Колку целулозни етери има во фармацевтските ексципиенси?

Фармацевтските ексципиенси се ексципиенси и адјуванси што се користат во производството на лекови и формулирањето на рецепти и се важен дел од фармацевтските препарати. Како материјал добиен од природен полимер, целулозниот етер има карактеристики на биоразградливост, нетоксичност и ниска цена, како што се натриум карбоксиметил целулоза, метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксипропил целулоза,Целулозни етерикако што се хидроксиетил целулозата и етил целулозата имаат важна примена во фармацевтските ексципиенси. Во моментов, производите на повеќето домашни претпријатија за целулозен етер главно се користат во средните и ниските индустриски области, а додадената вредност не е висока. Индустријата итно треба да ги трансформира и надгради и подобри апликациите на производите од висока класа.

Фармацевтските ексципиенси играат важна улога во развојот и производството на формулации. На пример, во препаратите со продолжено ослободување, полимерните материјали како што се целулозните етери се користат како фармацевтски ексципиенси во пелети со продолжено ослободување, разни матрични формулации со продолжено ослободување, обложени формулации со продолжено ослободување, капсули со продолжено ослободување, филмови за лекови со продолжено ослободување и лекови од смола со продолжено ослободување. Препаратите и течните препарати со продолжено ослободување се широко користени. Во овој систем, полимерите како што се целулозните етери генерално се користат како носачи на лекови за контрола на брзината на ослободување на лековите во човечкото тело, односно, од нив се бара бавно да се ослободуваат во телото со одредена брзина во одреден временски опсег за да се постигне целта на ефикасен третман.

Според статистиката на Одделот за консултации и истражување, на пазарот во мојата земја има околу 500 видови ексципиенси, но во споредба со Соединетите Американски Држави (повеќе од 1500 видови) и Европската Унија (повеќе од 3000 видови), постои голема разлика, а видовите се сè уште мали. Фармацевтски ексципиенси во мојата земја. Развојниот потенцијал на пазарот е огромен. Разбирливо е дека десетте најдобри фармацевтски ексципиенси на пазарната скала во мојата земја се медицински желатински капсули, сахароза, скроб, филмска обвивка во прав, 1,2-пропилен гликол, PVP, хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) и микрокристални влакна. Вегетаријански, HPC, лактоза.

„Природен целулозен етер е општ термин за серија деривати на целулоза произведени со реакција на алкална целулоза и етеризирачки агенс под одредени услови, и е производ во кој хидроксилните групи на целулозната макромолекула се делумно или целосно заменети со етерски групи. Целулозните етери се широко користени во областа на нафтата, градежните материјали, премазите, храната, медицината и секојдневните хемикалии. Во сите области, фармацевтските производи се во основа во средните и високите области на индустријата и имаат висока додадена вредност. Поради строгите барања за квалитет, производството на целулозни етери од фармацевтски квалитет е исто така релативно тешко. Може да се каже дека квалитетот на фармацевтските производи во основа може да ја претставува техничката сила на претпријатијата за целулозен етер. Целулозниот етер обично се додава како забавувач, матричен материјал и згуснувач за да се направат матрични таблети со продолжено ослободување, материјали за обложување растворливи во желудникот, материјали за пакување на микрокапсули со продолжено ослободување, материјали за филмови за лекови со продолжено ослободување итн.“

Натриум карбоксиметил целулоза (CMC-Na) е целулозен етер со најголемо производство и потрошувачка дома и во странство. Тоа е јонски целулозен етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со хлороцетна киселина. CMC-Na е често користен фармацевтски ексципиент. Често се користи како врзивно средство за цврсти препарати и како средство за згуснување, згуснување и суспендирање за течни препарати. Може да се користи и како матрица растворлива во вода и материјал за формирање филм. Често се користи како филмски материјал за лекови со продолжено ослободување и матрична таблета со продолжено ослободување во формулации со продолжено (контролирано) ослободување.

Покрај натриум карбоксиметил целулоза како фармацевтски ексципиенси, може да се користи и кроскармелоза натриум како фармацевтски ексципиенси. Вкрстено поврзаната карбоксиметил целулоза натриум (CCMC-Na) е супстанца нерастворлива во вода со која карбоксиметил целулозата реагира со средство за вкрстено поврзување на одредена температура (40-80°C) под дејство на катализатор на неорганска киселина и се прочистува. Средството за вкрстено поврзување може да биде пропилен гликол, сукцински анхидрид, малеински анхидрид, адипичен анхидрид и слично. Кроскармелозата натриум се користи како дезинтегрант за таблети, капсули и гранули во орални препарати. Се потпира на капиларни ефекти и ефекти на отекување за да се постигне дезинтеграција. Има добра компресибилност и силна дезинтеграција. Студиите покажаа дека степенот на отекување на кроскармелозата натриум во вода е поголем од оној на вообичаените дезинтегранти како што се ниско-супституираната натриум карбоксиметил целулоза и хидрираната микрокристална целулоза.

Метилцелулозата (MC) е нејонски целулозен моноетер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација на метил хлорид. Метилцелулозата има одлична растворливост во вода и е стабилна во pH опсег од 2,0 до 13,0. Широко се користи во фармацевтски ексципиенси и се користи во сублингвални таблети, интрамускулни инјекции, офталмолошки препарати, орални капсули, орални суспензии, орални таблети и локални препарати. Покрај тоа, во формулации со продолжено ослободување, MC може да се користи како хидрофилна гел-матрична формулација со продолжено ослободување, материјал за обложување растворлив во желудник, материјал за пакување на микрокапсули со продолжено ослободување, материјал за филмска фолија за лекови со продолжено ослободување итн.

Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е нејонски целулозен мешан етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација на пропилен оксид и метил хлорид. Без мирис е, без вкус, нетоксичен, растворлив во ладна вода и се претвора во жела вода. Хидроксипропил метилцелулозата е целулозен мешан етер сорта чијашто производство, потрошувачка и квалитет брзо се зголемуваат во последните 15 години. Таа е исто така еден од најголемите фармацевтски ексципиенси што се користат дома и во странство. Се користи како фармацевтски ексципиенс речиси 50 години. Години историја. Во моментов, примената на HPMC главно се рефлектира во следните пет аспекти:

Едно е како врзивно средство и дезинтегратор. HPMC како врзивно средство може да го направи лекот лесен за навлажнување и може да се прошири стотици пати по апсорпцијата на вода, така што може значително да го подобри растворањето или ослободувањето на таблетата. HPMC има силен вискозитет и може да го зголеми вискозитетот на честичките и да ја подобри компресибилноста на суровините со крцкава или тврда текстура. HPMC со низок вискозитет може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор, а HPMC со висок вискозитет може да се користи само како врзивно средство.

Второ, се користи како материјал за продолжено и контролирано ослободување за орални препарати. HPMC е најчесто користен материјал за хидрогел матрица во препарати со продолжено ослободување. HPMC со низок степен на вискозитет (5～50mPa·s) може да се користи како врзивно средство, средство за зголемување на вискозитетот и средство за суспензија, а HPMC со висок степен на вискозитет (4000～100000mPa·s) може да се користи за подготовка на таблети со продолжено ослободување од мешан материјал и блокатори со продолжено ослободување за капсули и таблети со хидрофилна гел матрица со продолжено ослободување. HPMC е растворлив во гастроинтестиналната течност, има предности на добра компресибилност, добра флуидност, силен капацитет за полнење на лекот и карактеристики на ослободување на лекот кои не се засегнати од pH вредноста. Тој е исклучително важен хидрофилен носач во системи за подготовка со продолжено ослободување и често се користи како хидрофилна гел матрица и материјал за обложување на препарати со продолжено ослободување, а се користи и во гастрични лебдечки препарати и помошни материјали за мембрана на лекови со продолжено ослободување.

Третиот е како средство за формирање филм за обложување.HPMCИма добри својства за формирање филм. Филмот формиран од него е униформен, транспарентен и цврст, и не е лесен за лепење за време на производството. Особено за лекови кои лесно апсорбираат влага и се нестабилни, неговото користење како изолационен слој може значително да ја подобри стабилноста на лекот и да спречи промена на бојата на филмот. HPMC има различни спецификации за вискозитет. Доколку се избрани правилно, квалитетот и изгледот на обложените таблети се подобри од другите материјали, а неговата вообичаена концентрација е од 2% до 10%.

Четири се користи како материјал за капсули. Во последниве години, со честите избувнувања на глобални животински епидемии, во споредба со желатинските капсули, растителните капсули станаа новиот миленик на фармацевтската и прехранбената индустрија. Pfizer успешно го екстрахира HPMC од природни растенија и подготви VcapTM растителни капсули. Во споредба со традиционалните желатински шупливи капсули, растителните капсули имаат предности на широка прилагодливост, без ризик од вкрстена реакција и висока стабилност. Стапката на ослободување на лекот е релативно стабилна, а индивидуалните разлики се мали. По распаѓањето во човечкото тело, не се апсорбира и може да се излачува. Се излачува од телото. Во однос на условите за складирање, по многу тестови, речиси и да не е кршлив во услови на ниска влажност, а својствата на обвивката на капсулата се сè уште стабилни под висока влажност, а различните индекси на растителните капсули во екстремни услови на складирање не се засегнати. Со разбирањето на луѓето за растителните капсули и трансформацијата на концептите на јавната медицина дома и во странство, побарувачката на пазарот за растителни капсули брзо ќе расте.

Петтиот е како средство за суспензија. Течниот препарат од типот на суспензија е често користена клиничка дозирна форма, која е хетероген дисперзивен систем во кој тешко растворливи цврсти лекови се дисперзирани во течен дисперзивен медиум. Стабилноста на системот го одредува квалитетот на течните препарати од суспензија. Колоидниот раствор на HPMC може да го намали меѓуфазниот напон цврсто-течен, да ја намали површинската слободна енергија на цврстите честички и да го стабилизира хетерогениот дисперзивен систем. Тој е одличен средство за суспензија. HPMC се користи како згуснувач за капки за очи, со содржина од 0,45% до 1,0%.

Хидроксипропил целулоза (HPC) е нејонски целулозен моноетер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со пропилен оксид. HPC обично е растворлив во вода под 40°C и голема количина на поларни растворувачи, а неговите перформанси се поврзани со содржината на хидроксипропил и степенот на полимеризација. HPC може да биде компатибилен со разни лекови и има добра инертност.

Ниско-супституирана хидроксипропилцелулоза(L-HPC)Главно се користи како средство за распаѓање на таблети и врзивно средство. Неговите карактеристики се: лесно се притиска и формира, силна применливост, особено тешки за формирање, пластични и кршливи таблети, додавањето на L-HPC може да ја подобри тврдоста на таблетата и осветленоста на изгледот, а исто така може да предизвика таблетата брзо да се распадне, да го подобри внатрешниот квалитет на таблетата и да го подобри лековитиот ефект.

Високо супституираната хидроксипропил целулоза (H-HPC) може да се користи како врзивно средство за таблети, гранули и фини гранули во фармацевтската област. H-HPC има одлични својства за формирање филм, а добиениот филм е цврст и еластичен, што може да се спореди со пластификатори. Со мешање со други средства за обложување против влага, перформансите на филмот можат дополнително да се подобрат и често се користи како материјал за филмска облога за таблети. H-HPC може да се користи и како матричен материјал за подготовка на матрични таблети со продолжено ослободување, пелети со продолжено ослободување и двослојни таблети со продолжено ослободување.

Хидроксиетил целулоза (HEC) е нејонски целулозен моноетер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со етилен оксид. HEC главно се користи како згуснувач, колоидно заштитен агенс, лепило, дисперзант, стабилизатор, суспендирачко средство, средство за формирање филм и материјал со бавно ослободување во медицинската област. Може да се примени во емулзии, масти и капки за очи за локални лекови. Орална течност, цврсти таблети, капсули и други дозирани форми. Хидроксиетил целулозата е вклучена во американската фармакопеја/американскиот национален формулар и европската фармакопеја.

Етил целулозата (EC) е еден од најчесто користените деривати на целулоза кои не се растворливи во вода. EC е нетоксичен, стабилен, нерастворлив во вода, кисели или алкални раствори и растворлив во органски растворувачи како што се етанол и метанол. Најчесто користениот растворувач е мешан растворувач од толуен/етанол 4/1 (тежински). EC има многу употреби во лековити препарати со продолжено ослободување и е широко користен како носач и микрокапсули, материјали за обложување на филм-формирање итн. на препарати со продолжено ослободување, како што се забавувачи на таблети, лепила, материјали за филм-обложување итн. Се користи како матричен материјал за филм за подготовка на различни видови матрични таблети со продолжено ослободување, како мешан материјал за подготовка на обложени препарати со продолжено ослободување и пелети со продолжено ослободување, како помошен материјал за капсулирање за подготовка на микрокапсули со продолжено ослободување; може да се користи и како носач. Се користи за подготовка на цврсти дисперзии; може да се користи широко во фармацевтската технологија како супстанција што формира филм и заштитен слој, а може да се користи и како врзивно средство и полнач. Како заштитен слој за таблети, може да ја намали чувствителноста на таблетите на влага и да спречи лековите да се обезбојат и да се влошат од влага; исто така, може да формира слој од лепак со бавно ослободување и да го микроенкапсулира полимерот за континуирано ослободување на ефектот на лекот.

Накратко, растворливата во вода натриум карбоксиметил целулоза, метил целулозата, хидроксипропил метил целулозата, хидроксипропил целулозата, хидроксиетил целулозата и етил целулозата растворлива во масло се базираат на нивните соодветни карактеристики. Карактеристиките на производот се користат во фармацевтски ексципиенси како лепила, дезинтегранти, материјали за продолжено и контролирано ослободување за орални препарати, средства за формирање филм за обложување, материјали за капсули и средства за суспензија. Гледајќи го светот, неколку странски мултинационални компании (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff и Ashland) го реализираа огромниот пазар за фармацевтска целулоза во Кина во иднина и, без разлика дали се зголеми производството или се споија, го зголемија своето присуство во оваа област. Инвестиции во рамките на апликацијата. Dow Wolff објави дека ќе го зголеми своето внимание кон формулацијата, состојките и потребите на кинескиот пазар на фармацевтски препарати, а неговото истражување на примената, исто така, ќе се стреми да се приближи до пазарот. Одделот за целулоза Wolff на Dow Chemical и Colorcon Corporation на Соединетите Американски Држави воспоставија глобален сојуз за подготовка за продолжено и контролирано ослободување. Има повеќе од 1.200 вработени во 9 градови, 15 институции за средства и 6 компании за GMP. Професионалци за применети истражувања им обезбедуваат услуги на клиенти во приближно 160 земји. „Ашланд“ има производствени бази во Пекинг, Тјенџин, Шангај, Нанџинг, Чангжу, Куншан и Џијангмен, а има инвестирано и во три технолошки истражувачки центри во Шангај и Нанџинг.

Според статистиката од веб-страницата на Кинеската асоцијација за целулоза, во 2017 година, домашното производство на целулозен етер изнесувало 373.000 тони, а обемот на продажба бил 360 илјади тони. Во 2017 година, реалниот обем на продажба на јонскиЦМЦизнесуваше 234.000 тони, што претставува зголемување од 18,61% на годишно ниво, а обемот на продажба на нејонски CMC изнесуваше 126.000 тони, што претставува зголемување од 8,2% на годишно ниво. Покрај нејонските производи HPMC (одделение за градежен материјал),HPMC(фармацевтски квалитет), HPMC (прехранбен квалитет), HEC, HPC, MC, HEMC итн., сите се зголемија спротивно на трендот, а производството и продажбата продолжија да се зголемуваат. Домашните целулозни етери брзо растат повеќе од десет години, а производството стана прво во светот. Сепак, повеќето производи на компаниите за целулозен етер главно се користат во средниот и нискиот крај на индустријата, а додадената вредност не е висока.

Во моментов, повеќето домашни претпријатија за целулозен етер се во критичен период на трансформација и надградба. Тие треба да продолжат да ги зголемуваат напорите за истражување и развој на производи, континуирано да ги збогатуваат сортата производи, целосно да ја искористат Кина, најголемиот пазар во светот, и да ги зголемат напорите за развој на странски пазари, така што претпријатијата ќе можат да се прошират што е можно поскоро. Да ја завршат трансформацијата и надградбата, да влезат во средниот до високиот дел од индустријата и да постигнат бениген и зелен развој.