Eksipientët farmaceutikë janë eksipientë dhe ndihmës që përdoren në prodhimin e ilaçeve dhe në formulimin e recetave dhe janë një pjesë e rëndësishme e preparateve farmaceutike. Si një material natyror me prejardhje nga polimeri, eteri i celulozës ka karakteristikat e biodegradueshmërisë, jotoksicitetit dhe çmimit të ulët, të tilla si karboksimetil celuloza natriumi, celuloza metil, celuloza hidroksipropil metil, celuloza hidroksipropil,Eteret e celulozëstë tilla si hidroksietil celuloza dhe etilik celuloza kanë vlerë të rëndësishme aplikimi në eksipientët farmaceutikë. Aktualisht, produktet e shumicës së ndërmarrjeve vendase të eterit të celulozës përdoren kryesisht në fushat e mesme dhe të ulëta të industrisë, dhe vlera e shtuar nuk është e lartë. Industria ka nevojë urgjente për të transformuar dhe përmirësuar dhe përmirësuar aplikacionet e nivelit të lartë të produkteve.
Eksipientët farmaceutikë luajnë një rol të rëndësishëm në zhvillimin dhe prodhimin e formulimeve. Për shembull, në preparatet me çlirim të qëndrueshëm, materialet polimer si eteret e celulozës përdoren si ekscipientë farmaceutikë në peletat me çlirim të qëndrueshëm, formulime të ndryshme të matricës me çlirim të vazhdueshëm, formulime të veshura me çlirim të vazhdueshëm, kapsula me çlirim të vazhdueshëm, filma medikamentesh me çlirim të qëndrueshëm dhe filma të barnave me çlirim të qëndrueshëm. Përgatitjet dhe preparatet e lëngshme me çlirim të vazhdueshëm janë përdorur gjerësisht. Në këtë sistem, polimere të tilla si eteret e celulozës përdoren përgjithësisht si bartës të barnave për të kontrolluar shkallën e çlirimit të barnave në trupin e njeriut, domethënë, atyre u kërkohet të lëshohen ngadalë në trup me një shpejtësi të caktuar brenda një diapazoni të caktuar kohor për të arritur qëllimin e trajtimit efektiv.
Sipas statistikave të Departamentit të Konsulencës dhe Kërkimit, në vendin tim ka rreth 500 lloje ekscipientësh në treg, por krahasuar me Shtetet e Bashkuara (më shumë se 1500 lloje) dhe Bashkimin Evropian (më shumë se 3000 lloje), ka një ndryshim të madh dhe llojet janë ende të vogla. eksipientët farmaceutikë të vendit tim Potenciali zhvillimor i tregut është i madh. Kuptohet që dhjetë përbërësit kryesorë farmaceutikë në shkallën e tregut të vendit tim janë kapsulat medicinale të xhelatinës, saharoza, niseshteja, pluhuri i veshjes së filmit, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilceluloza (HPMC) dhe fibrat mikrokristaline. Vegjetariane, HPC, laktozë.
"Eteri natyror i celulozës është termi i përgjithshëm për një seri të derivateve të celulozës të prodhuar nga reagimi i celulozës alkali dhe agjentit etherifikues në kushte të caktuara, dhe është një produkt në të cilin grupet hidroksil në fushat e celulozës, makolekula, droga, mjekësia dhe plotësisht zëvendësohen nga grupet eter. Në të gjitha fushat, produktet e klasës farmaceutike janë kryesisht në zonat e mesme dhe të larta të industrisë dhe kanë vlerë të lartë të shtuar për shkak të kërkesave të rrepta të cilësisë, prodhimi i eterëve të klasës farmaceutike është gjithashtu relativisht i vështirë. material matricë dhe trashës për të bërë tableta matricë me çlirim të qëndrueshëm, materiale mbuluese të tretshme në stomak, materiale paketimi të mikrokapsulave me çlirim të qëndrueshëm, materiale filmike të ilaçeve me çlirim të qëndrueshëm, etj.
Natriumi karboksimetil celuloza (CMC-Na) është eteri celuloz me prodhimin dhe konsumin më të madh brenda dhe jashtë vendit. Është një eter celuloz jonik i bërë nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit me acid kloroacetik. CMC-Na është një eksipient farmaceutik i përdorur zakonisht. Shpesh përdoret si lidhës për preparatet e ngurta dhe si agjent trashësues, trashës dhe pezullues për preparatet e lëngëta. Mund të përdoret gjithashtu si matricë e tretshme në ujë dhe material formues filmi. Shpesh përdoret si një material filmik medikamenti me çlirim të qëndrueshëm dhe tabletë matricë me çlirim të qëndrueshëm në formulime me çlirim të qëndrueshëm (të kontrolluar).
Përveç natrium karboksimetil celulozës si ndihmës farmaceutik, natriumi kroskarmeloz mund të përdoret gjithashtu si eksipient farmaceutik. Natriumi karboksimetil celulozë i ndërlidhur (CCMC-Na) është një substancë e patretshme në ujë që celuloza karboksimetil reagon me një agjent ndërlidhës në një temperaturë të caktuar (40-80°C) nën veprimin e një katalizatori të acidit inorganik dhe pastrohet. Agjenti ndërlidhës mund të jetë glikol propilen, anhidri suksinik, anhidri maleik, anhidridi adipik dhe të ngjashme. Natriumi kroskarmeloz përdoret si shpërbërës për tableta, kapsula dhe granula në preparatet orale. Ai mbështetet në efektet kapilar dhe ënjtje për të arritur shpërbërjen. Ka kompresueshmëri të mirë dhe shpërbërje të fortë. Studimet kanë treguar se shkalla e ënjtjes së natriumit kroskarmelozë në ujë është më e madhe se ajo e shpërbërësve të zakonshëm si karboksimetil celuloza natriumi me zëvendësim të ulët dhe celuloza mikrokristaline e hidratuar.
Celuloza metil (MC) është një monoeter celuloz jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit me klorur metil. Celuloza metil ka tretshmëri të shkëlqyer në ujë dhe është e qëndrueshme në rangun e pH prej 2.0 deri në 13.0. Përdoret gjerësisht në eksipientët farmaceutikë dhe përdoret në tableta nëngjuhësore, injeksione intramuskulare, preparate oftalmike, kapsula orale, suspensione orale, tableta orale dhe preparate lokale. Për më tepër, në formulimet me çlirim të qëndrueshëm, MC mund të përdoret si një formulim me matricë xhel hidrofil me çlirim të qëndrueshëm, material mbulues i tretshëm në stomak, material paketimi mikrokapsulash me çlirim të qëndrueshëm, material filmik medikamenti me çlirim të qëndrueshëm, etj.
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) është një eter i përzier celulozë jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të propilenit dhe klorurit të metilit. Është pa erë, pa shije, jo toksik, i tretshëm në ujë të ftohtë dhe xhel në ujë të nxehtë. Hidroksipropil metilceluloza është një varietet eter i përzier me celulozë që është rritur me shpejtësi në prodhim, konsum dhe cilësi në 15 vitet e fundit. Është gjithashtu një nga eksipientët farmaceutikë më të mëdhenj të përdorur brenda dhe jashtë vendit. Ajo është përdorur si një ndihmës farmaceutik për gati 50 vjet. Vitet e historisë. Aktualisht, aplikimi i HPMC reflektohet kryesisht në pesë aspektet e mëposhtme:
Njëri është si lidhës dhe shpërbërës. HPMC si një lidhës mund ta bëjë ilaçin të laget lehtë dhe mund të zgjerohet qindra herë pas thithjes së ujit, kështu që mund të përmirësojë ndjeshëm shpërbërjen ose lëshimin e tabletës. HPMC ka viskozitet të fortë dhe mund të rrisë viskozitetin e grimcave dhe të përmirësojë kompresueshmërinë e lëndëve të para me cilësi të freskët ose të fortë. HPMC me viskozitet të ulët mund të përdoret si lidhës dhe shpërbërës, dhe HPMC me viskozitet të lartë mund të përdoret vetëm si lidhës.
Së dyti, përdoret si një material me çlirim të qëndrueshëm dhe të kontrolluar për preparatet orale. HPMC është një material matricë hidrogel i përdorur zakonisht në përgatitjet me çlirim të vazhdueshëm. HPMC e shkallës së viskozitetit të ulët (5~50mPa·s) mund të përdoret si një lidhës, agjent për rritjen e viskozitetit dhe agjent pezullues, dhe HPMC i shkallës së viskozitetit të lartë (4000~100000mPa·s) mund të përdoret për të përgatitur matricë materiale të përziera për tableta me kapak xhel me çlirim të qëndrueshëm të matricës së materialit të përzier dhe tableta dhe Blockers. tableta me çlirim të vazhdueshëm. HPMC është i tretshëm në lëngun gastrointestinal, ka avantazhet e kompresueshmërisë së mirë, rrjedhshmërisë së mirë, kapacitetit të fortë të ngarkimit të barit dhe karakteristikave të lirimit të barit që nuk ndikohen nga pH. Është një material bartës hidrofil jashtëzakonisht i rëndësishëm në sistemet e përgatitjes me çlirim të qëndrueshëm dhe përdoret shpesh si matricë xheli hidrofil dhe material mbulues i preparateve me çlirim të qëndrueshëm dhe përdoret në përgatitjet lundruese të stomakut dhe materialet ndihmëse të membranës së ilaçeve me çlirim të vazhdueshëm.
E treta është si një agjent për formimin e filmit.HPMCka veti të mira filmformuese. Filmi i formuar prej tij është uniform, transparent dhe i fortë dhe nuk është i lehtë për t'u ngjitur gjatë prodhimit. Veçanërisht për barnat që thithin lehtë lagështinë dhe janë të paqëndrueshme, përdorimi i tij si shtresë izoluese mund të përmirësojë shumë stabilitetin e ilaçit dhe të parandalojë ndryshimin e ngjyrës së filmit. HPMC ka një sërë specifikimesh të viskozitetit. Nëse zgjidhen siç duhet, cilësia dhe pamja e tabletave të veshura janë më të mira se materialet e tjera dhe përqendrimi i tyre i zakonshëm është 2% deri në 10%.
Four përdoret si material kapsule. Vitet e fundit, me shpërthimin e shpeshtë të epidemive globale të kafshëve, krahasuar me kapsulat e xhelatinës, kapsulat bimore janë bërë e dashura e re e industrisë farmaceutike dhe ushqimore. Pfizer ka nxjerrë me sukses HPMC nga bimët natyrale dhe ka përgatitur kapsula vegjetale VcapTM. Krahasuar me kapsulat tradicionale të zgavra të xhelatinës, kapsulat vegjetale kanë avantazhet e përshtatshmërisë së gjerë, pa rrezik të reaksionit të ndërlidhjes dhe stabilitetit të lartë. Shkalla e lirimit të barit është relativisht e qëndrueshme dhe dallimet individuale janë të vogla. Pas shpërbërjes në trupin e njeriut, ai nuk absorbohet dhe mund të ekskretohet. Ekskretohet nga trupi. Për sa i përket kushteve të ruajtjes, pas shumë provash, pothuajse nuk është i brishtë në kushte lagështie të ulët, dhe vetitë e guaskës së kapsulës janë ende të qëndrueshme në lagështi të lartë, dhe indekset e ndryshme të kapsulave bimore në kushte ekstreme të ruajtjes nuk preken. Me të kuptuarit e njerëzve për kapsulat bimore dhe transformimin e koncepteve të mjekësisë publike brenda dhe jashtë vendit, kërkesa e tregut për kapsula bimore do të rritet me shpejtësi.
E pesta është si agjent pezullues. Përgatitja e lëngshme e llojit të suspensionit është një formë dozimi klinike e përdorur zakonisht, e cila është një sistem dispersioni heterogjen në të cilin barnat e ngurta vështirë të tretshme shpërndahen në një mjedis të lëngshëm dispersioni. Stabiliteti i sistemit përcakton cilësinë e përgatitjeve të lëngshme të pezullimit. Zgjidhja koloidale HPMC mund të zvogëlojë tensionin ndërfaqësor të ngurtë-lëngshëm, të zvogëlojë energjinë e lirë të sipërfaqes së grimcave të ngurta dhe të stabilizojë sistemin e shpërndarjes heterogjene. Është një agjent i shkëlqyer pezullues. HPMC përdoret si trashës për pikat e syve, me një përmbajtje prej 0.45% deri në 1.0%.
Hidroksipropil celuloza (HPC) është një monoeter celuloz jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të propilenit. HPC zakonisht tretet në ujë nën 40°C dhe në një sasi të madhe tretësish polare dhe performanca e tij lidhet me përmbajtjen e hidroksipropilit dhe shkallën e polimerizimit. HPC mund të jetë kompatibil me barna të ndryshme dhe ka inertitet të mirë.
Celulozë hidroksipropil me zëvendësim të ulët(L-HPC)përdoret kryesisht si dezintegrues dhe lidhës tabletash. Karakteristikat e tij janë: e lehtë për t'u shtypur dhe formuar, zbatueshmëri e fortë, veçanërisht e vështirë për t'u formuar, tableta plastike dhe të brishta, shtimi i L-HPC mund të përmirësojë ngurtësinë e tabletës dhe shkëlqimin e pamjes, dhe gjithashtu mund të bëjë që tableta të shpërbëhet shpejt, të përmirësojë cilësinë e brendshme të tabletës dhe të përmirësojë efektin kurues.
Celuloza hidroksipropile me zëvendësim të lartë (H-HPC) mund të përdoret si një agjent lidhës për tableta, granula dhe granula të imta në fushën farmaceutike. H-HPC ka veti të shkëlqyera të formimit të filmit, dhe filmi që rezulton është i fortë dhe elastik, i cili mund të krahasohet me plastifikuesit. Duke u përzier me agjentë të tjerë të veshjes anti-lagësht, performanca e filmit mund të përmirësohet më tej, dhe shpesh përdoret si material për veshjen e tabletave. H-HPC mund të përdoret gjithashtu si një material matricë për të përgatitur tableta matricë me çlirim të vazhdueshëm, pelet me çlirim të vazhdueshëm dhe tableta me lëshim të vazhdueshëm me dy shtresa.
Hidroksietil celuloza (HEC) është një monoeter celuloz jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të etilenit. HEC përdoret kryesisht si trashës, agjent mbrojtës koloidal, ngjitës, shpërndarës, stabilizues, agjent pezullues, agjent formues filmi dhe material me lëshim të ngadaltë në fushën mjekësore. Mund të aplikohet në emulsione, pomada dhe pika sysh për ilaçe lokale. Lëng oral, tableta të ngurta, kapsula dhe forma të tjera dozimi. Hidroksietil celuloza është përfshirë në Farmakopenë e SHBA/Formularit Kombëtar të SHBA-së dhe në Farmakopenë Evropiane.
Etil celuloza (EC) është një nga derivatet më të përdorura të celulozës së patretshme në ujë. EC është jo toksik, i qëndrueshëm, i patretshëm në ujë, tretësira acide ose alkaline dhe i tretshëm në tretës organikë si etanoli dhe metanoli. Tretësi që përdoret zakonisht është një tretës i përzier me toluen/etanol 4/1 (peshë). EC ka shumë përdorime në preparatet me çlirim të qëndrueshëm të drogës dhe përdoret gjerësisht si bartës dhe mikrokapsula, veshje për materialet që formojnë film, etj. të preparateve me çlirim të vazhdueshëm, si p.sh. ngadalësuesit e tabletave, ngjitësit, materialet e veshjes së filmit, etj. Përdoret si një film materiali matricë për të përgatitur lloje të ndryshme të materialeve të përgatitjes me matricë me lëshim të qëndrueshëm dhe të përbashkët. pelet me çlirim të qëndrueshëm, si një material ndihmës i kapsulimit për përgatitjen e mikrokapsulave me çlirim të qëndrueshëm; mund të përdoret gjerësisht edhe si material bartës Përdoret për përgatitjen e dispersioneve të ngurta; mund të përdoret gjerësisht në teknologjinë farmaceutike si një substancë formuese e filmit dhe veshje mbrojtëse, dhe gjithashtu mund të përdoret si lidhës dhe mbushës. Si një shtresë mbrojtëse për tabletat, mund të zvogëlojë ndjeshmërinë e tabletave ndaj lagështirës dhe të parandalojë që barnat të zbardhen dhe të përkeqësohen nga lagështia; mund të formojë gjithashtu një shtresë ngjitëse me çlirim të ngadaltë dhe të mikrokapsulojë polimerin për të çliruar vazhdimisht efektin e ilaçit.
Në përmbledhje, karboksimetil celuloza natriumi e tretshme në ujë, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza, hidroksietil celuloza dhe etil celuloza e tretshme në vaj janë të gjitha të bazuara në ato përkatëse. preparate, agjentë për formimin e filmit, materialet e kapsulës dhe agjentët pezullues. Duke parë botën, disa kompani të huaja shumëkombëshe (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff dhe Ashland) kuptuan tregun e madh të celulozës farmaceutike në Kinë në të ardhmen, dhe ose rritën prodhimin ose bashkimet, ato kanë rritur praninë e tyre në këtë fushë. Investimi brenda aplikacionit. Dow Wolff njoftoi se do të rrisë vëmendjen e saj ndaj formulimit, përbërësve dhe nevojave të tregut kinez të preparateve farmaceutike dhe kërkimi i aplikimit të tij do të përpiqet gjithashtu t'i afrohet tregut. Divizioni Wolff Celulose i Dow Chemical dhe Colorcon Corporation i Shteteve të Bashkuara kanë krijuar një aleancë të përgatitjes së çlirimit të qëndrueshëm dhe të kontrolluar globalisht. Ajo ka më shumë se 1200 punonjës në 9 qytete, 15 institucione aktive dhe 6 kompani GMP. Profesionistët e kërkimit të aplikuar ofrojnë shërbime për klientët në rreth 160 vende. Ashland ka baza prodhimi në Pekin, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dhe Jiangmen, dhe ka investuar në tre qendra kërkimore teknologjike në Shangai dhe Nanjing.
Sipas statistikave të faqes së internetit të Shoqatës së Celulozës së Kinës, në vitin 2017, prodhimi vendas i eterit të celulozës ishte 373,000 tonë dhe vëllimi i shitjeve ishte 360 mijë tonë. Në vitin 2017, vëllimi aktual i shitjeve të jonikCMCishte 234,000 ton, një rritje prej 18,61% nga viti në vit, dhe vëllimi i shitjeve të CMC jo-jonike ishte 126,000 ton, një rritje prej 8,2% nga viti në vit. Përveç produkteve jojonike HPMC (grade materiale ndërtimi),HPMC(klasa farmaceutike), HPMC (klasa ushqimore), HEC, HPC, MC, HEMC, etj. janë rritur të gjitha kundër trendit, dhe prodhimi dhe shitjet kanë vazhduar të rriten. Eteret e celulozës shtëpiake janë rritur me shpejtësi për më shumë se dhjetë vjet, dhe prodhimi është bërë i pari në botë. Megjithatë, shumica e produkteve të kompanive të eterit të celulozës përdoren kryesisht në industrinë e mesme dhe të ulët, dhe vlera e shtuar nuk është e lartë.
Aktualisht, shumica e ndërmarrjeve vendase të eterit të celulozës janë në një periudhë kritike transformimi dhe përmirësimi. Ata duhet të vazhdojnë të rrisin përpjekjet për kërkimin dhe zhvillimin e produkteve, të pasurojnë vazhdimisht varietetet e produkteve, të përdorin plotësisht Kinën, tregun më të madh në botë, dhe të rrisin përpjekjet për të zhvilluar tregjet e huaja në mënyrë që ndërmarrjet të jenë në gjendje të zgjerohen sa më shpejt të jetë e mundur. Përfundoni transformimin dhe azhurnimin, hyni në fundin e mesit në të lartë të industrisë dhe arrini një zhvillim të mirë dhe të gjelbër.
Koha e postimit: Prill-25-2024