den Trend geklommen, an d'Produktioun an de Verkaf sinn weider eropgaang. Déi inlännesch Celluloseether wuessen zënter méi wéi zéng Joer séier, an d'Produktioun ass déi weltwäit éischt. Wéi och ëmmer, déi meescht Produkter vun de Celluloseetherfirme ginn haaptsächlech am mëttleren an ënneschten Enn vun der Industrie benotzt, an de Mehrwäert ass net héich.
Aktuell sinn déi meescht vun den inlännesche Celluloseether-Entreprisen an enger kritescher Period vun der Transformatioun an der Moderniséierung. Si sollten hir Efforte fir d'Produktfuerschung an d'Entwécklung weider ausbauen, hir Produktpalette kontinuéierlech beräicheren, China, de weltgréisste Maart, voll ausnotzen, an d'Efforte fir d'Entwécklung vun auslännesche Mäert erhéijen, fir datt d'Entreprisen sou séier wéi méiglech expanéiere kënnen. D'Transformatioun an d'Moderniséierung ofschléissen, an de mëttleren bis ieweschten Deel vun der Industrie kommen, an eng gutt a gréng Entwécklung erreechen.
Zäitpunkt vun der Verëffentlechung: 25. Abrëll 2024