Farmatsevtik yordamchi moddalar dori vositalarini ishlab chiqarishda va retseptlar tuzishda qoʻllaniladigan yordamchi va yordamchi moddalar boʻlib, farmatsevtika preparatlarining muhim qismi hisoblanadi. Tabiiy polimerdan olingan material sifatida tsellyuloza efiri biologik parchalanish, toksik bo'lmagan va past narxga ega, masalan, natriy karboksimetil tsellyuloza, metil tsellyuloza, gidroksipropil metil tsellyuloza, gidroksipropil tsellyuloza,Tsellyuloza efirlarigidroksietil tsellyuloza va etil tsellyuloza kabi farmatsevtika yordamchi moddalarida muhim ahamiyatga ega. Hozirgi vaqtda ko'pgina mahalliy tsellyuloza efir korxonalarining mahsulotlari asosan sanoatning o'rta va past sohalarida qo'llaniladi va qo'shimcha qiymat yuqori emas. Sanoat zudlik bilan mahsulotlarning yuqori darajadagi ilovalarini o'zgartirishi va yangilashi va takomillashtirishi kerak.
Dori-darmonlarni ishlab chiqish va ishlab chiqarishda farmatsevtik yordamchi moddalar muhim rol o'ynaydi. Masalan, doimiy ajralib chiqadigan preparatlarda tsellyuloza efirlari kabi polimer materiallar doimiy ajralib chiqadigan granulalarda, turli matritsali doimiy ajralib chiqadigan formulalarda, qoplangan doimiy ajralib chiqadigan formulalarda, doimiy ravishda chiqariladigan kapsullarda, doimiy, qayta chiqariladigan dori plyonkalarida farmatsevtik yordamchi moddalar sifatida ishlatiladi. Preparatlar va suyuqlik doimiy ravishda chiqariladigan preparatlar keng qo'llanilgan. Bu tizimda tsellyuloza efirlari kabi polimerlar odatda dori tashuvchilar sifatida inson organizmida dori vositalarining ajralib chiqish tezligini nazorat qilish uchun ishlatiladi, ya'ni samarali davolash maqsadiga erishish uchun ular ma'lum vaqt oralig'ida organizmda asta-sekin belgilangan tezlikda chiqarilishi talab qilinadi.
Konsalting va tadqiqot bo'limining statistik ma'lumotlariga ko'ra, mening mamlakatimda bozorda 500 ga yaqin yordamchi moddalar mavjud, ammo Amerika Qo'shma Shtatlari (1500 dan ortiq turdagi) va Evropa Ittifoqi (3000 dan ortiq turdagi) bilan solishtirganda, katta farq bor va turlari hali ham kichik. mening mamlakatim farmatsevtika yordamchi moddalari Bozorning rivojlanish salohiyati juda katta. Ma'lumki, mamlakatimiz bozor miqyosidagi eng yaxshi o'nta farmatsevtik yordamchi moddalar - dorivor jelatin kapsulalar, saxaroza, kraxmal, plyonkali qoplama kukuni, 1,2-propilen glikol, PVP, gidroksipropil metilselüloza (HPMC) va mikrokristalin tolalar. Vegetarian, HPC, laktoza.
"Tabiiy tsellyuloza efiri - ma'lum sharoitlarda gidroksidi tsellyuloza va efirlashtiruvchi vositaning reaksiyasi natijasida hosil bo'lgan bir qator tsellyuloza hosilalari uchun umumiy atama bo'lib, tsellyuloza makromolekulasidagi gidroksil guruhlari qisman yoki to'liq efir guruhlari bilan almashtirilgan mahsulotdir. Tsellyuloza efirlari oziq-ovqat sanoatida, oziq-ovqat sanoatida va kundalik qurilish materiallarida keng qo'llaniladi. Kimyoviy moddalar, farmatsevtika toifasidagi mahsulotlar, asosan, sanoatning o'rta va yuqori darajadagi qo'shimcha qiymatiga ega va doimiy ajralib chiqadigan matritsali tabletkalarni, oshqozonda eriydigan qoplama materiallarini, doimiy ravishda chiqariladigan mikrokapsulali qadoqlash materiallarini, doimiy ravishda chiqariladigan dori plyonkali materiallarini va boshqalarni tayyorlash uchun quyuqlashtiruvchi.
Natriy karboksimetil tsellyuloza (CMC-Na) uyda va chet elda eng katta ishlab chiqarish va iste'molga ega tsellyuloza efiridir. Bu ionli tsellyuloza efiri bo'lib, paxta va yog'ochdan ishqorlanish va xloroasetik kislota bilan efirlash orqali hosil bo'ladi. CMC-Na tez-tez ishlatiladigan farmatsevtik yordamchi moddadir. Ko'pincha qattiq preparatlar uchun bog'lovchi va suyuq preparatlar uchun quyuqlashtiruvchi, qalinlashtiruvchi va suspenziya qiluvchi vosita sifatida ishlatiladi. Bundan tashqari, suvda eruvchan matritsa va kino hosil qiluvchi material sifatida ham foydalanish mumkin. U ko'pincha barqaror (nazorat qilinadigan) chiqariladigan formulalarda doimiy ravishda chiqariladigan dori plyonkasi va doimiy chiqariladigan matritsali planshet sifatida ishlatiladi.
Farmatsevtik yordamchi moddalar sifatida natriy karboksimetil tsellyulozadan tashqari, kroskarmelloza natriy ham farmatsevtik yordamchi moddalar sifatida ishlatilishi mumkin. O'zaro bog'langan karboksimetil tsellyuloza natriy (CCMC-Na) suvda erimaydigan modda bo'lib, karboksimetil tsellyuloza ma'lum bir haroratda (40-80 ° C) noorganik kislota katalizatori ta'sirida o'zaro bog'lovchi vosita bilan reaksiyaga kirishadi va tozalanadi. O'zaro bog'lovchi vosita propilen glikol, süksinik angidrid, malein angidrid, adipik angidrid va boshqalar bo'lishi mumkin. Croscarmellose natriy tabletkalar, kapsulalar va og'iz preparatlarida granulalar uchun parchalanuvchi sifatida ishlatiladi. Parchalanishga erishish uchun kapillyar va shishish ta'siriga tayanadi. U yaxshi siqilish va kuchli parchalanishga ega. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, suvdagi kroskarmelloza natriyning shishish darajasi past almashtirilgan natriy karboksimetil tsellyuloza va gidratlangan mikrokristalin tsellyuloza kabi oddiy parchalanuvchilarga qaraganda kattaroqdir.
Metil tsellyuloza (MC) paxta va yog'ochdan gidroksidi va metilxloridning eterifikatsiyasi orqali olingan ion bo'lmagan tsellyuloza monoeteridir. Metil tsellyuloza suvda mukammal eruvchanlikka ega va pH 2,0 dan 13,0 gacha barqaror. U farmatsevtika yordamchi moddalarida keng qo'llaniladi va til osti tabletkalari, mushak ichiga in'ektsiya, oftalmik preparatlar, og'iz kapsulalari, og'iz suspenziyalari, og'iz tabletkalari va topikal preparatlarda qo'llaniladi. Bundan tashqari, uzluksiz chiqariladigan formulalarda MC gidrofilik jel matritsasi, doimiy ravishda chiqariladigan formulasi, oshqozonda eruvchan qoplama materiali, doimiy chiqariladigan mikrokapsulali qadoqlash materiali, doimiy chiqariladigan dori plyonkasi va boshqalar sifatida ishlatilishi mumkin.
Gidroksipropil metiltsellyuloza (HPMC) propilen oksidi va metilxloridni gidroksidi va eterifikatsiyasi orqali paxta va yog'ochdan tayyorlangan ion bo'lmagan tsellyuloza aralash efiridir. U hidsiz, mazasiz, zaharli emas, sovuq suvda eriydi, issiq suvda jel bo'ladi. Gidroksipropil metiltsellyuloza so'nggi 15 yil ichida ishlab chiqarish, iste'mol qilish va sifati tez sur'atlar bilan o'sib borayotgan tsellyuloza aralash efir navidir. Bu, shuningdek, uyda va xorijda ishlatiladigan eng yirik farmatsevtik yordamchi moddalardan biridir. Taxminan 50 yil davomida farmatsevtika yordamchisi sifatida ishlatilgan. Tarix yillari. Hozirgi vaqtda HPMC ning qo'llanilishi asosan quyidagi besh jihatda aks ettirilgan:
Ulardan biri bog'lovchi va parchalovchi sifatida. Birlashtiruvchi sifatida HPMC preparatni ho'llashni osonlashtirishi mumkin va u suvni yutgandan keyin yuzlab marta kengayishi mumkin, shuning uchun planshetning erishi yoki chiqarilishini sezilarli darajada yaxshilaydi. HPMC kuchli yopishqoqlikka ega va zarrachalarning yopishqoqligini oshirishi va tiniq yoki qattiq tuzilishga ega bo'lgan xom ashyoning siqilishini yaxshilashi mumkin. Past viskoziteli HPMC birlashtiruvchi va parchalanuvchi sifatida ishlatilishi mumkin va yuqori yopishqoqlikka ega HPMC faqat bog'lovchi sifatida ishlatilishi mumkin.
Ikkinchidan, u og'iz preparatlari uchun barqaror va nazorat qilinadigan material sifatida ishlatiladi. HPMC doimiy ravishda chiqariladigan preparatlarda keng tarqalgan ishlatiladigan gidrogel matritsali materialdir. Past viskoziteli HPMC (5～50mPa·s) birlashtiruvchi, yopishqoqlikni oshiruvchi vosita va suspenziyalash vositasi sifatida ishlatilishi mumkin va yuqori yopishqoqlik darajasidagi HPMC (4000 ~ 100000 mPa·s) aralash material matritsasi barqaror ajralib chiqadigan tabletkalar va blokerli jeller va blokerlar uchun doimiy ishlab chiqarishni tayyorlash uchun ishlatilishi mumkin. barqaror chiqariladigan planshetlar. HPMC oshqozon-ichak suyuqligida eriydi, yaxshi siqilish, yaxshi suyuqlik, kuchli dori yuklash qobiliyati va pH ta'sir qilmaydigan dori chiqarish xususiyatlarining afzalliklariga ega. Bu doimiy ajralib chiqadigan preparatlar tizimlarida juda muhim hidrofilik tashuvchi materialdir va ko'pincha gidrofilik gel matritsasi va doimiy chiqariladigan preparatlarning qoplama materiali sifatida ishlatiladi va oshqozon suzuvchi preparatlarda va doimiy ravishda chiqariladigan dori membranalarining yordamchi materiallarida qo'llaniladi.
Uchinchisi, qoplama plyonka hosil qiluvchi vosita sifatida.HPMCyaxshi plyonka hosil qiluvchi xususiyatlarga ega. U tomonidan yaratilgan plyonka bir xil, shaffof va qattiq bo'lib, ishlab chiqarish jarayonida uni yopishtirish oson emas. Ayniqsa, namlikni oson singdiradigan va beqaror bo'lgan dorilar uchun uni izolyatsiya qatlami sifatida ishlatish preparatning barqarorligini sezilarli darajada yaxshilaydi va filmning rangi o'zgarishini oldini oladi. HPMC turli xil yopishqoqlik xususiyatlariga ega. To'g'ri tanlangan bo'lsa, qoplangan planshetlarning sifati va ko'rinishi boshqa materiallarga qaraganda yaxshiroqdir va uning umumiy konsentratsiyasi 2% dan 10% gacha.
To'rtta kapsula materiali sifatida ishlatiladi. So'nggi yillarda, global hayvonlar epidemiyasining tez-tez avj olishi bilan, jelatin kapsulalari bilan solishtirganda, o'simlik kapsulalari farmatsevtika va oziq-ovqat sanoatining yangi sevgilisiga aylandi. Pfizer HPMC ni tabiiy o'simliklardan muvaffaqiyatli ajratib oldi va VcapTM sabzavot kapsulalarini tayyorladi. An'anaviy jelatinli ichi bo'sh kapsulalar bilan taqqoslaganda, sabzavot kapsulalari keng moslashuvchanlik, o'zaro bog'lanish reaktsiyasi xavfi va yuqori barqarorlik afzalliklariga ega. Dori-darmonlarni chiqarish darajasi nisbatan barqaror va individual farqlar kichikdir. Inson tanasida parchalanganidan keyin u so'rilmaydi va tashqariga chiqarilishi mumkin. Tanadan chiqariladi. Saqlash shartlariga ko'ra, ko'plab sinovlardan so'ng, u past namlik sharoitida deyarli mo'rt emas va kapsula qobig'ining xususiyatlari yuqori namlikda hali ham barqarordir va ekstremal saqlash sharoitida o'simlik kapsulalarining turli ko'rsatkichlari ta'sir qilmaydi. Odamlarning o'simlik kapsulalarini tushunishi va uyda va chet elda davlat tibbiyoti kontseptsiyalarining o'zgarishi bilan o'simlik kapsulalariga bozor talabi tez o'sib boradi.
Beshinchisi to'xtatuvchi vosita sifatida. Suspenziya turidagi suyuqlik preparati tez-tez ishlatiladigan klinik dozalash shakli bo'lib, u heterojen dispersiya tizimi bo'lib, unda qiyin eriydigan qattiq dorilar suyuq dispersiya muhitida tarqaladi. Tizimning barqarorligi suspenziya suyuqlik preparatlarining sifatini belgilaydi. HPMC kolloid eritmasi qattiq-suyuqlik oraliq kuchlanishini kamaytirishi, qattiq zarrachalarning sirt erkin energiyasini kamaytirishi va heterojen dispersiya tizimini barqarorlashtirishi mumkin. Bu ajoyib to'xtatuvchi vositadir. HPMC ko'z tomchilari uchun quyuqlashtiruvchi vosita sifatida ishlatiladi, tarkibi 0,45% dan 1,0% gacha.
Gidroksipropil tsellyuloza (HPC) paxta va yog'ochdan gidroksidi va propilen oksidi eterifikatsiyasi orqali tayyorlangan ion bo'lmagan tsellyuloza monoeteridir. HPC odatda 40 ° C dan past suvda va ko'p miqdorda qutbli erituvchilarda eriydi va uning ishlashi gidroksipropil tarkibiga va polimerizatsiya darajasiga bog'liq. HPC turli dorilar bilan mos kelishi mumkin va yaxshi inertlikka ega.
Past darajada almashtirilgan gidroksipropil tsellyuloza(L-HPC)asosan planshetlarni parchalovchi va bog'lovchi sifatida ishlatiladi. Uning xarakteristikalari quyidagilardan iborat: bosish va shakllantirish oson, kuchli qo'llanilishi, ayniqsa shakllantirish qiyin, plastik va mo'rt tabletkalar, L qo'shilishi - HPC planshetning qattiqligini va tashqi ko'rinishining yorqinligini yaxshilashi mumkin, shuningdek, planshetning tez parchalanishiga, planshetning ichki sifatini yaxshilashga va shifobaxsh ta'sirini yaxshilashga yordam beradi.
Yuqori almashtirilgan gidroksipropil tsellyuloza (H-HPC) farmatsevtika sohasida planshetlar, granulalar va nozik granulalar uchun bog'lovchi vosita sifatida ishlatilishi mumkin. H-HPC mukammal plyonka hosil qiluvchi xususiyatlarga ega va natijada olingan plyonka qattiq va elastik bo'lib, uni plastifikatorlar bilan solishtirish mumkin. Boshqa ho'llikka qarshi qoplama vositalari bilan aralashtirish orqali filmning ishlashi yanada yaxshilanishi mumkin va u ko'pincha planshetlar uchun kino qoplama materiali sifatida ishlatiladi. H-HPC, shuningdek, matritsali doimiy chiqariladigan planshetlar, doimiy chiqariladigan pelletlar va ikki qatlamli doimiy chiqariladigan planshetlarni tayyorlash uchun matritsa materiali sifatida ishlatilishi mumkin.
Gidroksietil tsellyuloza (HEC) paxta va yog'ochdan gidroksidi va etilen oksidi eterifikatsiyasi orqali tayyorlangan ion bo'lmagan tsellyuloza monoeteridir. HEC asosan qalinlashtiruvchi, kolloid himoya vositasi, yopishtiruvchi, dispersant, stabilizator, suspenziya qiluvchi vosita, kino hosil qiluvchi vosita va tibbiyot sohasida sekin chiqadigan material sifatida ishlatiladi. Mahalliy dori-darmonlar uchun emulsiyalar, malhamlar va ko'z tomchilariga qo'llanilishi mumkin. Og'iz orqali yuboriladigan suyuqlik, qattiq planshetlar, kapsulalar va boshqa dozalash shakllari. Gidroksietil tsellyuloza AQSh farmakopeyasi/AQSh milliy formulasi va Yevropa farmakopeyasiga kiritilgan.
Etil tsellyuloza (EK) eng ko'p ishlatiladigan suvda erimaydigan tsellyuloza hosilalaridan biridir. EK toksik emas, barqaror, suvda, kislota yoki gidroksidi eritmalarda erimaydi va etanol va metanol kabi organik erituvchilarda eriydi. Ko'p ishlatiladigan hal qiluvchi toluol / etanol 4/1 (og'irlik) aralash erituvchisidir. EK doimiy ajralib chiqadigan dori vositalarida juda ko'p qo'llaniladi va tabletkalarni kechiktiruvchi moddalar, yopishtiruvchi moddalar, plyonkali qoplama materiallari va boshqalar kabi tashuvchi va mikrokapsulalar, plyonka hosil qiluvchi materiallar va boshqalar sifatida keng qo'llaniladi. uzluksiz chiqariladigan preparatlar va uzluksiz chiqariladigan pelletlar, uzluksiz chiqariladigan mikrokapsulalarni tayyorlash uchun inkapsulyatsiya uchun yordamchi material sifatida; u tashuvchi material sifatida ham keng qo'llanilishi mumkin U qattiq dispersiyalarni tayyorlash uchun ishlatiladi; u farmatsevtika texnologiyasida kino hosil qiluvchi modda va himoya qoplamasi sifatida keng qo'llanilishi mumkin, shuningdek, bog'lovchi va plomba sifatida ham ishlatilishi mumkin. Tabletkalar uchun himoya qoplamasi sifatida u planshetlarning namlikka nisbatan sezgirligini pasaytiradi va dorilarning rangi o'zgarishini va namlikdan yomonlashishini oldini oladi; shuningdek, dori ta'sirini doimiy ravishda bo'shatish uchun sekin-ajraladigan elim qatlamini hosil qilishi va polimerni mikrokapsulalashi mumkin.
Xulosa qilib aytganda, suvda eruvchan natriy karboksimetil tsellyuloza, metil tsellyuloza, gidroksipropil metil tsellyuloza, gidroksipropil tsellyuloza, gidroksietil tsellyuloza va yog'da eriydigan etil tsellyulozaning barchasi o'zlarining tegishli xususiyatlariga asoslanadi. og'iz preparatlari, qoplama plyonka hosil qiluvchi moddalar, kapsula materiallari va suspenziya qiluvchi moddalar uchun barqaror va boshqariladigan materiallar. Dunyoga nazar tashlaydigan bo'lsak, bir nechta xorijiy transmilliy kompaniyalar (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff va Ashland) kelajakda Xitoyda farmatsevtik tsellyuloza uchun ulkan bozorni amalga oshirdi va ishlab chiqarishni ko'paytirdi yoki qo'shilish, ular bu sohada o'z ishtirokini oshirdi. Ilova ichidagi investitsiya. Dow Wolff Xitoy farmatsevtika preparatlari bozorining formulasi, ingredientlari va ehtiyojlariga e'tiborini oshirishini e'lon qildi va uning amaliy tadqiqotlari ham bozorga yaqinlashishga intiladi. Qo'shma Shtatlarning Dow Chemical va Colorcon korporatsiyasining Wolff tsellyuloza bo'limi butun dunyo bo'ylab barqaror va boshqariladigan relizlarni tayyorlash ittifoqini yaratdi. U 9 ta shaharda, 15 ta aktiv institutida va 6 ta GMP kompaniyasida 1200 dan ortiq xodimga ega. Amaliy tadqiqot bo'yicha mutaxassislar 160 ga yaqin mamlakatlarda mijozlarga xizmat ko'rsatadi. Ashland Pekin, Tyanjin, Shanxay, Nankin, Changzhou, Kunshan va Jiangmenda ishlab chiqarish bazalariga ega va Shanxay va Nankindagi uchta texnologiya tadqiqot markaziga sarmoya kiritgan.
Xitoy tsellyuloza assotsiatsiyasi veb-saytidagi statistik ma'lumotlarga ko'ra, 2017 yilda mahalliy ishlab chiqarish tsellyuloza efiri 373 ming tonnani, sotish hajmi esa 360 ming tonnani tashkil etdi. 2017 yilda ionning haqiqiy sotish hajmiCMC234 ming tonnani tashkil etdi, bu o'tgan yilga nisbatan 18,61% ga o'sdi va ion bo'lmagan CMC sotish hajmi 126 ming tonnani tashkil etdi, bu o'tgan yilga nisbatan 8,2% ga o'sdi. HPMC (qurilish materiallari darajasi) ion bo'lmagan mahsulotlarga qo'shimcha ravishda,HPMC(farmatsevtika darajasi), HPMC (oziq-ovqat darajasi), HEC, HPC, MC, HEMC va boshqalar tendentsiyaga qarshi ko'tarildi va ishlab chiqarish va sotish o'sishda davom etdi. Mahalliy tsellyuloza efirlari o'n yildan ko'proq vaqt davomida tez o'sib bormoqda va ishlab chiqarish dunyoda birinchi bo'ldi. Biroq, tsellyuloza efir kompaniyalari mahsulotlarining aksariyati asosan sanoatning o'rta va pastki qismida qo'llaniladi va qo'shimcha qiymat yuqori emas.
Hozirgi vaqtda mahalliy tsellyuloza efir korxonalarining aksariyati transformatsiya va modernizatsiya qilishning muhim davrida. Ular mahsulotni tadqiq qilish va ishlab chiqish bo'yicha sa'y-harakatlarni oshirishni davom ettirishlari, mahsulot turlarini doimiy ravishda boyitishlari, dunyodagi eng katta bozor bo'lgan Xitoydan to'liq foydalanishlari va korxonalar imkon qadar tezroq kengayishlari uchun tashqi bozorlarni rivojlantirishga qaratilgan sa'y-harakatlarni oshirishlari kerak. O'zgartirish va yangilashni yakunlang, sanoatning o'rtadan yuqori qismiga kiring va yaxshi va yashil rivojlanishga erishing.
Xabar vaqti: 25-aprel-2024