Фармацеутски ексципијенти су ексципијенти и адјуванси који се користе у производњи лекова и формулисању рецепата и представљају важан део фармацеутских препарата. Као природни материјал изведен из полимера, целулозни етар има карактеристике биоразградивости, нетоксичности и ниске цене, као што су натријум карбоксиметил целулоза, метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксипропил целулоза,Целулозни етриКао што су хидроксиетил целулоза и етил целулоза, имају важну применну вредност у фармацеутским ексципијентима. Тренутно се производи већине домаћих предузећа за производњу целулозних етара углавном користе у средњим и нижим областима индустрије, а додата вредност није висока. Индустрији је хитно потребно да се трансформише и надогради и побољша примена производа високе класе.
Фармацеутски ексципијенти играју важну улогу у развоју и производњи формулација. На пример, у препаратима са продуженим ослобађањем, полимерни материјали као што су целулозни етри користе се као фармацеутски ексципијенти у пелетама са продуженим ослобађањем, разним матричним формулацијама са продуженим ослобађањем, обложеним формулацијама са продуженим ослобађањем, капсулама са продуженим ослобађањем, филмовима лекова са продуженим ослобађањем и лековима од смоле са продуженим ослобађањем. Препарати и течни препарати са продуженим ослобађањем се широко користе. У овом систему, полимери као што су целулозни етри се генерално користе као носачи лекова за контролу брзине ослобађања лекова у људском телу, односно, потребно је да се полако ослобађају у телу одређеном брзином у одређеном временском распону како би се постигла сврха ефикасног лечења.
Према статистици Одељења за консалтинг и истраживање, на тржишту у мојој земљи постоји око 500 врста помоћних супстанци, али у поређењу са Сједињеним Државама (више од 1500 врста) и Европском унијом (више од 3000 врста), постоји велика разлика, а врсте су и даље мале. Фармацеутске помоћне супстанце у мојој земљи. Развојни потенцијал тржишта је огроман. Сматра се да су десет највећих фармацеутских помоћних супстанци на тржишту моје земље медицинске желатинске капсуле, сахароза, скроб, прашак за филм облоге, 1,2-пропилен гликол, ПВП, хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) и микрокристална влакна. Вегетаријански, ХПЦ, лактоза.
„Природни целулозни етар је општи назив за низ деривата целулозе произведених реакцијом алкалне целулозе и етерификатора под одређеним условима, и то је производ у коме су хидроксилне групе на макромолекулу целулозе делимично или потпуно замењене етарским групама. Целулозни етри се широко користе у областима нафте, грађевинског материјала, премаза, хране, лекова и свакодневних хемикалија. У свим областима, производи фармацеутског квалитета су углавном у средњим и вишим деловима индустрије и имају високу додату вредност. Због строгих захтева квалитета, производња целулозних етара фармацеутског квалитета је такође релативно тешка. Може се рећи да квалитет производа фармацеутског квалитета може у основи представљати техничку снагу предузећа за целулозне етре. Целулозни етар се обично додаје као успоривач, матрични материјал и згушњивач за израду матричних таблета са продуженим ослобађањем, материјала за премазе растворљиве у желуцу, материјала за паковање микрокапсула са продуженим ослобађањем, материјала за филмове лекова са продуженим ослобађањем итд.“
Натријум карбоксиметил целулоза (CMC-Na) је целулозни етар са највећом производњом и потрошњом у земљи и иностранству. То је јонски целулозни етар направљен од памука и дрвета алкализацијом и етерификацијом хлоросирћетном киселином. CMC-Na је често коришћени фармацеутски ексципијенс. Често се користи као везиво за чврсте препарате и као средство за згушњавање, угушњавање и суспендовање за течне препарате. Такође се може користити као водорастворљива матрица и материјал за формирање филма. Често се користи као материјал за филмове лекова са продуженим ослобађањем и таблета са продуженим ослобађањем у формулацијама са продуженим (контролисаним) ослобађањем.
Поред натријум карбоксиметил целулозе као фармацеутских ексципијената, може се користити и натријум кроскармелоза као фармацеутски ексципијент. Умрежена натријум карбоксиметил целулоза (CCMC-Na) је супстанца нерастворљива у води, где карбоксиметил целулоза реагује са средством за умрежавање на одређеној температури (40-80°C) под дејством неорганског киселинског катализатора и пречишћава се. Средство за умрежавање може бити пропилен гликол, јантарни анхидрид, малеински анхидрид, адипински анхидрид и слично. Натријум кроскармелоза се користи као дезинтегрант за таблете, капсуле и грануле у оралним препаратима. Ослања се на капиларне и ефекте бубрења да би се постигла дезинтеграција. Има добру компресибилност и јаку дезинтеграцију. Студије су показале да је степен бубрења натријум кроскармелозе у води већи него код уобичајених дезинтегранта као што су ниско супституисана натријум карбоксиметил целулоза и хидратисана микрокристална целулоза.
Метил целулоза (МЦ) је нејонски целулозни моноетар направљен од памука и дрвета путем алкализације и етерификације метил хлоридом. Метил целулоза има одличну растворљивост у води и стабилна је у pH опсегу од 2,0 до 13,0. Широко се користи у фармацеутским ексципијентима и користи се у сублингвалним таблетама, интрамускуларним ињекцијама, офталмолошким препаратима, оралним капсулама, оралним суспензијама, оралним таблетама и локалним препаратима. Поред тога, у формулацијама са продуженим ослобађањем, МЦ се може користити као хидрофилна гел матрица са продуженим ослобађањем, материјал за премаз растворљив у желуцу, материјал за паковање микрокапсула са продуженим ослобађањем, материјал за филм лекова са продуженим ослобађањем итд.
Хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) је нејонски мешани етар целулозе направљен од памука и дрвета алкализацијом и етерификацијом пропилен оксида и метил хлорида. Без мириса је, без укуса, нетоксичан, растворљив у хладној води, а желира у врућој води. Хидроксипропил метилцелулоза је врста мешаног етра целулозе чија је производња, потрошња и квалитет брзо порасли у последњих 15 година. Такође је један од највећих фармацеутских ексципијената који се користи у земљи и иностранству. Користи се као фармацеутски ексципијент скоро 50 година. Вишегодишња историја. Тренутно се примена ХПМЦ-а углавном огледа у следећих пет аспеката:
Једно је као везиво и дезинтегрант. ХПМЦ као везиво може учинити лек лаким за квашење и може се проширити стотине пута након апсорпције воде, тако да може значајно побољшати растварање или ослобађање таблете. ХПМЦ има јаку вискозност и може побољшати вискозност честица и побољшати компресибилност сировина са хрскавом или тврдом текстуром. ХПМЦ са ниском вискозношћу може се користити као везиво и дезинтегрант, а ХПМЦ са високом вискозношћу може се користити само као везиво.
Друго, користи се као материјал за продужено и контролисано ослобађање за оралне препарате. ХПМЦ је често коришћени хидрогелни матрични материјал у препаратима са продуженим ослобађањем. ХПМЦ ниског вискозитета (5～50mPa·s) може се користити као везиво, средство за повећање вискозности и средство за суспендовање, а ХПМЦ високог вискозитета (4000～100000mPa·s) може се користити за припрему таблета са продуженим ослобађањем од мешаних материјала и блокатора продуженог ослобађања за капсуле и хидрофилних таблета са продуженим ослобађањем од гела. ХПМЦ је растворљив у гастроинтестиналној течности, има предности добре компресибилности, добре флуидности, великог капацитета оптерећења леком и карактеристика ослобађања лека на које не утиче pH. Изузетно је важан хидрофилни носач у системима за препарате са продуженим ослобађањем и често се користи као хидрофилни гел матрикс и материјал за премаз препарата са продуженим ослобађањем, а користи се и у препаратима са желудачним плутајућим слојем и помоћним материјалима за мембране лекова са продуженим ослобађањем.
Треће је као средство за формирање филма премаза.ХПМЦИма добра својства стварања филма. Филм који формира је једноличан, провидан и чврст, и није лако пријањати током производње. Посебно за лекове који лако апсорбују влагу и нестабилни су, његова употреба као изолационог слоја може значајно побољшати стабилност лека и спречити промену боје филма. HPMC има различите спецификације вискозности. Ако се правилно изабере, квалитет и изглед обложених таблета су бољи од других материјала, а његова уобичајена концентрација је од 2% до 10%.
Четири се користе као материјал за капсуле. Последњих година, са честим избијањем глобалних епидемија животиња, у поређењу са желатинским капсулама, биљне капсуле су постале нови миљеник фармацеутске и прехрамбене индустрије. Фајзер је успешно екстраховао ХПМЦ из природних биљака и припремио ВцапТМ биљне капсуле. У поређењу са традиционалним шупљим желатинским капсулама, биљне капсуле имају предности широке прилагодљивости, одсуства ризика од реакције умрежавања и високе стабилности. Брзина ослобађања лека је релативно стабилна, а индивидуалне разлике су мале. Након распада у људском телу, не апсорбује се и може се излучити. Излучује се из тела. Што се тиче услова складиштења, након многих тестова, готово да није крхка под условима ниске влажности, а својства љуске капсуле су и даље стабилна под високом влажности, а различити индекси биљних капсула под екстремним условима складиштења нису погођени. Са разумевањем људи о биљним капсулама и трансформацијом концепата јавне медицине у земљи и иностранству, тржишна потражња за биљним капсулама ће брзо расти.
Пети је као суспендујуће средство. Течни препарат типа суспензије је често коришћени клинички дозни облик, који представља хетерогени дисперзиони систем у коме су тешко растворљиви чврсти лекови дисперговани у течном дисперзионом медијуму. Стабилност система одређује квалитет течних суспензионих препарата. Колоидни раствор HPMC може смањити међуповршинску напетост чврсте и течне фазе, смањити површинску слободну енергију чврстих честица и стабилизовати хетерогени дисперзиони систем. Одлично је суспендујуће средство. HPMC се користи као згушњивач за капи за очи, са садржајем од 0,45% до 1,0%.
Хидроксипропил целулоза (HPC) је нејонски целулозни моноетар направљен од памука и дрвета путем алкализације и етерификације пропилен оксида. HPC је обично растворљив у води испод 40°C и великој количини поларних растварача, а његове перформансе су повезане са садржајем хидроксипропила и степеном полимеризације. HPC је компатибилан са различитим лековима и има добру инертност.
Ниско супституисана хидроксипропил целулоза(L-HPC)Углавном се користи као средство за распадање и везиво таблета. Његове карактеристике су: лако се пресује и обликује, јака применљивост, посебно тешко се обликује, пластичне и крхке таблете, додавање L-HPC може побољшати тврдоћу таблете и сјај изгледа, а такође може учинити да се таблета брзо распадне, побољша унутрашњи квалитет таблете и побољша лековити ефекат.
Високо супституисана хидроксипропил целулоза (H-HPC) може се користити као везивно средство за таблете, грануле и фине грануле у фармацеутској области. H-HPC има одлична својства формирања филма, а резултујући филм је чврст и еластичан, што се може упоредити са пластификаторима. Мешањем са другим средствима за облагање против влажења, перформансе филма могу се додатно побољшати, и често се користи као материјал за облагање филмом таблета. H-HPC се такође може користити као матрични материјал за припрему матричних таблета са продуженим ослобађањем, пелета са продуженим ослобађањем и двослојних таблета са продуженим ослобађањем.
Хидроксиетил целулоза (ХЕЦ) је нејонски целулозни моноетар направљен од памука и дрвета алкализацијом и етерификацијом етилен оксида. ХЕЦ се углавном користи као згушњивач, колоидно заштитно средство, лепило, дисперзантно средство, стабилизатор, средство за суспендовање, средство за формирање филма и материјал за споро ослобађање у медицинској области. Може се применити на емулзије, масти и капи за очи за локалну примену. Орална течност, чврсте таблете, капсуле и друге дозне облике. Хидроксиетил целулоза је укључена у Америчку фармакопеју/Амерички национални формулар и Европску фармакопеју.
Етил целулоза (EC) је један од најчешће коришћених деривата целулозе нерастворљивих у води. EC је нетоксичан, стабилан, нерастворљив у води, киселим или алкалним растворима и растворљив у органским растварачима као што су етанол и метанол. Уобичајено коришћени растварач је мешани растварач толуен/етанол 4/1 (тежински). EC има многоструку употребу у препаратима лекова са продуженим ослобађањем и широко се користи као носач и микрокапсуле, материјали за облагање филмова итд. препарата са продуженим ослобађањем, као што су успоривач таблета, лепкови, материјали за облагање филмова итд. Користи се као матрични материјал за припрему различитих врста таблета са продуженим ослобађањем, као мешани материјал за припрему обложених препарата са продуженим ослобађањем и пелета са продуженим ослобађањем, као помоћни материјал за капсулацију за припрему микрокапсула са продуженим ослобађањем; такође се може широко користити као носач. Користи се за припрему чврстих дисперзија; може се широко користити у фармацеутској технологији као супстанца која формира филм и заштитни премаз, а може се користити и као везиво и пунило. Као заштитни премаз за таблете, може смањити осетљивост таблета на влажност и спречити да лекови промене боју и покваре се услед влаге; такође може формирати слој лепка са спорим ослобађањем и микрокапсулирати полимер како би континуирано ослобађао ефекат лека.
Укратко, водорастворљива натријум карбоксиметил целулоза, метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксипропил целулоза, хидроксиетил целулоза и етил целулоза растворљива у уљу су све засноване на њиховим одговарајућим карактеристикама производа које се користе у фармацеутским ексципијенсима као лепкови, дезинтегранти, материјали са продуженим и контролисаним ослобађањем за оралне препарате, средства за формирање филмова на премазима, материјали за капсуле и средства за суспендовање. Гледајући свет, неколико страних мултинационалних компанија (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff и Ashland) схватиле су огромно тржиште за фармацеутску целулозу у Кини у будућности, и било повећањем производње или спајањима, повећале су своје присуство у овој области. Инвестиције у оквиру примене. Dow Wolff је најавио да ће повећати пажњу на формулацију, састојке и потребе кинеског тржишта фармацеутских препарата, а његова истраживања примене ће такође тежити да се приближи тржишту. Волф целулозна дивизија Dow Chemical и Colorcon Corporation из Сједињених Држава успоставиле су глобални савез за препарате са продуженим и контролисаним ослобађањем. Има више од 1.200 запослених у 9 градова, 15 институција за управљање имовином и 6 GMP компанија. Стручњаци за примењена истраживања пружају услуге клијентима у приближно 160 земаља. Ашланд има производне базе у Пекингу, Тјенђину, Шангају, Нанкингу, Чангџоуу, Куншану и Ђијангмену, и инвестирао је у три технолошка истраживачка центра у Шангају и Нанкингу.
Према статистици са веб странице Кинеског удружења за целулозу, домаћа производња целулозног етра у 2017. години износила је 373.000 тона, а обим продаје 360 хиљада тона. У 2017. години, стварни обим продаје јонскогЦМЦизносила је 234.000 тона, што је повећање од 18,61% у односу на исти период прошле године, а обим продаје нејонског CMC-а био је 126.000 тона, што је повећање од 8,2% у односу на исти период прошле године. Поред нејонских производа HPMC (грађевинског материјала),ХПМЦ(фармацеутски квалитет), HPMC (прехрамбени квалитет), HEC, HPC, MC, HEMC итд. су порасли супротно тренду, а производња и продаја су наставиле да расту. Домаћи целулозни етри брзо расту више од десет година, а производња је постала водећа у свету. Међутим, већина производа компанија за целулозне етре се углавном користи у средњем и нижем сегменту индустрије, а додата вредност није висока.
Тренутно, већина домаћих предузећа за производњу целулозних етара налази се у критичном периоду трансформације и модернизације. Требало би да наставе да повећавају напоре у истраживању и развоју производа, континуирано обогаћују асортиман производа, у потпуности искористе Кину, највеће светско тржиште, и повећају напоре за развој страних тржишта како би предузећа могла што пре да се прошире. Завршити трансформацију и модернизацију, ући у средњи и виши сегмент индустрије и постићи бенигни и зелени развој.
Време објаве: 25. април 2024.