Farmaceutski ekscipijenti su ekscipijenti i adjuvansi koji se koriste u proizvodnji lijekova i formuliranju recepata te su važan dio farmaceutskih pripravaka. Kao prirodni polimerni materijal, celulozni eter ima karakteristike biorazgradivosti, netoksičnosti i niske cijene, kao što su natrijeva karboksimetil celuloza, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza,Celulozni eteriKao što su hidroksietil celuloza i etil celuloza, imaju važnu primjenu u farmaceutskim pomoćnim tvarima. Trenutno se proizvodi većine domaćih poduzeća za proizvodnju celuloznih eterskih proizvoda uglavnom koriste u srednjim i nižim segmentima industrije, a dodana vrijednost nije visoka. Industrija hitno treba transformirati, nadograditi i poboljšati primjenu proizvoda visoke klase.
Farmaceutski ekscipijenti igraju važnu ulogu u razvoju i proizvodnji formulacija. Na primjer, u pripravcima s produljenim oslobađanjem, polimerni materijali poput celuloznih etera koriste se kao farmaceutski ekscipijenti u peletama s produljenim oslobađanjem, raznim matričnim formulacijama s produljenim oslobađanjem, obloženim formulacijama s produljenim oslobađanjem, kapsulama s produljenim oslobađanjem, filmovima lijekova s produljenim oslobađanjem i lijekovima od smole s produljenim oslobađanjem. Pripravci i tekući pripravci s produljenim oslobađanjem široko se koriste. U ovom sustavu, polimeri poput celuloznih etera općenito se koriste kao nosači lijekova za kontrolu brzine oslobađanja lijekova u ljudskom tijelu, odnosno potrebno ih je polako oslobađati u tijelu određenom brzinom unutar određenog vremenskog raspona kako bi se postigla svrha učinkovitog liječenja.
Prema statistikama Odjela za savjetovanje i istraživanje, na tržištu moje zemlje postoji oko 500 vrsta pomoćnih tvari, ali u usporedbi sa Sjedinjenim Državama (više od 1500 vrsta) i Europskom unijom (više od 3000 vrsta), postoji velika razlika, a vrste su još uvijek male. Farmaceutske pomoćne tvari u mojoj zemlji Razvojni potencijal tržišta je ogroman. Razumije se da su deset najvećih farmaceutskih pomoćnih tvari na tržištu moje zemlje medicinske želatinske kapsule, saharoza, škrob, prašak za filmsku oblogu, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilceluloza (HPMC) i mikrokristalna vlakna. Vegetarijanski, HPC, laktoza.
„Prirodni celulozni eter je opći naziv za niz celuloznih derivata proizvedenih reakcijom alkalne celuloze i eterificirajućeg sredstva pod određenim uvjetima, a to je proizvod u kojem su hidroksilne skupine na makromolekuli celuloze djelomično ili potpuno zamijenjene eterskim skupinama. Celulozni eteri se široko koriste u područjima nafte, građevinskih materijala, premaza, hrane, lijekova i svakodnevnih kemikalija. U svim područjima, farmaceutski proizvodi su uglavnom u srednjim i višim područjima industrije i imaju visoku dodanu vrijednost. Zbog strogih zahtjeva kvalitete, proizvodnja celuloznih etera farmaceutske kvalitete također je relativno teška. Može se reći da kvaliteta farmaceutskih proizvoda u osnovi može predstavljati tehničku snagu poduzeća za proizvodnju celuloznih etera. Celulozni eter se obično dodaje kao usporivač, matrični materijal i zgušnjivač za izradu matriksnih tableta s produljenim oslobađanjem, materijala za premaze topljive u želucu, materijala za pakiranje mikrokapsula s produljenim oslobađanjem, materijala za film lijekova s produljenim oslobađanjem itd..“
Natrijev karboksimetil celuloza (CMC-Na) je celulozni eter s najvećom proizvodnjom i potrošnjom u zemlji i inozemstvu. To je ionski celulozni eter dobiven od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom kloroctenom kiselinom. CMC-Na je često korištena farmaceutska pomoćna tvar. Često se koristi kao vezivo za čvrste pripravke i kao zgušnjavač, sredstvo za zgušnjavanje i suspendiranje za tekuće pripravke. Također se može koristiti kao vodotopiva matrica i materijal za stvaranje filma. Često se koristi kao materijal za film lijeka s produljenim oslobađanjem i matrica tableta s produljenim oslobađanjem u formulacijama s produljenim (kontroliranim) oslobađanjem.
Osim natrijeve karboksimetil celuloze kao farmaceutskih pomoćnih tvari, kroskarmeloza natrij se također može koristiti kao farmaceutska pomoćna tvar. Umrežena karboksimetil celuloza natrij (CCMC-Na) je tvar netopljiva u vodi kod koje karboksimetil celuloza reagira s sredstvom za umrežavanje na određenoj temperaturi (40-80°C) pod djelovanjem anorganskog kiselog katalizatora i pročišćava se. Sredstvo za umrežavanje može biti propilen glikol, sukcinantni anhidrid, maleinski anhidrid, adipinski anhidrid i slično. Kroskarmeloza natrij se koristi kao dezintegrator za tablete, kapsule i granule u oralnim pripravcima. Oslanja se na kapilarne i bubreće učinke za postizanje dezintegracije. Ima dobru kompresibilnost i snažnu dezintegraciju. Studije su pokazale da je stupanj bubrenja kroskarmeloza natrija u vodi veći od onog kod uobičajenih dezintegracija kao što su nisko supstituirana natrijeva karboksimetil celuloza i hidratizirana mikrokristalna celuloza.
Metil celuloza (MC) je neionski celulozni monoeter dobiven iz pamuka i drveta alkalizacijom i eterifikacijom metil klorida. Metil celuloza ima izvrsnu topljivost u vodi i stabilna je u rasponu pH od 2,0 do 13,0. Široko se koristi u farmaceutskim pomoćnim tvarima, a koristi se u sublingvalnim tabletama, intramuskularnim injekcijama, oftalmološkim pripravcima, oralnim kapsulama, oralnim suspenzijama, oralnim tabletama i topikalnim pripravcima. Osim toga, u formulacijama s produljenim oslobađanjem, MC se može koristiti kao hidrofilna gel matrica s produljenim oslobađanjem, materijal za premazivanje topljiv u želucu, materijal za pakiranje mikrokapsula s produljenim oslobađanjem, materijal za film lijeka s produljenim oslobađanjem itd.
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je neionski miješani eter celuloze dobiven od pamuka i drveta alkalizacijom i eterifikacijom propilen oksida i metil klorida. Bez mirisa je, okusa, netoksičan, topljiv u hladnoj vodi i želira u vrućoj vodi. Hidroksipropil metilceluloza je vrsta miješanog etera celuloze čija je proizvodnja, potrošnja i kvaliteta u posljednjih 15 godina brzo rasla. Također je jedan od najvećih farmaceutskih ekscipijenata koji se koriste u zemlji i inozemstvu. Koristi se kao farmaceutski ekscipijens gotovo 50 godina. Godina povijesti. Trenutno se primjena HPMC-a uglavnom ogleda u sljedećih pet aspekata:
Jedan je kao vezivo i dezintegrator. HPMC kao vezivo može olakšati vlaženje lijeka i može se proširiti stotinama puta nakon upijanja vode, tako da može značajno poboljšati otapanje ili oslobađanje tablete. HPMC ima jaku viskoznost i može poboljšati viskoznost čestica i poboljšati kompresibilnost sirovina s hrskavom ili tvrdom teksturom. HPMC s niskom viskoznošću može se koristiti kao vezivo i dezintegrator, a HPMC s visokom viskoznošću može se koristiti samo kao vezivo.
Drugo, koristi se kao materijal za produljeno i kontrolirano oslobađanje za oralne pripravke. HPMC je često korišteni hidrogelni matrični materijal u pripravcima s produljenim oslobađanjem. HPMC niske viskoznosti (5～50 mPa·s) može se koristiti kao vezivo, sredstvo za povećanje viskoznosti i sredstvo za suspendiranje, a HPMC visoke viskoznosti (4000～100000 mPa·s) može se koristiti za pripremu tableta s produljenim oslobađanjem od miješanih materijala matrice i blokatora produljenog oslobađanja za kapsule i hidrofilne gel matrice tableta s produljenim oslobađanjem. HPMC je topljiv u gastrointestinalnoj tekućini, ima prednosti dobre kompresibilnosti, dobre fluidnosti, snažnog kapaciteta punjenja lijekom i karakteristika oslobađanja lijeka na koje ne utječe pH. Iznimno je važan hidrofilni noseći materijal u sustavima pripravaka s produljenim oslobađanjem i često se koristi kao hidrofilna gel matrica i materijal za premazivanje pripravaka s produljenim oslobađanjem, te se koristi u pripravcima s plutajućim želucem i pomoćnim materijalima za membrane lijekova s produljenim oslobađanjem.
Treće je kao sredstvo za stvaranje filma premaza.HPMCIma dobra svojstva stvaranja filma. Film koji stvara je ujednačen, proziran i čvrst te se ne lijepi lako tijekom proizvodnje. Posebno za lijekove koji lako upijaju vlagu i nestabilni su, korištenje kao izolacijskog sloja može uvelike poboljšati stabilnost lijeka i spriječiti promjenu boje filma. HPMC ima različite specifikacije viskoznosti. Ako se pravilno odabere, kvaliteta i izgled obloženih tableta su bolji od drugih materijala, a uobičajena koncentracija mu je 2% do 10%.
Četiri se koristi kao materijal za kapsule. Posljednjih godina, s čestim izbijanjem globalnih epidemija životinja, u usporedbi s želatinskim kapsulama, biljne kapsule postale su novi miljenik farmaceutske i prehrambene industrije. Pfizer je uspješno ekstrahirao HPMC iz prirodnih biljaka i pripremio VcapTM biljne kapsule. U usporedbi s tradicionalnim šupljim želatinskim kapsulama, biljne kapsule imaju prednosti široke prilagodljivosti, bez rizika od reakcije umrežavanja i visoke stabilnosti. Brzina oslobađanja lijeka je relativno stabilna, a individualne razlike su male. Nakon raspada u ljudskom tijelu, ne apsorbira se i može se izlučiti. Izlučuje se iz tijela. Što se tiče uvjeta skladištenja, nakon mnogo testova, gotovo da nije krhka u uvjetima niske vlažnosti, a svojstva ovojnice kapsule i dalje su stabilna pod visokom vlažnosti, a različiti indeksi biljnih kapsula u ekstremnim uvjetima skladištenja nisu pogođeni. S razumijevanjem ljudi o biljnim kapsulama i transformacijom koncepata javne medicine u zemlji i inozemstvu, potražnja za biljnim kapsulama na tržištu brzo će rasti.
Peto je kao suspenzijsko sredstvo. Tekući pripravak suspenzijskog tipa je često korišteni klinički oblik doziranja, koji je heterogeni disperzijski sustav u kojem su teško topljivi čvrsti lijekovi dispergirani u tekućem disperzijskom mediju. Stabilnost sustava određuje kvalitetu tekućih suspenzijskih pripravaka. Koloidna otopina HPMC-a može smanjiti površinsku napetost između krutine i tekućine, smanjiti slobodnu površinsku energiju čvrstih čestica i stabilizirati heterogeni disperzijski sustav. Izvrsno je suspenzijsko sredstvo. HPMC se koristi kao zgušnjivač za kapi za oči, s udjelom od 0,45% do 1,0%.
Hidroksipropil celuloza (HPC) je neionski celulozni monoeter dobiven iz pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom propilen oksida. HPC je obično topljiv u vodi ispod 40°C i velikoj količini polarnih otapala, a njegove performanse povezane su s udjelom hidroksipropila i stupnjem polimerizacije. HPC je kompatibilan s raznim lijekovima i ima dobru inertnost.
Nisko supstituirana hidroksipropil celuloza(L-HPC)Uglavnom se koristi kao sredstvo za raspadanje i vezivo tableta. Njegove karakteristike su: lako se preša i oblikuje, jaka je primjenjivost, posebno teško se oblikuje, plastične i krhke tablete, dodatak L-HPC-a može poboljšati tvrdoću tablete i svjetlinu izgleda, a također može uzrokovati brzu raspad tablete, poboljšati unutarnju kvalitetu tablete i poboljšati ljekoviti učinak.
Visoko supstituirana hidroksipropil celuloza (H-HPC) može se koristiti kao vezivno sredstvo za tablete, granule i fine granule u farmaceutskom području. H-HPC ima izvrsna svojstva stvaranja filma, a rezultirajući film je čvrst i elastičan, što se može usporediti s plastifikatorima. Miješanjem s drugim sredstvima protiv vlaženja, performanse filma mogu se dodatno poboljšati, a često se koristi kao materijal za filmski premaz za tablete. H-HPC se također može koristiti kao matrični materijal za pripremu matričnih tableta s produljenim oslobađanjem, peleta s produljenim oslobađanjem i dvoslojnih tableta s produljenim oslobađanjem.
Hidroksietil celuloza (HEC) je neionski celulozni monoeter dobiven iz pamuka i drveta alkalizacijom i eterifikacijom etilen oksida. HEC se uglavnom koristi kao zgušnjivač, koloidno zaštitno sredstvo, ljepilo, disperzant, stabilizator, sredstvo za suspendiranje, sredstvo za stvaranje filma i materijal za sporo oslobađanje u medicinskom području. Može se primijeniti na emulzije, masti i kapi za oči za lokalnu primjenu. Oralna tekućina, čvrste tablete, kapsule i drugi oblici doziranja. Hidroksietil celuloza je uvrštena u Američku farmakopeju/Američki nacionalni formular i Europsku farmakopeju.
Etil celuloza (EC) jedan je od najčešće korištenih derivata celuloze netopivih u vodi. EC je netoksičan, stabilan, netopljiv u vodi, kiselim ili lužnatim otopinama te topljiv u organskim otapalima poput etanola i metanola. Uobičajeno korišteno otapalo je miješano otapalo toluena/etanola 4/1 (težinski). EC ima mnogo primjena u pripravcima lijekova s produljenim oslobađanjem i široko se koristi kao nosač i mikrokapsule, materijali za premazivanje itd. pripravaka s produljenim oslobađanjem, kao što su usporivači tableta, ljepila, materijali za premazivanje itd. Koristi se kao matrični materijal za film za pripremu različitih vrsta matričnih tableta s produljenim oslobađanjem, kao miješani materijal za pripremu obloženih pripravaka s produljenim oslobađanjem i peleta s produljenim oslobađanjem, kao pomoćni materijal za enkapsulaciju za pripremu mikrokapsula s produljenim oslobađanjem; također se može široko koristiti kao nosač. Koristi se za pripremu krutih disperzija; može se široko koristiti u farmaceutskoj tehnologiji kao tvar koja stvara film i zaštitni premaz, a može se koristiti i kao vezivo i punilo. Kao zaštitni premaz za tablete, može smanjiti osjetljivost tableta na vlagu i spriječiti promjenu boje i propadanje lijekova uzrokovano vlagom; također može formirati sloj ljepila s polaganim otpuštanjem i mikrokapsulirati polimer kako bi kontinuirano oslobađao učinak lijeka.
Ukratko, natrijeva karboksimetil celuloza topljiva u vodi, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza, hidroksietil celuloza i etil celuloza topljiva u ulju temelje se na njihovim odgovarajućim karakteristikama proizvoda. Karakteristike proizvoda koriste se u farmaceutskim pomoćnim tvarima kao ljepila, dezintegratori, materijali s produljenim i kontroliranim oslobađanjem za oralne pripravke, sredstva za stvaranje filma u premazima, materijali za kapsule i sredstva za suspenzije. Gledajući svijet, nekoliko stranih multinacionalnih tvrtki (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff i Ashland) shvatilo je ogromno tržište za farmaceutsku celulozu u Kini u budućnosti te su povećanjem proizvodnje ili spajanjima povećali svoju prisutnost u ovom području. Ulaganja unutar primjene. Dow Wolff je najavio da će povećati svoju pozornost na formulaciju, sastojke i potrebe kineskog tržišta farmaceutskih pripravaka, a njegova istraživanja primjene također će nastojati približiti se tržištu. Odjel Wolff Cellulose tvrtke Dow Chemical i Colorcon Corporation iz Sjedinjenih Država uspostavili su globalni savez za pripravke s produljenim i kontroliranim oslobađanjem. Ima više od 1200 zaposlenika u 9 gradova, 15 institucija za imovinu i 6 GMP tvrtki. Stručnjaci za primijenjena istraživanja pružaju usluge klijentima u otprilike 160 zemalja. Ashland ima proizvodne baze u Pekingu, Tianjinu, Šangaju, Nanjingu, Changzhouu, Kunshanu i Jiangmenu, te je uložio u tri centra za tehnološka istraživanja u Šangaju i Nanjingu.
Prema statistikama s web stranice Kineskog udruženja za celulozu, domaća proizvodnja celuloznog etera u 2017. godini iznosila je 373.000 tona, a volumen prodaje 360 tisuća tona. U 2017. godini stvarni volumen prodaje ionskogCMCiznosila je 234.000 tona, što je povećanje od 18,61% u odnosu na prethodnu godinu, a volumen prodaje neionskog CMC-a iznosio je 126.000 tona, što je povećanje od 8,2% u odnosu na prethodnu godinu. Osim neionskih proizvoda HPMC (građevinski materijal),HPMC(farmaceutska kvaliteta), HPMC (prehrambena kvaliteta), HEC, HPC, MC, HEMC itd. su porasli protiv trenda, a proizvodnja i prodaja su nastavile rasti. Domaći celulozni eteri brzo rastu već više od deset godina, a proizvodnja je postala prva u svijetu. Međutim, većina proizvoda tvrtki za proizvodnju celuloznih etera uglavnom se koristi u srednjem i nižem dijelu industrije, a dodana vrijednost nije visoka.
Trenutno se većina domaćih poduzeća za proizvodnju celuloznih etera nalazi u kritičnom razdoblju transformacije i modernizacije. Trebali bi nastaviti povećavati napore u istraživanju i razvoju proizvoda, kontinuirano obogaćivati asortiman proizvoda, u potpunosti iskoristiti Kinu, najveće svjetsko tržište, i povećati napore u razvoju stranih tržišta kako bi se poduzeća mogla što prije proširiti. Dovršiti transformaciju i modernizaciju, ući u srednji do visoki segment industrije i postići benigni i zeleni razvoj.
Vrijeme objave: 25. travnja 2024.