Колку целулозни етери во фармацевтските ексципиенси?

Фармацевтските ексципиенси се ексципиенси и адјуванси кои се користат во производството на лекови и формулирањето на рецепти и се важен дел од фармацевтските препарати. Како природен материјал добиен од полимер, целулозниот етер има карактеристики на биоразградливост, нетоксичност и ниска цена, како што се натриум карбоксиметил целулоза, метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксипропил целулоза,Целулозни етерикако што се хидроксиетил целулоза и етил целулоза имаат важна апликативна вредност во фармацевтските ексципиенси. Во моментов, производите на повеќето домашни претпријатија за етер на целулоза главно се користат во средните и ниските полиња на индустријата, а додадената вредност не е висока. Индустријата итно треба да ги трансформира и надгради и подобри апликациите од високата класа на производите.

Фармацевтските ексципиенси играат важна улога во развојот и производството на формулации. На пример, во препаратите со продолжено ослободување, полимерните материјали како што се целулозните етери се користат како фармацевтски ексципиенси во пелети со продолжено ослободување, разни формулации со матрикс со продолжено ослободување, обложени формулации со продолжено ослободување, капсули со продолжено ослободување, филмови за лекови со продолжено ослободување и лекови со продолжено ослободување. Широко се користат препарати и течни препарати со продолжено ослободување. Во овој систем, полимерите како целулозните етери генерално се користат како носители на лекови за да се контролира стапката на ослободување на лековите во човечкото тело, односно од нив се бара полека да се ослободуваат во телото со одредена брзина во одреден временски опсег за да се постигне целта на ефективен третман.

Според статистиката на Одделот за консалтинг и истражување, има околу 500 видови на помошни супстанции на пазарот во мојата земја, но во споредба со САД (повеќе од 1500 видови) и Европската унија (повеќе од 3000 видови), постои голема разлика, а видовите се сè уште мали. фармацевтски ексципиенси на мојата земја Развојниот потенцијал на пазарот е огромен. Разбирливо е дека првите десет фармацевтски ексципиенси на пазарната скала во мојата земја се медицински желатински капсули, сахароза, скроб, прашок за филмска облога, 1,2-пропилен гликол, PVP, хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) и микрокристални влакна. Вегетаријанец, HPC, лактоза.

„Природен етер на целулоза е општ термин за серија деривати на целулоза произведени со реакција на алкална целулоза и етерифицирачки агенс под одредени услови, и е производ во кој хидроксилните групи на макромолекулата на целулоза се делумно или целосно заменети со етер групи. Во сите области, фармацевтските производи се во основа во средните и високите области на индустријата и имаат висока додадена вредност. матричен материјал и згуснувач за да се направат таблети со матрикс со продолжено ослободување, материјали за обложување растворливи во желудникот, материјали за пакување со микрокапсули со продолжено ослободување, филмски материјали за лекови со продолжено ослободување итн.

Натриум карбоксиметил целулоза (CMC-Na) е целулозниот етер со најголемо производство и потрошувачка дома и во странство. Тоа е јонски целулозен етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со хлорооцетна киселина. CMC-Na е најчесто користен фармацевтски ексципиент. Често се користи како врзивно средство за цврсти препарати и како средство за згуснување, згуснување и суспендирање за течни препарати. Може да се користи и како матрица растворлива во вода и материјал за формирање филм. Често се користи како филмски материјал за лекови со продолжено ослободување и матрикс таблета со продолжено ослободување во формулации со продолжено (контролирано) ослободување.

Покрај натриум карбоксиметил целулоза како фармацевтски ексципиенси, натриум кроскармелоза исто така може да се користи како фармацевтски ексципиенси. Вкрстено поврзана карбоксиметил целулоза натриум (CCMC-Na) е супстанца нерастворлива во вода којашто карбоксиметил целулозата реагира со средство за вкрстување на одредена температура (40-80°C) под дејство на катализатор на неорганска киселина и се прочистува. Средството за вкрстено поврзување може да биде пропилен гликол, сукцински анхидрид, малеински анхидрид, адипичен анхидрид и слично. Натриум кроскармелоза се користи како дезинтегрант за таблети, капсули и гранули во орални препарати. Се потпира на капиларни и оток ефекти за да се постигне дезинтеграција. Има добра компресибилност и силно распаѓање. Истражувањата покажаа дека степенот на отекување на натриум кроскармелоза во водата е поголем од оној на обичните дезинтегранти како што се ниско-супституираната натриум карбоксиметил целулоза и хидрираната микрокристална целулоза.

Метил целулоза (MC) е нејонски целулозен моноетер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација на метил хлорид. Метил целулозата има одлична растворливост во вода и е стабилна во pH опсег од 2,0 до 13,0. Широко се користи во фармацевтски ексципиенси и се користи во сублингвални таблети, интрамускулни инјекции, офталмолошки препарати, перорални капсули, орални суспензии, орални таблети и локални препарати. Дополнително, во формулациите со продолжено ослободување, MC може да се користи како формулација со продолжено ослободување со хидрофилна гел матрица, материјал за обложување растворлив во желудникот, материјал за пакување на микрокапсули со продолжено ослободување, филмски материјал за лекови со продолжено ослободување итн.

Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е нејонски целулоза мешан етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација на пропилен оксид и метил хлорид. Тој е без мирис, без вкус, нетоксичен, растворлив во ладна вода и гелови во топла вода. Хидроксипропил метилцелулозата е сорта со мешан целулоза етер која рапидно се зголемува во производството, потрошувачката и квалитетот во изминатите 15 години. Тоа е исто така еден од најголемите фармацевтски ексципиенси кои се користат дома и во странство. Се користи како фармацевтски ексципиенс скоро 50 години. Години историја. Во моментов, примената на HPMC главно се рефлектира во следните пет аспекти:

Едниот е како врзивно средство и дезинтегратор. HPMC како врзивно средство може да го направи лекот лесно да се навлажни и може да се прошири стотици пати по апсорпцијата на водата, така што може значително да го подобри растворањето или ослободувањето на таблетата. HPMC има силен вискозитет и може да ја подобри вискозноста на честичките и да ја подобри компресибилноста на суровините со јасна или тврда текстура. HPMC со низок вискозитет може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор, а HPMC со висок вискозитет може да се користи само како врзивно средство.

Второ, се користи како материјал со одржливо и контролирано ослободување за орални препарати. HPMC е најчесто користен материјал од хидрогелна матрица во препарати со продолжено ослободување. HPMC со низок вискозитет (5-50 mPa·s) може да се користи како врзивно средство, средство за зголемување на вискозноста и средство за суспендирање, а HPMC со степен на висок вискозитет (4000-100000 mPa·s) може да се користи за подготовка на мешан материјал матрица со матрица со продолжено ослободување на таблети со хидросулаза со одржливо ослободување и матрификс на таблети таблети со продолжено ослободување. HPMC е растворлив во гастроинтестиналната течност, ги има предностите на добра компресибилност, добра флуидност, силен капацитет за оптоварување на лекот и карактеристики на ослободување на лекот кои не се засегнати од pH. Тој е исклучително важен хидрофилен носечки материјал во системите за подготовка со продолжено ослободување и често се користи како хидрофилна гел матрица и материјал за обложување на препарати со продолжено ослободување и се користи во препарати за гастрични лебдечки препарати и помошни материјали за мембрана на лекови со продолжено ослободување.

Третиот е како средство за формирање филм за обложување.HPMCима добри својства за формирање филм. Филмот формиран од него е униформен, транспарентен и цврст и не е лесно да се залепи за време на производството. Особено за лекови кои лесно ја апсорбираат влагата и се нестабилни, користењето како изолационен слој може во голема мера да ја подобри стабилноста на лекот и да спречи филмот да ја промени бојата. HPMC има различни спецификации за вискозност. Доколку се избрани правилно, квалитетот и изгледот на обложените таблети се подобри од другите материјали, а нивната заедничка концентрација е 2% до 10%.

Четири се користи како материјал за капсула. Во последниве години, со честото избивање на глобални животински епидемии, во споредба со желатинските капсули, растителните капсули станаа новата миленичка на фармацевтската и прехранбената индустрија. Pfizer успешно го извади HPMC од природни растенија и подготви капсули од зеленчук VcapTM. Во споредба со традиционалните желатински шупливи капсули, капсулите од зеленчук ги имаат предностите на широката приспособливост, без ризик од реакција на вкрстено поврзување и висока стабилност. Стапката на ослободување на лекот е релативно стабилна, а индивидуалните разлики се мали. По распаѓањето во човечкото тело, не се апсорбира и може да се излачи. Се излачува од телото. Во однос на условите за складирање, по многу тестови, речиси не е кршлив при услови на ниска влажност, а својствата на обвивката на капсулата се сè уште стабилни при висока влажност, а различните индекси на капсули од растенија при екстремни услови на складирање не се засегнати. Со разбирањето на луѓето за растителните капсули и трансформацијата на концептите за јавна медицина дома и во странство, побарувачката на пазарот за растителни капсули ќе расте брзо.

Петтиот е како средство за суспендирање. Течниот препарат од типот на суспензија е најчесто користена клиничка дозирана форма, која е хетероген дисперзивен систем во кој тешко растворливите цврсти лекови се дисперзираат во течен дисперзивен медиум. Стабилноста на системот го одредува квалитетот на течните препарати за суспензија. HPMC колоиден раствор може да го намали меѓусебното затегнување на цврсто-течност, да ја намали површинската енергија на цврстите честички и да го стабилизира хетерогениот дисперзивен систем. Тоа е одлично средство за суспендирање. HPMC се користи како згуснувач за капки за очи, со содржина од 0,45% до 1,0%.

Хидроксипропил целулоза (HPC) е нејонски целулозен моноетер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со пропилен оксид. HPC обично е растворлив во вода под 40°C и голема количина на поларни растворувачи, а неговите перформанси се поврзани со содржината на хидроксипропил и степенот на полимеризација. HPC може да биде компатибилен со различни лекови и има добра инертност.

Ниско-супституирана хидроксипропил целулоза(L-HPC)главно се користи како дезинтегратор и врзивно средство за таблети. Неговите карактеристики се: лесно се притиска и формира, силна применливост, особено тешко се формираат, пластични и кршливи таблети, додавање L-HPC може да ја подобри цврстината на таблетот и осветленоста на изгледот, а исто така може да направи таблетот брзо да се распадне, да го подобри внатрешниот квалитет на таблетот и да го подобри куративниот ефект.

Високо супституираната хидроксипропил целулоза (H-HPC) може да се користи како средство за врзување за таблети, гранули и фини гранули во фармацевтската област. H-HPC има одлични својства за формирање филм, а добиениот филм е цврст и еластичен, што може да се спореди со пластификатори. Со мешање со други средства за премачкување против влажни, перформансите на филмот може дополнително да се подобрат и често се користи како филмски материјал за обложување таблети. H-HPC може да се користи и како матричен материјал за подготовка на матрични таблети со продолжено ослободување, пелети со продолжено ослободување и двослојни таблети со продолжено ослободување.

Хидроксиетил целулоза (HEC) е нејонски целулоза моноетер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со етилен оксид. HEC главно се користи како згуснувач, колоидно заштитно средство, лепило, распрскувач, стабилизатор, средство за суспендирање, средство за формирање филм и материјал со бавно ослободување во медицинската област. Може да се примени на емулзии, масти и капки за очи за локални лекови. Орална течност, цврсти таблети, капсули и други дозирани форми. Хидроксиетил целулозата е вклучена во американската фармакопеја/американска национална формулар и европска фармакопеја.

Етил целулоза (EC) е еден од најкористените деривати на целулоза нерастворливи во вода. EC е нетоксичен, стабилен, нерастворлив во вода, киселински или алкални раствори и растворлив во органски растворувачи како што се етанол и метанол. Најчесто користениот растворувач е мешан растворувач од толуен/етанол 4/1 (тежина). EC има многу намени во препаратите со продолжено ослободување на лекови и широко се користи како носач и микрокапсули, обложување материјали кои формираат филм, итн. на препарати со продолжено ослободување, како што се забавувачи на таблети, лепила, материјали за обложување со филм, итн. пелети со продолжено ослободување, како помошен материјал за инкапсулација за подготовка на микрокапсули со продолжено ослободување; може да биде широко користен и како материјал за носење Се користи за подготовка на цврсти дисперзии; може да биде широко користен во фармацевтската технологија како супстанца што формира филм и заштитна обвивка, а може да се користи и како врзивно средство и полнење. Како заштитна обвивка за таблетите, може да ја намали чувствителноста на таблетите на влажност и да спречи лековите да се обезбојат и да се влошат поради влагата; може да формира и слој за лепак со бавно ослободување и да го микрокапсулира полимерот за континуирано ослободување на ефектот на лекот.

Накратко, растворливите во вода натриум карбоксиметил целулоза, метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксипропил целулоза, хидроксиетил целулоза и етил целулоза растворливи во масло се засноваат на нивните соодветни. препарати, средства за формирање филм, материјали за капсули и средства за суспендирање. Гледајќи го светот, неколку странски мултинационални компании (Шин-Етсу Јапонија, Дау Волф и Ашланд) го сфатија огромниот пазар за фармацевтска целулоза во Кина во иднина, и или го зголемија производството или спојувањето, тие го зголемија своето присуство на ова поле. Инвестиција во рамките на апликацијата. Dow Wolff најави дека ќе го зголеми своето внимание на формулацијата, состојките и потребите на кинескиот пазар на фармацевтски препарати, а неговото истражување за примена исто така ќе се стреми да се доближи до пазарот. Одделот Wolff Cellulose на Dow Chemical и Colorcon Corporation од Соединетите Држави воспоставија сојуз за подготовка на одржливо и контролирано ослободување на глобално ниво. Има повеќе од 1.200 вработени во 9 градови, 15 институции и 6 GMP компании. Професионалци за применети истражувања обезбедуваат услуги на клиенти во приближно 160 земји. Ashland има производствени бази во Пекинг, Тијанџин, Шангај, Нанџинг, Чангжу, Куншан и Џиангмен и има инвестирано во три технолошки истражувачки центри во Шангај и Нанџинг.

Според статистичките податоци на веб-страницата на кинеското здружение за целулоза, во 2017 година домашното производство на целулоза етер изнесувало 373.000 тони, а обемот на продажба бил 360 илјади тони. Во 2017 година, вистинскиот обем на продажба на јонскиЦУКизнесуваше 234.000 тони, што претставува зголемување од 18,61% на годишно ниво, а обемот на продажба на нејонски CMC беше 126.000 тони, што претставува зголемување од 8,2% на годишно ниво. Покрај HPMC (одделение за градежен материјал) нејонски производи,HPMC(фармацевтска класа), HPMC (одделение за храна), HEC, HPC, MC, HEMC, итн. сите се зголемија наспроти трендот, а производството и продажбата продолжија да се зголемуваат. Домашните целулозни етери рапидно растат повеќе од десет години, а производството стана прво во светот. Сепак, повеќето производи на компаниите со целулозни етер главно се користат во средниот и нискиот крај на индустријата, а додадената вредност не е висока.

Во моментов, повеќето од домашните претпријатија за целулоза етер се во критичен период на трансформација и надградба. Тие треба да продолжат да ги зголемуваат напорите за истражување и развој на производи, постојано да ги збогатуваат сортите на производи, целосно да ја користат Кина, најголемиот пазар во светот, и да ги зголемат напорите за развој на странските пазари, така што претпријатијата ќе можат да се прошират што е можно поскоро. Завршете ја трансформацијата и надградете, влезете во средниот до високиот крај на индустријата и постигнете бениген и зелен развој.