Awọn ajẹsara elegbogi jẹ awọn oluranlọwọ ati awọn alamọja ti a lo ninu iṣelọpọ awọn oogun ati ṣiṣe agbekalẹ awọn ilana oogun, ati pe o jẹ apakan pataki ti awọn igbaradi oogun. Gẹgẹbi ohun elo ti o jẹri polymer adayeba, ether cellulose ni awọn abuda ti biodegradability, kii-majele, ati idiyele kekere, gẹgẹbi iṣuu soda carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose,Cellulose ethersgẹgẹ bi awọn hydroxyethyl cellulose ati ethyl cellulose ni pataki ohun elo iye ni elegbogi excipients. Lọwọlọwọ, awọn ọja ti ọpọlọpọ awọn ile-iṣẹ cellulose ether ile ni a lo ni akọkọ ni aarin ati awọn aaye opin-kekere ti ile-iṣẹ naa, ati pe iye ti a ṣafikun ko ga. Ile-iṣẹ naa nilo ni kiakia lati yipada ati igbesoke ati ilọsiwaju awọn ohun elo giga-giga ti awọn ọja.
Awọn olutọpa elegbogi ṣe ipa pataki ninu idagbasoke ati iṣelọpọ awọn agbekalẹ. Fun apẹẹrẹ, ni awọn igbaradi itusilẹ idaduro, awọn ohun elo polima gẹgẹbi awọn ethers cellulose ni a lo bi awọn ohun elo elegbogi ni awọn pellet itusilẹ idaduro, ọpọlọpọ awọn agbekalẹ itusilẹ itusilẹ matrix, awọn agbekalẹ idasilẹ-itusilẹ ti a bo, awọn agunmi itusilẹ idaduro, awọn fiimu oogun itusilẹ idaduro, ati idasilẹ awọn oogun. Awọn igbaradi ati awọn igbaradi itusilẹ olomi ti jẹ lilo pupọ. Ninu eto yii, awọn polima gẹgẹbi awọn ethers cellulose ni a lo ni gbogbogbo bi awọn gbigbe oogun lati ṣakoso iwọn itusilẹ ti awọn oogun ninu ara eniyan, iyẹn ni, wọn nilo lati tu silẹ laiyara ninu ara ni iwọn ti a ṣeto laarin iwọn akoko kan lati ṣaṣeyọri idi ti itọju to munadoko.
Gẹgẹbi awọn iṣiro ti Ẹka Ijumọsọrọ ati Iwadi, awọn oriṣi 500 wa lori ọja ni orilẹ-ede mi, ṣugbọn ni akawe pẹlu Amẹrika (diẹ sii ju awọn iru 1500) ati European Union (diẹ sii ju awọn iru 3000), iyatọ nla wa, ati awọn oriṣi tun jẹ kekere. awọn ohun elo elegbogi ti orilẹ-ede mi Agbara idagbasoke ti ọja naa tobi. O ye wa pe awọn ajẹmọ elegbogi mẹwa mẹwa ni iwọn ọja ti orilẹ-ede mi jẹ awọn capsules gelatin ti oogun, sucrose, sitashi, lulú ti a bo fiimu, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), ati awọn okun microcrystalline. Ajewebe, HPC, lactose.
"Ether cellulose adayeba jẹ ọrọ gbogbogbo fun lẹsẹsẹ awọn itọsẹ cellulose ti a ṣe nipasẹ ifarabalẹ ti cellulose alkali ati oluranlowo etherifying labẹ awọn ipo kan, ati pe o jẹ ọja ti awọn ẹgbẹ hydroxyl lori cellulose macromolecule ti wa ni apakan tabi rọpo patapata nipasẹ awọn ẹgbẹ ether. elegbogi-ite awọn ọja ni o wa besikale ni aarin ati ki o ga-opin awọn agbegbe ti awọn ile ise ati ki o ni ga fi kun iye Nitori ti o muna didara awọn ibeere, isejade ti elegbogi-ite cellulose ethers jẹ tun jo soro O le wa ni wi pe awọn didara elegbogi-ite awọn ọja le besikale soju fun awọn imọ agbara ti cellulose ether katakara Awọn tabulẹti matrix itusilẹ idaduro, awọn ohun elo ti a bo inu-tiotuka, awọn ohun elo iṣakojọpọ microcapsule-itumọ, awọn ohun elo fiimu oogun ti o duro duro, ati bẹbẹ lọ.
Sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) jẹ ether cellulose pẹlu iṣelọpọ ti o tobi julọ ati agbara ni ile ati ni okeere. O jẹ ether cellulose ionic ti a ṣe lati owu ati igi nipasẹ alkalization ati etherification pẹlu chloroacetic acid. CMC-Na jẹ ohun elo elegbogi ti a lo nigbagbogbo. Nigbagbogbo a lo bi ohun elo fun awọn igbaradi to lagbara ati bi iwuwo, sisanra ati aṣoju idaduro fun awọn igbaradi omi. O tun le ṣee lo bi matrix ti omi-tiotuka ati ohun elo ti n ṣe fiimu. Nigbagbogbo a lo bi ohun elo fiimu oogun-itumọ-iduroṣinṣin ati tabulẹti matrix itusilẹ idaduro ni awọn agbekalẹ itusilẹ idaduro (idari).
Ni afikun si iṣuu soda carboxymethyl cellulose bi awọn alamọja elegbogi, iṣuu soda croscarmellose tun le ṣee lo bi awọn ohun elo elegbogi. Carboxymethyl cellulose sodium ti o ni asopọ agbelebu (CCMC-Na) jẹ nkan ti a ko le yanju omi ti carboxymethyl cellulose ṣe atunṣe pẹlu oluranlowo ọna asopọ agbelebu ni iwọn otutu kan (40-80 ° C) labẹ iṣẹ ti olutọpa acid inorganic ati pe o jẹ mimọ. Aṣoju agbelebu le jẹ propylene glycol, anhydride succinic, anhydride maleic, anhydride adipic, ati iru bẹ. A lo iṣuu soda Croscarmellose bi disintegrant fun awọn tabulẹti, awọn capsules ati awọn granules ni awọn igbaradi ẹnu. O da lori capillary ati awọn ipa wiwu lati ṣaṣeyọri itusilẹ. O ni o dara compressibility ati ki o lagbara disintegration. Awọn ẹkọ-ẹkọ ti fihan pe iwọn wiwu ti iṣuu soda croscarmellose ninu omi tobi ju ti awọn disintegrants ti o wọpọ gẹgẹbi iṣuu soda carboxymethyl cellulose ti o rọpo-kekere ati microcrystalline cellulose ti omiipa.
Methyl cellulose (MC) jẹ monoether cellulose ti kii ṣe ionic ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization ati etherification chloride methyl. Methyl cellulose ni solubility omi ti o dara julọ ati pe o jẹ iduroṣinṣin ni iwọn pH ti 2.0 si 13.0. O ti wa ni lilo pupọ ni awọn ohun elo elegbogi, ati pe o lo ninu awọn tabulẹti sublingual, awọn abẹrẹ inu iṣan, awọn igbaradi oju, awọn agunmi ẹnu, awọn idaduro ẹnu, awọn tabulẹti ẹnu ati awọn igbaradi ti agbegbe. Ni afikun, ni awọn agbekalẹ itusilẹ idaduro, MC le ṣee lo bi ilana itusilẹ-itumọ hydrophilic gel matrix, ohun elo ibora-iyọ-inu, ohun elo iṣakojọpọ microcapsule idaduro-itumọ, ohun elo fiimu oogun itusilẹ idaduro, ati bẹbẹ lọ.
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) jẹ ether ti kii ṣe ionic cellulose ti a dapọ ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization ati etherification ti propylene oxide ati methyl chloride. O jẹ ailarun, ti ko ni itọwo, kii ṣe majele, tiotuka ninu omi tutu, ati awọn gels ninu omi gbona. Hydroxypropyl methylcellulose jẹ oriṣiriṣi ether ti o dapọ cellulose ti o ti n pọ si ni iyara ni iṣelọpọ, agbara ati didara ni ọdun 15 sẹhin. O tun jẹ ọkan ninu awọn afikun elegbogi ti o tobi julọ ti a lo ni ile ati ni okeere. O ti wa ni lilo bi ohun elegbogi excipient fun fere 50 ọdun. Awọn ọdun ti itan. Lọwọlọwọ, ohun elo ti HPMC jẹ afihan ni akọkọ ni awọn aaye marun wọnyi:
Ọkan jẹ bi a Asopọmọra ati disintegrant. HPMC gẹgẹbi ohun elo le jẹ ki oogun naa rọrun lati tutu, ati pe o le faagun awọn ọgọọgọrun igba lẹhin gbigba omi, nitorinaa o le mu itusilẹ tabi itusilẹ ti tabulẹti pọ si ni pataki. HPMC ni o ni lagbara iki, ati ki o le mu awọn patiku iki ati ki o mu awọn compressibility ti aise ohun elo pẹlu agaran tabi lile sojurigindin. HPMC pẹlu kekere iki le ṣee lo bi awọn kan Apapo ati disintegrant, ati HPMC pẹlu ga iki le nikan ṣee lo bi a Apapo.
Ni ẹẹkeji, o jẹ lilo bi idaduro ati ohun elo itusilẹ iṣakoso fun awọn igbaradi ẹnu. HPMC jẹ ohun elo matrix hydrogel ti o wọpọ ni awọn igbaradi itusilẹ idaduro. HPMC ti ipele iki kekere (5 ~ 50mPa·s) le ṣee lo bi asopọ, aṣoju npo iki ati aṣoju idaduro, ati HPMC ti ipele iki giga (4000 ~ 100000mPa·s) ni a le lo lati ṣeto awọn ohun elo ti o dapọ ti matrix sustained-Tusile awọn tabulẹti ati awọn tabulẹti idaduro-itumọ ti gelsulease ati gelsulease hydrophilease. awọn tabulẹti. HPMC jẹ tiotuka ninu ito ikun ati inu, ni awọn anfani ti compressibility ti o dara, ṣiṣan ti o dara, agbara ikojọpọ oogun ti o lagbara ati awọn abuda itusilẹ oogun ko ni ipa nipasẹ pH. O jẹ ohun elo gbigbe hydrophilic ti o ṣe pataki pupọ ni awọn eto igbaradi itusilẹ idaduro ati pe a lo nigbagbogbo bi Matrix gel hydrophilic ati ohun elo ti a bo ti awọn igbaradi itusilẹ idaduro, ati lilo ninu awọn igbaradi lilefoofo inu inu ati awọn ohun elo itusilẹ-itumọ oogun.
Awọn kẹta jẹ bi a ti a bo film-lara oluranlowo.HPMCni awọn ohun-ini iṣelọpọ fiimu ti o dara. Fiimu ti o ṣẹda nipasẹ rẹ jẹ aṣọ, sihin, ati alakikanju, ati pe ko rọrun lati faramọ lakoko iṣelọpọ. Paapa fun awọn oogun ti o rọrun lati fa ọrinrin ati ki o jẹ riru, lilo rẹ bi Layer ipinya le mu iduroṣinṣin ti oogun naa pọ si ati ṣe idiwọ fiimu naa yipada awọ. HPMC ni o ni orisirisi kan ti iki ni pato. Ti o ba yan daradara, didara ati irisi awọn tabulẹti ti a bo dara ju awọn ohun elo miiran lọ, ati pe ifọkansi ti o wọpọ jẹ 2% si 10%.
Mẹrin lo bi ohun elo capsule. Ni awọn ọdun aipẹ, pẹlu ibesile loorekoore ti awọn ajakale-arun ẹranko agbaye, ni akawe pẹlu awọn agunmi gelatin, awọn agunmi ọgbin ti di olufẹ tuntun ti awọn ile elegbogi ati awọn ile-iṣẹ ounjẹ. Pfizer ti ṣaṣeyọri jade HPMC lati inu awọn irugbin adayeba ati awọn agunmi Ewebe VcapTM ti pese sile. Ti a ṣe afiwe pẹlu awọn agunmi ṣofo gelatin ti aṣa, awọn agunmi Ewebe ni awọn anfani ti isọdọtun jakejado, ko si eewu ti iṣesi ọna asopọ, ati iduroṣinṣin giga. Oṣuwọn itusilẹ oogun jẹ iduroṣinṣin to jo, ati pe awọn iyatọ kọọkan kere. Lẹhin pipinka ninu ara eniyan, ko gba ati pe o le yọ kuro. Ti yọ kuro ninu ara. Ni awọn ofin ti awọn ipo ibi ipamọ, lẹhin ọpọlọpọ awọn idanwo, o fẹrẹ ko ni rọ labẹ awọn ipo ọriniinitutu kekere, ati awọn ohun-ini ti ikarahun capsule tun wa ni iduroṣinṣin labẹ ọriniinitutu giga, ati awọn atọka oriṣiriṣi ti awọn agunmi ọgbin labẹ awọn ipo ibi ipamọ to gaju ko ni kan. Pẹlu oye eniyan ti awọn agunmi ọgbin ati iyipada ti awọn imọran oogun gbogbogbo ni ile ati ni okeere, ibeere ọja fun awọn agunmi ọgbin yoo dagba ni iyara.
Awọn karun jẹ bi a suspending oluranlowo. Igbaradi iru omi idadoro jẹ fọọmu iwọn lilo ile-iwosan ti o wọpọ, eyiti o jẹ eto pipinka oniruuru ninu eyiti o nira awọn oogun ti o lagbara ti tuka ni alabọde pipinka omi. Iduroṣinṣin ti eto naa pinnu didara awọn igbaradi omi idadoro. Ojutu colloidal HPMC le dinku ẹdọfu interfacial olomi to lagbara, dinku agbara ọfẹ ti dada ti awọn patikulu ti o lagbara, ati mu eto pipinka orisirisi. O ti wa ni ẹya o tayọ suspending oluranlowo. A lo HPMC bi apọn fun awọn oju oju, pẹlu akoonu ti 0.45% si 1.0%.
Hydroxypropyl cellulose (HPC) jẹ monoether cellulose ti kii ṣe ionic ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization ati itọsi afẹfẹ propylene. HPC nigbagbogbo jẹ tiotuka ninu omi ni isalẹ 40°C ati iye nla ti awọn olomi pola, ati pe iṣẹ rẹ jẹ ibatan si akoonu ti hydroxypropyl ati iwọn ti polymerization. HPC le wa ni ibamu pẹlu orisirisi oloro ati ki o ni o dara inertness.
Cellulose hydroxypropyl rọpo-kekere(L-HPC)ti wa ni o kun lo bi awọn kan tabulẹti disintegrant ati Apapo. Awọn abuda rẹ jẹ: rọrun lati tẹ ati fọọmu, ohun elo ti o lagbara, paapaa nira lati dagba, ṣiṣu ati awọn tabulẹti brittle, ṣafikun L -HPC le mu líle ti tabulẹti dara ati imọlẹ ti hihan, ati pe o tun le jẹ ki tabulẹti tuka ni iyara, mu didara inu ti tabulẹti dara, ati ilọsiwaju ipa ti itọju.
Hydroxypropyl cellulose ti o ga julọ (H-HPC) le ṣee lo bi oluranlowo abuda fun awọn tabulẹti, awọn granules ati awọn granules ti o dara ni aaye oogun. H-HPC ni awọn ohun-ini iṣelọpọ fiimu ti o dara julọ, ati pe fiimu ti o yọrisi jẹ alakikanju ati rirọ, eyiti o le ṣe afiwe pẹlu awọn ṣiṣu ṣiṣu. Nipa didapọ pẹlu awọn aṣoju egboogi-tutu miiran, iṣẹ ti fiimu naa le ni ilọsiwaju siwaju sii, ati pe a maa n lo bi ohun elo ti a bo fiimu fun awọn tabulẹti. H-HPC tun le ṣee lo bi ohun elo matrix lati mura awọn tabulẹti itusilẹ matrix, awọn pellet itusilẹ idaduro ati awọn tabulẹti itusilẹ-ilọpo meji-Layer.
Hydroxyethyl cellulose (HEC) jẹ monoether cellulose ti kii ṣe ionic ti a ṣe lati inu owu ati igi nipasẹ alkalization ati etherification ethylene oxide. HEC ni a lo ni pataki bi ipọn, oluranlowo aabo colloidal, alemora, dispersant, stabilizer, oluranlowo idaduro, oluranlowo fiimu ati ohun elo itusilẹ lọra ni aaye iṣoogun. O le lo si awọn emulsions, awọn ikunra, ati awọn oju oju fun oogun ti agbegbe. Omi ẹnu, awọn tabulẹti to lagbara, awọn agunmi ati awọn fọọmu iwọn lilo miiran. Hydroxyethyl cellulose ti wa ninu US Pharmacopoeia/ US Formulary National ati European Pharmacopoeia.
Ethyl cellulose (EC) jẹ ọkan ninu awọn itọsẹ cellulose ti ko ṣee ṣe ni lilo pupọ julọ. EC kii ṣe majele ti, iduroṣinṣin, insoluble ninu omi, acid tabi awọn solusan ipilẹ, ati tiotuka ninu awọn nkan ti o nfo Organic gẹgẹbi ethanol ati methanol. Epo ti o wọpọ ti a lo jẹ epo ti o dapọ ti toluene/ethanol 4/1 (iwuwo). EC ni ọpọlọpọ awọn ipawo ni awọn igbaradi itusilẹ oogun, ati pe o lo pupọ bi gbigbe ati microcapsules, awọn ohun elo ti n ṣe fiimu, ati bẹbẹ lọ ti awọn igbaradi itusilẹ idaduro, gẹgẹ bi awọn ohun elo itusilẹ tabulẹti, awọn adhesives, awọn ohun elo ti a bo fiimu, bbl O ti lo bi fiimu ohun elo matrix kan lati mura ọpọlọpọ awọn oriṣi ti matrix imuduro-itusilẹ awọn tabulẹti ati awọn ohun elo idasile ti o dapọ, bi ohun elo idasile ti o dapọ ati awọn tabulẹti idasile ti o dapọ. awọn pellets, bi ohun elo oluranlọwọ encapsulation lati mura awọn microcapsules idaduro-iduroṣinṣin; o tun le ṣee lo ni lilo pupọ bi ohun elo ti ngbe O ti lo lati ṣeto awọn kaakiri ti o lagbara; o le ṣee lo ni lilo pupọ ni imọ-ẹrọ elegbogi bi nkan ti o ṣẹda fiimu ati ibora aabo, ati pe o tun le ṣee lo bi ohun-ọṣọ ati kikun. Gẹgẹbi ideri aabo fun awọn tabulẹti, o le dinku ifamọ ti awọn tabulẹti si ọriniinitutu ati ṣe idiwọ awọn oogun lati di awọ ati ibajẹ nipasẹ ọrinrin; o tun le ṣe fẹlẹfẹlẹ lẹ pọ-itusilẹ lọra ati microencapsulate polima lati tu ipa oogun naa nigbagbogbo.
Ni akojọpọ, iṣuu soda carboxymethyl cellulose ti omi-tiotuka, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose ati epo-tiotuka ethyl cellulose ti wa ni gbogbo da lori awọn oniwun wọn Awọn abuda ti ọja ti wa ni lilo ninu elegbogi excipients bi adhesives tabi awọn ohun elo ifasilẹ ifasilẹ, ifasilẹ fiimu, awọn aṣoju, awọn ohun elo capsule ati awọn aṣoju idaduro. Wiwo agbaye, ọpọlọpọ awọn ile-iṣẹ ajeji ti orilẹ-ede (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ati Ashland) ṣe akiyesi ọja nla fun cellulose elegbogi ni Ilu China ni ọjọ iwaju, ati boya iṣelọpọ pọ si tabi awọn iṣọpọ, wọn ti pọ si wiwa wọn ni aaye yii. Idoko-owo laarin ohun elo. Dow Wolff kede pe yoo mu akiyesi rẹ pọ si agbekalẹ, awọn eroja ati awọn iwulo ti ọja igbaradi oogun Kannada, ati iwadii ohun elo rẹ yoo tun tiraka lati sunmọ ọja naa. Pipin Wolff Cellulose ti Dow Kemikali ati Colorcon Corporation ti Amẹrika ti ṣe agbekalẹ ifaramọ imuduro ati iṣakoso itusilẹ itusilẹ ni kariaye. O ni diẹ sii ju awọn oṣiṣẹ 1,200 ni awọn ilu 9, awọn ile-iṣẹ dukia 15 ati awọn ile-iṣẹ GMP 6. Awọn alamọdaju iwadii ti a lo pese awọn iṣẹ si awọn alabara ni isunmọ awọn orilẹ-ede 160. Ashland ni awọn ipilẹ iṣelọpọ ni Ilu Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan ati Jiangmen, ati pe o ti ṣe idoko-owo ni awọn ile-iṣẹ iwadii imọ-ẹrọ mẹta ni Shanghai ati Nanjing.
Gẹgẹbi awọn iṣiro lati oju opo wẹẹbu ti China Cellulose Association, ni ọdun 2017, iṣelọpọ ile ti ether cellulose jẹ 373,000 toonu ati iwọn tita jẹ 360 ẹgbẹrun toonu. Ni 2017, iwọn didun tita gangan ti ionicCMCjẹ awọn tonnu 234,000, ilosoke ti 18.61% ni ọdun-ọdun, ati iwọn tita ti CMC ti kii-ionic jẹ 126,000 tons, ilosoke ti 8.2% ni ọdun-ọdun. Ni afikun si HPMC (ite ohun elo ohun elo) awọn ọja ti kii-ionic,HPMC(ite elegbogi), HPMC (ounje ite), HEC, HPC, MC, HEMC, bbl ti gbogbo dide lodi si awọn aṣa, ati isejade ati tita ti tesiwaju lati mu. Awọn ethers cellulose inu ile ti n dagba ni iyara fun diẹ sii ju ọdun mẹwa lọ, ati pe abajade ti di akọkọ ni agbaye. Sibẹsibẹ, pupọ julọ awọn ọja awọn ile-iṣẹ cellulose ether jẹ lilo akọkọ ni aarin ati opin kekere ti ile-iṣẹ naa, ati pe iye ti a ṣafikun ko ga.
Ni lọwọlọwọ, pupọ julọ awọn ile-iṣẹ cellulose ether ile wa ni akoko pataki ti iyipada ati igbega. Wọn yẹ ki o tẹsiwaju lati mu iwadii ọja pọ si ati awọn akitiyan idagbasoke, nigbagbogbo jẹ ki awọn oriṣiriṣi ọja pọ si, lo China ni kikun, ọja ti o tobi julọ ni agbaye, ati mu awọn akitiyan pọ si lati dagbasoke awọn ọja ajeji ki awọn ile-iṣẹ le ni anfani lati faagun ni kete bi o ti ṣee. Pari iyipada ati igbesoke, tẹ aarin-si-giga opin ti ile-iṣẹ naa, ati ṣaṣeyọri alaiṣe ati idagbasoke alawọ ewe.
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu Kẹrin Ọjọ 25-2024