Farmaceutické pomocné látky jsou pomocné látky a adjuvans používané při výrobě léčiv a formulaci receptů a jsou důležitou součástí farmaceutických přípravků. Jako materiál odvozený z přírodního polymeru má éter celulózy vlastnosti biologické odbouratelnosti, netoxicity a nízké ceny, jako je sodná sůl karboxymethylcelulózy, methylcelulóza, hydroxypropylmethylcelulóza, hydroxypropylcelulóza,Étery celulózyjako hydroxyethylcelulóza a ethylcelulóza mají důležitou aplikační hodnotu ve farmaceutických pomocných látkách. V současnosti se produkty většiny tuzemských podniků na výrobu éterů celulózy používají především ve středních a nižších odvětvích průmyslu a přidaná hodnota není vysoká. Průmysl naléhavě potřebuje transformovat a upgradovat a zlepšit špičkové aplikace produktů.
Farmaceutické pomocné látky hrají důležitou roli ve vývoji a výrobě formulací. Například v přípravcích s prodlouženým uvolňováním se jako farmaceutické pomocné látky v peletách s prodlouženým uvolňováním používají polymerní materiály, jako jsou ethery celulózy, různé matricové formulace s prodlouženým uvolňováním, potahované formulace s prodlouženým uvolňováním, kapsle s prodlouženým uvolňováním, filmy s prodlouženým uvolňováním a pryskyřičná léčiva s prodlouženým uvolňováním. Přípravky a kapalné přípravky s prodlouženým uvolňováním jsou široce používány. V tomto systému se polymery, jako jsou ethery celulózy, obecně používají jako nosiče léčiv pro řízení rychlosti uvolňování léčiv v lidském těle, to znamená, že se vyžaduje, aby byly pomalu uvolňovány v těle nastavenou rychlostí v určitém časovém rozmezí, aby se dosáhlo účelu účinné léčby.
Podle statistik oddělení poradenství a výzkumu je v mé zemi na trhu asi 500 druhů pomocných látek, ale ve srovnání se Spojenými státy (více než 1500 druhů) a Evropskou unií (více než 3000 druhů) je velký rozdíl a typy jsou stále malé. farmaceutické pomocné látky mé země Rozvojový potenciál trhu je obrovský. Rozumí se, že prvních deset farmaceutických pomocných látek v tržním měřítku mé země jsou lékařské želatinové kapsle, sacharóza, škrob, filmový potahový prášek, 1,2-propylenglykol, PVP, hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) a mikrokrystalická vlákna. Vegetariánské, HPC, laktóza.
"Přírodní éter celulózy je obecný termín pro řadu derivátů celulózy vyráběných reakcí alkalické celulózy a etherifikačního činidla za určitých podmínek a je to produkt, ve kterém jsou hydroxylové skupiny na makromolekule celulózy částečně nebo úplně nahrazeny éterovými skupinami. Étery celulózy jsou široce používány v oblasti ropy, stavebních materiálů, nátěrů, potravin, lékařství a středních farmaceutických oborů. průmyslu a mají vysokou přidanou hodnotu Vzhledem k přísným požadavkům na kvalitu je výroba éterů celulózy farmaceutické kvality také poměrně obtížná Dá se říci, že kvalita produktů éteru celulózy může v zásadě představovat technickou sílu éteru celulózy éteru se obvykle přidává jako retardér, matricový materiál a zahušťovadlo k výrobě matricových materiálů s prodlouženým uvolňováním, potahových materiálů s prodlouženým uvolňováním léčiva s prodlouženým uvolňováním v žaludku. materiály atd.
Sodná sůl karboxymethylcelulózy (CMC-Na) je éter celulózy s největším výkonem a spotřebou doma i v zahraničí. Je to iontový éter celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací kyselinou chloroctovou. CMC-Na je běžně používaný farmaceutický excipient. Často se používá jako pojivo pro pevné přípravky a jako zahušťovadlo, zahušťovadlo a suspendační činidlo pro kapalné přípravky. Může být také použit jako ve vodě rozpustná matrice a filmotvorný materiál. Často se používá jako filmový materiál léku s prodlouženým uvolňováním a matricová tableta s prodlouženým uvolňováním ve formulacích s prodlouženým (řízeným) uvolňováním.
Kromě sodné soli karboxymethylcelulózy jako farmaceutických excipientů lze jako farmaceutické excipienty použít také sodnou sůl kroskarmelózy. Zesíťovaná karboxymethylcelulóza sodná (CCMC-Na) je ve vodě nerozpustná látka, která karboxymethylcelulóza reaguje se síťovacím činidlem při určité teplotě (40-80°C) působením katalyzátoru anorganické kyseliny a čistí se. Síťovacím činidlem může být propylenglykol, anhydrid kyseliny jantarové, anhydrid kyseliny maleinové, anhydrid kyseliny adipové a podobně. Sodná sůl kroskarmelózy se používá jako dezintegrační činidlo pro tablety, kapsle a granule v perorálních přípravcích. K dosažení rozpadu se spoléhá na kapilární a bobtnavé účinky. Má dobrou stlačitelnost a silnou rozpadavost. Studie ukázaly, že stupeň bobtnání sodné soli kroskarmelózy ve vodě je vyšší než u běžných dezintegračních činidel, jako je nízkosubstituovaná sodná sůl karboxymethylcelulózy a hydratovaná mikrokrystalická celulóza.
Methylcelulóza (MC) je neiontový monoether celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací methylchloridem. Methylcelulóza má vynikající rozpustnost ve vodě a je stabilní v rozmezí pH 2,0 až 13,0. Je široce používán ve farmaceutických pomocných látkách a používá se v sublingválních tabletách, intramuskulárních injekcích, očních přípravcích, perorálních kapslích, perorálních suspenzích, perorálních tabletách a topických přípravcích. Kromě toho ve formulacích s prodlouženým uvolňováním lze MC použít jako formulaci s prodlouženým uvolňováním s hydrofilní gelovou matricí, potahový materiál rozpustný v žaludku, obalový materiál pro mikrokapsle s prodlouženým uvolňováním, filmový film s prodlouženým uvolňováním atd.
Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je neiontový směsný ether celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací propylenoxidu a methylchloridu. Je bez zápachu, chuti, netoxický, rozpustný ve studené vodě, geluje v horké vodě. Hydroxypropylmethylcelulóza je odrůda směsného éteru celulózy, jejíž produkce, spotřeba a kvalita za posledních 15 let rychle roste. Je také jedním z největších farmaceutických pomocných látek používaných doma i v zahraničí. Jako farmaceutická pomocná látka se používá již téměř 50 let. Léta historie. V současné době se aplikace HPMC odráží především v následujících pěti aspektech:
Jeden je jako pojivo a dezintegrační činidlo. HPMC jako pojivo může lék snadno smáčet a po absorbování vody se může stokrát zvětšit, takže může výrazně zlepšit rozpouštění nebo uvolňování tablety. HPMC má silnou viskozitu a může zvýšit viskozitu částic a zlepšit stlačitelnost surovin s křehkou nebo tvrdou texturou. HPMC s nízkou viskozitou lze použít jako pojivo a dezintegrační činidlo a HPMC s vysokou viskozitou lze použít pouze jako pojivo.
Za druhé, používá se jako materiál s prodlouženým a řízeným uvolňováním pro orální přípravky. HPMC je běžně používaný materiál hydrogelové matrice v přípravcích s prodlouženým uvolňováním. HPMC s nízkou viskozitou (5～50 mPa·s) lze použít jako pojivo, činidlo zvyšující viskozitu a suspendační činidlo a HPMC s vysokou viskozitou (4000～100000 mPa·s) lze použít k přípravě matricových tablet s prodlouženým uvolňováním ze směsného materiálu a tablet s prodlouženým uvolňováním s prodlouženým uvolňováním pro gelové tobolky s hydrofilním blokátorem. HPMC je rozpustná v gastrointestinální tekutině, má výhody dobré stlačitelnosti, dobré tekutosti, silné kapacity naplnění léčiva a vlastností uvolňování léčiva, které není ovlivněno pH. Je to extrémně důležitý hydrofilní nosný materiál v přípravných systémech s prodlouženým uvolňováním a často se používá jako hydrofilní gelová matrice a potahový materiál přípravků s prodlouženým uvolňováním a používá se v žaludečních plovoucích přípravcích a pomocných materiálech pro membrány léčiv s prodlouženým uvolňováním.
Třetí je jako činidlo tvořící povlakový film.HPMCmá dobré filmotvorné vlastnosti. Fólie, kterou tvoří, je stejnoměrná, průhledná a houževnatá a není snadné ji při výrobě přilnout. Zejména u léků, které snadno absorbují vlhkost a jsou nestabilní, jeho použití jako izolační vrstvy může výrazně zlepšit stabilitu léku a zabránit změně barvy filmu. HPMC má různé specifikace viskozity. Při správném výběru je kvalita a vzhled potahovaných tablet lepší než u jiných materiálů a jeho běžná koncentrace je 2 % až 10 %.
Čtyři se používají jako materiál kapsle. V posledních letech, s častým propuknutím celosvětových epidemií zvířat, se ve srovnání s želatinovými kapslemi staly rostlinné kapsle novým miláčkem farmaceutického a potravinářského průmyslu. Společnost Pfizer úspěšně extrahovala HPMC z přírodních rostlin a připravila rostlinné kapsle VcapTM. Ve srovnání s tradičními želatinovými dutými kapslemi mají rostlinné kapsle výhody široké adaptability, žádné riziko zesíťovací reakce a vysokou stabilitu. Rychlost uvolňování léčiva je relativně stabilní a individuální rozdíly jsou malé. Po rozpadu v lidském těle se nevstřebává a může být vyloučen. Vylučováno z těla. Pokud jde o podmínky skladování, po mnoha testech není za podmínek nízké vlhkosti téměř křehká a vlastnosti pouzdra kapsle jsou při vysoké vlhkosti stále stabilní a různé indexy rostlinných kapslí za extrémních podmínek skladování nejsou ovlivněny. S tím, jak lidé rozumějí rostlinným kapslím a transformaci konceptů veřejného lékařství doma i v zahraničí, poptávka na trhu po rostlinných kapslích rychle poroste.
Pátý je jako suspendační činidlo. Kapalný přípravek suspenzního typu je běžně používaná klinická dávková forma, která je heterogenním disperzním systémem, ve kterém jsou těžko rozpustná pevná léčiva dispergována v kapalném disperzním médiu. Stabilita systému určuje kvalitu suspenzních kapalných přípravků. Koloidní roztok HPMC může snížit mezifázové napětí pevná látka-kapalina, snížit povrchovou volnou energii pevných částic a stabilizovat heterogenní disperzní systém. Je to vynikající suspendační činidlo. HPMC se používá jako zahušťovadlo do očních kapek s obsahem 0,45 % až 1,0 %.
Hydroxypropylcelulóza (HPC) je neiontový monoether celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací propylenoxidu. HPC je obvykle rozpustný ve vodě pod 40 °C a ve velkém množství polárních rozpouštědel a jeho výkonnost souvisí s obsahem hydroxypropylu a stupněm polymerace. HPC může být kompatibilní s různými léky a má dobrou inertnost.
Nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza(L-HPC)se používá hlavně jako dezintegrační činidlo a pojivo tablet. Jeho vlastnosti jsou: snadné lisování a tvarování, silná použitelnost, zvláště obtížně tvarovatelné, plastové a křehké tablety, přidání L -HPC může zlepšit tvrdost tablety a jas vzhledu a může také způsobit, že se tableta rychle rozpadne, zlepší vnitřní kvalitu tablety a zlepší léčebný účinek.
Vysoce substituovaná hydroxypropylcelulóza (H-HPC) může být použita jako pojivo pro tablety, granule a jemné granule ve farmaceutické oblasti. H-HPC má vynikající filmotvorné vlastnosti a výsledný film je houževnatý a elastický, což lze přirovnat k plastifikátorům. Smícháním s jinými činidly proti mokrému potahování lze výkon filmu dále zlepšit a často se používá jako potahový materiál pro tablety. H-HPC lze také použít jako matricový materiál pro přípravu matricových tablet s prodlouženým uvolňováním, pelet s prodlouženým uvolňováním a dvouvrstvých tablet s prodlouženým uvolňováním.
Hydroxyethylcelulóza (HEC) je neiontový monoether celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací ethylenoxidu. HEC se používá hlavně jako zahušťovadlo, koloidní ochranné činidlo, lepidlo, dispergační činidlo, stabilizátor, suspendační činidlo, filmotvorné činidlo a materiál s pomalým uvolňováním v lékařské oblasti. Může být aplikován na emulze, masti a oční kapky pro lokální léčbu. Perorální kapalina, pevné tablety, kapsle a jiné dávkové formy. Hydroxyethylcelulóza byla zahrnuta do lékopisu USA/národního lékopisu USA a evropského lékopisu.
Ethylcelulóza (EC) je jedním z nejpoužívanějších ve vodě nerozpustných derivátů celulózy. EC je netoxický, stabilní, nerozpustný ve vodě, kyselých nebo alkalických roztocích a rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a methanol. Běžně používaným rozpouštědlem je směsné rozpouštědlo toluen/ethanol 4/1 (hmotnostní). EC má mnoho použití v přípravcích s prodlouženým uvolňováním léčiv a je široce používán jako nosič a mikrokapsle, potahové filmotvorné materiály atd. přípravků s prodlouženým uvolňováním, jako jsou zpomalovače tablet, lepidla, potahové materiály atd. Používá se jako film matricového materiálu pro přípravu různých typů matricových tablet s prodlouženým uvolňováním, jako směsný materiál pro přípravu potahovaných a pomocných přípravků s prodlouženým uvolňováním enkapsulace materiál pro přípravu mikrokapslí s prodlouženým uvolňováním; může být také široce používán jako nosný materiál Používá se k přípravě pevných disperzí; může být široce používán ve farmaceutické technologii jako filmotvorná látka a ochranný povlak a může být také použit jako pojivo a plnivo. Jako ochranný povlak pro tablety může snížit citlivost tablet na vlhkost a zabránit tomu, aby se léky zabarvily a znehodnotily vlhkostí; může také tvořit vrstvu pomalu se uvolňujícího lepidla a mikroenkapsulovat polymer, aby se kontinuálně uvolňoval účinek léčiva.
Stručně řečeno, ve vodě rozpustná sodná sůl karboxymethylcelulózy, methylcelulóza, hydroxypropylmethylcelulóza, hydroxypropylcelulóza, hydroxyethylcelulóza a ethylcelulóza rozpustná v oleji jsou všechny založeny na jejich příslušných charakteristikách produktu. Podíváme-li se na svět, několik zahraničních nadnárodních společností (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff a Ashland) si v budoucnu uvědomilo obrovský trh s farmaceutickou celulózou v Číně a buď zvýšilo výrobu nebo fúze, zvýšilo svou přítomnost v této oblasti. Investice v rámci aplikace. Společnost Dow Wolff oznámila, že zvýší svou pozornost na složení, přísady a potřeby čínského trhu s farmaceutickými přípravky a její aplikační výzkum bude rovněž usilovat o přiblížení se trhu. Divize Wolff Cellulose společnosti Dow Chemical a Colorcon Corporation ve Spojených státech vytvořily celosvětově alianci pro přípravky s trvalým a řízeným uvolňováním. Má více než 1200 zaměstnanců v 9 městech, 15 investičních institucí a 6 GMP společností. Odborníci na aplikovaný výzkum poskytují služby klientům v přibližně 160 zemích. Ashland má výrobní základny v Pekingu, Tianjinu, Šanghaji, Nanjingu, Changzhou, Kunshanu a Jiangmen a investoval do tří technologických výzkumných center v Šanghaji a Nanjingu.
Podle statistik z webu China Cellulose Association byla v roce 2017 tuzemská produkce éteru celulózy 373 000 tun a objem prodeje 360 tisíc tun. V roce 2017 skutečný objem prodeje iontůCMCčinil 234 000 tun, což představuje meziroční nárůst o 18,61 % a objem prodeje neionogenního CMC činil 126 000 tun, meziročně o 8,2 % více. Kromě neiontových produktů HPMC (třída stavebních materiálů)HPMC(farmaceutická kvalita), HPMC (potravinářská kvalita), HEC, HPC, MC, HEMC atd. všechny proti trendu vzrostly a výroba a prodej nadále rostly. Domácí étery celulózy rychle rostou již více než deset let a produkce se stala světovou první. Většina produktů společností vyrábějících éter celulózy se však používá hlavně ve středním a nízkém odvětví a přidaná hodnota není vysoká.
V současnosti se většina tuzemských podniků na výrobu éteru celulózy nachází v kritickém období transformace a modernizace. Měli by pokračovat ve zvyšování úsilí v oblasti výzkumu a vývoje produktů, neustále obohacovat odrůdy produktů, plně využívat Čínu, největší světový trh, a zvyšovat úsilí o rozvoj zahraničních trhů, aby podniky byly schopny expandovat co nejdříve. Dokončete transformaci a upgrade, vstupte do středního až vyššího odvětví a dosáhněte příznivého a zeleného rozvoje.
Čas odeslání: 25. dubna 2024