Eksipien farmasi adalah eksipien dan adjuvan yang digunakan dalam produksi obat-obatan dan perumusan resep, dan merupakan bagian penting dari sediaan farmasi. Sebagai bahan yang berasal dari polimer alami, eter selulosa memiliki karakteristik biodegradabilitas, tidak beracun, dan harga murah, seperti natrium karboksimetil selulosa, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa,Eter selulosaseperti hidroksi etil selulosa dan etil selulosa memiliki nilai aplikasi penting dalam eksipien farmasi. Saat ini, produk-produk dari sebagian besar perusahaan eter selulosa domestik terutama digunakan di bidang industri menengah dan bawah, dan nilai tambahnya tidak tinggi. Industri ini sangat perlu mengubah dan meningkatkan serta meningkatkan aplikasi produk kelas atas.
Eksipien farmasi berperan penting dalam pengembangan dan produksi formulasi. Misalnya, dalam sediaan lepas lambat, bahan polimer seperti eter selulosa digunakan sebagai eksipien farmasi dalam pelet lepas lambat, berbagai formulasi lepas lambat matriks, formulasi lepas lambat berlapis, kapsul lepas lambat, film obat lepas lambat, dan obat resin lepas lambat. Sediaan dan sediaan lepas lambat cair telah banyak digunakan. Dalam sistem ini, polimer seperti eter selulosa umumnya digunakan sebagai pembawa obat untuk mengendalikan laju pelepasan obat dalam tubuh manusia, yaitu, obat harus dilepaskan secara perlahan dalam tubuh pada laju tertentu dalam rentang waktu tertentu untuk mencapai tujuan pengobatan yang efektif.
Menurut statistik Departemen Konsultasi dan Penelitian, ada sekitar 500 jenis eksipien di pasaran di negara saya, tetapi dibandingkan dengan Amerika Serikat (lebih dari 1500 jenis) dan Uni Eropa (lebih dari 3000 jenis), ada perbedaan besar, dan jenisnya masih sedikit. Eksipien farmasi negara saya Potensi pengembangan pasar sangat besar. Diketahui bahwa sepuluh eksipien farmasi teratas dalam skala pasar negara saya adalah kapsul gelatin obat, sukrosa, pati, bubuk pelapis film, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilselulosa (HPMC), dan serat mikrokristalin. Vegetarian, HPC, laktosa.
“Eter selulosa alami adalah istilah umum untuk serangkaian turunan selulosa yang diproduksi melalui reaksi selulosa alkali dan agen eterifikasi dalam kondisi tertentu, dan merupakan produk yang gugus hidroksil pada makromolekul selulosa sebagian atau seluruhnya digantikan oleh gugus eter. Eter selulosa banyak digunakan dalam bidang perminyakan, bahan bangunan, pelapis, makanan, obat-obatan, dan bahan kimia sehari-hari. Di semua bidang, produk bermutu farmasi pada dasarnya berada di area industri menengah dan atas dan memiliki nilai tambah yang tinggi. Karena persyaratan kualitas yang ketat, produksi eter selulosa bermutu farmasi juga relatif sulit. Dapat dikatakan bahwa kualitas produk bermutu farmasi pada dasarnya dapat mewakili kekuatan teknis perusahaan eter selulosa. Eter selulosa biasanya ditambahkan sebagai penghambat, bahan matriks, dan pengental untuk membuat tablet matriks lepas lambat, bahan pelapis yang larut dalam lambung, bahan pengemas mikrokapsul lepas lambat, bahan film obat lepas lambat, dll.
Natrium karboksimetil selulosa (CMC-Na) merupakan eter selulosa dengan produksi dan konsumsi terbesar di dalam dan luar negeri. CMC-Na merupakan eter selulosa ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi dengan asam kloroasetat. CMC-Na merupakan eksipien farmasi yang umum digunakan. CMC-Na sering digunakan sebagai bahan pengikat untuk sediaan padat dan sebagai bahan pengental, pengentalan, dan suspensi untuk sediaan cair. CMC-Na juga dapat digunakan sebagai matriks yang larut dalam air dan bahan pembentuk film. CMC-Na sering digunakan sebagai bahan film obat lepas lambat dan tablet matriks lepas lambat dalam formulasi lepas lambat (terkendali).
Selain natrium karboksimetil selulosa sebagai eksipien farmasi, natrium kroskarmelosa juga dapat digunakan sebagai eksipien farmasi. Natrium karboksimetil selulosa ikatan silang (CCMC-Na) adalah zat yang tidak larut dalam air yang bereaksi dengan zat pengikat silang pada suhu tertentu (40-80°C) di bawah aksi katalis asam anorganik dan dimurnikan. Zat pengikat silang dapat berupa propilen glikol, suksinat anhidrida, maleat anhidrida, adipat anhidrida, dan sejenisnya. Natrium kroskarmelosa digunakan sebagai disintegran untuk tablet, kapsul dan granul dalam sediaan oral. Ia mengandalkan efek kapiler dan pembengkakan untuk mencapai disintegrasi. Ia memiliki kompresibilitas yang baik dan disintegrasi yang kuat. Penelitian telah menunjukkan bahwa tingkat pembengkakan natrium kroskarmelosa dalam air lebih besar daripada disintegrasi umum seperti natrium karboksimetil selulosa tersubstitusi rendah dan selulosa mikrokristalin terhidrasi.
Metil selulosa (MC) adalah monoeter selulosa nonionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi metil klorida. Metil selulosa memiliki kelarutan air yang sangat baik dan stabil dalam kisaran pH 2,0 hingga 13,0. Metil selulosa banyak digunakan dalam eksipien farmasi, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskular, sediaan oftalmik, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral, dan sediaan topikal. Selain itu, dalam formulasi lepas lambat, MC dapat digunakan sebagai formulasi lepas lambat matriks gel hidrofilik, bahan pelapis yang larut dalam lambung, bahan pengemas mikrokapsul lepas lambat, bahan film obat lepas lambat, dll.
Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) adalah campuran eter selulosa nonionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi propilena oksida dan metil klorida. Tidak berbau, tidak berasa, tidak beracun, larut dalam air dingin, dan berbentuk gel dalam air panas. Hidroksipropil metilselulosa adalah jenis campuran eter selulosa yang produksi, konsumsi, dan kualitasnya meningkat pesat dalam 15 tahun terakhir. Ini juga merupakan salah satu eksipien farmasi terbesar yang digunakan di dalam dan luar negeri. Telah digunakan sebagai eksipien farmasi selama hampir 50 tahun. Tahun sejarah. Saat ini, penerapan HPMC terutama tercermin dalam lima aspek berikut:
Salah satunya adalah sebagai bahan pengikat dan penghancur. HPMC sebagai bahan pengikat dapat membuat obat mudah basah, dan dapat mengembang ratusan kali setelah menyerap air, sehingga dapat meningkatkan pembubaran atau pelepasan tablet secara signifikan. HPMC memiliki viskositas yang kuat, dan dapat meningkatkan viskositas partikel serta meningkatkan kompresibilitas bahan baku dengan tekstur renyah atau keras. HPMC dengan viskositas rendah dapat digunakan sebagai bahan pengikat dan penghancur, sedangkan HPMC dengan viskositas tinggi hanya dapat digunakan sebagai bahan pengikat.
Kedua, digunakan sebagai bahan pelepasan berkelanjutan dan terkendali untuk sediaan oral. HPMC adalah bahan matriks hidrogel yang umum digunakan dalam sediaan pelepasan berkelanjutan. HPMC dengan tingkat viskositas rendah (5～50mPa·s) dapat digunakan sebagai pengikat, agen peningkat viskositas dan agen suspensi, dan HPMC dengan tingkat viskositas tinggi (4000～100000mPa·s) dapat digunakan untuk menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan matriks bahan campuran dan Blocker pelepasan berkelanjutan untuk kapsul dan tablet pelepasan berkelanjutan matriks gel hidrofilik. HPMC larut dalam cairan gastrointestinal, memiliki keunggulan kompresibilitas yang baik, fluiditas yang baik, kapasitas pemuatan obat yang kuat dan karakteristik pelepasan obat yang tidak terpengaruh oleh pH. Ini adalah bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem sediaan pelepasan berkelanjutan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan pelapis sediaan pelepasan berkelanjutan, dan digunakan dalam sediaan apung lambung dan bahan pembantu membran obat pelepasan berkelanjutan.
Yang ketiga adalah sebagai agen pembentuk lapisan film.HPMCmemiliki sifat pembentuk film yang baik. Film yang dibentuknya seragam, transparan, dan kuat, serta tidak mudah melekat selama produksi. Khususnya untuk obat yang mudah menyerap air dan tidak stabil, menggunakannya sebagai lapisan isolasi dapat sangat meningkatkan stabilitas obat dan mencegah perubahan warna film. HPMC memiliki berbagai spesifikasi viskositas. Jika dipilih dengan benar, kualitas dan tampilan tablet yang dilapisi lebih baik daripada bahan lain, dan konsentrasi umumnya adalah 2% hingga 10%.
Empat digunakan sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun terakhir, dengan seringnya wabah epidemi hewan global, dibandingkan dengan kapsul gelatin, kapsul tanaman telah menjadi kesayangan baru industri farmasi dan makanan. Pfizer telah berhasil mengekstraksi HPMC dari tanaman alami dan menyiapkan kapsul nabati VcapTM. Dibandingkan dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul nabati memiliki keunggulan daya adaptasi yang luas, tidak ada risiko reaksi ikatan silang, dan stabilitas tinggi. Laju pelepasan obat relatif stabil, dan perbedaan individu kecil. Setelah hancur dalam tubuh manusia, tidak diserap dan dapat dikeluarkan. Dikeluarkan dari tubuh. Dalam hal kondisi penyimpanan, setelah banyak pengujian, hampir tidak rapuh dalam kondisi kelembaban rendah, dan sifat cangkang kapsul masih stabil dalam kelembaban tinggi, dan berbagai indeks kapsul tanaman dalam kondisi penyimpanan ekstrem tidak terpengaruh. Dengan pemahaman masyarakat tentang kapsul tanaman dan transformasi konsep pengobatan publik di dalam dan luar negeri, permintaan pasar untuk kapsul tanaman akan tumbuh pesat.
Kelima adalah sebagai agen suspensi. Sediaan cair tipe suspensi merupakan bentuk sediaan klinis yang umum digunakan, yaitu sistem dispersi heterogen di mana obat padat yang sukar larut didispersikan dalam media dispersi cair. Stabilitas sistem menentukan kualitas sediaan cair suspensi. Larutan koloid HPMC dapat mengurangi tegangan antarmuka padat-cair, mengurangi energi bebas permukaan partikel padat, dan menstabilkan sistem dispersi heterogen. Ini merupakan agen suspensi yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pengental untuk obat tetes mata, dengan kandungan 0,45% hingga 1,0%.
Hidroksipropil selulosa (HPC) adalah monoeter selulosa nonionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi propilena oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40°C dan sejumlah besar pelarut polar, dan kinerjanya terkait dengan kandungan hidroksipropil dan tingkat polimerisasi. HPC dapat kompatibel dengan berbagai obat dan memiliki kelembaman yang baik.
Hidroksipropil selulosa substitusi rendah(L-HPC)terutama digunakan sebagai bahan penghancur dan pengikat tablet. Karakteristiknya adalah: mudah ditekan dan dibentuk, daya aplikasi kuat, terutama sulit dibentuk, tablet plastik dan rapuh, penambahan L－HPC dapat meningkatkan kekerasan tablet dan kecerahan tampilan, dan juga dapat membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualitas internal tablet, dan meningkatkan efek penyembuhan.
Hidroksipropil selulosa tersubstitusi tinggi (H-HPC) dapat digunakan sebagai bahan pengikat untuk tablet, granul, dan granul halus di bidang farmasi. H-HPC memiliki sifat pembentuk film yang sangat baik, dan film yang dihasilkan kuat dan elastis, yang dapat dibandingkan dengan plasticizer. Dengan mencampur dengan agen pelapis anti-basah lainnya, kinerja film dapat ditingkatkan lebih lanjut, dan sering digunakan sebagai bahan pelapis film untuk tablet. H-HPC juga dapat digunakan sebagai bahan matriks untuk menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan matriks, pelet pelepasan berkelanjutan, dan tablet pelepasan berkelanjutan lapisan ganda.
Hidroksietil selulosa (HEC) adalah monoeter selulosa nonionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi etilen oksida. HEC terutama digunakan sebagai pengental, agen pelindung koloid, perekat, dispersan, penstabil, agen suspensi, agen pembentuk film, dan bahan lepas lambat di bidang medis. Dapat diaplikasikan pada emulsi, salep, dan obat tetes mata untuk pengobatan topikal. Cairan oral, tablet padat, kapsul, dan bentuk sediaan lainnya. Hidroksietil selulosa telah dimasukkan dalam Farmakope AS/Formularium Nasional AS dan Farmakope Eropa.
Etil selulosa (EC) adalah salah satu turunan selulosa yang tidak larut dalam air yang paling banyak digunakan. EC tidak beracun, stabil, tidak larut dalam air, larutan asam atau basa, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang umum digunakan adalah pelarut campuran toluena/etanol 4/1 (berat). EC memiliki banyak kegunaan dalam sediaan pelepasan berkelanjutan obat, dan secara luas digunakan sebagai pembawa dan mikrokapsul, bahan pembentuk film pelapis, dll. dari sediaan pelepasan berkelanjutan, seperti penghambat tablet, perekat, bahan pelapis film, dll. Ini digunakan sebagai film bahan matriks untuk menyiapkan berbagai jenis tablet pelepasan berkelanjutan matriks, sebagai bahan campuran untuk menyiapkan sediaan pelepasan berkelanjutan yang dilapisi dan pelet pelepasan berkelanjutan, sebagai bahan tambahan enkapsulasi untuk menyiapkan mikrokapsul pelepasan berkelanjutan; itu juga dapat digunakan secara luas sebagai bahan pembawa Ini digunakan untuk menyiapkan dispersi padat; dapat digunakan secara luas dalam teknologi farmasi sebagai zat pembentuk film dan lapisan pelindung, dan dapat juga digunakan sebagai pengikat dan pengisi. Sebagai lapisan pelindung untuk tablet, dapat mengurangi kepekaan tablet terhadap kelembaban dan mencegah obat berubah warna dan rusak karena kelembaban; dapat juga membentuk lapisan lem lepas lambat dan membungkus polimer secara mikro untuk melepaskan efek obat secara terus-menerus.
Singkatnya, natrium karboksimetil selulosa yang larut dalam air, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa, hidroksi etil selulosa dan etil selulosa yang larut dalam minyak semuanya didasarkan pada masing-masing Karakteristik produk digunakan dalam eksipien farmasi sebagai perekat, disintegran, bahan pelepasan berkelanjutan dan terkendali untuk sediaan oral, agen pembentuk film pelapis, bahan kapsul dan agen suspensi. Melihat dunia, beberapa perusahaan multinasional asing (Shin-Etsu Jepang, Dow Wolff dan Ashland) menyadari pasar yang besar untuk selulosa farmasi di Tiongkok di masa depan, dan baik peningkatan produksi atau merger, mereka telah meningkatkan kehadiran mereka di bidang ini. Investasi dalam aplikasi. Dow Wolff mengumumkan bahwa mereka akan meningkatkan perhatiannya pada formulasi, bahan dan kebutuhan pasar sediaan farmasi Tiongkok, dan penelitian aplikasinya juga akan berusaha untuk lebih dekat dengan pasar. Divisi Selulosa Wolff dari Dow Chemical dan Colorcon Corporation dari Amerika Serikat telah membentuk aliansi sediaan pelepasan berkelanjutan dan terkendali secara global. Perusahaan ini memiliki lebih dari 1.200 karyawan di 9 kota, 15 lembaga aset, dan 6 perusahaan GMP. Profesional penelitian terapan menyediakan layanan kepada klien di sekitar 160 negara. Ashland memiliki basis produksi di Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan, dan Jiangmen, serta telah berinvestasi di tiga pusat penelitian teknologi di Shanghai dan Nanjing.
Menurut statistik dari situs web Asosiasi Selulosa Tiongkok, pada tahun 2017, produksi eter selulosa dalam negeri adalah 373.000 ton dan volume penjualannya adalah 360 ribu ton. Pada tahun 2017, volume penjualan aktual selulosa ionikBahasa Indonesia: CMCadalah 234.000 ton, meningkat 18,61% tahun ke tahun, dan volume penjualan CMC non-ionik adalah 126.000 ton, meningkat 8,2% tahun ke tahun. Selain produk non-ionik HPMC (building material grade),HPMC(kelas farmasi), HPMC (kelas pangan), HEC, HPC, MC, HEMC, dll. semuanya telah meningkat melawan tren, dan produksi serta penjualan terus meningkat. Eter selulosa domestik telah berkembang pesat selama lebih dari sepuluh tahun, dan hasilnya telah menjadi yang pertama di dunia. Namun, sebagian besar produk perusahaan eter selulosa terutama digunakan di industri kelas menengah dan bawah, dan nilai tambahnya tidak tinggi.
Saat ini, sebagian besar perusahaan selulosa eter dalam negeri sedang dalam periode kritis transformasi dan peningkatan. Mereka harus terus meningkatkan upaya penelitian dan pengembangan produk, terus memperkaya variasi produk, memanfaatkan sepenuhnya Tiongkok, pasar terbesar di dunia, dan meningkatkan upaya untuk mengembangkan pasar luar negeri sehingga perusahaan dapat berkembang secepat mungkin. Menyelesaikan transformasi dan peningkatan, memasuki industri kelas menengah ke atas, dan mencapai pembangunan yang ramah lingkungan.
Waktu posting: 25-Apr-2024